Dicloratio retard 100

  • Skład

    1 kaps. o przedł. uwalnianiu zawiera 100 mg soli sodowej diklofenaku. Preparat zawiera laktozę.

  • Działanie

    Niesteroidowy lek o działaniu przeciwzapalnym i przeciwbólowym. Mechanizm działania polega na hamowaniu syntezy prostaglandyn poprzez hamowanie aktywności cyklooksygenazy prostaglandynowej i zmniejszanie zawartości kwasu arachidonowego w granulocytach. Działa przeciwagregacyjnie na płytki krwi. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie we krwi osiąga od 1 do 16 h (przeciętnie 2-3 h). W około 99% wiąże się z białkami osocza. Diklofenak po podaniu doustnym podlega efektowi pierwszego przejścia, tylko 35-70% wchłoniętej ilości substancji czynnej dociera do krążenia pozawątrobowego w postaci niezmienionej. Metabolity wydalane są z moczem (około 70%) i kałem (około 30%). T0,5 wynosi około 2 h.

  • Wskazania

    Objawowe leczenie: reumatoidalnego zapalenia stawów, choroby zwyrodnieniowej stawów, zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa (choroba Bechterewa), zmian zwyrodnieniowych kręgosłupa, reumatyzmu pozastawowego (zapalenie mięśni, więzadeł, powięzi, kaletek, ścięgien, pochewek ścięgnistych), bólów po urazach i zabiegach chirurgicznych, bólów stawowych, bolesnego miesiączkowania.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na diklofenak lub pozostałe składniki preparatu. Nadwrażliwość na inne NLPZ. Nadwrażliwość na kwas acetylosalicylowy objawiająca się napadami astmy oskrzelowej, reakcjami skórnymi i alergicznym nieżytem nosa. Zaburzenia czynności układu krwiotwórczego. Czynna choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, krwawienie lub perforacja. III trymestr ciąży. Ciężka niewydolność wątroby, nerek i serca. Stosowanie leku jest przeciwwskazane u pacjentów ze stwierdzoną zastoinową niewydolnością serca (klasy II-IV wg NYHA), chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych lub chorobą naczyń mózgowych; u tych pacjentów należy dokonać weryfikacji leczenia.

  • Środki ostrożności

    Korzyści ze stosowania diklofenaku przewyższają ryzyko, jednakże obecnie dostępne dane wskazują na zwiększenie ryzyka występowania zdarzeń zakrzepowych tętnic w związku ze stosowaniem diklofenaku, podobne do obserwowanego w przypadku stosowania selektywnych inhibitorów COX-2. U pacjentów z istotnymi czynnikami ryzyka zdarzeń sercowo-naczyniowych (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu), należy ostrożnie rozważyć rozpoczęcie leczenia diklofenakiem. U wszystkich pacjentów diklofenak należy stosować w najmniejszej skutecznej dawce i przez okres nie dłuższy niż to konieczne do kontrolowania objawów. Diklofenak należy stosować tylko po dokładnym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka w przypadku: porfirii wątrobowej, tocznia rumieniowatego układowego i kolagenoz. Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy, owrzodzeniami lub zapaleniem jelit (wrzodziejące zapalenie okrężnicy, choroba Leśniowskiego-Crohna), nadciśnieniem tętniczym i (lub) zaburzeniami serca, zaburzeniami nerek lub wątroby, u pacjentów będących bezpośrednio po dużych zabiegach chirurgicznych oraz u pacjentów w podeszłym wieku. W przypadku wystąpienia wysypki, zmian chorobowych błon śluzowych lub innych objawów nadwrażliwości preparat należy natychmiast odstawić. Preparat może maskować przedmiotowe i podmiotowe objawy zakażenia. Należy unikać stosowania preparatu z innymi NLPZ do stosowania ogólnego (w tym selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2). Podczas długotrwałego stosowania diklofenaku, należy regularnie przeprowadzać badania czynności wątroby i nerek oraz kontrolować obraz krwi. Stosowanie leków przeciwbólowych, szczególnie w skojarzeniu z innymi preparatami przeciwbólowymi, może prowadzić do trwałego uszkodzenia nerek (nefropatia analgetyczna). Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzeniami żołądka i jelit, chorobą wrzodową żołądka i (lub) jelit, krwawieniami lub perforacją, pod ścisłym nadzorem lekarskim. Ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego zwiększa się po zastosowaniu większych dawek NLPZ i u pacjentów z chorobą wrzodową w wywiadzie, szczególnie gdy przebiegała z krwotokami lub perforacją oraz u pacjentów w podeszłym wieku - w celu zmniejszenia ryzyka działania toksycznego na układ pokarmowy należy rozpoczynać i kontynuować leczenie najmniejszymi skutecznymi dawkami. U tych pacjentów należy rozważyć leczenie skojarzone lekami osłonowymi (np. inhibitorami pompy protonowej lub mizoprostolem), również u pacjentów, u których konieczne jest jednoczesne stosowanie leków zawierających małe dawki kwasu acetylosalicylowego lub innych leków mogących zwiększyć ryzyko wystąpienia zaburzeń żołądka i jelit. Pacjenci z zaburzeniami żołądka i jelit w wywiadzie, szczególnie pacjenci w podeszłym wieku, powinni informować o jakichkolwiek nietypowych objawach brzusznych (szczególnie o krwawieniach z przewodu pokarmowego). Należy zachować ostrożność u pacjentów otrzymujących jednocześnie leki, które mogą zwiększać ryzyko choroby wrzodowej lub krwawienia (kortykosteroidy działające ogólnoustrojowo, leki przeciwzakrzepowe, przeciwpłytkowe, SSRI). Pacjenci z wrzodziejącym zapaleniem okrężnicy lub chorobą Crohna powinni być objęci ścisłą kontrolą lekarską, ze względu na możliwość zaostrzenia choroby. Gdy wystąpi krwawienie lub owrzodzenie przewodu pokarmowego, lek należy odstawić. Szczególnie ostrożnie (należy umożliwić szybki dostęp do pomocy lekarskiej) stosować u pacjentów z astmą, sezonowym alergicznym nieżytem nosa, obrzękiem błony śluzowej nosa, (np. polipy nosa), POCHP lub przewlekłymi zakażeniami układu oddechowego (szczególnie gdy mają objawy podobne do objawów alergicznego nieżytu nosa), alergią na inne substancje, np. z odczynami skórnymi, świądem lub pokrzywką. Ścisły nadzór medyczny jest konieczny w przypadku pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby - w trakcie długotrwałego stosowania preparatu należy regularnie kontrolować czynność wątroby. Należy przerwać stosowanie preparatu, jeśli utrzymują się nieprawidłowe wyniki badań czynnościowych wątroby, wyniki ulegają pogorszeniu oraz gdy wystąpią kliniczne objawy zaburzeń czynności wątroby oraz inne objawy (np.: eozynofilia, wysypka itp.). Zapalenie wątroby może wystąpić niepoprzedzone objawami prodromalnymi. Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z porfirią wątrobową, zaburzoną czynnością serca lub nerek, nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie, w podeszłym wieku, leczonych jednocześnie lekami moczopędnymi lub innymi lekami znacznie wpływającymi na czynność nerek oraz u pacjentów z nadmierną utratą płynu pozakomórkowego, np.: w fazie około- lub pooperacyjnej po dużych zabiegach chirurgicznych (zaleca się monitorowanie czynności nerek). Podczas długotrwałego leczenia należy kontrolować wskaźniki hematologiczne. Ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzeniami hemostazy, zaleca się dokładną kontrolę. Ostrożnie stosować u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie lub łagodną do umiarkowanej zastoinową niewydolnością serca, zatrzymaniem płynów i obrzękami. Ze względu na wiekość dawki preparat nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży. Ze względu na zawartość laktozy, preparat nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

  • Ciąża i laktacja

    Hamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpływać na przebieg ciąży i (lub) rozwój zarodka/płodu. Nie należy stosować diklofenaku w I i II trymestrze ciąży, o ile nie jest to konieczne. W przypadku stosowania diklofenaku u kobiet planujących zajść w ciążę lub w I i II trymestrze ciąży, należy zastosować możliwie jak najmniejszą dawkę i jak najkrótszy okres leczenia. Stosowanie w III trymestrze ciąży jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko hamowania skurczy porodowych, przedwczesnego zamknięcia przewodu tętniczego, krwotoków u matki i dziecka oraz obrzęków u matki. Diklofenak i produkty jego metabolizmu przenikają w niewielkich ilościach do mleka. Nie zaleca się stosowania leku w okresie karmienia piersią. W przypadku krótkotrwałego stosowania dikofenaku, nie jest konieczne zakończenie karmienia piersią. Jeśli leczenie trwa dłużej lub stosuje się duże dawki diklofenaku, należy przerwać karmienie piersią. Diklofenak może niekorzystnie wpływać na płodność u kobiet i nie jest zalecany u kobiet planujących ciążę. U kobiet mających problemy z zajściem w ciążę lub które są poddawane badaniom w związku niepłodnością, należy rozważyć odstawienie preparatu.

  • Efekty uboczne

    Często: ból i zawroty głowy, nudności, wymioty, biegunka, niestrawność, ból brzucha, wzdęcia, anoreksja, zwiększenie aktywności aminotransferaz, wysypka. Rzadko: nadwrażliwość, reakcje anafilaktyczne i rzekomoanafilaktyczne (w tym hipotensja i wstrząs), senność, zaburzenia czucia, astma (w tym duszność), zapalenie błony śluzowej żołądka, krwawienia z przewodu pokarmowego, skurcze brzuszne, krwawe wymioty, krwawe biegunki, smoliste stolce, choroba wrzodowa i (lub) dwunastnicy (z krwawieniem lub bez i perforacją), zapalenie odbytnicy, zapalenie wątroby, żółtaczka, zaburzenia czynności wątroby, pokrzywka, łysienie, obrzęk. Bardzo rzadko: trombocytopenia, leukopenia, anemia (w tym anemia hemolityczna i aplastyczna), agranulocytoza, obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk twarzy, języka, wewnątrzkrtaniowy ze zwężeniem dróg oddechowych, duszność), dezorientacja, depresja, bezsenność, koszmary senne, drażliwość, zaburzenia psychotyczne, uczucie zmęczenia, podniecenie, irytacja, stany lękowe, parestezje, zaburzenia pamięci, drgawki, niepokój, drżenie, jałowe zapalenie opon mózgowych, zaburzenia smaku, udar naczyniowy mózgu, zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie, podwójne widzenie, szumy uszne, zaburzenia słuchu, kołatanie serca, ból w klatce piersiowej, niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, nadciśnienie tętnicze, zapalenie naczyń, obniżenie ciśnienia krwi aż do zagrażającego życiu wstrząsu, zapalenie płuc, zapalenie okrężnicy (także krwotoczne oraz zaostrzenie wrzodziejącego zapalenia okrężnicy, choroba Crohna), zaparcia, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej lub języka, zaburzenia w obrębie przełyku, błoniaste zwężenie jelit, zapalenie trzustki, zaostrzenie guzków krwawniczych, piorunujące zapalenie wątroby, martwica wątroby, niewydolność wątroby, wysypka pęcherzowa, wyprysk, rumień, rumień wielopostaciowy, zespół Stevens-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie naskórka, złuszczające zapalenie skóry, łysienie, reakcje nadwrażliwości na światło, plamica, choroba Schonleina i Henocha, świąd, ostra niewydolność nerek, krwiomocz, białkomocz, zespół nerczycowy, śródmiąższowe zapalnie nerek, martwica brodawek nerkowych. Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie diklofenaku, szczególnie w dużych dawkach może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic. Krwawienie, owrzodzenie lub perforacja przewodu pokarmowego, które mogą zakończyć się śmiercią, raportowane są w przypadku wszystkich NLPZ i mogą wystąpić w każdym okresie leczenia z objawami lub bez objawów poprzedzających i niezależnie od ciężkich powikłań dotyczących przewodu pokarmowego w wywiadzie.

  • Działanie z innymi lekami

    Diklofenak podawany jednocześnie z lekami zawierającymi lit może zwiększać jego stężenie we krwi (zaleca się monitorowanie stężenia litu w surowicy). Diklofenak podawany jednocześnie z digoksyną może zwiększać jej stężenie w osoczu (zaleca się monitorowanie stężenia digoksyny w surowicy). Jednoczesne stosowanie diklofenaku z lekami moczopędnymi lub lekami zmniejszającymi ciśnienie krwi (np. leki blokujące receptory β-adrenergiczne, inhibitory ACE) może osłabiać ich działanie przeciwnadciśnieniowe. Z powodu zwiększonego ryzyka działania nefrotoksycznego, pacjentów należy odpowiednio nawadniać i okresowo kontrolować czynność nerek, po rozpoczęciu oraz podczas leczenia skojarzonego, szczególnie po zastosowaniu leków moczopędnych i inhibitorów ACE; u pacjentów, szczególnie w podeszłym wieku, należy regularnie kontrolować ciśnienie tętnicze. Podczas jednoczesnego stosowania leków oszczędzających potas należy regularnie kontrolować stężenie potasu w surowicy. Jednoczesne podawanie diklofenaku i innych NLPZ (w tym COX-2) lub kortykosteroidów może zwiększać częstość występowania działań niepożądanych dotyczących przewodu pokarmowego. Jednoczesne stosowanie diklofenaku z lekami przeciwzakrzepowymi i antyagregacyjnymi może zwiększyć ryzyko krwawienia. Jednoczesne stosowanie NLPZ i SSRI może zwiększyć ryzyko krwawień z przewodu pokarmowego. Podczas jednoczesnego stosowania diklofenaku z lekami przeciwcukrzycowymi obserwowano zarówno działanie hipoglikemizujące, jak i hiperglikemizujące - należy monitorować stężenie glukozy we krwi. Zaleca się ostrożność podczas stosowania NLPZ w czasie krótszym niż 24 h, przed lub po leczeniu metotreksatem, ponieważ może wystąpić zwiększenie stężenia metotreksatu we krwi i jego toksyczności. Diklofenak jak i inne NLPZ może zwiększyć nefrotoksyczność cyklosporyny (w związku z tym diklofenak powinien być podawany w dawkach mniejszych niż u pacjentów nieotrzymujących cyklosporyny). W przypadku jednoczesnego zastosowania takrolimusu z NLPZ może zwiększyć ryzyko działania nefrotoksycznego. Odnotowano pojedyncze przypadki wystąpienia drgawek, które mogły być spowodowane jednoczesnym stosowaniem chinolonów i NLPZ. Podczas stosowania diklofenaku z probenecydem lub sulfinpyrazonem może nastąpić opóźnienie wydalania diklofenaku. Jednoczesne stosowanie diklofenaku i leków zawierających fenytoinę może zwiększyć stężenie tej substancji we krwi. Kolestypol i cholestyramina indukują wydłużenie lub zmniejszenie wchłaniania diklofenaku. Dlatego zaleca się przyjmowanie diklofenaku co najmniej godzinę przed lub 4-6 godzin po przyjęciu kolestypolu lub cholestyraminy. Podawanie diklofenaku równocześnie z inhibitorami ACE może zmniejszać ich działanie oraz zwiększyć ryzyko wystąpienia zaburzeń czynności nerek. NLPZ zastosowane przed upływem 8-12 dni od zastosowania mifeprystonu mogą zmniejszać jego działanie. Równoczesne podanie kwasu acetylosalicylowego zmniejsza stężenie diklofenaku we krwi i osłabia jego działanie.

  • Dawkowanie

    Doustnie. Dorośli: 1 kaps. (100 mg) na dobę. Tabletki należy połykać w całości, bez rozgryzania, w trakcie posiłku, popijając dużą ilością płynu.

  • Uwagi

    Pacjenci, u których występują zaburzenia widzenia, senność, zawroty głowy lub inne zaburzenia dotyczące o.u.n. powinni zaprzestać kierowania pojazdami lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu.

  • Danych o lekach dostarcza: