Dostinex

  • Skład

    1 tabl. zawiera 0,5 mg kabergoliny (oraz 75,9 mg laktozy).

  • Działanie

    Agonista receptorów dopaminergicznych D2. Pochodna ergoliny. Silnie i długotrwale obniża stężenie prolaktyny. Działanie jest szybkie (występuje w ciągu 3 h od podania) i trwałe (do 7-28 dni u zdrowych ochotników i pacjentek z hiperprolaktynemią oraz do 14-21 dni u kobiet w okresie połogu). Po podaniu doustnym lek wchłania się szybko, maksymalne stężenie we krwi osiąga po 0,5-4 h od podania. Wiąże się z białkami osocza w 41-42%. Jest wydalany z moczem i kałem, w postaci niezmienionej wydala się z moczem 2-3% dawki. T0,5 wynosi 63-68 h u zdrowych osób oraz 79-115 h u pacjentek z hiperprolaktynemią.

  • Wskazania

    Zahamowanie laktacji. Kabergolina jest stosowana w celu zahamowania laktacji zaraz po porodzie albo w celu przerwania wydzielania mleka. Zaburzenia związane z nadmiernym wydzielaniem prolaktyny. Leczenie zaburzeń związanych z nadmiernym wydzielaniem prolaktyny (hiperprolaktynemią), w tym zaburzeń miesiączkowania (brak, skąpe lub nieregularne miesiączki), braku owulacji, mlekotoku - w leczeniu gruczolaka przysadki, idiopatycznej hiperprolaktynemii lub zespołu pustego siodła tureckiego, związanego z hiperprolaktynemią.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na kabergolinę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Nadwrażliwość na inne pochodne sporyszu. Zwłóknienie płuca, osierdzia i przestrzeni pozaotrzewnowej rozpoznane w przeszłości. W przypadku długotrwałego leczenia: stwierdzenie wady zastawkowej serca na podstawie echokardiografii wykonanej przed leczeniem.

  • Środki ostrożności

    Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentek z ciężką niewydolnością wątroby. Ostrożnie stosować u pacjentek z ciężkimi zaburzeniami sercowo-naczyniowymi, zespołem Raynauda, chorobą wrzodową lub krwawieniem z przewodu pokarmowego oraz u pacjentek z ciężkimi zaburzeniami psychicznymi, szczególnie psychozami. W przypadku niewyjaśnionego patologicznego zwiększenia wartości OB zaleca się wykonanie RTG klatki piersiowej (ryzyko wysięku lub włóknienia opłucnej). Podczas każdej wizyty należy dokonać ponownej oceny stosunku korzyści do ryzyka w celu stwierdzenia słuszności kontynuacji leczenia kabergoliną. Obecnie nie wiadomo, czy u pacjentów z przeciekiem zastawkowym leczenie kabergoliną może spowodować pogorszenie przebiegu choroby podstawowej. W przypadku stwierdzenia zwłóknienia zastawek nie należy stosować kabergoliny. Ze względu na to, że włóknienie może mieć utajony początek, w trakcie długotrwałego leczenia, pacjentki powinny być regularnie monitorowane w kierunku możliwych objawów postępującego włóknienia. Z tego względu podczas leczenia należy zwracać szczególną uwagę na objawy: choroby opłucnej i (lub) płuc, niewydolności nerek lub naczyń moczowodów i (lub) naczyń brzusznych, niewydolności serca; w przypadku wystąpienia objawów niewydolności serca należy wykluczyć włóknienie zastawek oraz zaciskające zapalenie osierdzia. Właściwe kliniczne monitorowanie i diagnozowanie rozwoju włóknienia jest niezbędne podczas leczenia kabergoliną. Jeśli badanie echokardiograficzne ujawnia nowe lub pogarszające się cofanie, zwężenie ujścia lub pogrubienie płatka zastawki należy odstawić kabergolinę. Stosowanie agonistów dopaminy może u pacjentek z chorobą Parkinsona wiązać się z występowaniem napadów nagłego zasypiania. W takim przypadku można rozważyć zmniejszenie dawki leku lub zakończenie leczenia. Kabergolina nie powinna być stosowana u kobiet z nadciśnieniem indukowanym ciążą, stanem przedrzucawkowym czy z nadciśnieniem poporodowym, chyba że potencjalne korzyści przeważają nad ryzykiem. Brak danych dotyczących stosowania preparatu u pacjentek poniżej 16 lat oraz u pacjentek w podeszłym wieku z zaburzeniami związanymi z nadmiernym wydzielaniem prolaktyny. Ze względu na zawartość laktozy, preparat nie powinien być stosowany u pacjentek z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

  • Ciąża i laktacja

    Przed podaniem kabergoliny należy wykluczyć ciążę, a po zakończeniu leczenia należy zapobiegać zajściu w ciążę przez przynajmniej jeden miesiąc. Ze względu na to, że kabergolina charakteryzuje się T0,5 wynoszącym 79-115 h u pacjentek z hiperprolaktynemią, z chwilą uzyskania regularnych cyklów owulacyjnych pacjentki starające się o ciążę powinny przerwać stosowanie kabergoliny na miesiąc przed planowanym zajściem w ciążę. Jeśli dojdzie do zapłodnienia w okresie leczenia, leczenie należy przerwać, gdy tylko ciąża zostanie potwierdzona. Preparat przywraca owulację i płodność u kobiet z hipogonadyzmem związanym z hiperprolaktynemią. Podczas terapii u pacjentek z hipogonadyzmem związanym z hiperprolaktynemią zaleca się przeprowadzanie testu ciążowego co 4 tyg. w okresie przed pojawieniem się miesiączki, a później za każdym razem, gdy krwawienie opóźnia o więcej niż 3 dni. Kobiety, które chcą uniknąć ciąży, powinny stosować mechaniczne środki antykoncepcyjne podczas leczenia preparatem oraz po jego odstawieniu, do czasu ponownego zaniku jajeczkowania. Jako środek zapobiegawczy należy prowadzić obserwację kobiet, które zaszły w ciążę, w kierunku objawów powiększenia przysadki, ponieważ podczas ciąży może dojść do wzrostu wcześniej istniejących guzów przysadki. Kobiety, u których laktacja nie została powstrzymana pod wpływem leczenia, nie powinny karmić piersią w trakcie terapii. Kabergoliny nie należy stosować u kobiet z zaburzeniami związanymi z nadmiernym wydzielaniem prolaktyny, które chcą karmić piersią.

  • Efekty uboczne

    Ogólne działania niepożądane. Bardzo często: wady zastawkowe serca (w tym fala zwrotna) i zaburzenia powiązane (zapalenie osierdzia, wysięk do osierdzia,). Często: niedociśnienie ortostatyczne. Niezbyt często: skurcz naczyniowy palców rąk, omdlenia, kurcze mięśni kończyn dolnych, świąd, u kobiet niemiesiączkujących zmniejszenie stężenia hemoglobiny w trakcie pierwszych kilku miesięcy po wznowieniu miesiączkowania, zwiększone libido, duszność, łysienie, wysypka, obrzęki. Rzadko: zmęczenie i (lub) znużenie mięśni, alergiczne reakcje skórne. Bardzo rzadko: zwłóknienie płuc. Częstość nieznana: reakcje nadwrażliwości, agresywność, urojenia, hiperseksualność, objawy patologicznego hazardu, zaburzenia psychotyczne, zaburzenia widzenia, zaburzenia oddychania, niewydolność oddechowa, zaburzenia czynności wątroby, zwiększenie stężenia fosfokinazy kreatynowej we krwi, nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby. Działania niepożądane związane z nadmiernym wydzielaniem prolaktyny. Bardzo często: ból i zawroty głowy, ból brzucha, niestrawność, nieżyt żołądka, nudności, osłabienie, zmęczenie. Często: depresja, uderzenia gorąca, zaparcia, wymioty, bóle piersi. Niezbyt często: parestezje, niepohamowana senność w ciągu dnia, napady nagłego zasypiania. Działania niepożądane związane ze zmniejszeniem/zahamowaniem laktacji. Często: ból i zawroty głowy, senność, ból brzucha, nudności, bezobjawowe obniżenie ciśnienia krwi (skurczowe o ≥20 mmHg i rozkurczowe o ≥10 mmHg). Niezbyt często: przemijające niedowidzenie połowicze, omdlenie, kołatanie serca, krwawienie z nosa, wymioty, uderzenia gorąca, osłabienie. Rzadko: ból w nadbrzuszu.

  • Działanie z innymi lekami

    Nie zaleca się jednoczesnego stosowania kabergoliny z innymi alkaloidami sporyszu podczas długoterminowego leczenia. Kabergolina nie powinna być przyjmowana łącznie z antagonistami receptorów dopaminowych (takimi jak fenotiazyna, butyrofenon, tioksantyna, metoklopramid) - ryzyko osłabienia działania karbegoliny. Ze względu na zwiększenie biodostępności karbegoliny, preparatu nie należy stosować łącznie z antybiotykami makrolidowymi (np. erytromycyna). Szczególnie ostrożnie stosować kabergolinę jednocześnie z innymi lekami obniżającymi ciśnienie tętnicze krwi.

  • Dawkowanie

    Doustnie. Zaleca się stosowanie kabergoliny podczas posiłków. W przypadku pacjentów z nietolerancją leków dopaminergicznych, można zmniejszyć prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych rozpoczynając leczenie zmniejszoną dawką leku (np. 0,25 mg raz w tygodniu) stopniowo zwiększając dawkę, aż do osiągnięcia dawki terapeutycznej. W przypadku wystąpienia uporczywych lub ciężkich działań niepożądanych można zwiększyć tolerancję leku zmniejszając okresowo dawkę, a następnie powracając do dawki terapeutycznej poprzez stopniowe jej zwiększanie (np. 0,25 mg tygodniowo, co 2 tyg.). Maksymalna dawka dobowa wynosi 3 mg. Zahamowanie laktacji. Należy podać w jednej dawce 1 mg kabergoliny w pierwszym dniu po porodzie. Przerwanie wydzielania mleka. Należy podawać 0,25 mg (pół tabletki) co 12 h przez 2 dni. Leczenie zaburzeń związanych z nadmiernym wydzielaniem prolaktyny. Zalecana dawka początkowa to 0,5 mg na tydzień podawana w jednej (1 tabl. 0,5 mg) lub dwóch dawkach (2 razy na tydzień po pół tabletki podawane np. w poniedziałek i czwartek). Dawka tygodniowa powinna być zwiększana stopniowo, najlepiej o 0,5 mg na tydzień w odstępach miesięcznych, aż do uzyskania optymalnego działania terapeutycznego. Dawka terapeutyczna wynosi od 0,25-2 mg na tydzień, średnio 1 mg na tydzień. U pacjentów z hiperprolaktynemią stosowano dawki do 4,5 mg tygodniowo. Dawka tygodniowa może być podawana jednorazowo lub podzielona na dwie lub więcej porcji w zależności od tolerancji leku. Podzielenie dawki tygodniowej na kilka porcji jest zalecane, gdy tygodniowa dawka jest większa od 1 mg. Pacjenci powinni być monitorowani w okresie zwiększania dawki w celu ustalenia najmniejszej skutecznej dawki, w której jest osiągany efekt terapeutyczny. Po ustaleniu dawki terapeutycznej należy w odstępach miesięcznych kontrolować stężenie prolaktyny we krwi. Normalizacja stężeń prolaktyny jest zazwyczaj osiągana w ciągu 2-4 tyg. Po zakończeniu terapii kabergoliną obserwuje się zwykle nawrót hiperprolaktynemii. Jednak u niektórych pacjentów obserwowano trwałe zmniejszenie stężenia prolaktyny przez wiele miesięcy. U większości kobiet cykle owulacyjne występowały przez co najmniej 6 mies. po zaprzestaniu stosowania kabergoliny. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby należy rozważyć zmniejszenie dawki. Nie oceniano bezpieczeństwa i skuteczności leku u pacjentów w wieku poniżej 16 lat. Nie przeprowadzono regularnych badań dotyczących stosowania kabergoliny u pacjentów w podeszłym wieku z zaburzeniami związanymi z nadmiernym wydzielaniem prolaktyny.

  • Uwagi

    Przed rozpoczęciem leczenia wszystkie pacjentki muszą zostać poddane ocenie układu sercowo-naczyniowego obejmującej wykonanie echokardiogramu w celu wykrycia potencjalnej bezobjawowej patologii zastawek. Zaleca się także wykonanie następujących badań: OB lub inne markery zapalenia, RTG klatki piersiowej, kontrola czynności płuc i nerek. Po rozpoczęciu leczenia pierwszy echokardiogram należy wykonać w ciągu 3-6 miesięcy, następnie indywidualnie, co najmniej co 6-12 miesięcy. Konieczność wykonania innych badań (np. badania przedmiotowego obejmującego osłuchanie serca, RTG lub tomografii komputerowej) należy określać indywidualnie. Dodatkowe badania, takie jak OB czy pomiar stężenia kreatyniny we krwi, należy wykonać jeśli konieczne jest uzupełnienie diagnostyki włóknienia. Przed rozpoczęciem leczenia zaburzeń związanych z nadmiernym wydzielaniem prolaktyny należy przeprowadzić badanie przysadki mózgowej. Pacjenci, u których występuje senność i (lub) napady nagłego zasypiania, nie mogą prowadzić pojazdów i wykonywać czynności, w przypadku których upośledzona czujność może narazić pacjentów lub inne osoby na ryzyko poważnego zranienia lub zgonu (np. podczas obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu), do czasu ustąpienia senności i (lub) napadów nagłego zasypiania.

  • Danych o lekach dostarcza: