Clotrimazolum GSK

  • Skład

    1 tabl. dopochwowa zawiera 100 mg lub 500 mg klotrymazolu. Tabl. dopochwowe 500 mg zawierają żółcień chinolinową.

  • Działanie

    Lek przeciwgrzybiczy do stosowania miejscowego. W zależności od stężenia może działać grzybostatycznie lub grzybobójczo. Mechanizm działania polega na hamowaniu biosyntezy steroli, poprzez interferencję z syntezą ergosterolu i połączeniu z fosfolipidami w ścianie komórkowej grzybów, co powoduje zmiany przepuszczalności błon komórkowych. Klotrymazol hamuje syntezę białek, tłuszczów, DNA i polisacharydów oraz uszkadza komórkowe kwasy nukleinowe i przyspiesza wydalanie potasu. Może także hamować aktywność enzymów oksydacyjnych i peroksydacyjnych oraz biosyntezę triglicerydów i fosfolipidów w grzybach. W wyższych stężeniach powoduje uszkodzenie błon komórkowych za pomocą mechanizmów niezależnych od syntezy steroli. Klotrymazol stosowany w zakażeniach Candida albicans hamuje przekształcanie blastofory w inwazyjną formę grzybni. Zmiany czynności błon komórkowych są przyczyną śmierci komórek, a działania zależą od ekspozycji mikroorganizmów na preparat. Klotrymazol ma szeroki zakres działania przeciwdrobnoustrojowego. Hamuje rozwój i niszczy dermatofity (Epidermophyton floccosum, Microsporum canis, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton rubrum), drożdżaki (Candida spp., Cryptococcus neoformans), grzyby dimorficzne (Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Paracoccidicides brasiliensis) i pierwotniaki (Trichomonas vaginalis). Działa także na niektóre bakterie Gram-dodatnie (Streptococcus, Staphylococcus, Gardnerella vaginalis) i Gram-ujemne (Bacteroides) Nie wykazuje działania na Lactobacillus. W stężeniu mniejszym niż 1 µg/ml hamuje rozwój większości szczepów Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum i Microsporum canis. W stężeniu 3 µg/ml hamuje rozwój większości innych drobnoustrojów: Pitorosporum orbiculare, Aspergillus fumigatus, Candida spp. łącznie z Candida albicans, niektóre szczepy Staphylococcus aureus i Streptococcus pyogenes, a także kilka szczepów Proteus vulgaris i Salmonella. Działa także na Sporotrix, Cryptococcus, Cefalosporium i Fusarium. Na Trichomonas vaginalis działa w stężeniach większych niż 100 µg/ml. Występowanie szczepów grzybów opornych na klotrymazol jest niezwykle rzadkie, do tej pory opisano jedynie pojedyncze wyizolowane szczepy Candida guilliermondi. Po podaniu tabl. dopochwowej 100 mg stężenia maksymalne klotrymazolu w surowicy występują po 1-2 dniach. Po podaniu dopochwowym wchłonięciu ulega 3-10% dawki. Lek w około 50% łączy się z albuminami, co w połączeniu z niewielkim wchłanianiem powoduje, że dystrybucja do poszczególnych narządów i organów jest nieznaczna. Lek metabolizowany jest w wątrobie do nieaktywnych substancji wydalanych z moczem.

  • Wskazania

    Zakażenia drożdżakowe pochwy i sromu, w tym zakażenia wywołane przez drobnoustroje oporne na nystatynę.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

  • Środki ostrożności

    Unikać kontaktu z oczami. Nie stosować doustnie. Wszystkie potencjalnie zakażone obszary powinny być leczone jednocześnie. Nie należy stosować w czasie miesiączki, leczenie należy zakończyć przed rozpoczęciem krwawienia miesiączkowego. Należy rozważyć zasadność zastosowania preparatu u pacjentek: z więcej niż 2 zakażeniami grzybiczymi w ciągu ostatnich 6 mies.; przebytą chorobą przenoszoną drogą płciową lub kontaktem z partnerem z taką chorobą; w ciąży lub podejrzeniem ciąży; w wieku 60 lat; ze stwierdzoną nadwrażliwością na imidazol lub inne leki przeciwgrzybicze stosowane dopochwowo. Nie należy stosować, gdy występują: nieregularne krwawienia z pochwy; nieprawidłowe krwawienia z pochwy lub plamienia międzymiesiączkowe; wydzielina o przykrym zapachu; owrzodzenie pochwy lub sromu, pęcherzyki lub rany; ból w podbrzuszu lub trudności w oddawaniu moczu; jakiekolwiek miejscowe objawy niepożądane związane z leczeniem (zaczerwienienie, podrażnienie lub obrzęk); gorączka >38st.C lub dreszcze; nudności lub wymioty; biegunka; ból pleców lub barków. Tabl. 500 mg zawierają żółcień chinolinową i mogą powodować reakcje alergiczne.

  • Ciąża i laktacja

    Dane dotyczące zastosowania klotrymazolu u kobiet w ciąży są ograniczone. Jako środek ostrożności zaleca się unikanie stosowania klotrymazolu w I trymestrze ciąży. Dostępne dane farmakodynamiczne i toksykologiczne uzyskane z badań na zwierzętach wykazały, że klotrymazol i (lub) jego metabolity są wydzielane z mlekiem. Należy zaprzestać karmienia piersią podczas leczenia klotrymazolem.

  • Efekty uboczne

    Częstość nieznana: reakcje alergiczne (takie jak: pokrzywka, duszności, niedociśnienie, omdlenie), ból brzucha, uczucie dyskomfortu, obrzęk, pieczenie, złuszczanie się naskórka narządów płciowych, podrażnienie, świąd, ból w obrębie miednicy, wysypka, krwawienie z pochwy, rumień.

  • Działanie z innymi lekami

    Klotrymazol stosowany miejscowo może uszkadzać mechaniczne środki antykoncepcyjne wykonane z lateksu (prezerwatywy, krążki domaciczne) - należy doradzić pacjentce, aby w czasie leczenia i przez co najmniej 5 dni po jego zakończeniu, stosowała alternatywne środki antykoncepcyjne. Stosowanie jednocześnie klotrymazolu dopochwowo i takrolimusu lub syrolimusu doustnie (leki immunosupresyjne) może prowadzić do zwiększenia stężenia takrolimusu lub syrolimusu w osoczu. Należy dokładnie obserwować, czy u pacjentki nie pojawiają się objawy przedawkowania takrolimusu lub syrolimusu i jeśli to konieczne, oznaczać stężenie leku w osoczu.

  • Dawkowanie

    Dopochwowo. Dorośli. Tabl. dopochwowe 100 mg: 1 tabl. głęboko dopochwowo 2 razy dziennie przez 3 kolejne dni lub 1 tabl. na dobę przez 6-7 dni. Tabl. dopochwowe 500 mg: 1 tabl. głęboko dopochwowo - najlepiej na noc. Nie stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Leczenie należy zakończyć przed rozpoczęciem miesiączki. W czasie leczenia pacjentka nie powinna używać tamponów, irygacji dopochwowych, środków plemnikobójczych ani innych produktów dopochwowych. Jeśli zakażenie obejmuje wargi sromowe i sąsiadujące okolice, w skojarzeniu z terapią dopochwową należy zastosować leczenie kremem. Podczas stosowania preparatu zalecane jest powstrzymanie się od współżycia seksualnego (ryzyko zakażenia partnera). Należy doradzić pacjentce, aby ponownie zgłosiła się do lekarza, jeśli po 7 dniach leczenia objawy nie ustąpią. Tabletki można zastosować powtórnie, jeśli zakażenie drożdżakowe powróci po 7 dniach. Jeśli zakażenie nawraca częściej niż dwa razy w ciągu sześciu miesięcy, konieczna jest ponowna konsultacja lekarska.

  • Uwagi

    Lek nie wpływa lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

  • Danych o lekach dostarcza: