Dicloberl

  • Skład

    1 kaps. o przedłużonym uwalnianiu zawiera 100 mg diklofenaku sodowego. Preparat zawiera sacharozę.

  • Działanie

    Lek z grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), który hamuje syntezę prostaglandyn. Diklofenak zmniejsza ból związany z zapaleniem, obrzęk i gorączkę. Hamuje także agregację płytek krwi wywołaną ADP i kolagenem. Dobrze i całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie we krwi po 1 do 16 h (w zależności od szybkości opróżniania żołądka), średnio po 2 do 3 h. Diklofenak podlega intensywnemu efektowi pierwszego przejścia i tylko 35 - 70% wchłoniętej substancji czynnej przechodzi do krążenia pozawątrobowego w postaci niezmienionej. Około 30% substancji czynnej jest wydalane w postaci metabolitów z kałem. Po zmetabolizowaniu w wątrobie (hydroksylacja i sprzęganie) około 70% dawki jest wydalane przez nerki w postaci farmakologicznie nieaktywnych metabolitów. T0,5 w fazie eliminacji jest w dużym stopniu niezależny od czynności wątroby i nerek, i wynosi około 2 godziny. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 99%.

  • Wskazania

    Leczenie objawowe bólu i stanu zapalnego w: ostrym zapaleniu stawów, w tym atakach dny moczanowej - leczenie podtrzymujące; przewlekłym zapaleniu stawów, szczególnie w reumatoidalnym zapaleniu stawów (przewlekłe zapalenie wielostawowe); zesztywniającym zapaleniu stawów kręgosłupa (choroba Bechterewa) i innych zapalnych chorobach reumatycznych kręgosłupa; zaostrzeniach w chorobie zwyrodnieniowej stawów i chorobie zwyrodnieniowej kręgosłupa; zapalnych chorobach reumatycznych tkanek miękkich; bolesnych obrzękach i zapaleniach pourazowych. Z powodu opóźnionego uwalniania substancji czynnej preparat nie jest odpowiedni do leczenia chorób, w których wymagane jest natychmiastowe działanie terapeutyczne leku.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na diklofenak lub pozostałe składniki preparatu. Nie stosować u osób, u których podanie kwasu acetylosalicylowego lub innych leków hamujących syntezę prostaglandyn było przyczyną wystąpienia napadu astmy, skurczu oskrzeli, pokrzywki lub ostrego zapalenia błony śluzowej nosa w wywiadzie. Specyficzne zaburzenia krwiotworzenia lub zaburzenia krzepnięcia krwi. Czynna choroba wrzodowa żołądka i(lub) dwunastnicy, jak również krwawienia, lub ich nawroty w wywiadzie (2 lub więcej oddzielne epizody potwierdzonego owrzodzenia lub krwawienia). Perforacja lub krwawienia z przewodu pokarmowego, związane z leczeniem NLPZ w wywiadzie. Czynne krwawienia, w tym z naczyń mózgowych. Ciężka niewydolność nerek lub wątroby. Ciężka niewydolność serca. Stwierdzona zastoinowa niewydolność serca (klasy II-IV wg NYHA), choroba niedokrwienna serca, choroba tętnic obwodowych lub choroba naczyń mózgowych. III trymestr ciąży. Dzieci i młodzież poniżej 18 lat.

  • Środki ostrożności

    Należy unikać równoczesnego stosowania preparatu z innymi NLPZ, w tym z selektywnymi inhibitorami COX-2. Przyjmowanie leku w najmniejszej dawce skutecznej przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych. Częstość występowania działań niepożądanych podczas leczenia NLPZ zwłaszcza krwawień z przewodu pokarmowego oraz perforacji, które mogą prowadzić do zgonu jest większa u pacjentów w podeszłym wieku. W trakcie stosowania NLPZ istnieje ryzyko wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego, choroby wrzodowej żołądka i (lub) dwunastnicy i perforacji, które zwiększa się wraz ze zwiększaniem dawek NLPZ, jest większe u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy w wywiadzie, w szczególności, jeżeli było powikłane krwawieniem lub perforacją oraz u osób w podeszłym wieku. U takich pacjentów leczenie należy rozpoczynać od najmniejszych skutecznych dawek. U takich pacjentów oraz u pacjentów wymagających jednoczesnego podawania kwasu acetylosalicylowego w małej dawce lub innych leków, które mogą zwiększać ryzyko zdarzeń dotyczących przewodu pokarmowego należy rozważyć jednoczesne podawanie z lekami o działaniu ochronnym na błonę śluzową żołądka (np. mizoprostolem lub inhibitorami pompy protonowej). Należy zalecić ostrożność u pacjentów otrzymujących jednocześnie leki, które mogą zwiększać ryzyko wystąpienia choroby wrzodowej żołądka i (lub) dwunastnicy lub krwawienia. W przypadku wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego lub choroby wrzodowej żołądka i (lub) dwunastnicy lek należy odstawić. NLPZ należy podawać ostrożnie pacjentom z chorobami przewodu pokarmowego (wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Crohna) w wywiadzie, gdyż może wystąpić u nich zaostrzenie choroby. Pacjentów z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie lub łagodną do umiarkowanej zastoinową niewydolnością serca, z zatrzymaniem płynów i z obrzękami należy odpowiednio kontrolować i wydawać właściwe zalecenia. Zatrzymanie płynów i obrzęki były zgłaszane w związku z leczeniem NLPZ. Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie diklofenaku, szczególnie w dużych dawkach (1 kaps. Dicloberl retard na dobę) przez długi okres czasu może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic (np. zawał serca lub udar). Pacjenci z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca, chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych i (lub) chorobą naczyń mózgu powinni być leczeni diklofenakiem bardzo rozważnie. Podobną rozwagę należy zachować przed rozpoczęciem długotrwałego leczenia pacjentów z czynnikami ryzyka chorób układu krążenia (np. nadciśnieniem tętniczym, hiperlipidemią, cukrzycą, palących tytoń). W razie wystąpienia pierwszych oznak wysypki skórnej, zmian na błonie śluzowej lub innych objawów nadwrażliwości, lek należy odstawić. Przed podjęciem decyzji o rozpoczęciu stosowania diklofenaku u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy zachować ostrożność gdyż może wystąpić u nich zaostrzenie choroby. Jeżeli preparat ma być stosowany przez dłuższy czas lub wielokrotnie, zaleca się regularne kontrolowanie parametrów czynnościowych wątroby. Preparat należy natychmiast odstawić w przypadku wystąpienia objawów zaburzeń czynności wątroby. Lek można stosować dopiero po uważnym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka: w przypadku wrodzonych zaburzeń metabolizmu porfiryn (np. ostrej porfirii przerywanej); w układowym toczniu rumieniowatym (SLE) i w mieszanej chorobie tkanki łącznej. Lek można stosować tylko pod ścisłą kontrolą lekarza: w zaburzeniach czynności nerek; w zaburzeniach czynności wątroby; bezpośrednio po dużych zabiegach chirurgicznych; u pacjentów z katarem siennym, polipami nosa lub przewlekłymi obturacyjnymi chorobami płuc, ponieważ u takich pacjentów istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia reakcji alergicznych; u pacjentów, u których występują reakcje alergiczne na inne substancje. Diklofenak może okresowo hamować agregację płytek - należy uważnie monitorować pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia. Diklofenak może maskować objawy przedmiotowe i podmiotowe zakażenia. Jeśli objawy infekcji wystąpią lub ulegną nasileniu podczas stosowania preparatu, pacjent powinien niezwłocznie skontaktować się z lekarzem. Należy sprawdzić, czy istnieje wskazanie do leczenia przeciwzakaźnego. Podczas długotrwałego podawania leku wymagane jest regularne monitorowanie wskaźników czynności wątroby, czynności nerek i morfologii krwi. Jeśli leki przeciwbólowe są stosowane w dużych dawkach długotrwale, może wystąpić ból głowy, którego nie wolno leczyć zwiększając dawki tych leków. Nawykowe stosowanie leków przeciwbólowych, szczególnie połączeń kilku czynnych substancji o działaniu przeciwbólowym, może powodować nieodwracalne uszkodzenie nerek, związane z ryzykiem niewydolności nerek (nefropatia spowodowana lekami przeciwbólowymi). Preparat zawiera sacharozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy.

  • Ciąża i laktacja

    W I i II trymestrze podawać tylko w przypadku zdecydowanej konieczności. Jeżeli diklofenak jest stosowany u kobiet planujących ciążę lub podczas I lub II trymestru ciąży należy stosować możliwie najmniejszą dawkę przez możliwie najkrótszy okres. Działanie hamujące syntezę prostaglandyn może mieć negatywny wpływ na przebieg ciąży i (lub) rozwój embrionu lub płodu. Dane z badań farmakoepidemiologicznych sugerują zwiększone ryzyko poronienia i zaburzeń budowy serca po zastosowaniu inhibitora syntezy prostaglandyn we wczesnej ciąży. Uważa się, iż ryzyko zwiększa się wraz ze zwiększeniem dawki i czasu trwania leczenia. W III trymestrze ciąży lek jest przeciwwskazany. Podczas III trymestru ciąży diklofenak może wywołać u płodu: działanie toksyczne na układ sercowo-naczyniowy i płuca (z przedwczesnym zamknięciem przewodu tętniczego i nadciśnieniem płucnym), zaburzenia czynności nerek, które mogą prowadzić do niewydolności nerek z małowodziem. U kobiet i płodu pod koniec ciąży lek może wydłużyć czas krwawienia (działanie przeciwagregacyjne może wystąpić po zastosowaniu małych dawek) oraz hamować skurcze macicy (opóźnianie lub przedłużanie porodu). Lek i metabolity przenikają w małych ilościach do mleka kobiet karmiących piersią, jednak ze względu na brak stwierdzonych szkodliwych skutków dla dziecka, podczas krótkotrwałego leczenia diklofenakiem nie jest konieczne przerywanie karmienia piersią. Podczas długotrwałego podawania dużych dawek diklofenaku należy rozważyć wcześniejsze zakończenie karmienia piersią. Stosowanie preparatu może niekorzystnie wpływać na płodność kobiet i nie jest zalecane u kobiet planujących ciążę. W przypadku kobiet mających trudność z zajściem w ciążę lub badanych w związku z niepłodnością należy rozważyć zakończenie stosowania leku.

  • Efekty uboczne

    Bardzo często: dolegliwości żołądkowo-jelitowe (takie jak nudności, wymioty, biegunka, jak również niewielka utrat krwi z przewodu pokarmowego, która w wyjątkowych przypadkach może powodować niedokrwistość). Często: zaburzenia o.u.n. (takie jak bóle i zawroty głowy, pobudzenie, drażliwość, zmęczenie), niestrawność, wzdęcia, skurcze żołądka, bóle brzucha, choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy (z ryzykiem krwawienia lub perforacji), reakcje nadwrażliwości (wysypka, świąd), zwiększenie aktywności aminotransferaz w surowicy. Niezbyt często: krwawe wymioty, smoliste stolce, krwawe biegunki, obrzęki (szczególnie u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub niewydolnością nerek), łysienie, pokrzywka, uszkodzenie wątroby (szczególnie podczas długotrwałego leczenia, ostre zapalenie wątroby z lub bez żółtaczki, bardzo rzadko mające piorunujący przebieg, nawet bez objawów prodromalnych). Bardzo rzadko: kołatanie serca, obrzęki, niewydolność serca, zawał serca, zaburzenia krwiotworzenia (niedokrwistość, leukopenia, małopłytkowość, niedokrwistość aplastyczna, agranulocytoza), niedokrwistość hemolityczna (pierwszymi objawami tych zaburzeń może być gorączka, ból gardła, nadżerki w jamie ustnej, dolegliwości grypopodobne, znaczne zmęczenie, krwawienie z nosa i krwawienie ze skóry), zaburzenia czucia, zaburzenia smaku, zaburzenia pamięci, dezorientacja, drgawki, zaburzenia widzenia (niewyraźne i podwójne widzenie), szumy uszne, przemijające zaburzenia słuchu, wrzodziejące zapalenie jamy ustnej, zapalenie języka, uszkodzenie przełyku, zaostrzenia zapalenia jelita grubego lub choroby Crohna, zaparcia, zapalenie trzustki, zwężenie światła jelit, uszkodzenie nerek (śródmiąższowe zapalenie nerek, martwica brodawek), której może towarzyszyć ostra niewydolność nerek, białkomocz i (lub) krwiomocz; zespół nerczycowy; wysypka pęcherzowa, wyprysk, rumień, nadwrażliwość na światło, plamica (także plamica alergiczna) i ciężkie postacie reakcji skórnych łącznie z zespołem Stevensa-Johnsona oraz toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, nadciśnienie tętnicze, ogólne reakcje nadwrażliwości (obrzęk twarzy, języka i krtani, ze zwężeniem dróg oddechowych, dusznością, przyspieszonym biciem serca, nagłym zmniejszeniem ciśnienia krwi aż do zagrażającego życiu wstrząsu), alergiczne zapalenie naczyń i zapalenie płuc, reakcje psychotyczne, depresja, niepokój, koszmary senne, senność, bezsenność. Bardzo rzadko opisywano zaostrzenie zapaleń wywołanych zakażeniem (np. rozwój martwiczego zapalenia powięzi) w relacji czasowej z układowym zastosowaniem NLPZ. Istnieje możliwy związek tych zaburzeń z mechanizmem działania NLPZ. Bardzo rzadko po podaniu diklofenaku obserwowano objawy jałowego zapalenia opon tj. sztywność karku, ból głowy, nudności, wymioty, gorączkę lub zaburzenia świadomości. Wydaje się, iż pacjenci z chorobami autoimmunologicznymi (układowy toczeń rumieniowaty, mieszane choroby tkanki łącznej) są predysponowani do wystąpienia tych objawów. Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie diklofenaku, szczególnie w dużych dawkach (150 mg/dobę) i wleczeniu długotrwałym zwiększa ryzyko zakrzepicy tętnic (np. zawał serca lub udar).

  • Działanie z innymi lekami

    Jednoczesne stosowanie diklofenaku i innych leków z grupy NLPZ nie jest zalecane, z powodu większego ryzyka wystąpienia choroby wrzodowej żołądka i(lub) dwunastnicy oraz krwawienia. Diklofenak może zwiększać stężenie w osoczu digoksyny, fenytoiny i litu; zalecane jest monitorowanie ich stężeń w osoczu. NLPZ mogą zmniejszać działanie leków moczopędnych i leków zmniejszających ciśnienie krwi. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (np. pacjenci odwodnieni lub pacjenci w podeszłym wieku), jednoczesne podawanie inhibitora ACE lub antagonisty angiotensyny II z lekiem, który powoduje zahamowanie cyklooksygenazy może prowadzić do dalszego pogorszenia czynności nerek, łącznie z ciężką niewydolnością nerek, zwykle odwracalną. W związku z tym, powyższe leki należy podawać ostrożnie, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku. Należy też regularnie kontrolować czynność nerek i zapewnić odpowiednią podaż płynów. W wyniku jednoczesnego stosowania diklofenaku oraz leków moczopędnych oszczędzających potas może wystąpić hiperkaliemia; zaleca się monitorowanie stężenia potasu podczas jednoczesnego stosowania tych leków. Podczas jednoczesnego stosowania z glikokortykosteroidami i lekami przeciwpłytkowymi oraz selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia choroby wrzodowej żołądka i(lub) dwunastnicy oraz krwawienia. Podawanie diklofenaku w ciągu 24 h przed lub po podaniu metotreksatu może zwiększać stężenie metotreksatu w surowicy i nasilić jego toksyczność. NPLZ mogą nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych, takich jak warfaryna oraz zwiększać działanie nefrotoksyczne cyklosporyny. Probenecyd i sulfinpirazon mogą opóźniać wydalanie diklofenaku.

  • Dawkowanie

    Doustnie. Dorośli: 1 kaps. o przedłużonym uwalnianiu na dobę. W chorobach reumatycznych może być wymagane długotrwałe stosowanie leku. Lek stosować w najmniejszej skutecznej dawce i nie dłużej niż to konieczne do kontrolowania objawów. Kapsułki należy połykać w całości i popijając dużą ilością płynu. Nie należy stosować na pusty żołądek. Pacjentom z wrażliwym żołądkiem zaleca się przyjmowanie kapsułek podczas posiłków.

  • Uwagi

    Ponieważ w czasie stosowania dużych dawek preparatu mogą wystąpić działania niepożądane dotyczące o.u.n., takie jak zmęczenie i zawroty głowy, w pojedynczych przypadkach zdolność do kierowania pojazdami mechanicznymi i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu może być ograniczona. Odnosi się to zwłaszcza do sytuacji, kiedy lek jest przyjmowany w połączeniu z alkoholem.

  • Danych o lekach dostarcza: