Dicloratio 50

  • Skład

    1 czopek zawiera 50 mg soli sodowej diklofenaku.

  • Działanie

    Niesteroidowy lek o działaniu przeciwzapalnym i przeciwbólowym. Mechanizm działania polega na hamowaniu syntezy prostaglandyn poprzez hamowanie aktywności cyklooksygenazy prostaglandynowej i zmniejszanie zawartości kwasu arachidonowego w granulocytach. Działa przeciwagregacyjnie na płytki krwi. Po podaniu doodbytniczym maksymalne stężenie we krwi osiąga po około 30 min. W około 99% wiąże się z białkami osocza. Metabolity wydalane są z moczem (około 70%) i kałem (około 30%). T0,5 wynosi około 2 h.

  • Wskazania

    Objawowe leczenie u dorosłych: reumatoidalnego zapalenia stawów, zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa (choroba Bechterewa), zmian zwyrodnieniowych kręgosłupa, choroby zwyrodnieniowej stawów, reumatyzmu pozastawowego, ostrych napadów dny, bólów stawowych lub mięśniowych pochodzenia niereumatycznego (np. bólów po urazach i po zabiegach chirurgicznych).

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na diklofenak lub pozostałe składniki preparatu. Czynna choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, krwawienie lub perforacja. Zaburzenia czynności układu krwiotwórczego. Ciężka niewydolność wątroby, nerek i serca. Zapalenie odbytnicy lub odbytu. Preparatu nie należy stosować u pacjentów, u których podanie kwasu acetylosalicylowego lub innych leków hamujących syntezę prostaglandyn może być przyczyną wystąpienia napadu astmy, pokrzywki lub ostrego nieżytu nosa. III trymestr ciąży. Stosowanie leku jest przeciwwskazane u pacjentów ze stwierdzoną zastoinową niewydolnością serca (klasy II-IV wg NYHA), chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych lub chorobą naczyń mózgowych; u tych pacjentów należy dokonać weryfikacji leczenia.

  • Środki ostrożności

    Korzyści ze stosowania diklofenaku przewyższają ryzyko, jednakże obecnie dostępne dane wskazują na zwiększenie ryzyka występowania zdarzeń zakrzepowych tętnic w związku ze stosowaniem diklofenaku, podobne do obserwowanego w przypadku stosowania selektywnych inhibitorów COX-2. U pacjentów z istotnymi czynnikami ryzyka zdarzeń sercowo-naczyniowych (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu), należy ostrożnie rozważyć rozpoczęcie leczenia diklofenakiem. U wszystkich pacjentów diklofenak należy stosować w najmniejszej skutecznej dawce i przez okres nie dłuższy niż to konieczne do kontrolowania objawów. Diklofenak należy stosować tylko po dokładnym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka w przypadku tocznia rumieniowatego układowego i kolagenoz. Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów będących bezpośrednio po większych zabiegach chirurgicznych oraz u pacjentów w podeszłym wieku. W przypadku wystąpienia krwawienia lub owrzodzenie przewodu pokarmowego, wysypki, zmian chorobowych błon śluzowych lub innych objawów nadwrażliwości preparat należy natychmiast odstawić. Preparat może maskować przedmiotowe i podmiotowe objawy zakażenia. Należy unikać stosowania preparatu z NLPZ do stosowania ogólnego (w tym selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2). U pacjentów w podeszłym wieku i u pacjentów z małą masą ciała, zaleca się stosowanie najmniejszej skutecznej dawki. Szczególnie ostrożnie (należy umożliwić szybki dostęp do pomocy lekarskiej) stosować u pacjentów z astmą, sezonowym alergicznym nieżytem nosa, obrzękiem błony śluzowej nosa (np. polipy nosa), POCHP lub przewlekłymi zakażeniami układu oddechowego (szczególnie gdy mają objawy podobne do objawów alergicznego nieżytu nosa), alergią na inne substancje objawiającą się m.in.: odczynami skórnymi, świądem lub pokrzywką. Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzeniami żołądka i jelit, chorobą wrzodową żołądka i (lub) jelit, krwawieniami lub perforacją - pod ścisłym nadzorem lekarskim. Ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego zwiększa się po zastosowaniu większych dawek NLPZ i u pacjentów z chorobą wrzodową w wywiadzie, szczególnie gdy przebiegała z krwotokami lub perforacją oraz u pacjentów w podeszłym wieku - w celu zmniejszenia ryzyka działania toksycznego na układ pokarmowy należy rozpoczynać i kontynuować leczenie najmniejszymi skutecznymi dawkami. U tych pacjentów należy rozważyć leczenie skojarzone lekami osłonowymi (np. inhibitorami pompy protonowej lub mizoprostolem), również u pacjentów, u których konieczne jest jednoczesne stosowanie leków zawierających małe dawki kwasu acetylosalicylowego lub innych leków mogących zwiększyć ryzyko wystąpienia zaburzeń żołądka i jelit. Pacjenci z zaburzeniami żołądka i jelit w wywiadzie, szczególnie pacjenci w podeszłym wieku, powinni informować o jakichkolwiek nietypowych objawach brzusznych (szczególnie o krwawieniach z przewodu pokarmowego). Należy zachować ostrożność u pacjentów otrzymujących jednocześnie leki, które mogą zwiększać ryzyko choroby wrzodowej lub krwawienia (kortykosteroidy działające ogólnoustrojowo, leki przeciwzakrzepowe, przeciwpłytkowe, SSRI). Ze względu na możliwość zaostrzenia choroby, pacjenci z wrzodziejącym zapaleniem okrężnicy lub chorobą Crohna powinni być objęci ścisłą kontrolą lekarską. Ścisły nadzór medyczny jest konieczny w przypadku pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby - w trakcie długotrwałego stosowania preparatu należy regularnie kontrolować czynność wątroby. Należy przerwać stosowanie preparatu, jeśli utrzymują się nieprawidłowe wyniki badań czynnościowych wątroby, wyniki ulegają pogorszeniu oraz gdy wystąpią kliniczne objawy zaburzeń czynności wątroby oraz inne objawy (np.: eozynofilia, wysypka itp.). Zapalenie wątroby może wystąpić niepoprzedzone objawami prodromalnymi. Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z porfirią wątrobową, zaburzoną czynnością serca lub nerek, nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie, leczonych jednocześnie lekami moczopędnymi lub innymi lekami znacznie wpływającymi na czynność nerek, u pacjentów z nadmierną utratą płynu pozakomórkowego, np.: w fazie około- lub pooperacyjnej po dużych zabiegach chirurgicznych (zaleca się monitorowanie czynności nerek), z zaburzeniami hemostazy (zaleca się dokładną kontrolę), nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie, łagodną do umiarkowanej zastoinową niewydolnością serca, zatrzymaniem płynów i obrzękami. Podczas długotrwałego leczenia należy kontrolować wskaźniki hematologiczne. Nie zaleca się stosowania u dzieci i młodzieży.

  • Ciąża i laktacja

    Preparat nie powinien być stosowany podczas I i II trymestru ciąży chyba, że korzyść dla matki przewyższa ryzyko dla płodu. Stosowanie w III trymestrze ciąży jest przeciwwskazane ze względu na prawdopodobieństwo zahamowania kurczliwości macicy i (lub) przedwczesnego zamknięcia przewodu tętniczego. Diklofenak w niewielkich ilościach przenika do mleka. Nie należy stosować w okresie karmienia piersią. Diklofenak może wpływać na płodność u kobiet i nie jest zalecany u kobiet planujących ciążę. U kobiet mających problemy z zajściem w ciążę lub u których podejrzewana jest bezpłodność należy rozważyć odstawienie preparatu.

  • Efekty uboczne

    Często: ból i zawroty głowy, nudności, wymioty, biegunka, niestrawność, ból brzucha, wzdęcia, anoreksja, zwiększenie aktywności aminotransferaz, wysypka, podrażnienie w miejscu podania. Rzadko: nadwrażliwość, reakcje anafilaktyczne i rzekomoanafilaktyczne (w tym hipotensja i wstrząs), senność, astma (w tym duszność), zapalenie błony śluzowej żołądka, krwawienia z przewodu pokarmowego, krwawe wymioty, krwawe biegunki, smoliste stolce, choroba wrzodowa i (lub) dwunastnicy (z krwawieniem lub bez i perforacją), zapalenie odbytnicy, zapalenie wątroby, żółtaczka, zaburzenia czynności wątroby, pokrzywka, obrzęk. Bardzo rzadko: trombocytopenia, leukopenia, anemia (w tym anemia hemolityczna i aplastyczna), agranulocytoza, obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk twarzy), dezorientacja, depresja, bezsenność, koszmary senne, drażliwość, zaburzenia psychotyczne, parestezje, zaburzenia pamięci, drgawki, lęk, drżenie, jałowe zapalenie opon mózgowych, zaburzenia smaku, udar naczyniowy mózgu, zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie, podwójne widzenie, szumy uszne, zaburzenia słuchu, kołatanie serca, ból w klatce piersiowej, niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, nadciśnienie tętnicze, zapalenie naczyń, zapalenie płuc, zapalenie okrężnicy (także krwotoczne oraz zaostrzenie wrzodziejącego zapalenia okrężnicy, choroba Crohna), zaparcia, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej lub języka, zaburzenia w obrębie przełyku, błoniaste zwężenie jelit, zapalenie trzustki, zaostrzenie guzków krwawniczych, piorunujące zapalenie wątroby, wysypka pęcherzowa, wyprysk, rumień, rumień wielopostaciowy, zespół Stevens-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie naskórka, złuszczające zapalenie skóry, łysienie, reakcje nadwrażliwości na światło, plamica, choroba Schönleina i Henocha, świąd, ostra niewydolność nerek, krwiomocz, białkomocz, zespół nerczycowy, śródmiąższowe zapalnie nerek, martwica brodawek nerkowych. Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie diklofenaku, szczególnie w dużych dawkach może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic.

  • Działanie z innymi lekami

    Diklofenak podawany jednocześnie z lekami zawierającymi lit może zwiększać jego stężenie we krwi (zaleca się monitorowanie stężenia litu w surowicy). Diklofenak podawany łącznie z digoksyną może zwiększać jej stężenie w osoczu (zaleca się monitorowanie stężenia digoksyny w surowicy). Jednoczesne stosowanie diklofenaku z lekami moczopędnymi lub lekami zmniejszającymi ciśnienie krwi (np. leki blokujące receptory β-adrenergiczne, inhibitory ACE) może osłabiać ich działanie przeciwnadciśnieniowe. Z powodu zwiększonego ryzyka działania nefrotoksycznego, pacjentów należy odpowiednio nawadniać i okresowo kontrolować czynność nerek, po rozpoczęciu oraz podczas leczenia skojarzonego, szczególnie po zastosowaniu leków moczopędnych i inhibitorów ACE; u pacjentów, szczególnie w podeszłym wieku, należy regularnie kontrolować ciśnienie tętnicze. Podczas jednoczesnego stosowania leków oszczędzających potas należy regularnie kontrolować stężenie potasu w surowicy. Jednoczesne podawanie diklofenaku i innych NLPZ (w tym COX-2) lub kortykosteroidów może zwiększać częstość występowania działań niepożądanych dotyczących przewodu pokarmowego. Jednoczesne stosowanie diklofenaku z lekami przeciwzakrzepowymi i antyagregacyjnymi może zwiększyć ryzyko krwawienia. Jednoczesne stosowanie NLPZ i SSRI może zwiększyć ryzyko krwawień z przewodu pokarmowego. Podczas jednoczesnego stosowania diklofenaku z lekami przeciwcukrzycowymi obserwowano zarówno działanie hipoglikemizujące, jak i hiperglikemizujące - należy monitorować stężenie glukozy we krwi. Zaleca się ostrożność podczas stosowania NLPZ w czasie krótszym niż 24 h, przed lub po leczeniu metotreksatem, ponieważ może wystąpić zwiększenie stężenia metotreksatu we krwi i jego toksyczności. Diklofenak może zwiększyć nefrotoksyczność cyklosporyny (należy zmniejszyć dawkę diklofenaku). W przypadku jednoczesnego zastosowania takrolimusu może zwiększyć się ryzyko działania nefrotoksycznego. Odnotowano pojedyncze przypadki wystąpienia drgawek, które mogły być spowodowane jednoczesnym stosowaniem chinolonów i NLPZ. Podczas stosowania diklofenaku z probenecydem lub sulfinpyrazonem może nastąpić opóźnienie wydalania diklofenaku. Jednoczesne stosowanie diklofenaku i fenytoiny może zwiększać jej stężenie we krwi. Podawanie diklofenaku równocześnie z inhibitorami ACE może zmniejszać ich działanie oraz zwiększyć ryzyko wystąpienia zaburzeń czynności nerek. NLPZ zastosowane przed upływem 8-12 dni od zastosowania mifeprystonu mogą zmniejszać jego działanie. Równoczesne podanie kwasu acetylosalicylowego zmniejsza stężenie diklofenaku we krwi i osłabia jego działanie.

  • Dawkowanie

    Doodbytniczo. Dorośli: dawka początkowa wynosi 100-150 mg na dobę, w łagodniejszych przypadkach oraz w leczeniu długotrwałym zwykle dawka wynosi 75-100 mg na dobę, dawkę dobową należy podawać w 2-3 dawkach; w celu zniesienia bólu nocnego i sztywności porannej, leczenie tabletkami w ciągu dnia, można uzupełnić podaniem czopka przed snem (maksymalna dawka dobowa wynosi 150 mg).

  • Uwagi

    Pacjenci, u których występują zaburzenia widzenia, senność, zawroty głowy lub inne zaburzenia dotyczące o.u.n. powinni zaprzestać kierowania pojazdami lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu.

  • Danych o lekach dostarcza: