Depo-Medrol z lidokainą

  • Skład

    1 fiolka zawiera 40 mg metyloprednizolonu w postaci octanu oraz 10 mg chlorowodorku lidokainy.

  • Działanie

    Syntetyczny glikokortykosteroid o silnym działaniu przeciwzapalnym (około 5-krotnie przewyższającym hydrokortyzon), działaniu immunosupresyjnym i minimalnym działaniu mineralokortykoidowym. Działa na poziomie DNA, modyfikując syntezę niektórych enzymów, dlatego maksymalna aktywność farmakologiczna występuje później niż osiągnięcie szczytowego stężenia we krwi. Octan metyloprednizolonu jest słabiej rozpuszczalny i wolniej metabolizowany niż metyloprednizolon, dzięki czemu działa dłużej. Jest hydrolizowany do postaci czynnej przez cholinesterazy osocza. Wewnątrzkomórkowa aktywność glikokortykosteroidów prowadzi do wyraźnej różnicy między okresem półtrwania we krwi i farmakologicznym okresem półtrwania. Aktywność farmakologiczna utrzymuje się mimo zmniejszenia stężenia preparatu we krwi do nieoznaczalnego. Czas trwania aktywności przeciwzapalnej glikokortykosteroidów odpowiada w przybliżeniu czasowi trwania supresji osi podwzgórze-przysadka-nadnercza (PPN). Po dostawowym wstrzyknięciu lek osiąga Cmax po upływie 4-8 h, ulega dyfuzji ze stawu do krążenia ogólnego przez około 7 dni. Metyloprednizolon jest metabolizowany w wątrobie. Metabolity są wydalane głównie z moczem w postaci glukuronidów, siarczanów i wolnych związków. Dołączona do preparatu lidokaina jest silnym środkiem miejscowo znieczulającym, ułatwia miejscowe podanie leku.

  • Wskazania

    Glikokortykosteroidy powinny być stosowane jedynie jako terapia objawowa. Preparat jest wskazany do krótkotrwałego podawania, jako terapia uzupełniająca w okresie ostrego epizodu lub zaostrzenia w następujących chorobach: zapalenie błony maziowej w przebiegu choroby zwyrodnieniowej stawów; reumatoidalne zapalenie stawów; pourazowa choroba zwyrodnieniowa stawów; ostre i podostre zapalenie kaletki maziowej; zapalenie nadkłykcia; ostre nieswoiste zapalenie pochewki ścięgna; ostre dnawe zapalenie stawów. Preparat może mieć również zastosowanie w leczeniu guzów torbielowatych, zapaleń rozścięgien lub zapaleń ścięgien (ganglionów).

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na metyloprednizolon lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Układowe zakażenia grzybicze. Nie podawać dooponowo (dokanałowo), dożylnie, do nosa, do gałki ocznej a także do innych miejsc, takich jak: skóra pokrywająca czaszkę, jama ustno-gardłowa, zwój klinowo-podniebienny. Stosowanie szczepionek na bazie żywych lub żywych, atenuowanych wirusów jest przeciwwskazane u pacjentów przyjmujących immunosupresyjne dawki kortykosteroidów.

  • Środki ostrożności

    U dzieci stosowanie leku należy ograniczyć do najcięższych wskazań - należy dokładnie obserwować ich wzrost i rozwój. Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z cukrzycą (ujawnienie się cukrzycy utajonej lub zwiększenie zapotrzebowania na insulinę lub doustne leki przeciwcukrzycowe); nadciśnieniem (nasilenie nadciśnienia tętniczego); zaburzeniami psychicznymi w wywiadzie (pogorszenia istniejącej niestabilności emocjonalnej lub skłonności psychotycznych); opryszczką oczną lub półpaścem ocznym z objawami ze strony gałki ocznej (ryzyko perforacji rogówki); wrzodziejącym zapaleniem jelit, jeżeli istnieje zagrożenie perforacją, bądź też wystąpieniem ropnia lub innej postaci zakażenia ropnego, zapaleniem uchyłków, świeżymi zespoleniami jelitowymi; czynną lub utajoną chorobą wrzodową; niewydolnością nerek; osteoporozą; miastenią; z nadwrażliwością na jakiekolwiek leki w wywiadzie. Glikokortykosteroidy mogą maskować objawy zakażenia oraz upośledzać mechanizmy obronne organizmu i zwiększać podatność na nowe zakażenia, zakażenia mogą mieć cięższy przebieg. Ryzyko występowania zakażeń zwiększa się wraz ze zwiększeniem dawki kortykosteroidów. U pacjentów otrzymujących dawki kortykosteroidów o działaniu immunosupresyjnym można podawać szczepionki inaktywowane, uzyskane drogą biogenetyki; jednak reakcja na te szczepionki może być ograniczona lub mogą nawet być one nieskuteczne. Pacjenci otrzymujący dawki kortykosteroidów niewykazujące działania immunosupresyjnego mogą być poddawani wszystkim wymaganym procedurom uodparniania. Stosowanie kortykosteroidów u osób z czynną gruźlicą należy ograniczyć do przypadków o przebiegu piorunującym lub rozsianym. Kortykosteroid stosuje się wtedy w leczeniu choroby w skojarzeniu z odpowiednimi lekami przeciwgruźliczymi. Gdy podanie glikokortykosteroidów jest wskazane u pacjentów z gruźlicą utajoną lub z dodatnim wynikiem próby tuberkulinowej, konieczna jest ścisła obserwacja pacjentów, gdyż może dojść do reaktywacji choroby. U tych pacjentów, w trakcie długotrwałej kortykosteroidoterapii należy stosować chemioprofilaktykę. U pacjentów otrzymujących kortykosteroidy stwierdzano występowanie mięsaka Kaposiego; przerwanie stosowania kortykosteroidów może doprowadzić do remisji klinicznej. U pacjentów, u których podejrzewa się lub stwierdzono występowanie guza chromochłonnego kortykosteroidy należy stosować tylko po ocenie stosunku korzyści do ryzyka (ryzyko przełomu w przebiegu guza chromochłonnego, w tym zgonu). Jeżeli u pacjentów poddawanych leczeniu kortykosteroidami wystąpi silny stres, wskazane jest zwiększenie dawkowania szybko działających kortykosteroidów przed wystąpieniem sytuacji stresowej, w czasie jej trwania i po jej zakończeniu. Domaziówkowe wstrzykiwanie kortykosteroidu może wywołać działania ogólne i miejscowe. Preparat zawiera alkohol benzylowy - po wstrzyknięciu do tkanki nerwowej lub w jej pobliżu alkohol benzylowy może wykazywać toksyczne działanie na tę tkankę; donoszono o związku między alkoholem benzylowym i śmiertelnym "zespołem bezdechu" u dzieci przedwcześnie urodzonych.

  • Ciąża i laktacja

    Kortykosteroidy i lidokaina przechodzą przez barierę łożyska. Glikokortykosteroidy można stosować w ciąży jedynie w przypadku bezwzględnej konieczności. Noworodki urodzone przez matki, które podczas ciąży otrzymywały znaczne dawki kortykosteroidów powinny być obserwowane pod kątem wystąpienia niedoczynności kory nadnerczy. Stosowanie miejscowe anestetyków takich jak lidokaina podczas ciąży i porodu może wiązać się z występowaniem działań niepożądanych u matki i płodu. Kortykosteroidy przenikają do mleka kobiecego; brak danych na temat lidokainy.

  • Efekty uboczne

    Mogą wystąpić: retencja sodu, zatrzymanie płynów, zastoinowa niewydolność serca u podatnych pacjentów, utrata potasu, alkaloza hipokaliemiczna, nadciśnienie tętnicze, osłabienie mięśniowe, miopatia steroidowa, osteoporoza, kompresyjne złamania kręgów, martwica aseptyczna, złamania patologiczne, zerwanie ścięgna (zwłaszcza ścięgna Achillesa), wrzód żołądka z możliwą perforacją i krwotokiem, krwotok z żołądka, zapalenie trzustki, zapalenie przełyku, perforacja jelita, umiarkowane zwiększenie aktywności AIAT, AspAT i fosfatazy zasadowej (bez objawów klinicznych), utrudnione gojenie się ran, ścieńczenie skóry, wybroczyny i wylewy krwawe, zwiększenie ciśnienia wewnątrzczaszkowego, objawy guza rzekomego mózgu, drgawki, zawroty głowy, zaburzenia psychiczne (euforia, bezsenność, wahania nastroju, zmiany osobowości, ciężka depresja, aż do objawów psychotycznych), nieregularne miesiączkowanie, rozwinięcie się zespołu Cushinga, zahamowanie osi przysadkowo-nadnerczowej, zmniejszenie tolerancji węglowodanów, przejście cukrzycy utajonej w postać objawową, zwiększenie zapotrzebowania na insulinę i doustne leki przeciwcukrzycowe u osób chorych na cukrzycę, zahamowanie wzrostu u dzieci, zwiększenie ciśnienia wewnątrzgałkowego, wytrzeszcz, ujemny bilans azotowy w wyniku katabolizmu białek, maskowanie zakażeń, uaktywnienie zakażeń utajonych, zakażenia oportunistyczne, reakcje nadwrażliwości łącznie ze wstrząsem anafilaktycznym, zahamowanie odpowiedzi na testy skórne. Długotrwałe stosowanie kortykosteroidów może powodować rozwój zaćmy tylnej podtorebkowej, jaskry z możliwym uszkodzeniem nerwów wzrokowych oraz może sprzyjać rozwojowi wtórnych zakażeń oczu wywołanych przez grzyby lub wirusy. U pacjentów z opryszczką oczną lub półpaścem z objawami ocznymi może dojść do perforacji rogówki. Ponadto obserwowano: rzadkie przypadki utraty wzroku związane z podaniem leku do zmiany chorobowej w obrębie twarzy i głowy, reakcje anafilaktyczne lub uczuleniowe, hiperpigmentację lub hipopigmentację, jałowy ropień, rumień w miejscu wstrzyknięcia po padaniu domaziówkowym, osteoartropatię Charcota, zakażenia w miejscu wstrzyknięcia związane z brakiem zachowania jałowości przy podaniu leku. Miejscowe wstrzyknięcie może wywołać zanik skóry i tkanki podskórnej. Obecność w skórze właściwej kryształów kortykosteroidów może spowodować rozkład elementów komórkowych i zmiany fizykochemiczne substancji podstawowej tkanki łącznej; powstałe w ten sposób, rzadko spotykane zmiany skóry i (lub) tkanki podskórnej mogą powodować tworzenie się zagłębień skóry w miejscu wstrzyknięcia leku (do pełnej regeneracji dochodzi na ogół w ciągu kilku mies. lub po wchłonięciu wszystkich kryształów kortykosteroidu). Ze względu na zjawisko wchłaniania leku do krążenia ogólnego z miejsca podania, ogólnoustrojowe działania niepożądane mogą również wystąpić po podaniu miejscowym. Działania niepożądane związane z podaniem lidokainy: uczucie wirowania lub zawroty głowy, nerwowość, lęk, euforia, splątanie, senność, szum w uszach, niewyraźnie widzenie, podwójne widzenie, wymioty, uczucie gorąca, zimna, drętwienie, tiki, drżenie, drgawki, utrata przytomności, depresja oddechowa, zatrzymanie oddechu, bradykardia, hipotensja, zapaść sercowo-naczyniowa, zatrzymanie akcji serca, zmiany skórne, pokrzywka, obrzęk, reakcje anafilaktyczne.

  • Działanie z innymi lekami

    Leki indukujące metabolizm wątrobowy (np. barbiturany, fenylobutazon, fenytoina, karbamazepina, ryfampicyna) mogą nasilać metabolizm kortykosteroidów i zmniejszać ich skuteczność. Inhibitory CYP3A4 (np. makrolidy, ketokonazol) mogą hamować metabolizm metyloprednizolonu - może być konieczne zmniejszenie dawki kortykosteroidu, aby uniknąć toksyczności leku. Kortykosteroidy mogą osłabiać lub nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych - należy monitorować parametry układu krzepnięcia. U pacjentów z cukrzycą glikokortykosteroidy mogą zwiększać zapotrzebowanie za insulinę lub doustne leki przeciwcukrzycowe. Równoczesne stosowanie glikokortykosteroidów i tiazydowych leków moczopędnych zwiększa ryzyko nietolerancji glukozy. Stosowanie z lekami z grupy NLPZ zwiększa ryzyko powikłań żołądkowo-jelitowych, w tym owrzodzeń. Glikokortykosteroidy mogą zwiększać klirens nerkowy salicylanów - może to prowadzić do zmniejszenia stężenia salicylanów we krwi lub zwiększonego ryzyka toksyczności salicylanów po zaprzestaniu przyjmowania metyloprednizolonu. Należy ostrożnie stosować kwas acetylosalicylowy z kortykosteroidami u pacjentów z hipoprotrombinemią. Podczas jednoczesnego stosowania cyklosporyny i metyloprednizolonu występuje wzajemne hamowanie metabolizmu (częstsze występowanie działań niepożądanych, w tym drgawek, niż w przypadku stosowania każdego z tych leków w monoterapii). U pacjentów przyjmujących immunosupresyjne dawki kortykosteroidów przeciwwskazane jest stosowanie szczepionek na bazie żywych, osłabionych wirusów. Można zastosować szczepionki inaktywowane lub wytworzone przy użyciu technologii biogenetycznych, jednak odpowiedź na szczepionki może być osłabiona lub może nie wystąpić. Można wykonywać wskazane zabiegi immunizacji u pacjentów otrzymujących kortykosteroidy w dawkach, które nie powodują immunosupresji. Stosowanie glikokortykosteroidów z chinolonami zwiększa ryzyko zapalenia ścięgien; z inhibitorami cholinesterazy (np. neostygmina lub pirydostygmina) może wywołać przełom miasteniczny. Poprzez działanie mineralokortykotropowe metyloprednizolon może zwiększać ciśnienie tętnicze oraz osłabiać działanie leków hipotensyjnych. Zwiększając wydalanie potasu, może nasilać toksyczność glikozydów naparstnicy. Metotreksat może wpływać na działanie metyloprednizolonu poprzez synergistyczny wpływ na przebieg choroby, co może pozwolić na zmniejszenie dawki sterydu. Metyloprednizolon może częściowo hamować blokadę nerwowo-mięśniową wywoływaną przez leki zwiotczające, np. pankuronium. Może nasilać reakcję na leki sympatykomimetyczne, takie jak salbutamol, co może to prowadzić do zwiększenia skuteczności tych leków, a potencjalnie także ich toksyczności. Podawanie domięśniowe metyloprednozolonu z lidokainą nie wiąże się z dodatkowymi korzyściami terapeutycznymi; w przypadku, kiedy pożądane jest leczenie parenteralne steroidami w celu uzyskania długookresowego działania ogólnoustrojowego, należy podawać octan metyloprednizolonu bez lidokainy.

  • Dawkowanie

    Decyzję dotyczącą dawki, czasu trwania leczenia, stosowania leku codziennie lub z przerwami należy podjąć indywidualnie w każdym przypadku, zależnie od oceny stosunku ryzyka do korzyści z terapii. Reumatoidalne zapalenie stawów i choroba zwyrodnieniowa stawów: wielkość dawki zależy od wielkości stawu i ciężkości choroby. W przypadkach choroby przewlekłej wstrzyknięcia można powtarzać w odstępach 1-5 tyg. lub dłuższych, zależnie od stopnia zmniejszenia objawów uzyskanego po podaniu pierwszego wstrzyknięcia. Przykładowo: staw duży (kolanowy, skokowy, barkowy) - 20-80 mg; staw średni (łokciowy, nadgarstkowy) - 10-40 mg; staw mały (śródręcznopaliczkowy, międzypaliczkowy, mostkowo-obojczykowy, barkowo-obojczykowy) - 4-10 mg. Wstrzyknięcie należy wykonać do przestrzeni maziówkowej. Stawy niedostępne anatomicznie, takie jak stawy kręgosłupa i stawy krzyżowo-biodrowe, w których brak jest przestrzeni maziówkowej, nie są odpowiednim miejscem do wykonania wstrzyknięcia. Wstrzyknięcia do otaczających tkanek są mało skuteczne lub nieskuteczne. Ponieważ leczenie miejscowe nie wpływa na podstawowy proces chorobowy, należy je uzupełnić fizykoterapią i korekcją ortopedyczną. Po dostawowym podaniu kortykosteroidu należy zwracać uwagę, aby nie przeciążać stawów, w których uzyskano zmniejszenie dolegliwości. Nie należy wykonywać wstrzyknięć do niestabilnych stawów. Powtarzane wstrzyknięcia dostawowe mogą w niektórych przypadkach prowadzić do niestabilności stawu. W wybranych przypadkach wskazana jest kontrola radiologiczna umożliwiająca wykrycie narastającego uszkodzenia stawu. Unikać miejscowego podawania steroidów do stawu objętego w przeszłości zakażeniem. Znaczny wzrost natężenia bólu z towarzyszącym miejscowym obrzękiem, ograniczeniem ruchomości stawu, gorączką i pogorszeniem samopoczucia są potencjalnymi objawami ostrego ropnego zapalenia stawów. W przypadku wystąpienia tego powikłania i potwierdzenia rozpoznania posocznicy, należy zaprzestać wykonywania miejscowych wstrzyknięć glikokortykosteroidów i wdrożyć odpowiednie leczenie przeciwdrobnoustrojowe. Zapalenie kaletki maziowej. Należy podać do miejsca wstrzyknięcia 1% roztwór chlorowodorku prokainy, tworząc pęcherzyk z płynem. Do kaletki stawowej wprowadzić jałową igłę o rozmiarze od 20 do 24, założoną na suchą strzykawkę, po czym aspiruje się płyn. Igłę należy pozostawić w miejscu a strzykawkę wymienić na kolejną, zawierającą pożądaną dawkę leku. Po wykonaniu zastrzyku należy wyjąć igłę i nałożyć niewielki opatrunek. Ganglion, zapalenie ścięgna, zapalenie nadkłykcia. Wprowadzić zawiesinę do pochewki ścięgna, a nie do samej jego tkanki. W przypadku leczenia zapalenia nadkłykcia, należy ostrożnie wyznaczyć granice obszaru największej bolesności i wstrzyknąć zawiesinę do tej okolicy. W przypadku ganglionów pochewek ścięgna zawiesinę należy wstrzyknąć bezpośrednio do torbieli. W wielu przypadkach pojedyncze wstrzyknięcie leku znacznie zmniejsza wielkość torbieli stawowej, a nawet może spowodować jej zniknięcie. Zależnie od ciężkości leczonego stanu, stosuje się dawkę 4-30 mg. W leczeniu stanów nawracających lub przewlekłych konieczne może być powtórne wykonanie wstrzyknięcia. Dokładna technika wykonywania wstrzyknięć wewnątrzmaziówkowych, okołostawowych i wewnątrzkaletkowych - patrz ChPL.

  • Uwagi

    Kortykoterapia ma wpływ na wynik wielu badań i parametrów biologicznych (np. testów skórnych, badań stężeń hormonów tarczycy). W czasie leczenia mogą wystąpić zaburzenia widzenia - należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

  • Danych o lekach dostarcza: