Darob

  • Skład

    1 tabl. zawiera 80 mg chlorowodorku sotalolu. Preparat zawiera laktozę.

  • Działanie

    Hydrofilowy lek przeciwarytmiczny klasy III o znacznym działaniu blokującym receptory β-adrenergiczne. Działanie leków klasy II spowodowane jest wydłużeniem czasu trwania potencjału czynnościowego, bez wpływu na czas przewodzenia impulsów. Bezwzględny okres refrakcji ulega wydłużeniu. Taki elektrofizjologiczny mechanizm działania jest charakterystyczny dla obydwu izomerów - prawo i lewoskrętnego - i stwierdzono go w przedsionku, węźle przedsionkowo-komorowym, odnogach pęczka Hisa i komorach. Blokowanie receptorów β-adrenergicznych (β1 i β2) związane jest z izomerem lewoskrętnym. W zależności od napięcia układu współczulnego, preparat zmniejsza częstość akcji serca i kurczliwość mięśnia serca, czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego i aktywność reniny w osoczu. Z przewodu pokarmowego wchłania się 75 do 90% dawki. Biodostępność bezwzględna wynosi 75-90%. Lek nie wiąże się z białkami osocza. Nie wykryto aktywnych farmakologicznie metabolitów. Lek wydalany jest wyłącznie przez nerki. T0,5 wynosi około 15 h.

  • Wskazania

    Ciężkie, objawowe zaburzenia rytmu serca typu częstoskurczu komorowego. Objawowe i wymagające leczenia zaburzenia rytmu serca typu częstoskurczu nadkomorowego, jak np. częstoskurcz z węzła przedsionkowo-komorowego, częstoskurcz nadkomorowy w zespole WPW, napadowe migotanie przedsionków.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na sotalol, sulfonamidy lub pozostałe składniki preparatu. Zastoinowa niewydolność serca (klasa IV wg NYHA). Wstrząs. Blok przedsionkowo-komorowy IIst. lub IIIst.. Blok węzłowo-przedsionkowy. Zespół chorego węzła zatokowego. Bradykardia (< 50 uderzeń na minutę). Istniejące wydłużenie odstępu QT. Hipokaliemia. Niedociśnienie tętnicze. Późne stadia zarostowej choroby tętnic obwodowych. Przewlekła obturacyjna choroba płuc. Kwasica metaboliczna.

  • Środki ostrożności

    Podczas leczenia przeciwarytmicznego u pacjentów z przebytym zawałem mięśnia sercowego lub zaburzeniami czynności komór serca istnieje szczególne zagrożenie nasilenia zaburzeń rytmu serca (działanie proarytmiczne). Lek może zwiększać wrażliwość pacjenta na alergeny i nasilać reakcje anafilaktyczne; ryzyko wystąpienia poważnych reakcji anafilaktycznych jest większe u pacjentów z ciężkimi reakcjami nadwrażliwości w wywiadzie oraz u pacjentów poddawanych aktualnie odczulaniu. Chlorowodorek sotalolu można podawać tym pacjentom tylko wtedy, gdy jest to bezwzględnie konieczne. U pacjentów otrzymujących chlorowodorek sotalolu (z wyjątkiem oddziałów intensywnej terapii) przeciwwskazane jest dożylne podawanie leków blokujących kanał wapniowy typu werapamilu i diltiazemu. Leku nie należy podawać pacjentom z guzem chromochłonnym, o ile jednocześnie nie otrzymują leczenia blokującego receptory a-adrenergiczne. W przypadku zaburzeń czynności nerek należy podawać mniejsze dawki leku i monitorować pacjentów. U osób w podeszłym wieku należy uwzględnić możliwość występowania zaburzeń czynności nerek. Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania leku u dzieci. Ze względu na zawartość laktozy, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją laktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

  • Ciąża i laktacja

    Preparat przenika przez łożysko i do mleka kobiecego. Lek może być stosowany w ciąży jedynie w przypadku, gdy korzyść dla matki przewyższa możliwe ryzyko dla płodu. Nie zaleca się karmienia piersią podczas stosowania preparatu.

  • Efekty uboczne

    Mogą wystąpić: zapalenie rogówki i spojówki; hipoglikemia, podobnie jak w przypadku innych leków b-adrenolitycznych, stosowanie chlorowodorku sotalolu może powodować zaburzenia metabolizmu lipidów (zwiększenie stężenie cholesterolu całkowitego i triglicerydów, zmniejszenie stężenia HDL); stany splątania, omamy, wyraziste sny, zaburzenia snu, depresja; omdlenie, zawroty głowy, bóle głowy, parestazje; niewyraźne widzenie zmniejszenie objętości łez; nasilenie objawów niewydolności serca, bradykardii i zaburzeń przewodzenia przedsionkowo-komorowego, nasilenie dławicy piersiowej; wystąpić może działanie proarytmiczne, które może doprowadzić do zaburzeń pracy serca, a nawet zatrzymania pracy serca (zaburzenia rytmu serca w następstwie podawania chlorowodorku sotalolu mogą wystąpić szczególnie u pacjentów z zagrażającą życiu arytmią i zaburzeniami czynności lewej komory) z uwagi na wydłużenie odstępu QT, zwłaszcza w przypadkach przedawkowania, mogą wystąpić bradykardia i tachyarytmie komorowe, w tym torsade de pointes; zaostrzenie zarostowej choroby tętnic obwodowych, zimne kończyny; duszność u pacjentów z obturacyjną chorobą płuc; zaburzenia żołądkowo-jelitowe (np. nudności, wymioty, biegunka), suchość w jamie ustnej; odczyny skórne; wystąpienie lub nasilenie łuszczycy, osutka łuszczycowa; nasilenie skurczów mięśniowych; impotencja; uczucie zmęczenia, zwiększone osłabienie; zmniejszenie ciśnienia tętniczego.

  • Działanie z innymi lekami

    Jednoczesne stosowanie sotalolu i leków blokujących kanały wapniowe (diltiazem, werapamil) może spowodować znaczne zmniejszenie ciśnienia tętniczego, bradykardię, zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego wysokiego stopnia w wyniku addytywnego działania na węzeł zatokowy i węzeł przedsionkowo-komorowy. Leczenie skojarzone lekami przeciwarytmicznymi klasy I (zwłaszcza preparatami chinidyno-podobnymi) i innymi lekami przeciwarytmicznymi klasy III może spowodować znaczne wydłużenie odstępu QT, które związane jest ze zwiększonym zagrożeniem wystąpienia komorowych zaburzeń rytmu. Należy unikać stosowania innych leków przeciwarytmicznych klasy III, aby uniknąć nadmiernego wydłużenia odstępu QT. Jednoczesne stosowanie leków mogących wydłużać odstęp QT takich, jak trójpierścieniowe i czteropierścieniowe leki przeciwdepresyjne (imipramina, maprotylina), leki przeciwhistaminowe (astemizol, terfenadyna), antybiotyki makrolidowe (erytromycyna), probukol, haloperydol, halofantryna lub tarodylina związane jest ze zwiększonym ryzykiem wywołania efektu proarytmicznego (torsade de pointes). Jednoczesne stosowanie leków blokujących kanał wapniowy typu nifedypiny może nasilić zmniejszające ciśnienie tętnicze działanie chlorowodorku sotalolu; nie można wykluczyć nasilenie działania hamującego na węzeł zatokowy. Zastosowanie chlorowodorku sotalolu z noradrenaliną lub inhibitorami MAO lub nagłe odstawienie podawanej w skojarzeniu klonidyny może spowodować znaczne zwiększenie ciśnienia tętniczego. U pacjentów stosujących jednocześnie chlorowodorek sotalolu i trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, barbiturany, pochodne fenotiazyny, opioidy, leki przeciwnadciśnieniowe, leki moczopędne lub leki rozszerzające naczynia krwionośne wystąpić może znaczne zmniejszenie ciśnienia tętniczego. Jednoczesne stosowanie rezerpiny, klonidyny, alfa-metylodopy, guanfacyny lub glikozydów nasercowych może nasilić ujemne działanie chronotropowe i dronotropowe chlorowodorku sotalolu. Działanie β-adrenolityczne chlorowodorku sotalolu może nasilić blokadę przekaźnictwa nerwowo-mięśniowego wywołaną przez tubokurarynę. Jednoczesne stosowanie chlorowodorku sotalolu i insuliny lub doustnych leków przeciwcukrzycowych może wywołać hipoglikemię, zwłaszcza w związku z wysiłkiem fizycznym. Objawy tego stanu mogą ulec zamaskowaniu.

  • Dawkowanie

    Doustnie. Ciężka objawowa tachykardia komorowa: dawka początkowa wynosi 80 mg 2 razy na dobę; jeśli to konieczne dawkę można zwiększyć do 80 mg 3 razy na dobę lub 160 mg 2 razy na dobę. W razie wystąpienia zagrażających życiu zaburzeń rytmu serca i jeśli to konieczne dawkę można zwiększyć do 480 mg/dobę w 2 lub 3 dawkach podzielonych. W takich przypadkach, dawkę można zwiększyć wyłącznie wtedy, gdy potencjalne korzyści przeważają nad zwiększonym ryzykiem wystąpienia poważnych działań niepożądanych (szczególnie działania proarytmicznego). Objawowa tachykardia nadkomorowa wymagająca leczenia: dawka początkowa wynosi 80 mg 2 razy na dobę; jeśli dawka jest dobrze tolerowana, ale nie jest wystarczająco skuteczna, można ją zwiększyć do 80 mg 3 razy na dobę. U pacjentów z napadowym migotaniem przedsionków nie należy przekraczać tej dawki. U pacjentów z utrwalonym migotaniem przedsionków dawkę można zwiększyć o nie więcej niż 160 mg, jeśli dawka początkowa nie była wystarczająco skuteczna, ale dobrze tolerowana. Nie należy zwiększać dawki wcześniej niż po upływie co najmniej 2-3 dni leczenia. W fazie dostosowywania dawki chlorowodorku sotalolu należy szczególnie dokładnie monitorować pacjentów z zawałem mięśnia sercowego lub ciężką niewydolnością serca w wywiadzie. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek chlorowodorek sotalolu może kumulować się podczas wielokrotnego podawania. Dlatego dawkę leku należy dostosować do wartości klirensu kreatyniny przy jednoczesnym monitorowaniu częstości akcji serca (nie mniej niż 50 uderzeń /min) oraz odpowiedzi klinicznej. Pacjentom z ciężką niewydolnością nerek można podawać lek tylko wtedy, gdy kontroluje się zapis EKG i stężenie leku w surowicy. U pacjentów z klirensem kreatyniny w zakresie od 10 do 30 ml/min (stężenie kreatyniny w surowicy 2 do 5 mg/100 ml) dawkę należy zmniejszyć o połowę. Pacjentom z klirensem kreatyniny poniżej 10 ml/min (stężenie kreatyniny w surowicy > 5 mg/100 ml) należy podawać 1/4 dawki zazwyczaj stosowanej.Tabletki należy połykać w całości. Chlorowodorku sotalolu nie należy przyjmować podczas posiłków, ponieważ jednoczesne spożywanie posiłków (zwłaszcza mleka i produktów mlecznych) może wpływać na wchłanianie substancji czynnej.

  • Uwagi

    U pacjentów stosujących lek długotrwale należy stopniowo zmniejszać dawkę, ponieważ nagłe przerwanie leczenia może mieć szkodliwy wpływ na stan kliniczny pacjenta. Zaleca się monitorowanie pacjentów nie przyjmujących pokarmu i chorych na cukrzycę, u których stężenie cukru we krwi polega dużym wahaniom (maskowanie stanów hipoglikemicznych). W początkowym okresie leczenia, w fazie dostosowania dawki leku przeciwarytmicznego zaleca się ścisłe monitorowanie kardiologiczne w celu wykrycia ewentualnych komorowych zaburzeń rytmu. Podawanie preparatu można rozpocząć tylko wtedy, gdy dostępny jest sprzęt do resuscytacji i zapewniona możliwość monitorowania. W czasie leczenia należy regularnie przeprowadzać badania kontrolne. Preparat może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdu, obsługiwania urządzeń mechanicznych oraz pracy w warunkach stwarzających zagrożenie, zwłaszcza w początkowym okresie leczenia, okresie zwiększenia dawki, przechodzenia na stosowanie innego leku.

  • Danych o lekach dostarcza: