Clopixol Depot

  • Skład

    1 amp. (1 ml) zawiera 200 mg dekanonianu zuklopentiksolu.

  • Działanie

    Pochodna tioksantenu o silnym działaniu przeciwpsychotycznym. Mechanizm działania związany jest z blokowaniem receptorów dopaminergicznych oraz receptorów 5-HT. Zuklopentiksol wykazuje silne powinowactwo do receptorów dopaminergicznych D1 i D2, α1-adrenergicznych oraz 5-HT2, ale nie wykazuje powinowactwa do cholinergicznych receptorów muskarynowych. Wykazuje słabe powinowactwo do receptorów histaminowych H1 oraz nie działa blokująco na receptory α2-adrenergiczne. Zuklopentiksol wykazuje przejściowe uspokajające działanie zależne od dawki. Po podaniu domięśniowym lek osiąga maksymalne stężenie we krwi w ciągu 3-7 dni. Z białkami osocza wiąże się w około 98-99%. Jest metabolizowany w wątrobie; metabolity są pozbawione aktywności neuroleptycznej. Jest wydalany głównie z kałem, w niewielkiej ilości z moczem. T0,5 wynosi około 3 tyg.

  • Wskazania

    Leczenie podtrzymujące schizofrenii oraz w innych psychozach, szczególnie z objawami, takimi jak: omamy, urojenia, zaburzenia myślenia, pobudzenie ruchowe, niepokój, wrogość i agresywność.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na zuklopentiksol lub pozostałe składniki preparatu. Zapaść krążeniowa. Ograniczona świadomość bez względu na etiologię (np. zatrucie alkoholem, barbituranami lub opioidami). Śpiączka.

  • Środki ostrożności

    Nie zaleca się stosowania u dzieci (brak doświadczenia klinicznego). Ostrożnie stosować u pacjentów z organicznym zespołem mózgowym, drgawkami, upośledzeniem umysłowym, nadużywających opioidów i alkoholu, ciężką niewydolnością wątroby, cukrzycą (może zaistnieć potrzeba modyfikacji leczenia przeciwcukrzycowego) oraz z czynnikami ryzyka udaru mózgu. Pacjenci, u których stosuje się długookresowe leczenie, zwłaszcza dużymi dawkami, powinni pozostawać pod staranną kontrolą i być poddawani okresowym badaniom w celu ustalenia, czy możliwe jest zmniejszenie dawki podtrzymującej. Lek może powodować wydłużenie odstępu QT - należy zachować ostrożność u pacjentów z czynnikami ryzyka wydłużenia odstępu QT: m.in. ze skłonnością genetyczną, hipokaliemią, hipomagnezemią, chorobami układu sercowo-naczyniowego w wywiadzie (m.in. z wydłużeniem odstępu QT, bradykardią

  • Ciąża i laktacja

    W ciąży stosować jedynie w przypadku, gdy przewidywane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Noworodki, których matki otrzymywały leki neuroleptyczne w późnym okresie ciąży lub podczas porodu, mogą wykazywać objawy przedmiotowe zatrucia - ospałość, drżenia mięśniowe i nadpobudliwość oraz niską punktację w skali Apgar. Ekspozycja na leki przeciwpsychotyczne w III trymestrze ciąży powoduje ryzyko wystąpienia u noworodków działań niepożądanych, obejmujących objawy pozapiramidowe i (lub) objawy odstawienia, które mogą różnić ciężkością i czasem trwania po porodzie (pobudzenie, hipertonia, drżenia, senność, zespół zaburzeń oddechowych, zaburzenia w karmieniu) - należy monitorować stan noworodków. Zuklopentiksol w niewielkim stopniu przenika do mleka kobiecego - podczas leczenia preparatem kobieta może kontynuować karmienie piersią, jeżeli jest to istotne klinicznie; zaleca się obserwację niemowlęcia, zwłaszcza w 4 pierwszych tyg. po urodzeniu.

  • Efekty uboczne

    Najczęściej występują na początku leczenia, a ich nasilenie i częstość występowania na ogół ulegają zmniejszeniu w trakcie terapii. Bardzo często: senność, akatyzja, hiperkinezja, hipokinezja, suchość błony śluzowej jamy ustnej. Często: tachykardia, kołatanie serca, drżenie, dystonia, hipertonia, zawroty głowy, ból głowy, parestezje, zaburzenia uwagi, amnezja, nieprawidłowy chód, zaburzenia akomodacji, nieprawidłowe widzenie, zawroty głowy, przekrwienia i obrzęk błony śluzowej nosa, duszność, ślinotok, zaparcia, wymioty, niestrawność, biegunka, zaburzenia oddawania moczu, zatrzymanie moczu, wielomocz, nasilone pocenie się, świąd, ból mięśniowy, zwiększenie łaknienia, zwiększenie masy ciała, astenia, zmęczenie, złe samopoczucie, dolegliwości bólowe, bezsenność, depresja, lęk, nerwowość, nieprawidłowe marzenia senne, pobudzenie, zmniejszenie popędu płciowego. Niezbyt często: dyskinezy późne, hiperrefleksja, dyskineza, parkinsonizm, omdlenie, ataksja, zaburzenia mowy, hipotonia, drgawki, migrena, napad przymusowego patrzenia z rotacją gałek ocznych, rozszerzenie źrenic, przeczulica słuchowa, szum w uszach, ból brzucha, nudności, wzdęcie z oddawaniem gazów, wysypka, nadwrażliwość na światło, zaburzenia pigmentacji, łojotok, zapalenie skóry, plamica, sztywność mięśni, szczękościsk, kręcz szyi, zmniejszenie łaknienia, zmniejszenie masy ciała, niedociśnienie, uderzenia gorąca, pragnienie, reakcja w miejscu podania, hipotermia, gorączka, nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby, zaburzenia wytrysku, zaburzenia wzwodu, zaburzenia orgazmu u kobiet, suchość pochwy, apatia, koszmary senne, zwiększenie popędu płciowego, stany splątania. Rzadko: wydłużenie odstępu QT (w EKG), trombocytopenia, neutropenia, leukopenia, agranulocytoza, hiperprolaktynemia, hiperglikemia, upośledzona tolerancja glukozy, hiperlipidemia, nadwrażliwość, reakcja anafilaktyczna, ginekomastia, mlekotok, brak miesiączki, priapizm. Bardzo rzadko: złośliwy zespół neuroleptyczny, żylna choroba zatorowo-zakrzepowa (w tym przypadki zatorowości płucnej i zakrzepicy żył głębokich), zapalenie wątroby, żołtaczka. Częstość nieznana: zespół odstawienia leku u noworodka. Ponadto informowano o rzadkich przypadkach wydłużenia odstępu QT, komorowych zaburzeniach rytmu (w tym torsade de pointes) oraz o przypadkach nagłych, niewyjaśnionych zgonów. Nagłe odstawienie leku może prowadzić do wystąpienia objawów odstawiennych: nudności, wymioty, brak łaknienia, biegunka, wodnisty wyciek z nosa, pocenie się, bóle mięśniowe, parestezje, bezsenność, pobudzenie, niepokój i lęk.

  • Działanie z innymi lekami

    Zuklopentiksol nasila działanie alkoholu, barbituranów oraz innych leków hamujących czynność o.u.n. Należy unikać jednoczesnego stosowania innych leków przeciwpsychotycznych. Może nasilać lub osłabiać działanie leków hipotensyjnych - zmniejszeniu uległo przeciwnadciśnieniowe działanie guanetydyny i innych podobnie działających leków. Jednoczesne podawanie litu zwiększa ryzyko neurotoksyczności. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i neuroleptyki mogą wzajemnie hamować swój metabolizm. Zuklopentiksol może osłabiać działanie lewodopy i leków adrenergicznych. Jednoczesne stosowanie z metoklopramidem i piperazyną zwiększa ryzyko wystąpienia objawów pozapiramidowych. Zuklopentiksol jest częściowo metabolizowany przy udziale CYP2D6, równoczesne stosowanie leków o znanym działaniu hamującym ten enzym może zmniejszyć klirens zuklopentiksolu. Unikać stosowania z lekami wydłużającymi odstęp QT, m.in. z: lekami przeciwarytmicznymi klasy IA i III (np. chinidyną, amiodaronem, sotalolem, dofetylidem), niektórymi lekami przeciwpsychotycznymi (np. tiorydazyną), niektórymi antybiotykami makrolidowymi (np. erytromycyną), niektórymi lekami przeciwhistaminowymi (np. terfenadyną, astemizolem), niektórymi antybiotykami chinolowymi (np. gatyfloksacyną, moksyfloksacyną) oraz innymi lekami istotnie wydłużającymi odstęp QT (np. cyzapryd, lit). Leki, które mogą powodować zaburzenia elektrolitowe, takie jak tiazydowe leki moczopędne (hipokaliemia) oraz leki mogące powodować zwiększenie stężenia zuklopentiksolu w osoczu, powinny być również stosowane z zachowaniem ostrożności, ponieważ mogą one zwiększać ryzyko wydłużenia odstępu QT i złośliwych zaburzeń rytmu serca.

  • Dawkowanie

    Domięśniowo. Dorośli: w celu osiągnięcia maksymalnego zahamowania objawów psychotycznych przy minimalnych działaniach niepożądanych, dawkowanie i odstępy między wstrzyknięciami, należy ustalać indywidualnie, w leczeniu podtrzymującym dawka zwykle wynosi 200-400 mg co 2-4 tyg., u niektórych pacjentów może być konieczne podawanie większych dawek lub krótsze odstępy czasu między kolejnymi dawkami. Podczas zmiany leczenia z postaci doustnej preparatu na leczenie dekanonianem zuklopentiksolu należy następująco przeliczyć dawkę: x mg na dobę zuklopentiksolu podawanego doustnie odpowiada 8x mg dekanonianu zuklopentiksolu co 2 tyg. lub 16x mg dekanonianu zuklopentiksolu co 4 tyg. W pierwszym tygodniu od rozpoczęcia domięśniowego podawania preparatu, należy kontynuować podawanie preparatu doustnie, stopniowo zmniejszając jego dawkę. Podczas zmiany leczenia z octanu zuklopentiksolu na dekanonian zuklopentiksolu: jednocześnie z ostatnim wstrzyknięciem octanu zuklopentiksolu w dawce 100 mg, należy podać domięśniowo 200-400 mg dekanonianu zuklopentiksolu w roztworze o stężeniu 200 mg/ml, wstrzyknięcie powtarzać co 2 tyg., wymagane mogą być większe dawki lub krótsze odstępy czasu między wstrzyknięciami. Pacjenci, którym podawano uprzednio inne leki w postaci depot, powinni otrzymywać dawki obliczane wg schematu: 200 mg dekanonianu zuklopentiksolu odpowiada 25 mg dekanonianu flufenazyny lub 40 mg dekanonianu cis(Z)-flupentyksolu lub 50 mg dekanonianu haloperydolu. Kolejne dawki dekanonianu zuklopentiksolu i odstępy między wstrzyknięciami, należy ustalać zgodnie z odpowiedzią pacjenta na leczenie. Pacjenci w podeszłym wieku powinni otrzymywać dawki w dolnej granicy zakresu dawkowania. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy zachować ostrożność podczas doboru dawki i jeśli to możliwe, oznaczać stężenia dekanonianu zuklopentiksolu we krwi. Nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Jeśli objętość wstrzykiwanego leku jest większa niż 2 ml, podzieloną dawkę należy wstrzykiwać w dwa różne miejsca.

  • Uwagi

    Lek może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych.

  • Danych o lekach dostarcza: