Cloranxen

  • Skład

    1 tabl. zawiera 5 mg lub 10 mg klorazepanu dwupotasowego.

  • Działanie

    Pochodna benzodiazepiny o działaniu przeciwlękowym. W większych dawkach działa także uspokajająco, nasennie i przeciwdrgawkowo oraz miorelaksacyjnie. Mechanizm działania polega na zwiększaniu powinowactwa GABA do receptorów GABAA, co prowadzi do nasilenia pre- i postsynaptycznych procesów hamowania w ośrodkowym układzie nerwowym. Po podaniu doustnym klorazepan ulega szybkiej przemianie do nordiazepamu i w tej postaci jest wchłaniany niemal całkowicie, osiągając Cmax 0,5-2 h po podaniu. Nordiazepam w 97-99% wiąże się z białkami osocza. Ulega częściowej przemianie do czynnego biologicznie oksazepamu, który jest następnie sprzęgany z kwasem glukuronowym i wydalany głównie z moczem. T0,5 wynosi 50-75 h; jest dłuższy u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby oraz u osób w podeszłym wieku.

  • Wskazania

    Krótkotrwałe leczenie stanów lęku i niepokoju, doraźnie wspomagająco w przebiegu nerwicy. Zespół abstynencji w uzależnieniu alkoholowym (majaczenie alkoholowe, stany predeliryjne). Leczenie farmakologiczne jest wskazane tylko w sytuacjach, w których objawy są nasilone, zaburzają prawidłowe funkcjonowanie lub są uciążliwe dla pacjenta.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na klorazepan, inne benzodiazepiny lub pozostałe składniki preparatu. Miastenia. Ciężka niewydolność oddechowa. Zespół bezdechu sennego. Ciężka niewydolność wątroby. Jaskra z wąskim kątem przesączania. Dzieci poniżej 12 lat.

  • Środki ostrożności

    Dane dotyczące stosowania u dzieci młodzieży w leczeniu lęku są ograniczone - nie zaleca się stosowania w tej grupie wiekowej; tylko w wyjątkowych przypadkach, uzasadnionych przez lekarza specjalistę, preparat można zastosować u dzieci powyżej 12 lat. Nie zaleca się stosowania u pacjentów z psychozą, ani w monoterapii depresji lub lęku związanego z depresją (zwiększone ryzyko samobójstwa w tej grupie pacjentów). Ostrożnie stosować u pacjentów z niewydolnością oddechową, niewydolnością wątroby lub nerek oraz u pacjentów w podeszłym wieku. Stosowanie preparatu może prowadzić do rozwoju uzależnienia psychicznego i fizycznego, szczególnie przy długotrwałym stosowaniu dużych dawek, przy jednoczesnym stosowaniu leków psychotropowych, przeciwlękowych, nasennych, przy jednoczesnym spożywaniu alkoholu - należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z uzależnieniem od alkoholu lub leków w wywiadzie. Podczas długotrwałego stosowania może wystąpić tolerancja na lek, a po nagłym przerwaniu stosowania - reakcje "z odbicia" i zespół abstynencyjny. Aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia niepamięci następczej, pacjent powinien mieć zapewniony nieprzerwany 7-8-godzinny sen po przyjęciu leku. Preparat należy odstawić w przypadku wystąpienia reakcji paradoksalnych. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

  • Ciąża i laktacja

    Preparatu nie należy stosować w ciąży (zwłaszcza w I i III trymestrze). Lek stosowany w III trymestrze ciąży lub podczas porodu może powodować hipotermię, hipotonię i niewydolność oddechową u noworodka. U noworodków, których matki przyjmowały klorazepan podczas ostatniego okresu ciąży, może rozwinąć się uzależnienie fizyczne i mogą pojawić się objawy odstawienne w okresie pourodzeniowym. Lek i jego metabolity przenikają do mleka kobiecego - nie należy stosować leku w okresie karmienia piersią.

  • Efekty uboczne

    Mogą wystąpić: senność, ból i zawroty głowy, znużenie, drażliwość, niezborność ruchowa, podwójne widzenie, niewyraźna mowa, zaburzenia świadomości, zwiększenie masy ciała, utrata libido, zmniejszenie ciśnienia tętniczego, zaburzenia miesiączkowania i zahamowanie owulacji, suchość błony śluzowej jamy ustnej, uczucie pełności w nadbrzuszu, zaparcie. Rzadko: wysypka skórna. Może wystąpić niepamięć następcza oraz może ujawnić się wcześniej istniejąca depresja. Szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku i dzieci mogą wystąpić reakcje paradoksalne: niepokój, drażliwość, agresywność, euforia, pobudzenie, omamy, bezsenność, koszmary nocne, psychozy, niewłaściwe zachowanie. Stosowanie leku (nawet w dawkach terapeutycznych) może prowadzić do rozwoju uzależnienia fizycznego i psychicznego. Nagłe przerwanie leczenia w takim przypadku może prowadzić do wystąpienia objawów odstawiennych (drżenie mięśniowe, pobudzenie, bezsenność, omamy, dezorientacja, derealizacja, depersonalizacja, ból głowy, ból mięśni, niepokój, drażliwość, napady padaczkowe, nadwrażliwość na światło, dźwięk i dotyk) lub do reakcji "z odbicia".

  • Działanie z innymi lekami

    Jednoczesne stosowanie kilku benzodiazepin może zwiększać ryzyko wystąpienia uzależnienia. Alkohol nasila działanie uspokajające klorazepanu. Klorazepan działa synergiczne z lekami zwiotczającymi mięśnie (kurara i jej pochodne, leki zmniejszające napięcie mięśni szkieletowych). Nasilenie działania hamującego na o.u.n. może wystąpić podczas jednoczesnego stosowania klorazepanu i leków nasennych, uspokajających, przeciwlękowych, przeciwpsychotycznych, zwiotczających mięśnie, niektórych przeciwdepresyjnych, przeciwdrgawkowych, znieczulających, przeciwhistaminowych o działaniu uspokajającym oraz opioidowych leków przeciwbólowych. Opioidowe leki przeciwbólowe w skojarzeniu z klorazepanem mogą wywoływać nasilenie euforii, co prawdopodobnie zwiększa ryzyko uzależnienia psychicznego. Cyzapryd zwiększa wchłanianie benzodiazepin - powoduje przemijające zwiększenie działania uspokajającego. Leki zobojętniające (związki glinu i magnezu) opóźniają wchłanianie klorazepanu, niekiedy znacznie, bezwzględna biodostępność nie ulega jednak na ogół zmianie. Cymetydyna nasila nasenne działanie klorazepanu. Interakcje z fenytoiną są trudne do przewidzenia - może wystąpić zwiększenie jej stężenia we krwi i nasilenie objawów niepożądanych, ale także zmniejszenie stężenia fenytoiny lub brak interakcji. Klorazepan osłabia działanie lewodopy. Jednoczesne stosowanie klozapiny zwiększa ryzyko zapaści z zatrzymaniem oddechu i (lub) czynności serca. Metabolizm klorazepanu przebiega szybciej u osób przyjmujących leki przeciwdrgawkowe oraz u palaczy.

  • Dawkowanie

    Doustnie. Dorośli: zalecana dawka początkowa wynosi 5 mg na dobę; dawkę należy zwiększać stopniowo, dawka terapeutyczna wynosi 5-30 mg na dobę, dawka maksymalna - 30 mg na dobę. Dawkę dobową należy przyjmować raz na dobę, wieczorem. Dzieci powyżej 12 lat (tylko w wyjątkowych przypadkach): 0,5 mg/kg mc. na dobę w dawkach podzielonych. U pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dawkę należy zmniejszyć o 50%. Czas leczenia preparatem powinien być możliwie najkrótszy, nie powinien przekraczać 4 tyg. włączając okres zmniejszania dawki.

  • Uwagi

    Zaleca się stopniowe odstawianie leku. Podczas przyjmowania leku nie należy pić alkoholu. Preparat może upośledzać zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

  • Danych o lekach dostarcza: