Clonazepamum TZF

  • Skład

    1 ampułka zawiera 1 mg klonazepamu. Preparat zawiera alkohol etylowy bezwodny i alkohol benzylowy.

  • Działanie

    Pochodna benzodiazepiny. Działa na wiele struktur o.u.n., przede wszystkim na układ limbiczny i podwzgórze, czyli struktury związane z regulacją czynności emocjonalnych. Nasila hamujące działanie neuronów GABA-ergicznych w obrębie kory mózgowej, hipokampa, móżdżku, rdzenia i innych struktur o.u.n. Następstwem tego jest zmniejszenie aktywności różnych grup neuronów: noradrenergicznych, cholinergicznych, dopaminergicznych, serotoninergicznych. Lek zwiększa powinowactwo receptora GABA-ergicznego do kwasu gamma-aminomasłowego (GABA), który jest endogennym neuroprzekaźnikiem hamującym. Preparat ma działanie przeciwdrgawkowe, przeciwlękowe, uspokajające, umiarkowane nasenne oraz zmniejsza napięcie mięśni szkieletowych. Lek podnosi próg drgawkowy i zapobiega występowaniu uogólnionych napadów drgawkowych, łagodzi przebieg napadów padaczkowych uogólnionych i ogniskowych. Po podaniu dożylnym lek szybko osiąga maksymalne stężenie we krwi. Z białkami osocza wiąże się w ok. 85%. Przenika przez barierę krew - płyn mózgowo-rdzeniowy i przez łożysko. Metabolizowany jest w wątrobie do metabolitów, które nie mają wpływu na działanie związku macierzystego. T0,5 wynosi 20-40 h. Wydalany jest głównie z moczem w postaci metabolitów.

  • Wskazania

    Przerywanie wszystkich postaci klinicznych stanu padaczkowego.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na benzodiazepiny lub jakikolwiek składnik preparatu. Ostra niewydolność płuc. Ciężka niewydolność oddechowa, niezależnie od przyczyny. Zespół bezdechu nocnego. Miastenia. Ze względu na zawartość alkoholu benzylowego preparatu nie należy podawać noworodkom, a zwłaszcza wcześniakom.

  • Środki ostrożności

    Podczas leczenia może rozwinąć się psychiczne i fizyczne uzależnienie - szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z uzależnieniem od alkoholu, narkotyków lub innych leków w wywiadzie. Regularne stosowanie może prowadzić do rozwoju tolerancji. Kilka godzin po zażyciu leku (szczególnie dużej dawki) może pojawić się niepamięć następcza. W przypadku wystąpienia reakcji paradoksalnych (częściej u pacjentów w podeszłym wieku lub uzależnionych od alkoholu) należy przerwać stosowanie leku. Klonazepam należy stosować szczególnie ostrożnie u pacjentów z depresją i (lub) próbami samobójczymi w wywiadzie, u pacjentów w podeszłym wieku, u pacjentów z ataksją móżdżkową i rdzeniową, z zatruciem alkoholem lub lekami i u pacjentów z ciężkim uszkodzeniem wątroby (np. marskość wątroby). Klonazepam należy stosować ostrożnie u pacjentów z przewlekłą niewydolnością płuc i (lub) przewlekłą niewydolnością oddechową (np. obturacyjna choroba płuc), z zaburzeniami czynności wątroby i (lub) nerek; w tych przypadkach należy stosować możliwie najmniejsze skuteczne dawki. Preparat należy podawać ostrożnie pacjentom z jaskrą. Klonazepam, zwłaszcza u niemowląt i małych dzieci, może powodować nadmierne wydzielanie śliny i wydzielin w drogach oddechowych; należy kontrolować drożność dróg oddechowych. Dawki preparatu muszą być dokładnie dostosowane do indywidualnych wymagań u pacjentów z wcześniej istniejącymi chorobami układu oddechowego lub wątroby i u pacjentów leczonych innymi ośrodkowo działającymi lekami lub środkami przeciwdrgawkowymi. Klonazepam u pacjentów z porfirią może prowokować napady padaczki. Alkohol benzylowy znajdujący się w preparacie (31 mg w 1 ml) może powodować nieodwracalne zmiany u noworodków, szczególnie wcześniaków. U niemowląt i dzieci do 3 lat alkohol benzylowy może być przyczyną wystąpienia reakcji toksycznych lub alergicznych. Preparat zawiera alkohol etylowy (158 mg w 1 ml) - należy o tym pamiętać podając lek dzieciom lub pacjentom z grupy ryzyka (niewydolność wątroby, padaczka, choroba alkoholowa).

  • Ciąża i laktacja

    Stosowanie leku w okresie ciąży jest dopuszczalne jedynie w przypadku bezwzględnej konieczności, a stosowanie bezpieczniejszych leków jest niemożliwe lub przeciwwskazane. Stosowanie leku w III trymestrze ciąży lub okresie okołoporodowym może powodować zaburzenia rytmu serca, zaburzenia oddychania u płodu i noworodka oraz osłabienie odruchu ssania. Obserwowano objawy zespołu odstawiennego u dzieci matek przyjmujących przewlekle benzodiazepiny w późniejszych okresach ciąży oraz objawy odstawienne u noworodka bezpośrednio po urodzeniu. Jeżeli zachodzi konieczność podania leku w trakcie laktacji, należy przerwać karmienie piersią.

  • Efekty uboczne

    Najczęściej na początku leczenia: senność, spowolnienie reakcji, ból i zawroty głowy, nadwrażliwość na światło, stany splątania, dezorientacji, ataksja; rzadziej: dyzartria z mową zamazaną i nieprawidłowym wymawianiem, zaburzenia pamięci. Rzadko: nudności, dolegliwości żołądkowe, uczucie suchości w jamie ustnej, niesmak, depresja ośrodka oddechowego (zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu innych leków działających depresyjnie na ten ośrodek); u niemowląt i małych dzieci (szczególnie gdy występują zaburzenia psychiczne) lek może zwiększać ilość wydzieliny oskrzelowej i śliny. Ponadto mogą wystąpić: zaburzenia widzenia (niewyraźne widzenie, podwójne widzenie, oczopląs), bradykardia, ból w klatce piersiowej, nieznaczne zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi, zatrzymanie moczu, mimowolne oddawanie moczu, nietrzymanie moczu, osłabienie mięśni, drżenie mięśni, bóle mięśniowe, brak apetytu, zaburzenia miesiączkowania, zaburzenia libido, impotencja; opisywano pojedyncze przypadki przedwczesnego rozwoju płciowego u dzieci z pojawieniem się drugorzędowych cech płciowych; reakcje paradoksalne (niepokój psychoruchowy, bezsenność, pobudzenie, agresja, nerwowość, wrogość, zaburzenia snu, koszmary, zaburzenia osobowości, drżenie mięśniowe, drgawki - nowe rodzaje), ogólne osłabienie, omdlenia, alergiczne reakcje skórne (wysypka, świąd, pokrzywka), niewielkie zwiększenie aktywności aminotransferazy, zaburzenia czynności wątroby z żółtaczką, zaburzenia w składzie morfologicznym krwi, wypryski, wypadanie włosów, zaburzenia pigmentacji skóry. Bardzo rzadko: reakcje anafilaktyczne, obrzęk naczynioruchowy.Podczas leczenia może rozwinąć się psychiczne i fizyczne uzależnienie. Nagłe przerwanie leczenia może wywołać objawy zespołu odstawiennego: drżenie mięśni, pocenie się, zaburzenia snu, koncentracji i uwagi, ból głowy, bóle mięśni, zwiększona drażliwość, zaburzenia psychotyczne, napad padaczki. W ostrych przypadkach: utrata poczucia rzeczywistości, zaburzenia osobowości, przeczulica słuchowa, drętwienie kończyn, nadwrażliwość na światło, hałas, halucynacje. Podczas terapii może ujawnić się wcześniej istniejąca niezdiagnozowana depresja. W niektórych postaciach padaczki podczas długotrwałego leczenia może zwiększyć się częstość napadów. W miejscu podania dożylnego może wystąpić zapalenie żyły.

  • Działanie z innymi lekami

    Depresyjny wpływ klonazepamu na o.u.n. nasilają leki działające na o.u.n. jak np. leki do znieczulenia ogólnego (anestetyki), leki nasenne, psychotropowe, narkotyczne leki przeciwbólowe, Ieki zwiotczające mięśnie, inne leki przeciwdrgawkowe. Taki sam efekt powoduje alkohol. W przypadku terapii skojarzonej z innymi lekami działającymi na o.u.n. dawkę każdego leku należy dostosować indywidualnie, tak by otrzymać optymalny efekt. U pacjentów otrzymujących jednocześnie klonazepam z innymi preparatami przeciwpadaczkowymi, zwłaszcza z grupy pochodnych hydantoiny lub z fenobarbitalem, obserwuje się znaczne nasilenie działań niepożądanych takich, jak sedacja, apatia, toksyczność. U pacjentów tych należy zachować szczególną ostrożność podczas ustalania dawkowania, zwłaszcza w początkowym okresie leczenia. Skojarzona terapia klonazepamu z walproinianem sodu w większości przypadków jest skuteczna i dobrze tolerowana przez pacjentów, ale niekiedy może indukować stany padaczkowe o typie napadów nieświadomości. Cymetydyna, erytromycyna, disulfiram, fluwoksamina, fluoksetyna, omeprazol, doustne środki antykoncepcyjne, jako inhibitory izoenzymów cytochromu P-450, hamują procesy biotransformacji benzodiazepin, co może spowodować nasilenie ich działania farmakologicznego. Ryfampicyna, fenytoina, fenobarbital, karbamazepina i walproinian jako induktory enzymów wątrobowych, przyspieszają metabolizm benzodiazepin, co może spowodować osłabienie ich działania farmakologicznego. Klonazepam podawany jednocześnie z fenytoiną lub primidonem zwiększa niekiedy ich stężenie w surowicy. Alkohol może wywoływać napady padaczki. Pacjentom podczas leczenia nie wolno pić alkoholu. W skojarzeniu z klonazepamem alkohol może modyfikować efekty działania leku, zmniejszając skuteczność leczenia i zwiększać ryzyko wystąpienia poważnych, nieprzewidywalnych działań niepożądanych.

  • Dawkowanie

    Dawkowanie i czas leczenia należy określić dla każdego pacjenta indywidualnie, w zależności od stanu klinicznego i wieku pacjenta. Dorośli: zwykle 1 mg, jeśli konieczne dawkę można powtórzyć. Nie należy przekraczać 20 mg na dobę. Niemowlęta i dzieci: zwykle 0,5 mg, zawartość pół ampułki rozcieńczona taką samą ilością rozpuszczalnika, w powolnym wstrzyknięciu dożylnym. U pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z niewydolnością wątroby i (lub) nerek może być konieczne zmniejszenie dawki. Czas leczenia należy ograniczyć do minimum. Preparat można podawać wyłącznie po uprzednim odpowiednim rozcieńczeniu. Roztwory preparatu należy podawać powoli. Szybkość wstrzyknięcia dożylnego u dorosłych pacjentów nie powinna przekraczać 0,25-0,5 mg/min (0,5 - 1 ml roztworu po rozcieńczeniu). Wstrzyknięcia dożylne: roztwór preparatu należy podawać powoli w duże żyły podłokciowe. Wlew dożylny: preparat można podawać w powolnym wlewie kroplowym, po uprzednim rozcieńczeniu glukozą lub płynem fizjologicznym. Roztwór preparatu można podawać również domięśniowo, ale tylko w sytuacjach nagłych, kiedy dostęp do żyły jest utrudniony lub niemożliwy. Roztwór należy wstrzykiwać powoli w duże grupy mięśni.

  • Uwagi

    Lek należy odstawiać stopniowo, nawet jeśli podawany był krótko. Podczas podawania dożylnego klonazepamu należy monitorować EEG, drożność oddechową i ciśnienie krwi; zawsze powinien być też dostępny zestaw do resuscytacji. W trakcie leczenia oraz przez 3 dni po jego zakończeniu nie należy pić alkoholu. W trakcie leczenia nie należy prowadzić pojazdów mechanicznych.

  • Danych o lekach dostarcza: