Dormicum

  • Skład

    1 tabl. powl. zawiera 7,5 mg lub 15 mg midazolamu (w postaci maleinianu). Tabletki zawierają laktozę.

  • Działanie

    Lek z grupy pochodnych imidazobenzodiazepiny. Charakteryzuje się szybkim początkiem i krótkim czasem działania. Wykazuje działanie uspokajające i nasenne, a także przeciwlękowe, przeciwdrgawkowe i zwiotczające mięśnie. Po podaniu doustnym midazolam wchłania się szybko i całkowicie (pokarm opóźnia wchłanianie leku). Ze względu na efekt pierwszego przejścia całkowita biodostępność leku podanego doustnie wynosi 30-70%. W 96-98% wiąże się z białkami osocza. W nieznacznym stopniu wolno przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego i przez barierę łożyska, niewielkie ilości leku wydzielane są do mleka kobiecego. Jest prawie całkowicie metabolizowany na drodze biotransformacji. Midazolam jest hydroksylowany przez izoenzym CYP3A4, a głównym metabolitem jest α-hydroksymidazolam, który jest związkiem czynnym farmakologicznie. Po podaniu doustnym 30-60% leku podlega metabolizmowi w wyniku efektu pierwszego przejścia. T0,5 midazolamu wynosi 1,5-2,5 h, natomiast aktywnego metabolitu - poniżej 1 h. 60-80% dawki leku jest wydalane z moczem w postaci α-hydroksymidazolamu sprzężonego z kwasem glukuronowym. Mniej niż 1% dawki leku jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. Midazolam zażywany raz na dobę nie kumuluje się w organizmie; wielokrotne podawanie leku nie pobudza aktywności enzymów metabolizujących lek. U mężczyzn >60 lat oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby T0,5 ulega wydłużeniu a biodostępność zwiększa się. U pacjentów z nadwagą T0,5 się wydłuża. Własności farmakokinetyczne midazolamu nie ulegają zmianie u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek, ale metabolit glukuronid α-hydroksymidazolamu kumuluje się u tych pacjentów (może wystąpić przedłużona sedacja).

  • Wskazania

    Krótkotrwałe leczenie bezsenności (stosowanie benzodiazepin jest wskazane jedynie w przypadku, gdy dolegliwości są ciężkie, uniemożliwiają normalne funkcjonowanie lub powodują znaczne wyczerpanie u pacjenta). Premedykacja przed zabiegami chirurgicznymi lub diagnostycznymi.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na benzodiazepiny lub substancje pomocnicze preparatu. Ciężka niewydolność wątroby. Ciężka niewydolność oddechowa. Zespół bezdechu sennego. Miastenia. Jednoczesne leczenie ketokonazolem, itrakonazolem, worykonazolem lub inhibitorami proteazy HIV, włącznie z pochodnymi wzmocnionymi rytonawirem. Dzieci.

  • Środki ostrożności

    Benzodiazepiny nie powinny być stosowane jako lek podstawowy w terapii zaburzeń psychotycznych. Benzodiazepin nie należy stosować w monoterapii depresji i stanów lękowych związanych z depresją ze względu na ryzyko prób samobójczych. Nie zaleca się stosowania preparatu u osób nadużywających alkoholu lub leków w wywiadzie. Należy zachować ostrożność u osób w podeszłym wieku, wyniszczonych, z zaburzeniami czynności układu oddechowego, z chorobami układu krążenia oraz u pacjentów z ciężką lub przewlekłą niewydolnością nerek lub z zaburzeniami czynności wątroby. Midazolam może wywołać niepamięć następczą (występuje najczęściej w ciągu pierwszych kilku godzin od zażycia leku). Podczas stosowania leków nasennych może wystąpić: tolerancja (po wielokrotnym zażywaniu leku przez kilka tygodni), fizyczne i psychiczne uzależnienie oraz bezsenność "z odbicia". W przypadku pojawienia się reakcji paradakosalnych należy przerwać dalsze stosowanie preparatu. Należy unikać jednoczesnego stosowania z alkoholem i (lub) lekami wpływającymi depresyjnie na o.u.n. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

  • Ciąża i laktacja

    Nie należy stosować leku u kobiet w ciąży, z wyjątkiem sytuacji bezwzględnie koniecznych. Lek przyjmowany w III trymestrze ciąży lub w dużych dawkach w czasie porodu może powodować zaburzenia rytmu płodu, hipotonię, osłabienie odruchu ssania, hipotermię i umiarkowaną depresję oddechową u noworodka. Długotrwałe przyjmowanie benzodiazepin w ostatnim okresie ciąży może powodować rozwinięcie się uzależnienia fizycznego i wystąpienie objawów odstawiennych u noworodka. Midazolam przenika do mleka kobiecego - preparatu nie należy podawać matkom karmiącym piersią.

  • Efekty uboczne

    Mogą wystąpić: reakcje nadwrażliwości, splątanie, zaburzenia emocjonalne, depresja (istniejąca przed leczeniem depresja może ujawnić się w trakcie leczenia benzodiazepinami), reakcje paradoksalne (niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresja, urojenia, złość, koszmary nocne, halucynacje, psychozy, nieodpowiednie zachowanie i inne niepożądane zaburzenia zachowania), senność w ciągu dnia, ból i zawroty głowy, zmniejszona czujność, ataksja, niepamięć następcza, podwójne widzenie, zaburzenia przewodu pokarmowego, reakcje skórne, osłabienie mięśni, znużenie, depresja układu oddechowego, niewydolność serca, włącznie z zatrzymaniem czynności serca. Zgłaszano zwiększone ryzyko upadków i złamań kości u osób w podeszłym wieku przyjmujących benzodiazepiny. W przypadku zastosowania w premedykacji może pojawić się pooperacyjna sedacja. Stosowanie leku (nawet w dawkach terapeutycznych) może prowadzić do rozwoju uzależnienia fizycznego i psychicznego. Po przerwaniu leczenia może wystąpić zespół (ból głowy, bóle mięśni, nasilony niepokój, uczucie napięcia, niepokój ruchowy, splątanie, drażliwość; w ciężkich przypadkach - depersonalizacja, derealizacja, drętwienie i swędzenie kończyn, omamy, drgawki, nadwrażliwość na dźwięki, światło, dotyk) lub zespół z odbicia (włącznie z bezsennością z odbicia, zmianami nastroju, lękiem, niepokojem zwłaszcza ruchowym).

  • Działanie z innymi lekami

    Farmakokinetyka midazolamu może ulec zmianie podczas jednoczesnego stosowania inhibitorów lub induktorów CYP3A4; efekty interakcji mogą się utrzymywać przez kilkanaście dni nawet do kilku tygodni. Stosowanie midazolamu jest przeciwwskazane z bardzo silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol, worykonazol, inhibitory proteazy HIV, włącznie z pochodnymi rytonawiru). Stosowanie z silnymi lub umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4 (np. flukonazol, klarytromycyna, telitromycyna, erytromycyna, diltiazem, werapamil, nefazodon, aprepitant, tebimorelina) wymaga starannej oceny stanu pacjenta, gdyż działanie midazolamu może ulec nasileniu; może być konieczne zastosowanie mniejszych dawek midazolamu. Stosowane preparatu ze słabymi inhibitorami CYP3A4 (np. posakonazol, roksytromycyna, cymetydyna, ranitydyna, fluwoksamina, bikalutamid, propiweryna, sok z grapefruita, jeżówka purpurowa, gorzknik kanadyjski) zwykle nie powoduje istotnych klinicznie zmian w efekcie klinicznym midazolamu. Substancje indukujące CYP3A4 (np. ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina, efawirenz, ziele dziurawca) mogą przyspieszać metabolizm midazolamu, osłabiając jego działanie - konieczne może być zastosowanie większych dawek preparatu. Substancje działające depresyjnie na o.u.n (np. opiaty/opioidy, leki przeciwpsychotyczne, inne benzodiazepiny, barbiturany, propofol, ketamina, etomidat, uspokajające leki przeciwdepresyjne, leki przeciwhistaminowe i działające ośrodkowo leki hipertensyjne oraz alkohol) zwiększają efekt uspokajający i nasenny midazolamu, jak również zwiększają ryzyko depresji układu oddechowego i (lub) układu krążenia. Midazolam zmniejsza najmniejsze stężenie pęcherzykowe anestetyków wziewnych. Leki pobudzające o.u.n. (np. inhibitor AchE - fizostygmina) odwracają nasenne działanie preparatu. Podobnie podanie 250 mg kofeiny częściowo odwraca efekt uspokajający midazolamu. Jednoczesne podawanie etynyloestradiolu lub norgestrelu (jako doustnych środków antykoncepcyjnych) nie zmienia znacząco ekspozycji na midazolam.

  • Dawkowanie

    Doustnie. Dorośli. Leczenie bezsenności: 7,5-15 mg na dobę. Leczenie należy rozpoczynać od najmniejszej zalecanej dawki; nie należy przekraczać dawki maksymalnej ze względu na zwiększone ryzyko działań niepożądanych ze strony o.u.n. Leczenie powinno trwać jak najkrócej, zazwyczaj od kilku dni do maksymalnie 2 tyg. Sposób zmniejszania dawki w czasie odstawiania leku u poszczególnych pacjentów należy dobrać indywidualnie. Leczenia nie należy przerywać nagle. W niektórych przypadkach może być konieczne przedłużenie leczenia poza zalecany maksymalny okres terapii, decyzję tę należy podejmować wyłącznie po powtórnej ocenie stanu pacjenta. Ze względu na szybkie działanie leku, tabletki należy zażyć przed spoczynkiem. Preparat można przyjmować o każdej porze dnia, pod warunkiem, że po przyjęciu leku pacjent może udać się na spoczynek na co najmniej 7-8 h (aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia niepamięci następczej). Premedykacja: 7,5-15 mg 30-60 min. przed zabiegiem. Szczególne grupy pacjentów: u osób w podeszłym wieku i (lub) wyniszczonych oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby zalecana dawka wynosi 7,5 mg na dobę (w razie potrzeby dawkę należy zmniejszyć).; u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek zaleca dawka wynosi 7,5 mg na dobę lub mniej.Tabletki należy przyjmować bez rozgryzania, popijając płynem.

  • Uwagi

    Nie należy nagle przerywać leczenia preparatem. Sedacja, amnezja, zaburzenia uwagi i zaburzenia czynności mięśni mogą niekorzystnie wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych. Informacja przygotowana na podst. ChPL z dn. 18.09.2013 r. Aktualna ChPL dostępna na stronie www.roche.pl.

  • Danych o lekach dostarcza: