Clopixol

  • Skład

    1 tabl. powl zawiera 10 mg lub 25 mg zuklopentyksolu (w postaci dichlorowodorku). Preparat zawiera laktozę i olej rycynowy uwodorniony.

  • Działanie

    Pochodna tioksantenu o silnym działaniu przeciwpsychotycznym. Mechanizm działania związany jest z blokowaniem receptorów dopaminergicznych oraz receptorów 5-HT. Zuklopentiksol wykazuje silne powinowactwo do receptorów dopaminergicznych D1 i D2, α1-adrenergicznych oraz 5-HT2, ale nie wykazuje powinowactwa do cholinergicznych receptorów muskarynowych. Wykazuje słabe powinowactwo do receptorów histaminowych H1 oraz nie działa blokująco na receptory α2-adrenergiczne. Zuklopentiksol wykazuje przejściowe uspokajające działanie zależne od dawki. Działanie uspokajające występujące na początku leczenia jest korzystne w ostrej/podostrej fazie psychozy. Tolerancja na niespecyficzne działanie uspokajające rozwija się szybko. Po podaniu doustnym lek dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego (biodostępność wynosi około 44%). Maksymalne stężenie we krwi osiąga po około 4 h. Z białkami osocza wiąże się w około 98-99%. Jest metabolizowany w wątrobie; metabolity są pozbawione aktywności neuroleptycznej. Jest wydalany głównie z kałem, w niewielkiej ilości z moczem. T0,5 wynosi około 20 h.

  • Wskazania

    Ostra i przewlekła schizofrenia oraz inne psychozy, szczególnie z objawami takimi jak: omamy, urojenia, zaburzenia myślenia, pobudzenie ruchowe, niepokój, wrogość i agresywność. Faza maniakalna zaburzenia afektywnego dwubiegunowego.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Zapaść krążeniowa. Ograniczona świadomości bez względu na etiologię (np. zatrucie alkoholem, barbituranami, opioidami). Śpiączka.

  • Środki ostrożności

    Ostrożnie stosować u pacjentów z organicznym zespołem mózgowym, drgawkami, upośledzeniem umysłowym, nadużywających opioidów i alkoholu, ciężką niewydolnością wątroby, cukrzycą (może zaistnieć potrzeba modyfikacji leczenia przeciwcukrzycowego) oraz z czynnikami ryzyka udaru mózgu. Pacjenci, u których stosuje się długookresowe leczenie, zwłaszcza dużymi dawkami, powinni pozostawać pod staranną kontrolą i być poddawani okresowym badaniom w celu ustalenia, czy możliwe jest zmniejszenie dawki podtrzymującej. Lek może powodować wydłużenie odstępu QT - należy zachować ostrożność u pacjentów z czynnikami ryzyka wydłużenia odstępu QT: m.in. ze skłonnością genetyczną, hipokaliemią, hipomagnezemią, chorobami układu sercowo-naczyniowego w wywiadzie (m.in. z wydłużeniem odstępu QT, bradykardią

  • Ciąża i laktacja

    Leku nie należy podawać w okresie ciąży, chyba że oczekiwane korzyści dla pacjentki przewyższają teoretycznie możliwe zagrożenia dla płodu. Noworodki, których matki otrzymywały leki neuroleptyczne w późnym okresie ciąży lub podczas porodu, mogą wykazywać objawy przedmiotowe zatrucia, takie jak ospałość, drżenia mięśniowe i nadpobudliwość oraz niską punktację w skali Apgar. Ekspozycja na leki przeciwpsychotyczne (włącznie z zuklopentyksolem) w III trymestrze ciąży powoduje ryzyko wystąpienia u noworodków działań niepożądanych, obejmujących objawy pozapiramidowe i (lub) objawy odstawienia, które mogą się różnić ciężkością i czasem trwania po porodzie. Zgłaszano przypadki pobudzenia, hipertonii, drżenia, senności, zespół zaburzeń oddechowych, zaburzenia w karmieniu. W związku z tym stan noworodków powinien być dokładnie monitorowany. Stężenie zuklopentyksolu obecnego w mleku matki jest małe i nie należy oczekiwać, by lek podawany w dawkach leczniczych wywierał działanie na niemowlę. Podczas leczenia zuklopentyksolem kobieta może kontynuować karmienie piersią, jeśli jest to istotnem z klinicznego punktu widzenia. Zaleca się jednak obserwację niemowlęcia, zwłaszcza w pierwszych 4 tyg. po urodzeniu.

  • Efekty uboczne

    Najczęściej występują na początku leczenia, a ich nasilenie i częstość występowania na ogół ulegają zmniejszeniu w trakcie terapii. Bardzo często: senność, akatyzja, hiperkinezja, hipokinezja, suchość błony śluzowej jamy ustnej. Często: tachykardia, kołatanie serca, drżenie, dystonia, hipertonia, zawroty głowy, ból głowy, parestezje, zaburzenia uwagi, amnezja, nieprawidłowy chód, zaburzenia akomodacji, nieprawidłowe widzenie, zawroty głowy, przekrwienia i obrzęk błony śluzowej nosa, duszność, ślinotok, zaparcia, wymioty, niestrawność, biegunka, zaburzenia oddawania moczu, zatrzymanie moczu, wielomocz, nasilone pocenie się, świąd, ból mięśniowy, zwiększenie łaknienia, zwiększenie masy ciała, osłabienie, zmęczenie, złe samopoczucie, dolegliwości bólowe, bezsenność, depresja, lęk, nerwowość, nieprawidłowe marzenia senne, pobudzenie, zmniejszenie popędu płciowego. Niezbyt często: dyskinezy późne, hiperrefleksja, dyskineza, parkinsonizm, omdlenie, ataksja, zaburzenia mowy, niedociśnienie, drgawki, migrena, napad przymusowego patrzenia z rotacją gałek ocznych, rozszerzenie źrenic, przeczulica słuchowa, szumy uszne, ból brzucha, nudności, wzdęcie z oddawaniem gazów, wysypka, nadwrażliwość na światło, zaburzenia pigmentacji, łojotok, zapalenie skóry, plamica, sztywność mięśni, szczękościsk, kręcz szyi, zmniejszenie łaknienia, zmniejszenie masy ciała, niedociśnienie, uderzenia gorąca, pragnienie, hipotermia, gorączka, nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby, zaburzenia wytrysku, zaburzenia wzwodu, zaburzenia orgazmu u kobiet, suchość pochwy, apatia, koszmary senne, zwiększenie popędu płciowego, stany splątania. Rzadko: wydłużenie odstępu QT (w EKG), trombocytopenia, neutropenia, leukopenia, agranulocytoza, hiperprolaktynemia, hiperglikemia, upośledzona tolerancja glukozy, hiperlipidemia, nadwrażliwość, reakcja anafilaktyczna, ginekomastia, mlekotok, brak miesiączki, priapizm. Bardzo rzadko: złośliwy zespół neuroleptyczny, żylna choroba zatorowo-zakrzepowa (w tym przypadki zatorowości płucnej i zakrzepicy żył głębokich), zapalenie wątroby, żołtaczka. Częstość nieznana: zespół odstawienia leku u noworodka. Ponadto informowano o rzadkich przypadkach wydłużenia odstępu QT, komorowych zaburzeniach rytmu (w tym torsade de pointes) oraz o przypadkach nagłych, niewyjaśnionych zgonów. Nagłe odstawienie leku może prowadzić do wystąpienia objawów odstawiennych: nudności, wymioty, brak łaknienia, biegunka, wodnisty wyciek z nosa, pocenie się, bóle mięśniowe, parestezje, bezsenność, pobudzenie, niepokój i lęk.

  • Działanie z innymi lekami

    Zuklopentiksol nasila działanie alkoholu, barbituranów oraz innych leków hamujących czynność o.u.n. Należy unikać jednoczesnego stosowania innych leków przeciwpsychotycznych. Może nasilać lub osłabiać działanie leków hipotensyjnych - zmniejszeniu uległo przeciwnadciśnieniowe działanie guanetydyny i innych podobnie działających leków. Jednoczesne podawanie litu zwiększa ryzyko neurotoksyczności. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i neuroleptyki mogą wzajemnie hamować swój metabolizm. Zuklopentiksol może osłabiać działanie lewodopy i leków adrenergicznych. Jednoczesne stosowanie z metoklopramidem i piperazyną zwiększa ryzyko wystąpienia objawów pozapiramidowych. Zuklopentiksol jest częściowo metabolizowany przy udziale CYP2D6, równoczesne stosowanie leków o znanym działaniu hamującym ten enzym może zmniejszyć klirens zuklopentiksolu. Unikać stosowania z lekami wydłużającymi odstęp QT, m.in. z: lekami przeciwarytmicznymi klasy IA i III (np. chinidyną, amiodaronem, sotalolem, dofetylidem), niektórymi lekami przeciwpsychotycznymi (np. tiorydazyną), niektórymi antybiotykami makrolidowymi (np. erytromycyną), niektórymi lekami przeciwhistaminowymi (np. terfenadyną, astemizolem), niektórymi antybiotykami chinolowymi (np. gatyfloksacyną, moksyfloksacyną) oraz innymi lekami istotnie wydłużającymi odstęp QT (np. cyzapryd, lit). Leki, które mogą powodować zaburzenia elektrolitowe, takie jak tiazydowe leki moczopędne (hipokaliemia) oraz leki mogące powodować zwiększenie stężenia zuklopentiksolu w osoczu, powinny być również stosowane z zachowaniem ostrożności, ponieważ mogą one zwiększać ryzyko wydłużenia odstępu QT i złośliwych zaburzeń rytmu serca.

  • Dawkowanie

    Doustnie. Dorośli. Na ogół, na początku należy podawać małe dawki, a następnie jak najszybciej zwiększać je do optymalnego skutecznego poziomu w zależności od odpowiedzi na leczenie. Dawka podtrzymująca jest zazwyczaj podawana jako pojedyncza dawka wieczorem, przed snem. Ostra schizofrenia i inne ostre psychozy, ciężkie ostre stany pobudzenia, mania: zazwyczaj 10-50 mg na dobę; w  przypadkach o umiarkowanym i ciężkim nasileniu podaje się początkowo 20 mg na dobę i zwiększa dawkę w razie potrzeby o 10-20 mg co 2-3 dni do dawki 75 mg lub większej na dobę. Maksymalna dawka pojedyncza wynosi 40 mg, maksymalna dawka dobowa - 150 mg. Przewlekła schizofrenia i inne przewlekłe psychozy: dawka podtrzymująca wynosi zazwyczaj 20-40 mg na dobę. Szczególne grupy pacjentów. Pacjenci w podeszłym wieku powinni otrzymywać dawki w dolnej granicy zakresu dawkowania. Nie zaleca się stosowania u dzieci ze względu na brak doświadczenia klinicznego. Pacjentom z zaburzeniem czynności nerek można podawać lek w zwykle stosowanych dawkach. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby zalecane jest zachowanie ostrożności podczas dobierania dawki i, jeśli to możliwe, oznaczanie stężenia leku w surowicy. Sposób podawania. Tabletki należy połykać popijając wodą.

  • Uwagi

    Lek może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych.

  • Danych o lekach dostarcza: