Diuramid

  • Skład

    1 tabl. zawiera 250 mg acetazolamidu.

  • Działanie

    Silny inhibitor anhydrazy węglanowej. Anhydraza węglanowa katalizuje przebieg odwracalnej reakcji obejmującej hydratację dwutlenku węgla i dehydratację kwasu węglowego. Hamowanie anhydrazy węglanowej zmniejsza resorpcję zwrotną sodu i wody. Acetazolamid przestaje działać moczopędnie po trzech dniach stosowania. Kilkudniowa przerwa w podawaniu powoduje, że zostaje przywrócona normalna aktywność anhydrazy węglanowej, a ponowne zastosowanie leku wywołuje działanie diuretyczne. Acetazolamid zwiększa wydalanie potasu, sodu, magnezu, wapnia, fosforanów i wodorowęglanów. Zmniejsza wydzielanie cieczy wodnistej przez co obniża ciśnienie wewnątrzgałkowe. Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie we krwi po 1-3 h. Wydalany jest w postaci niezmienionej z moczem. Przenika przez barierę łożyska i w niewielkich ilościach do mleka matki.

  • Wskazania

    Jaskra: przewlekła z otwartym kątem, wtórna lub z zamkniętym kątem (krótkotrwałe leczenie przedoperacyjne w celu obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego). Obrzęki w niewydolności serca lub wywołane przez leki. Padaczka (w skojarzeniu z innymi lekami przeciwdrgawkowymi): petit mal u dzieci, grand mal, postacie mieszane. Ostra choroba wysokościowa - lek skraca czas aklimatyzacji, ale jego działanie na objawy choroby wysokościowej jest niewielkie.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na substancję czynną, sulfonamidy lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Acetazolamid jest przeciwwskazany w sytuacjach, gdy we krwi występują obniżone stężenia sodu i (lub) potasu, w przypadku zaburzeń czynności nerek i wątroby, niewydolności nadnerczy i kwasicy hiperchloremicznej. Acetazolamid nie powinien być stosowany u pacjentów z marskością wątroby, gdyż może zwiększać ryzyko encefalopatii wątrobowej. Długotrwałe podawanie acetazolamidu jest przeciwwskazane u pacjentów z przewlekłą niewyrównaną jaskrą z zamkniętym kątem przesączania, ponieważ w przypadku pełnego zamknięcia kąta przesączania, pogorszenie jaskry będzie maskowane obniżonym ciśnieniem śródgałkowym.

  • Środki ostrożności

    Ostrożnie stosować u chorych z niedrożnością dolnych dróg oddechowych lub rozedmą płuc, u których wentylacja pęcherzykowa może być osłabiona (ryzyko nasilenia kwasicy). U pacjentów z kamicą nerkową w wywiadzie należy rozważyć stosunek korzyści z zastosowania leku do ryzyka dalszego wytrącania się kamieni. Acetazolamid alkalizuje mocz. U pacjentów leczonych lekami przeciwpadaczkowymi w różnych wskazaniach odnotowano przypadki myśli i zachowań samobójczych. Metaanaliza wyników randomizowanych, kontrolowanych placebo badań klinicznych leków przeciwpadaczkowych wskazuje na niewielkie zwiększenie ryzyka myśli i zachowań samobójczych. Nie jest znany mechanizm powstawania tego ryzyka, a dostępne dane nie wykluczają możliwości wystąpienia zwiększonego ryzyka także podczas stosowania acetazolamidu. Należy uważnie obserwować, czy u pacjenta nie występują myśli i zachowania samobójcze i w razie konieczności rozważyć zastosowanie odpowiedniego leczenia. Pacjentów (oraz ich opiekunów) należy poinformować, że w razie wystąpienia myśli lub zachowań samobójczych należy poradzić się lekarza. Zwiększenie dawki nie prowadzi do zwiększenia diurezy, może natomiast zwiększać częstotliwość występowania senności i (lub) zaburzeń czucia. Zwiększenie dawki leku często prowadzi do zmniejszenia diurezy. Jednakże, w pewnych przypadkach bardzo wysokie dawki podawano w połączeniu z innymi diuretykami w celu zabezpieczenia diurezy w sytuacji całkowitej opornej niewydolności. U pacjentów leczonych acetazolamidem odnotowano zarówno podwyższenie jak i obniżenie stężenia glukozy we krwi; należy to wziąć pod uwagę w odniesieniu do pacjentów z upośledzoną tolerancją glukozy lub cukrzycą. Podczas długotrwałego leczenia acetazolamidem wskazane są specjalne środki ostrożności. Należy poinformować pacjenta, aby zgłaszał wszelkie nietypowe zmiany skórne. Zaleca się okresową kontrolę morfologii krwi i stężenia elektrolitów. W następstwie ciężkiej reakcji na sulfonamidy stwierdzano rzadkie przypadki zgonów. Gwałtowny spadek liczby krwinek lub pojawienie się toksycznych objawów skórnych powinno być sygnałem do natychmiastowego zaprzestania leczenia.

  • Ciąża i laktacja

    Preparatu nie należy stosować u kobiet w ciąży, szczególnie w I trymestrze (nie przeprowadzono odpowiednich badań u kobiet w ciąży). Acetazolamid przenika przez barierę łożyska. Wykazuje działanie teratogenne i embriotoksyczne u myszy, szczurów, chomików i królików po zastosowaniu dawki doustnej lub pozajelitowej dziesięciokrotnie wyższej niż zalecana u ludzi. Acetazolamid w niewielkich ilościach przenika do mleka kobiecego. Z uwagi na potencjalne ryzyko wystąpienia działań niepożądanych u karmionych niemowląt, należy podjąć decyzję o przerwaniu leczenia lub zaprzestaniu karmienia piersią podczas przyjmowania leku.

  • Efekty uboczne

    Działania niepożądane podczas krótkotrwałego leczenia zazwyczaj nie są ciężkie. Mogą wystąpić następujące działania niepożądane: parestezje (szczególnie uczucie „mrowienia” w kończynach), utrata apetytu, zaburzenia smaku, wielomocz, uderzenia gorąca, pragnienie, ból głowy, zawroty głowy, zmęczenie, drażliwość, depresja, zmniejszenie libido, sporadycznie senność i dezorientacja, zaburzenia układu pokarmowego takie jak nudności, wymioty, biegunka. Rzadko obserwowano nadwrażliwość na światło. Podczas długotrwałego leczenia może sporadycznie wystąpić kwasica metaboliczna i zaburzenia równowagi elektrolitowej, w tym hipokaliemia i hiponatremia. Hipokaliemia jest najczęściej przejściowa i rzadko ma znaczenie kliniczne. W przypadku kwasicy metabolicznej należy podać wodorowęglan. Podczas długotrwałego leczenia może wystąpić hiperglikemia i hipoglikemia. Obserwowano też krótkowzroczność, przemijającą po zmniejszeniu dawki lub przerwaniu podawania leku. Acetazolamid jako pochodna sulfonamidowa może wywoływać działania niepożądane charakterystyczne dla sulfonamidów: gorączka, agranulocytoza, małopłytkowość, leukopenia, niedokrwistość aplastyczna, zahamowanie czynności szpiku kostnego, pancytopenia, wysypka, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, plamica małopłytkowa, anafilaksja, krystaluria, kamienie nerkowe, kolka nerkowa i uszkodzenie nerek. Zgłaszano rzadkie przypadki piorunującej martwicy wątroby. Inne, sporadycznie występujące, działania niepożądane to: pokrzywka, krew w kale, krwiomocz, cukromocz, zaburzenia słuchu i szum w uszach, zaburzenia wątroby, niewydolność nerek oraz, rzadko, zapalenie wątroby lub żółtaczka cholestatyczna, porażenia wiotkie, drgawki.

  • Działanie z innymi lekami

    Acetazolamid jest pochodną sulfonamidową; może wystąpić nasilenie działania antagonistów kwasu foliowego, leków hipoglikemizujących oraz doustnych leków przeciwzakrzepowych. Jednoczesne podawanie acetazolamidu i kwasu acetylosalicylowego może spowodować ciężką kwasicę oraz nasilić toksyczność względem OUN. Acetazolamid powinien być stosowany z zachowaniem ostrożności u pacjentów przyjmujących duże dawki kwasu acetylosalicylowego ze względu na możliwość wystąpienia anoreksji, przyspieszonego oddechu, stanu letargu, śpiączki, a nawet zgonu. Modyfikacja dawki może być potrzebna w przypadku, gdy acetazolamid podawany jest z glikozydami nasercowymi lub lekami obniżającymi ciśnienie krwi. Stosowany jednocześnie, acetazolamid zmienia metabolizm fenytoiny, prowadząc do zwiększenia jej stężenia w surowicy. U kilku pacjentów przyjmujących acetazolamid w połączeniu z innymi lekami przeciwdrgawkowymi stwierdzono ciężką postać osteomalacji. Istnieją pojedyncze doniesienia dotyczące obniżonego poziomu prymidonu i zwiększonego poziomu karbamazepiny w surowicy przy jednoczesnym podawaniu acetazolamidu. Ze względu na możliwe działanie addycyjne, jednoczesne stosowanie acetazolamidu z innymi inhibitorami anhydrazy węglanowej jest niewskazane. Zwiększając wartość pH moczu w kanalikach nerkowych, acetazolamid zmniejsza wydalanie amfetaminy i chinidyny z moczem, co może prowadzić do zwiększenia i wydłużenia czasu działania amfetaminy oraz nasilić działanie chinidyny. Acetazolamid może zwiększać stężenie cyklosporyny. Acetazolamid może znosić działanie antybakteryjne metenaminy na drogi moczowe. Jednoczesne stosowanie acetazolamidu i wodorowęglanu sodu zwiększa ryzyko tworzenia się kamieni nerkowych. Acetazolamid zwiększa wydalanie litu i może powodować obniżenie stężenia litu we krwi.

  • Dawkowanie

    Doustnie. W leczeniu jaskry dawkę należy ustalić indywidualnie w zależności od ciśnienia wewnątrzgałkowego, w jaskrze z otwartym kątem przesączania - 250 mg 1-4 razy na dobę; w jaskrze wtórnej - 250 mg co 4 h (u niektórych pacjentów podczas krótkotrwałej terapii efekt leczniczy obserwuje się po dawce 250 mg 2 razy na dobę), w ostrych napadach jaskry - 250 mg 4 razy na dobę. W padaczce (dorośli i dzieci): zwykle 8-30 mg/kg mc. na dobę w 1-4 dawkach podzielonych; optymalna dawka wynosi 375-1000 mg na dobę; maksymalna dawka dobowa dla dzieci wynosi 750 mg; podczas jednoczesnego stosowania acetazolamidu z innymi lekami przeciwdrgawkowymi początkowo stosuje się 250 mg acetazolamidu raz na dobę, w razie potrzeby stopniowo zwiększając dawkę. Obrzęki w niewydolności krążenia i wywołane przez leki: początkowo 250-375 mg raz na dobę, rano. Optymalne działanie moczopędne występuje, jeśli lek stosuje się co drugi dzień lub przez kolejne 2 dni z jednodniową przerwą. Podczas podawania acetazolamidu należy kontynuować leczenie zalecane w niewydolności krążenia, np. stosowanie glikozydów naparstnicy, ograniczenie soli w diecie i uzupełnianie potasu. Ostra choroba wysokościowa: 500-1000 mg na dobę w dawkach podzielonych; podczas szybkiej wspinaczki: 1000 mg na dobę w dawkach podzielonych; preparat należy stosować 24-48 h przed wspinaczką, w przypadku wystąpienia objawów choroby leczenie należy kontynuować przez następne 48 h lub dłużej, jesli to konieczne. Sposób podania. Lek można przyjmować niezaleznie od posiłków.

  • Uwagi

    W trakcie leczenia pacjenci nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn. Zwiększenie dawki nie prowadzi do zwiększenia diurezy, może natomiast zwiększać częstość występowania senności i (lub) zaburzeń czucia. Rzadziej zgłaszano przypadki zmęczenia, zawrotów głowy i ataksji. Odnotowano kilka przypadków stanów dezorientacji u pacjentów z obrzękami, spowodowanymi marskością wątroby. Takie przypadki należy ściśle monitorować. Odnotowano przemijającą krótkowzroczność. Zaburzenia te zawsze ustępują po zmniejszeniu dawki lub po zaprzestaniu stosowania leku.

  • Danych o lekach dostarcza: