Doltard

  • Skład

    1 tabl. zawiera 10 mg, 30 mg, 60 mg lub 100 mg siarczanu morfiny w postaci o przedłużonym uwalnianiu.

  • Działanie

    Silny lek przeciwbólowy z grupy czystych agonistów receptorów opioidowych (silny agonista receptorów mi, słabszy kappa i delta, prawdopodobnie bez wpływu na sigma). Znosi ból, powoduje sedację. Wykazuje działanie kurczące na mięśnie gładkie przewodu pokarmowego, dróg żółciowych i moczowych powodując kurcz odźwiernika, opóźnienie opróżniania żołądka, zwolnienie perystaltyki, zaparcia, wzrost ciśnienia w drogach żółciowych i moczowych. Przenika przez łożysko, hamuje czynność skurczową macicy, przenika do mleka matki. Powoduje zwiększenie stężenia histaminy we krwi. Przez działanie na o.u.n. powoduje nudności, wymioty, hamuje odruch kaszlowy, zwęża źrenice, nasila uwalnianie hormonu antydiuretycznego, obniża temperaturę ciała i pobudliwość ośrodka oddechowego. Poprawia nastrój i działa euforyzująco. Specjalna konstrukcja tabletki (system kontrolowanego uwalniania substancji czynnej) nie zmniejsza dostępności biologicznej lecz zmniejsza stałą wchłaniania (uwalnianie morfiny jest tym wolniejsze im większe jest jej stężenie we krwi), dzięki czemu lek może być stosowany w 12-godzinnych odstępach czasowych. Początek działania występuje po około 2,5 h, średni czas działania wynosi 8-12 h, przy powtarzanych dawkach stan stacjonarny osiągany jest po 24 h. Po podaniu doustnym biodostępność wynosi około 20-60%, maksymalne stężenie we krwi osiąga średnio po około 4 h od podania leku (dla tabl. 10 mg i 30 mg - między 1 a 7 h; dla tabl. 60 mg - między 2 a 7 h, dla tabl. 100 mg - między 90 min a 12 h). W około 35% wiąże się z białkami osocza, dobrze przenika do tkanek, słabo do o.u.n. (współczynnik rozdziału około 0,4). Jest metabolizowana w wątrobie, głównie (70%) do 3-glukuronianu morfiny (M3G) i 6-glukuronianu morfiny (M6G) - M6G wykazuje silne powinowactwo do receptorów opioidowych o.u.n. (około 10-20 razy silniejsze od morfiny) i prawdopodobnie odgrywa główną rolę w działaniu przeciwbólowym leku, zwłaszcza stosowanego w dawkach powtarzanych. Metabolity są wydalane z moczem. Morfina podlega krążeniu wątrobowo-jelitowemu - częściowo przenika do żółci (około 10% dawki) i jest wydalana z kałem (90% dawki w ciągu pierwszych 24 h). Okres półtrwania wynosi 2-3 h; nie wykazuje tendencji do kumulacji w organizmie. Metabolizm morfiny u dzieci powyżej 3 m.ż. nie różni się istotnie od metabolizmu dorosłych.

  • Wskazania

    Leczenie silnego i przewlekłego bólu.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na morfinę, inne opioidy lub na pozostałe składniki preparatu. Jednoczesne leczenie z użyciem agonistów/antagonistów morfiny. Porażenna niedrożność jelit lub zaparcie. Zahamowanie czynności układu oddechowego, ciężka astma oskrzelowa lub choroba obturacyjna płuc. Ciężka niewydolność wątroby. Zespół ostrego brzucha. Lek jest przeciwwskazany do stosowania u dzieci, ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa, skuteczności oraz dawkowania.

  • Środki ostrożności

    Lek należy stosować szczególnie ostrożnie oraz w zmniejszonych dawkach u pacjentów z: chorobą Addisona, przerostem gruczołu krokowego, niedoczynnością tarczycy, zmniejszoną pojemnością płuc, niewydolnością nerek i/lub wątroby oraz u pacjentów w podeszłym wieku. Należy ostrożnie stosować u pacjentów z: nadciśnieniem wewnątrzczaszkowym i urazem czaszki, zahamowaniem czynności oddechowej, przewlekłym zaparciem lub innymi zaburzeniami pracy jelit, zaburzeniami przytomności, napadami nieregularnych kurczów mięśni, chorobami dróg żółciowych, zapaleniem trzustki, obniżonym ciśnieniem tętniczym w związku z hipowolemią, ostrymi bólami brzucha, leczonych agonistami/antagonistami opioidów, leczonych innymi środkami działającymi hamująco na o.u.n., nadużywających alkoholu. Morfinę należy stosować ostrożnie u pacjentów uzależnionych od opioidów. Nagłe odstawienie może prowadzić do objawów odstawienia. U pacjentów nadużywających leków lub uzależnionych od leków w wywiadzie leczenie należy prowadzić przez krótki okres i ściśle monitorować. Morfina może obniżać próg pobudliwości u pacjentów z padaczką. Zachować ostrożność przy stosowaniu leku przed i w ciągu pierwszych 24 h po zabiegu operacyjnym. Ze względu na zawartość laktozy preparatu nie należy stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lappa) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Nie stosować w połączeniu z inhibitorami MAO.

  • Ciąża i laktacja

    Ze względu na silne działanie niepożądane po zastosowaniu morfiny zarówno mężczyźni, jak i kobiety powinni podczas leczenia stosować środki antykoncepcyjne. Leku nie należy stosować w ciąży, zwłaszcza w III trymestrze ciąży. W przypadku kiedy nie istnieje alternatywne leczenie przeciwbólowe, należy przy zastosowaniu leku rozważyć potencjalne korzyści dla matki i ryzyko dla płodu. Morfina przenika przez łożysko i może prowadzić do depresji oddechowej i spowolnienia funkcji psychofizjologicznych u noworodków. Morfiny nie należy stosować w okresie karmienia piersią (przenika do mleka matki).

  • Efekty uboczne

    Bardzo często (>1/10): uspokojenie, senność (ustępuje zwykle po kilku dniach podawania), ból głowy; depresja oddechowa zależna od dawki; zaparcie, nudności, wymioty, suchość w jamie ustnej; wahania nastroju (zwykle podwyższenie nastroju, czasami dysforia). Często (≥1/100,

  • Działanie z innymi lekami

    Przy jednoczesnym stosowaniu agonistów/antagonistów opioidów (w tym naltrekson) dochodzi do konkurencyjnego wiązania z receptorami opioidowymi, w wyniku czego mogą wystąpić objawy odstawienia. Nie należy stosować morfiny z inhibitorami MAO jednocześnie lub w ciągu 14 dni po odstawieniu inhibitorów MAO (może wystąpić obniżenie ciśnienia tętniczego, nasilenie depresji o.u.n i depresji oddechowej). Morfina nasila działanie leków wpływających depresyjnie na o.u.n. (inne analgetyki opioidowe, barbiturany, benzodiazepiny, środki zwiotczające działające ośrodkowo, pochodne fenotiazyny), pogłębiając sedację i zwiększając ryzyko depresji oddychania, śpiączki, spadku ciśnienia krwi. Amitryptylina i klomipramina mogą wzmacniać przeciwbólowe działanie morfiny. Leki przeciwbakteryjne (np. rifampicyna) zmniejszają działanie przeciwbólowe morfiny, zwiększając jej metabolizm. Środki zobojętniające należy podawać w odstępie co najmniej 2 h. Należy unikać jednoczesnego stosowania morfiny z alkoholem.

  • Dawkowanie

    Należy dobrać indywidualnie w zależności od natężenia bólu, wieku chorego i odpowiedzi na uprzednio stosowane leki przeciwbólowe. Dorośli: 3-100 mg co 12 h. Pacjenci w podeszłym wieku: leczenie należy rozpocząć od mniejszej dawki początkowej, a następnie zwiększać ją indywidualnie do uzyskania pożądanego działania terapeutycznego; morfina jest znacznie wolniej metabolizowana u tych pacjentów, dlatego może okazać się konieczne zmniejszenie dobowej dawki leku. Pacjenci z niewydolnością nerek i/lub wątroby, pacjenci ze zmniejszoną motoryką przewodu pokarmowego: dawkowanie należy dostosować indywidualnie. Sposób podania. Tabletki należy połykać w całości, podczas lub po posiłku; tabletek nie wolno przełamywać, gryźć, kruszyć ze względu na ryzyko gwałtownego uwolnienia zbyt dużej dawki.

  • Uwagi

    Lek, zwłaszcza na początku leczenia oraz przy zwiększaniu dawek i w połączeniu z alkoholem lub lekami uspokajającymi wywiera znaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu.

  • Danych o lekach dostarcza: