Clonazepamum TZF

  • Skład

    1 tabl. zawiera 0,5 mg lub 2 mg klonazepamu. Tabl. 0,5 mg zawierają laktozę i żółcień pomarańczową (E 110). Tabl. 2 mg zawierają laktozę.

  • Działanie

    Pochodna benzodiazepiny. Działa na wiele struktur o.u.n., przede wszystkim na układ limbiczny i podwzgórze, czyli struktury związane z regulacją czynności emocjonalnych. Nasila hamujące działanie neuronów GABA-ergicznych w obrębie kory mózgowej, hipokampa, móżdżku, wzgórza i podwzgórza. Lek zwiększa powinowactwo receptora GABA-ergicznego do kwasu gamma-aminomasłowego (GABA), który jest endogennym neuroprzekaźnikiem hamującym. Preparat ma działanie przeciwdrgawkowe, przeciwlękowe, uspokajające, umiarkowane nasenne oraz zmniejsza napięcie mięśni szkieletowych. Lek podnosi próg drgawkowy i zapobiega występowaniu uogólnionych napadów drgawkowych, łagodzi przebieg napadów padaczkowych uogólnionych i ogniskowych. Po podaniu doustnym dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, biodostępność wynosi 90%. Po podaniu pojedynczej dawki maksymalne stężenie we krwi występuje po 1-4 h. Wiązanie z białkami osocza wynosi ok. 85%. Przenika przez barierę krew - płyn mózgowo-rdzeniowy i przez łożysko. Lek metabolizowany jest w wątrobie do nieaktywnych metabolitów. T0,5 wynosi 20-60 h. Wydalany jest głównie z moczem w postaci metabolitów, 0,5% dawki - w postaci niezmienionej.

  • Wskazania

    Padaczka u dorosłych i dzieci - napady uogólnione: akinetyczne, miokloniczne, napady toniczno-kloniczne, napady nieświadomości oraz napady częściowe (ogniskowe).

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na pochodne benzodiazepiny lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężka niewydolność oddechowa. Ciężka niewydolność wątroby. Miastenia. Ostra porfiria. Zatrucie alkoholem. Zespół bezdechu sennego.

  • Środki ostrożności

    Podczas leczenia może rozwinąć się psychiczne i fizyczne uzależnienie - szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z uzależnieniem od alkoholu, narkotyków lub innych leków w wywiadzie. Regularne stosowanie może prowadzić do rozwoju tolerancji. Kilka godzin po zażyciu leku (szczególnie dużej dawki) może pojawić się niepamięć następcza. W przypadku wystąpienia reakcji paradoksalnych (częściej u pacjentów w podeszłym wieku lub uzależnionych od alkoholu) należy przerwać stosowanie leku. Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z objawami depresji endogennej (ryzyko skłonności samobójczych). Nie zaleca się stosowania u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby oraz u pacjentów z psychozami. Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z ataksją móżdżkową i rdzeniową oraz u pacjentów z porfirią (lek może prowokować napady padaczki). Ostrożnie stosować u pacjentów w podeszłym wieku, z przewlekłą niewydolnością oddechową, z jaskrą, z niewydolnością wątroby i (lub) nerek. Klonazepam może powodować nadmierne wydzielanie śliny i wydzielin w drogach oddechowych - u niemowląt i małych dzieci należy kontrolować drożność dróg oddechowych w trakcie terapii. Lek zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy Lappa lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

  • Ciąża i laktacja

    Stosowanie leku u kobiet w ciąży, zwłaszcza w I i w III trymestrze, jest dopuszczalne jedynie w sytuacji, gdy jego zastosowanie u matki jest bezwzględnie konieczne, a stosowanie bezpieczniejszego odpowiednika jest niemożliwe lub przeciwwskazane. Stosowanie klonazepamu w ostatnim trymestrze ciąży lub okresie okołoporodowym może spowodować u noworodka obniżenie temperatury ciała, ciśnienia, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia oddychania oraz osłabienie odruchu ssania. U dzieci matek przyjmujących przewlekle benzodiazepiny w późnym okresie ciąży rozwija się uzależnienie fizyczne oraz istnieje ryzyko pojawienia się objawów zespołu odstawiennego po urodzeniu. Klonazepam przenika do mleka kobiecego. Nie powinien być podawany kobietom karmiącym piersią.

  • Efekty uboczne

    Zaburzenia krwi i układu chłonnego: zaburzenia w składzie morfologicznym krwi. Zaburzenia układu immunologicznego: rekacje anafilaktyczne, bardzo rzadko - obrzęk naczynioruchowy. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: alergiczne reakcje skórne (wysypki, świąd, pokrzywka). Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: brak apetytu. Zaburzenia psychiczne: reakcje paradoksalne - niepokój psychoruchowy, bezsenność, zwiększona pobudliwość i agresywność, nerwowość, wrogość, zaburzenia snu, koszmary, zaburzenia osobowości, drżenie mięśniowe, drgawki (nowe rodzaje); reakcje paradoksalne najczęściej występują po spożyciu alkoholu, u pacjentów w podeszłym wieku i u pacjentów z chorobami psychicznymi. Uzależnienie psychiczne i fizyczne może rozwinąć się podczas leczenia klonazepamem w dawkach terapeutycznych. Ryzyko uzależnienia wzrasta w miarę zwiększania dawek i czasu trwania terapii. Szczególnie podatni na rozwój uzależnienia są pacjenci z wywiadem choroby alkoholowej lub innych uzależnień. Nagłe przerwanie leczenia może wywołać zespół odstawienny. Podczas leczenia klonazepamem może ujawnić się wcześniej istniejąca, niezdiagnozowana depresja. Zaburzenia układu nerwowego: senność, spowolnienie reakcji, ból i zawroty głowy, nadwrażliwość na światło, splątanie i dezorientacja, ataksja. Działania te występują najczęściej na początku leczenia, u pacjentów w podeszłym wieku i z reguły ustępują w czasie trwania dalszej kuracji. W przypadku nasilenia tych reakcji odpowiednie zmniejszenie dawki zwykle zmniejsza nasilenie i częstość ich występowania. Niekiedy, zwłaszcza po dużych dawkach może pojawić się dyzartria z mową zamazaną i nieprawidłowym wymawianiem, zaburzenia pamięci. Zaburzenia oka: zaburzenia widzenia (niewyraźne, podwójne widzenie, oczopląs). Zaburzenia serca: bradykardia, ból w klatce piersiowej. Zaburzenia naczyniowe: nieznaczne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: rzadko depresja ośrodka oddechowego - może pojawić się zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu innych leków działających depresyjnie na ośrodek oddechowy. U niemowląt i dzieci, w szczególności, gdy występują zaburzenia psychiczne, klonazepam może zwiększać ilość wydzieliny oskrzelowej i śliny. W takich przypadkach zalecane jest częste sprawdzanie drożności dróg oddechowych. Zaburzenia żołądka i jelit: nudności, dolegliwości żołądkowe, uczucie suchości w jamie ustnej, niesmak pojawiają się rzadko. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: niewielkie podwyższenie aktywności aminotransferazy, zaburzenia czynności wątroby z wystąpieniem żółtaczki. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: pokrzywka, wypryski, wypadanie włosów, zaburzenia pigmentacji. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: osłabienie mięśni, drżenie mięśni, bóle mięśniowe. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: zatrzymanie moczu, mimowolne oddawanie moczu lub nietrzymanie moczu. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: zaburzenia miesiączkowania, zaburzenia libido, impotencja. Opisywano pojedyncze przypadki przedwczesnego rozwoju płciowego u dzieci z pojawieniem się drugorzędowych cech płciowych. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: ogólne osłabienie, omdlenia. W niektórych postaciach padaczki podczas długotrwałego leczenia może zwiększyć się częstotliwość napadów.

  • Działanie z innymi lekami

    Opioidowe leki przeciwbólowe, leki do znieczulenia ogólnego, leki psychotropowe i przeciwdepresyjne, leki przeciwhistaminowe, leki hipotensyjne o działaniu ośrodkowym nasilają działanie depresyjne na o.u.n. klonazepamu. Disulfiram, cymetydyna, ketokonazol, erytromycyna, ritonawir jako inhibitory izoenzymów cytochromu P-450 hamują procesy biotransformacji pochodnych benzodiazepiny i nasilają ich depresyjne działanie na o.u.n. Leki indukujące aktywność cytochromu P-450 (np. ryfampicyna, fenobarbital, fenytoina, primidon, karbamazepina) wpływają na procesy biotransformacji pochodnych benzodiazepiny i osłabiają ich działanie farmakologiczne. Lek podawany łącznie ze środkami zwiotczającymi mięśnie szkieletowe przedłuża i nasila ich działanie. Jednoczesne stosowanie z lekami antyarytmicznymi klasy III (amiodaron) może spowodować nasilenie toksyczności benzodiazepin. Przy jednoczesnym stosowaniu klonazepamu z innymi lekami przeciwdrgawkowymi, szczególnie z hydantoiną lub fenobarbitalem, działania niepożądane dotyczące hamowania o.u.n. mogą być nasilone. Klonazepam podawany razem z walproinianem sodu może indukować stany padaczkowe o typie napadów nieświadomości. Alkohol nasila działanie depresyjne leku na o.u.n., może doprowadzić do reakcji paradoksalnych. Palenie tytoniu może spowodować osłabienie działania leku.

  • Dawkowanie

    Doustnie. Dawkowanie i czas leczenia należy określić indywidualnie. Dorośli: początkowa dawka nie powinna przekraczać 1,5 mg; lek podawać w 3 dawkach podzielonych w równych odstępach czasu. Dawkę należy zwiększać stopniowo o 0,5-1 mg co 3 dni, w zależności od reakcji pacjenta, aż do ustalenia dawki podtrzymującej wynoszącej zwykle 4-8 mg na dobę. Maksymalna dobowa dawka podtrzymująca nie powinna przekraczać 20 mg i powinna być osiągnięta w ciągu 2-4 tyg. leczenia. Dzieci 1-5 lat: dawka początkowa 0,25 mg na dobę, dawka podtrzymująca: 1-2 mg na dobę; dzieci 6-16 lat: dawka początkowa 0,5 mg na dobę, dawka podtrzymująca : 2-4 mg na dobę. Dawkę dobową podzielić na 3-4 części podawane w równych odstępach czasu. Szczególne grupy pacjentów. Należy zachować ostrożność podczas stosowania klonazepamu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby. Może być konieczne zmniejszenie dawki. Pacjenci w podeszłym wieku są bardziej wrażliwi na leki działające na OUN. Zaleca się, by początkowa dawka u tych pacjentów nie była większa niż 0,5 mg na dobę. Czas leczenia. Czas leczenia zależy od stanu pacjenta. W przypadku braku wyraźnego efektu terapeutycznego należy zaprzestać podawania klonazepamu. Leku nie należy odstawiać nagle, konieczne jest zawsze stopniowe zmniejszanie dawki. Sposób podawania. Tabletki należy przyjmować popijając niewielką ilością wody. Jeżeli niemożliwe jest podawanie leku w równych dawkach, większą dawkę należy podać przed snem. Po ustaleniu skutecznej podtrzymującej dawki, lek można podawać w jednorazowej dawce dobowej przed snem.

  • Uwagi

    Lek należy odstawiać stopniowo; nie wolno nagle przerywać leczenia nawet po krótkotrwałym stosowaniu. W czasie długotrwałego leczenia wskazane jest okresowe badanie krwi (morfologia i rozmaz) i testy czynnościowe wątroby. W trakcie leczenia oraz przez 3 dni po jego zakończeniu nie należy pić alkoholu. Pacjenci chorzy na padaczkę nie powinni prowadzić samochodów. W trakcie leczenia klonazepamem i do 3 dni po jego zakończeniu nie wolno prowadzić pojazdów, ani obsługiwać maszyn.

  • Danych o lekach dostarcza: