Depo-Provera™

  • Skład

    1 fiolka (1 ml) zawiera 150 mg octanu medroksyprogesteronu (MPA). Lek zawiera p-hydroksybenzoesany.

  • Działanie

    Syntetyczna pochodna progesteronu. Wywiera szereg działań farmakologicznych na układ wewnątrzwydzielniczy: hamuje wydzielanie gonadotropin przysadkowych (FSH i LH), zmniejsza stężenie ACTH i hydrokortyzonu we krwi, zmniejsza stężenie testosteronu w krwi obwodowej, zmniejsza stężenie estrogenów w krwi obwodowej. Preparat podawany kobietom co 3 miesiące w zalecanej dawce ma działanie antykoncepcyjne. Hamuje wydzielanie gonadotropin, co uniemożliwia dojrzewanie pęcherzyków Graafa i owulację, a także prowadzi do zmniejszenia grubości błony śluzowej macicy. Po podaniu domięśniowym, octan medroksyprogesteronu uwalnia się powoli, co zapewnia niewielkie, lecz długo utrzymujące się stężenie leku we krwi. Średni czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia po podaniu dawki domięśniowej wynosi około 4 do 20 dni. Stężenie we krwi stopniowo zmniejsza się i utrzymuje na względnie stałym poziomie przez 2-3 mies. Oznaczalne stężenia można wykryć nawet przez 7-9 mies. po wstrzyknięciu domięśniowym. W około 90-95% wiąże się z białkami osocza. Przenika przez barierę krew-mózg i barierę łożyskową oraz w niewielkim stopniu do mleka kobiecego. Jest metabolizowany w wątrobie. T0,5 w fazie eliminacji leku po pojedynczym wstrzyknięciu domięśniowym wynosi około 6 tyg. Jest wydalany przede wszystkim z kałem. Około 30% dawki domięśniowej jest wydalane z moczem po 4 dobach od podania.

  • Wskazania

    Antykoncepcja.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na octan medroksyprogesteronu lub którąkolwiek substancję pomocniczą preparatu. Ciąża lub podejrzenie ciąży. Niezdiagnozowane krwawienia z dróg rodnych do czasu ustalenia ostatecznego rozpoznania oraz wykluczenia nowotworu złośliwego narządów rodnych. Rozpoznany lub podejrzewany hormonozależny nowotwór złośliwy piersi lub układu rozrodczego. Ciężka niewydolność wątroby. Czynne zakrzepowe zapalenie żył lub aktualnie występujące bądź w wywiadzie zaburzenia zakrzepowo-zatorowe lub choroba naczyń mózgowych. Stosowanie preparatu nie jest wskazane u kobiet przed wystąpieniem pierwszej miesiączki.

  • Środki ostrożności

    Powrót płodności (owulacji) po zastosowaniu preparatu może wystąpić z opóźnieniem, niezależnie od długości jego stosowania. Średni czas oczekiwania na powrót owulacji wynosi 10 mies. po ostatnim wstrzyknięciu (długość tego okresu może wynosić od 4 do 31 mies.). Zmniejszenie stężenia estrogenów we krwi spowodowane stosowaniem octanu medroksyprogesteronu (MPA) może prowadzić do zmniejszenia gęstości mineralnej kości (BMD), co ma szczególne znaczenie w okresie dorastania oraz we wczesnym okresie dorosłości, które są krytyczne dla zwiększenia masy kostnej. Zmniejszenie gęstości kości jest tym większe, im dłużej stosowano preparat, przy czym może nie być w pełni odwracalne. Przewiduje się, że bezpieczeństwo stosowania i skuteczność preparatu są takie same w przypadku kobiet w okresie dorastania (12-18 lat) po pierwszej miesiączce i u dorosłych kobiet, z wyjątkiem zagrożeń wynikających ze zmniejszenia gęstości mineralnej kości. Preparat może być stosowany jako długotrwała (stosowana >2 lata) metoda antykoncepcyjna lub jako długotrwale stosowany lek działający na błonę śluzową macicy wyłącznie wówczas, gdy nie można zastosować innych metod antykoncepcji lub leków działających na błonę śluzową macicy. U kobiet, które kontynuują leczenie preparatem przez okres dłuższy niż 2 lata, należy wykonać badanie BMD. U kobiet w okresie dorastania w interpretacji wyników badania BMD należy uwzględnić wiek pacjentki i stopień dojrzałości jej układu kostnego. U kobiet z istotnymi czynnikami ryzyka osteoporozy, takimi jak: choroba metaboliczna kości, przewlekłe nadużywanie alkoholu i (lub) tytoniu, jadłowstręt psychiczny, nasilona osteoporoza w wywiadzie rodzinnym, długotrwałe stosowanie leków zmniejszających masę kostną (np. przeciwdrgawkowych, kortykosteroidów) należy rozważyć zastosowanie innych metod antykoncepcji lub innych leków działających na błonę śluzową macicy. U wszystkich pacjentek otrzymujących MPA należy zapewnić odpowiednią dobową podaż wapnia i witaminy D. Preparat należy stosować ostrożnie u pacjentek z depresją w wywiadzie; z cukrzycą; ze współistniejącymi chorobami, takimi jak: padaczka, migrena, astma, zaburzenia czynności serca lub nerek, w których zatrzymanie płynów może spowodować pogorszenie stanu pacjentki; z nadwrażliwością na steroidy inne niż MPA. Jeżeli w trakcie leczenie rozwinie się żylna choroba zakrzepowo-zatorowa, zaleca się przerwanie leczenia MPA. Należy przerwać leczenie, jeśli wystąpi nagła częściowa lub całkowita utrata wzroku lub wystąpi wytrzeszcz, podwójne widzenie lub migrena; konieczne jest przeprowadzenie dokładniejszych badań okulistycznych - w przypadku zdiagnozowania obrzęku tarczy nerwu wzrokowego lub stwierdzenia zmian w naczyniach siatkówki, nie należy kontynuować podawania preparatu. Należy przerwać stosowanie leku w przypadku wystąpienia żółtaczki. U kobiet stosujących MPA stwierdzono niewielkie zwiększenie lub brak zwiększenia ogólnego ryzyka wystąpienia raka piersi, nie zaobserwowano zwiększenia ogólnego ryzyka wystąpienia raka jajnika, wątroby lub szyjki macicy i stwierdzono długotrwały efekt ochronny zmniejszający ryzyko wystąpienia raka błony śluzowej trzonu macicy. Ze względu na zawartość p-hydroksybenzoesanów, lek może powodować reakcje alergiczne (o charakterze reakcji opóźnionej).

  • Ciąża i laktacja

    Stosowanie preparatu w ciąży jest przeciwwskazane. Stosowanie leku w I trymestrze ciąży może powodować zaburzenia rozwojowe w obrębie układu płciowego u płodów obu płci. Ponadto istnieje niewielkie ryzyko niskiej masy urodzeniowej dziecka, co z kolei wiąże się ze zwiększonym ryzykiem śmierci w okresie noworodkowym. Śladowe ilości preparatu są wydzielane do mleka kobiecego. Brak wystarczających danych sugerujących, że ich obecność może stanowić zagrożenie dla dziecka.

  • Efekty uboczne

    Bardzo często: ból brzucha lub uczucie dyskomfortu w nadbrzuszu, ból głowy. Często: wzdęcia, nudności, zapalenie pochwy, zwiększony lub zmniejszony apetyt, ból pleców, zawroty głowy, brak miesiączki, ból piersi, tkliwość piersi, krwawienia między cyklami miesiączkowymi, obfite nieregularne miesiączki, krwotok miesiączkowy, ból w okolicy miednicy, obfite białe upławy, uderzenia gorąca, trądzik, łysienie, wysypka, uczucie zmęczenia, ból w miejscu wstrzyknięcia, ropień w miejscu wstrzyknięcia, astenia, parestezje, anorgazmia, depresja, nerwowość, zaburzenia emocjonalne, zmniejszenie popędu płciowego, zaburzenia nastroju, nadpobudliwość, bezsenność. Niezbyt często: wzdęcia brzucha, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała, zatrzymanie płynów, ból stawów, kurcze mięśni, ból w kończynach dolnych, senność, migrena, drgawki, upławy, suchość sromu i pochwy, bolesne miesiączkowanie, zmiany wielkości gruczołów sutkowych, ból podczas stosunku, torbiele jajnikowe, zespół przedmiesiączkowy, zakażenia w obrębie układu moczowo-płciowego, przerost macicy, nadciśnienie, żylaki, zakrzepowe zapalenie żył, zatorowość płucna, reakcje nadwrażliwości (np. reakcje anafilaktyczne i anafilaktoidalne, obrzęk naczynioruchowy), nieprawidłowa aktywność enzymów wątrobowych, żółtaczka, ostuda, zapalenia skóry, wybroczyny, hirsutyzm, świąd, melanoderma, pokrzywka, obrzęki, ból w klatce piersiowej, gorączka, nieprawidłowy rozmaz z szyjki macicy, niepokój, duszność. Rzadko: krwawienie z odbytu, porażenie, guzki w obrębie gruczołów sutkowych, krwawienia z gruczołów brodawek sutkowych, tachykardia, wzmożone pragnienie, chrypka, zmniejszona tolerancja glukozy, rak piersi, niedokrwistość. Częstość nieznana: osteoporoza (w tym złamania osteoporotyczne), zmniejszenie gęstości mineralnej kości, obrzęk okolicy pachy, kurcze nóg, omdlenie, nieprawidłowe krwawienie z macicy (nieregularne, nadmiernie obfite, zbyt skąpe), mlekotok, torbiele pochwy, brak laktacji, subiektywne objawy ciąży, brak powrotu płodności, zapalenie macicy, wydłużony okres braku owulacji, zaburzenia zakrzepowo-zatorowe, zakrzepica żył głębokich, zaburzenia czynności wątroby, rozstępy skórne, twardzina skóry, brak przyrostu włosów, porażenie nerwu twarzowego, skaza krwotoczna.

  • Działanie z innymi lekami

    Aminoglutetymid może w istotnym stopniu zmniejszać stężenie octanu medroksyprogesteronu we krwi, osłabiając jego skuteczność antykoncepcyjną.

  • Dawkowanie

    Głęboko domięśniowo (w mięsień pośladkowy wielki lub naramienny). Zalecana dawka wynosi 150 mg co 3 mies. Pierwszą dawkę należy podać: w ciągu pierwszych 5 dni prawidłowego cyklu miesięcznego; w ciągu 5 dni od porodu, jeśli pacjentka nie karmi piersią; w 6. tyg. od porodu, jeśli pacjentka karmi piersią. Kolejne dawki należy podawać co 12 tyg. Jeżeli czas między kolejnymi wstrzyknięciami jest dłuższy niż 89 dni, przed podaniem należy wykluczyć ciążę i stosować dodatkowe (np. mechaniczne) środki antykoncepcyjne przez 14 dni po podaniu kolejnego wstrzyknięcia. W przypadku zmiany innych metod antykoncepcyjnych na MPA, MPA powinien być podany w sposób zapewniający ciągłą ochronę antykoncepcyjną, biorąc pod uwagę mechanizm działania obu metod (np.: u pacjentek, które dotychczas stosowały doustne środki antykoncepcyjne, pierwsze wstrzyknięcie MPA powinno być podane w ciągu 7 dni od przyjęcia ostatniej tabletki antykoncepcyjnej zawierającej substancje czynne).

  • Uwagi

    Należy zdiagnozować każde nieoczekiwane krwawienie z dróg rodnych, jakie wystąpi w czasie leczenia MPA. Stosowanie MPA może zmniejszać stężenia następujących biomarkerów hormonalnych: steroidy we krwi i (lub) w moczu (np. kortyzol, estrogen, pregnandiol, progesteron, testosteron), gonadotropiny we krwi i (lub) w moczu (np. LH i FSH), globulina wiążąca hormony płciowe (SHBG). Laboratorium oceniające wycinek błony śluzowej macicy lub wycinek z kanału szyjki macicy powinno zostać powiadomione o stosowaniu MPA u pacjentki.

  • Danych o lekach dostarcza: