Daktarin - oral

  • Skład

    1 g żelu zawiera 20 mg mikonazolu.

  • Działanie

    Mikonazol działa przeciwgrzybiczo na dermatofity i drożdżaki oraz przeciwbakteryjnie na niektóre Gram-dodatnie pałeczki i ziarniaki. Działanie to polega na hamowaniu biosyntezy ergosterolu u grzybów oraz zaburzeniu w składnikach lipidowych błony cytoplazmatycznej, co powoduje martwicę komórki grzyba. Mikonazol podany w postaci żelu do stosowania w jamie ustnej ulega wchłonięciu do organizmu. Maksymalne stężenie leku w osoczu występuje po ok. 2 h. Wchłonięty mikonazol wiąże się z białkami osocza (88,2%), głównie z albuminami surowicy i czerwonymi krwinkami (10,6%). Wchłonięta dawka mikonazolu jest w znacznej części metabolizowana. Mniej niż 1% podanej dawki wydala się w niezmienionej postaci z moczem. Biologiczny T0,5 w fazie eliminacji w osoczu wynosi u większości pacjentów 20-25 h (u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek jest podobny). Stężenie mikonazolu w osoczu jest umiarkowanie zmniejszone (ok. 50%) podczas hemodializy.

  • Wskazania

    Leczenie i zapobieganie drożdżycy jamy ustnej, gardła oraz przewodu pokarmowego.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na mikonazol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Niemowlęta poniżej 6 mż. lub niemowlęta bez wystarczająco rozwiniętego odruchu połykania. Zaburzenia czynności wątroby. Jednoczesne podawanie następujących leków, metabolizowanych przez CYP3A4: leki, które powodują wydłużenie odcinka QT (np. astemizol, beprydyl, cyzapryd, dofetylid, halofantryna, mizolastyna, pimozyd, chinidyna, sertyndol i terfenadyna); alkaloidy sporyszu; inhibitory reduktazy HMG-CoA (takie jak symwastatyna i lowastatyna); triazolam i podawany doustnie midazolam.

  • Środki ostrożności

    Jeśli przewidywane jest jednoczesne stosowanie preparatu i doustnych leków przeciwzakrzepowych, takich jak warfaryna, należy dokładnie monitorować działanie przeciwzakrzepowe i odpowiednio dostosować dawkę leku przeciwzakrzepowego. Zaleca się monitorowanie stężeń mikonazolu i fenytoiny, jeśli oba leki stosowane są jednocześnie. U pacjentów stosujących niektóre doustne leki przeciwcukrzycowe, takie jak pochodne sulfonylomocznika, podczas jednoczesnego leczenia mikonazolem, może wystąpić nasilone działanie hipoglikemizujące i należy wtedy rozważyć podjęcie odpowiednich działań. Szczególnie ostrożnie należy stosować u niemowląt i małych dzieci, gdyż może dojść do zaczopowania gardła przez żel. Z tego powodu nie należy nakładać żelu na tylną ścianę gardła i każdą dawkę należy podzielić na mniejsze porcje. Należy obserwować pacjenta, aby wykluczyć możliwość zadławienia. 5 ml preparatu zawiera ok. 46 mg etanolu 96%.

  • Ciąża i laktacja

    Brak dowodów dotyczących embriotoksycznego lub teratogennego działania mikonazolu u zwierząt. Przed zastosowaniem preparatu należy rozważyć potencjalne zagrożenia i korzyści wynikające ze stosowania preparatu w okresie ciąży. Brak danych dotyczących przenikania mikonazolu do mleka ludzkiego - należy zachować ostrożność przepisując preparat kobietom karmiącym piersią.

  • Efekty uboczne

    Często: suchość błony śluzowej jamy ustnej, nudności, dyskomfort w jamie ustnej, wymioty, cofanie się treści żołądkowej, nieprawidłowe odczuwanie smaku. Niezbyt często: zaburzenia smaku. Częstość nieznana: reakcja anafilaktyczna, obrzęk naczynioruchowy, nadwrażliwość, zadławienie, biegunka, zapalenie jamy ustnej, odbarwienie języka, zapalenie wątroby, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, zespół Stevensa-Johnsona, pokrzywka, wysypka. W jednym badaniu klinicznym przeprowadzonym u dzieci, bardzo często występowały nudności (13%) i wymioty (13%), a często występowało cofanie się treści żołądkowej (8,7%). Jak stwierdzono po wprowadzeniu preparatu do obrotu, zadławienia mogą wystąpić u niemowląt i małych dzieci. Przypuszcza się, że częstość występowania, rodzaj i nasilenie innych działań niepożądanych u dzieci są podobne jak u osób dorosłych.

  • Działanie z innymi lekami

    W przypadku jednoczesnego stosowania innych leków należy zapoznać się z informacjami dotyczącymi ich metabolizmu. Mikonazol może hamować metabolizm leków dokonujący się przy udziale CYP3A4 i CYP2C9. Może to spowodować zwiększenie oraz (lub) wydłużenie czasu działania tych leków, w tym wystąpienie objawów niepożądanych. Przeciwwskazane jest doustne podawanie mikonazolu w skojarzeniu z następującymi lekami metabolizowanymi przez CYP3A4: leki, które powodują wydłużenie odcinka QT (np. astemizol, beprydyl, cyzapryd, dofetylid, halofantryna, mizolastyna, pimozyd, chinidyna, sertyndol i terfenadyna); alkaloidy sporyszu; inhibitory reduktazy HMG-CoA (takie jak symwastatyna i lowastatyna); triazolam i podawany doustnie midazolam. Podczas jednoczesnego stosowania podawanego doustnie mikonazolu i wymienionych poniżej leków należy zachować ostrożność ze względu na możliwość zwiększenia lub wydłużenia czasu działania leczniczego oraz (lub) objawów niepożądanych. W razie konieczności należy zmniejszyć dawkę następujących leków oraz monitorować ich stężenie w osoczu: leki metabolizowane przez CYP2C9: doustne leki przeciwzakrzepowe, takie jak warfaryna; doustne leki przeciwcukrzycowe, takie jak pochodne sulfonylomocznika, fenytoina; inne leki metabolizowane przez CYP3A4: inhibitory proteazy HIV, takie jak sakwinawir, niektóre leki przeciwnowotworowe, takie jak alkaloidy barwinka, busulfan i docetaksel, niektóre leki z grupy antagonistów kanału wapniowego, takie jak pochodne dihydropirydyny i werapamil, niektóre leki immunosupresyjne: cyklosporyna, takrolimus, syrolimus (rapamycyna), inne: alfentanyl, alprazolam, brotyzolam, buspiron, karbamazepina, cylostazol, dyzopiramid, ebastyna, metyloprednizolon, midazolam podawany dożylnie, reboksetyna, ryfabutyna, syldenafil i trimetreksat.

  • Dawkowanie

    Zakażenia jamy ustnej i gardła. Dorośli i dzieci powyżej 2 lat: 2,5 ml (1/2 miarki) żelu 4 razy na dobę. Żelu nie należy natychmiast połykać, tylko trzymać w ustach tak długo, jak jest to możliwe. Niemowlęta od 6 do 24 mż. 1,25 ml (1/4 miarki) żelu 4 razy na dobę. Każdą dawkę należy podzielić na mniejsze porcje i stosować żel na zmienione chorobowo miejsce(a). Żelu nie należy natychmiast połykać, tylko trzymać w ustach tak długo, jak jest to możliwe. Leczenie należy kontynuować co najmniej przez tydzień po ustąpieniu objawów. Osoby noszące protezy zębowe, powinny je wyjąć na noc i wyszorować szczoteczką z naniesionym żelem. W ten sposób zapobiega się zakażeniu protezy zębowej. Zakażenia przewodu pokarmowego. Żel można stosować u niemowląt (≥6 mż.), dzieci oraz dorosłych. Dawka dobowa to 20 mg/kg mc. stosowana w 4 podzielonych dawkach. Dawka dobowa nie powinna przekraczać 250 mg (10 ml) 4 razy na dobę. Leczenie należy kontynuować, co najmniej przez tydzień po ustąpieniu objawów. Miarka dołączona do opakowania pozwala na odmierzenie dawki 124 mg/5 ml.

  • Danych o lekach dostarcza: