Portal Świat Zdrowia:
| Rejestracja

Sekcje tematyczne

  Świat Zdrowia
Świat Kardiologii i Diabetologii
Kardiologia
Diabetologia

Encyklopedia leków

Nazwa leku

Donepex
Celon Pharma
  • Donepex , tabl. powl., 28 szt.
  • Donepex , tabl. powl., 28 szt.
Leczenie objawowe łagodnej do średnio ciężkiej postaci otępienia w chorobie Alzheimera.
1 tabl. powl. zawiera 5 mg lub 10 mg chlorowodorku donepezylu.
Specyficzny i odwracalny inhibitor acetylocholinoesterazy, głównego enzymu biorącego udział w rozkładaniu acetylocholiny w zakończeniach nerwowych w o.u.n. W badaniach klinicznych u pacjentów z otępieniem w chorobie Alzheimera wykazano poprawę zdolności poznawczych oraz zdolności przystosowania do funkcjonowania w społeczeństwie. Lek wykazywał proporcjonalną do dawki pozytywną odpowiedź kliniczną. Nie badano wpływu leku na zmianę przebiegu neuropatologii choroby, nie można więc przypisywać mu żadnego wpływu na postęp choroby. Po podaniu doustnym stężenie maksymalne leku we krwi jest osiągane po ok. 3-4 h. Stan stacjonarny leku osiąga się w ciągu 3 tyg. od rozpoczęcia leczenia. Pokarm nie wpływa na wchłanianie leku. Donepezyl wiąże się z białkami osocza w około 95%. Metabolizowany jest przez cytochrom P450 do wielu metabolitów. Wydalany jest głównie z moczem w postaci metabolitów i w postaci niezmienionej. T0,5 w osoczu wynosi ok. 70 h.
Nadwrażliwość na chlorowodorek donepezylu, pochodne piperydyny lub pozostałe składniki preparatu. Ciąża.
Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania donepezylu u pacjentów z ciężką postacią otępienia w chorobie Alzheimera, innymi typami otępienia lub innymi rodzajami zaburzeń pamięci (np. związanymi z procesami starzenia). Lek może nasilać działanie leków zwiotczających, będących pochodnymi sukcynylocholiny, stosowanymi podczas prowadzenia znieczulenia ogólnego. Ostrożnie stosować u pacjentów z zespołem chorego węzła zatokowego lub zaburzeniami przewodnictwa nadkomorowego (np. blokiem zatokowo-przedsionkowym lub przedsionkowo-komorowym). Należy zachować ostrożność u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia choroby wrzodowej (np. pacjenci z chorobą wrzodową w wywiadzie lub pacjenci przyjmujący leki z grupy NLPZ) oraz u pacjentów z astmą lub obturacyjną chorobą płuc w wywiadzie. Leki cholinomimetyczne mogą przyczyniać się do powstawania uogólnionych napadów drgawkowych, a także mogą nasilać lub wywoływać objawy pozapiramidowe. Brak danych dotyczących stosowania preparatu u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Nie należy stosować donepezylu jednocześnie z innymi inhibitorami acetylocholinoesterazy, agonistami bądź antagonistami układu cholinergicznego. Preparat nie jest zalecany do stosowania u dzieci. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub złym wchłanianiem glukozy-galaktozy.
Leku nie należy stosować w ciąży i okresie karmienia piersią.
Często: biegunka, nudności, wymioty, zaburzenia żołądkowe, omdlenia, zawroty głowy, bezsenność, omamy, pobudzenie, agresywne zachowanie, anoreksja, przeziębienie, wysypka skórna, świąd, skurcze mięśni, nietrzymanie moczu, ból głowy, uczucie zmęczenia, bóle, wypadki. Niezbyt często: napady padaczkowe, bradykardia, krwawienia z przewodu pokarmowego, choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, nieznaczne zwiększenie aktywności mięśniowej kinazy kreatynowej w surowicy. Rzadko: objawy pozapiramidowe, blok zatokowo-przedsionkowy, blok przedsionkowo-komorowy, zaburzenia czynności wątroby w tym zapalenie wątroby (należy rozważyć odstawienie leku w przypadku wystąpienia niewyjaśnionego zaburzenia czynności wątroby). W przypadku wystąpienia omdlenia lub napadu padaczkowego należy wziąć pod uwagę możliwość bloku serca lub zahamowania zatokowego.
Donepezyl oraz żaden z jego metabolitów nie hamuje metabolizmu teofiliny, warfaryny, cymetydyny i digoksyny. Digoksyna lub cymetydyna w skojarzeniu z donepezylem nie zaburzają jego metabolizmu. Badania in vitro wykazały, że ketokonazol i chinidyna (inhibitory odpowiednio CYP3A4 i 2D6) hamują metabolizm donepezylu. Również inne inhibitory CYP3A4 (np. itrakonazol i erytromycyna) i inhibitory CYP2D6 (np. fluoksetyna) mogą hamować metabolizm donepezylu. W badaniu u zdrowych ochotników po podaniu ketokonazolu nastąpiło zwiększenie o ok. 30% stężenia donepezylu. Leki powodujące indukcję enzymów mikrosomalnych wątroby, np. ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina i alkohol mogą spowodować zmniejszenie stężenia donepezylu w surowicy - należy zachować szczególną ostrożność w przypadku łącznego stosowania donepezylu z tymi lekami. Donepezyl może wchodzić w interakcje z lekami posiadającymi aktywność cholinolityczną. Może wystąpić synergizm z jednocześnie podawaną sukcynylocholiną, lekami hamującymi lub pobudzającymi przewodzenie cholinergiczne oraz β-adrenolitykami.
Leczenie powinno być rozpoczęte i nadzorowane przez lekarza, który posiada doświadczenie w diagnozowaniu i leczeniu choroby Alzheimera. Doustnie, wieczorem, tuż przed snem. Dorośli: dawka początkowa wynosi 5 mg raz na dobę. Dawkę tę należy stosować przez okres co najmniej 1 miesiąca, aby ocenić skuteczność preparatu i uzyskać stężenie stacjonarne leku w surowicy. Po ocenie skuteczności leczenia dawką 5 mg na dobę przez miesiąc, można zwiększyć dawkę do 10 mg raz na dobę. Maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 10 mg. Nie jest konieczna zmiana dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek. U pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością wątroby zwiększanie dawki powinno odbywać się zgodnie z indywidualną tolerancją pacjenta.
Leczenie donepezylem należy podejmować tylko w tych przypadkach, gdy możliwa jest ciągła kontrola przyjmowania leku przez pacjenta. Leczenie należy prowadzić tak długo, jak długo stwierdza się korzystne działanie preparatu; niezbędna jest regularna ocena kliniczna działania leku. Odstawienie leku powinno się rozważyć, gdy nie stwierdza się już działania leczniczego. Lek może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych; zdolność pacjentów z chorobą Alzheimera leczonych donepezylem do prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu powinna być regularnie oceniana przez lekarza prowadzącego.

Moje kontozwiń

Aby korzystać z Mojego Konta lub zarejestruj!

Newsletter

Zawsze najświeższe informacje! Nowe opinie na interesujące Ciebie tematy. Zapisz się na newsletter.