Doxepin Teva

  • Skład

    1 kaps. zawiera 10 mg lub 25 mg doksepiny w postaci chlorowodorku. Preparat zawiera laktozę.

  • Działanie

    Lek przeciwdepresyjny o budowie trójpierścieniowej. Mechanizm działania nie został do końca wyjaśniony. Według ostatnich ustaleń, efekt kliniczny doksepiny, przynajmniej częściowo, polega na hamowaniu wychwytu zwrotnego noradrenaliny w szczelinach synaptycznych. W badaniach na zwierzętach wykazano działanie przeciwcholinergiczne, przeciwserotoninergiczne i przeciwhistaminergiczne doksepiny na mięśnie gładkie. Doksepina dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Ok. 55 - 87% podanej doustnie dawki podlega w wątrobie efektowi pierwszego przejścia, w wyniku którego powstaje główny metabolit - demetylodoksepina. Maksymalne stężenia doksepiny w osoczu osiągane są po 2-4 h (średnio 2,9 h) po podaniu; maksymalne stężenia demetylodoksepiny - po 2-10 h. Lek wiąże się z białkami osocza w ok. 76%. T0,5 doksepiny w fazie eliminacji wynosi 8-24 h (średnio 17 h), a demetylodoksepiny - 33-80 h (średnio 51 h). Przemiany metaboliczne doksepiny zachodzą na drodze demetylacji, N-oksydacji, hydroksylacji i sprzęganiu z kwasem glukuronowym. Doksepina wydalana jest głównie w moczu, w postaci metabolitów, w formie wolnej lub skoniugowanej.

  • Wskazania

    Stany depresyjne z lękiem i niepokojem w przebiegu psychoz, w tym depresja inwolucyjna i faza depresyjna w chorobie afektywnej dwubiegunowej. Depresje i stany lękowe w przebiegu zaburzeń somatycznych oraz chorób organicznych. Zespoły depresyjno-lękowe w przebiegu choroby alkoholowej. Zaburzenia nerwicowe z objawami depresji lub lęku.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, doksepinę lub którąkolwiek substancję pomocniczą preparatu. Mania. Ciężkie choroby wątroby. Karmienie piersią. Jaskra. Skłonność do zatrzymania moczu. Stosowanie inhibitorów MAO jednocześnie lub w ciągu ostatnich 2 tyg.

  • Środki ostrożności

    U pacjentów ze współistniejącymi chorobami, u pacjentów w podeszłym wieku (zależnie od stanu klinicznego) oraz u pacjentów zażywających inne leki (szczególnie leki o działaniu przeciwcholinergicznym) schemat dawkowania raz na dobę należy stosować z ostrożnością. Pacjenci w podeszłym wieku są szczególnie podatni na wystąpienie działań niepożądanych, takich jak: pobudzenie, splątanie, niedociśnienie ortostatyczne. W przypadku nasilenia się objawów psychozy lub wystąpienia objawów manii, może być konieczne zmniejszenie dawki doksepiny lub dodanie do schematu leczenia "dużego" trankwilizatora (neuroleptyku). Należy zachować ostrożność u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami sercowo-naczyniowymi (blok serca, arytmia, świeży zawał mięśnia sercowego), z zaburzeniami czynności wątroby i (lub) nerek oraz u pacjentów z napadami padaczkowymi w wywiadzie. Depresja związana jest ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia myśli samobójczych, samookaleczenia i samobójstwa. Ryzyko to utrzymuje się do czasu remisji. Pacjent powinien być ściśle monitorowany do momentu pojawienia się poprawy oraz we wczesnych etapach powrotu do zdrowia (zwiększone ryzyko samobójstwa). U pacjentów stosujących doksepinę ze wskazań innych niż depresja może również wystąpić zwiększone ryzyko prób samobójczych - w tej grupie należy zastosować specjalne środki ostrożności. Pacjenci, u których występowały myśli lub próby samobójcze przed rozpoczęciem leczenia znajdują się w grupie zwiększonego ryzyka i dlatego powinni być monitorowani w trakcie leczenia, szczególnie pacjenci w wieku poniżej 25 lat. U pacjentów z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego może zwiększyć się skłonność do zatrzymania moczu. Nie zaleca się stosowania doksepiny u dzieci poniżej 12 lat, ponieważ nie ustalono bezpieczeństwa stosowania w tej grupie wiekowej. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zaburzonym wchłanianiem glukozy-galaktozy.

  • Ciąża i laktacja

    Doksepina przenika przez łożysko. Brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania w okresie ciąży. Badania rozrodczości przeprowadzone u zwierząt nie wykazały szkodliwego działania na płód. Objawy odstawienne u noworodków, których matki w III trymestrze ciąży zażywały leki przeciwdepresyjne obejmują: zaburzenia oddychania, drgawki i wzmożone odruchy. Lek może być stosowany podczas ciąży tylko gdy korzyści dla matki, przeważają nad ryzykiem związanym z narażeniem płodu. Doksepina i jej aktywny metabolit demetylodoksepina przenikają do mleka matki. Donoszono o wystąpieniu bezdechu i senności u dziecka karmionego piersią, którego matka zażywała doksepinę, dlatego lek ten jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią.

  • Efekty uboczne

    Bardzo często: senność, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zaparcia. Niezbyt często: ból i zawroty głowy, bezsenność, koszmary nocne, splątanie, stany dezorientacji, pobudzenie, uczucie drętwienia albo parestezje, drżenia (zwykle łagodne); podczas stosowania dużych dawek (zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku) mogą wystąpić inne objawy pozapiramidowe, w tym dyskinezy późne; reakcje alergiczne, w tym wysypka skórna, obrzęk twarzy, nadwrażliwość na światło, świąd, pokrzywka. Rzadko: halucynacje, ataksja (zwykle, gdy podaje się kilka leków działających na o.u.n.), drgawki (u pacjentów z predyspozycjami wynikającymi z uszkodzeń mózgu albo z uzależnienia od alkoholu lub leków), szumy uszne, niedociśnienie ortostatyczne, zaczerwienienie twarzy, zwiększone wydzielanie potu, eozynofilia i zaburzenia czynności szpiku kostnego (z objawami, takimi jak: agranulocytoza, leukopenia, trombocytopenia, plamica, niedokrwistość hemolityczna), nudności, wymioty, niestrawność, zaburzenia smaku, biegunka, jadłowstręt, aftowe zapalenie jamy ustnej, zespół nieadekwatnego wydzielania hormonu antydiuretycznego, ginekomastia, powiększenie piersi oraz mlekotok u kobiet, zatrzymanie moczu (u mężczyzn z tego typu predyspozycjami, spowodowanymi rozrostem gruczołu krokowego może dochodzić do nasilenia dolegliwości), żółtaczka. Bardzo rzadko: zaburzenia widzenia (nieostre widzenie), tachykardia, zmiany w EKG (poszerzenie zespołu QRS i wydłużenie odstępu PR), wypadanie włosów, zmęczenie, osłabienie, zwiększenie masy ciała, dreszcze, podwyższenie temperatury (u pacjentów stosujących jednocześnie chloropromazynę). Pojedyncze przypadki: zmniejszone lub zwiększone libido, obrzęk jąder, zwiększone lub zmniejszone stężenie glukozy we krwi. Częstość nieznana: myśli samobójcze, zachowania samobójcze (podczas leczenia, a także w krótkim czasie po odstawieniu leku). Podczas leczenia trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi zaostrzeniu mogą ulec objawy psychotyczne, w tym mania i urojenia paranoidalne, a także może dochodzić do zaostrzenia objawów astmy. Odstawienie leku (zwłaszcza nagłe) może prowadzić do wystąpienia objawów odstawiennych: bezsenność, drażliwość, nadmierna potliwość. Objawy odstawienne u noworodków, których matki w III trymestrze ciąży zażywały leki przeciwdepresyjne, obejmują: zaburzenia oddychania, drgawki i wzmożone odruchy.

  • Działanie z innymi lekami

    Doksepina metabolizowana jest przez CYP2D6. Inhibitory lub substraty CYP2D6 (np. chinidyna, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny) podane jednocześnie, mogą zwiększać stężenie leku w osoczu. Podczas jednoczesnego stosowania z innymi lekami przeciwdepresyjnymi, alkoholem, lekami przeciwlękowymi należy wziąć pod uwagę możliwość nasilenia działania farmakologicznego. Doksepina nie może być podawana jednocześnie, ani w ciągu 2 tyg. od zaprzestania stosowania inhibitorów MAO. Cymetydyna powoduje znaczące wahania stężenia stacjonarnego doksepiny w osoczu. Doksepiny nie należy podawać w skojarzeniu z lekami sympatykomimetycznymi, takimi jak efedryna, izoprenalina, noradrenalina, fenylefryna, fenylopropanolamina. Leki znieczulające ogólnie i miejscowo (zawierające sympatykomimetyki) podawane podczas terapii trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi mogą zwiększać ryzyko arytmii i niedociśnienia albo nadciśnienia. Jeżeli zabieg chirurgiczny jest konieczny, lekarz anestezjolog musi być poinformowany, że pacjent jest obecnie leczony przeciwdepresyjnie. Doksepina może osłabiać działanie leków przeciwnadciśnieniowych, takich jak debryzochina, betanidyna, guanetydyna i prawdopodobnie klonidyna. Aby lek nie wywierał wpływu na działanie guanetydyny, jego dawka dobowa nie może być większa niż 150 mg. Zaleca się kontrolę podczas jednoczesnego stosowania któregokolwiek z leków przeciwnadciśnieniowych i trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych. Barbiturany mogą przyspieszać metabolizm doksepiny. Doksepina może zmniejszać działanie podjęzykowo stosowanych azotanów. Podczas jednoczesnego stosowania z doksepiną może być konieczne zmniejszenie dawki hormonów tarczycy.

  • Dawkowanie

    Doustnie. Dawkowanie zależy od nasilenia choroby, stanu klinicznego pacjenta i reakcji pacjenta na lek. Dawka doksepiny wynosi od 30 mg do 300 mg na dobę. Dawki do 100 mg na dobę mogą być podawane jednorazowo, albo w dawkach podzielonych. Dawki większe niż 100 mg na dobę należy podawać w 3 dawkach podzielonych. Maksymalna dawka jednorazowa wynosi 100 mg i podawana jest zwykle przed snem. W przypadkach o umiarkowanym i ciężkim nasileniu leczenie rozpoczyna się zwykle od dawki 75 mg na dobę. Reakcja większości pacjentów na tę dawkę jest zadowalająca. Jeżeli reakcja nie jest właściwa, dawkę należy dostosować indywidualnie; w cięższych przypadkach można zwiększyć ją maksymalnie do dawki 300 mg na dobę, podawanej w dawkach podzielonych. U pacjentów cierpiących na bezsenność zaleca się tak podzielić całkowitą dawkę dobową, aby jej największa część podawana była wieczorem. Podobnie w przypadkach, gdy senność odbierana jest jako działanie niepożądane, można stosować ten schemat podania albo zmniejszyć dawkę. Po uzyskaniu oczekiwanego efektu klinicznego dawkowanie należy odpowiednio zmniejszyć. Optymalne działanie przeciwdepresyjne może nie być widoczne przez 2 do 3 tyg. stosowania leku. U pacjentów w podeszłym wieku na ogół zaleca się stosowanie mniejszych dawek. W przypadkach, gdy objawy są łagodne, zaleca się rozpoczynanie leczenia od dawki 10-50 mg na dobę. U znacznej części pacjentów zadowalającą reakcję kliniczną uzyskiwano po zastosowaniu doksepiny w dawce 30-50 mg na dobę. Dawkę należy dostosować w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta. Dawkę początkową należy ustalić ostrożnie, pod ścisłą kontrolą reakcji pacjenta. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby może być konieczne zmniejszenie dawki.

  • Uwagi

    Doksepina może wywoływać senność i powodować wydłużenie czasu reakcji. Pacjenci, u których występują takie reakcje, nie powinni prowadzić pojazdów mechanicznych ani obsługiwać urządzeń mechanicznych w ruchu. Preparat nasila reakcję na alkohol.

  • Danych o lekach dostarcza: