Claritine Active

  • Skład

    1 tabl. o przedłużonym uwalnianiu zawiera 5 mg loratadyny i 120 mg siarczanu pseudoefedryny. Preparat zawiera laktozę i sacharozę.

  • Działanie

    Preparat zawierający loratadynę - lek przeciwhistaminowy, selektywnego antagonistę obwodowych receptorów histaminowych H1 oraz siarczan pseudoefedryny - lek sympatykomimetyczny wykazujący przede wszystkim aktywność α-mimetyczną, zmniejszający przekrwienie błony śluzowej nosa w wyniku zwężenia naczyń krwionośnych. Loratadyna nie wykazuje znaczącego wpływu na receptory H2, nie hamuje wychwytu norepinefryny i praktycznie nie wywiera wpływu na czynność układu sercowo-naczyniowego i na aktywność układu bodźcotwórczego serca. Nie wykazuje również istotnego klinicznie działania sedatywnego ani przeciwcholinergicznego u większości populacji. Pseudoefedryna może powodować także inne objawy związane z pobudzeniem układu współczulnego, takie jak wzrost ciśnienia krwi, tachykardia lub objawy pobudzenia o.u.n. Loratadyna po podaniu doustnym szybko i dobrze wchłania się i podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia, głównie z udziałem izoenzymów CYP3A4 i CYP2D6. Główny metabolit - desloratadyna - jest farmakologicznie czynny i w dużym stopniu odpowiada za działanie kliniczne. Czas, po którym loratadyna i desloratadyna osiągają maksymalne stężenie w osoczu wynosi odpowiednio 1-1,5 h i 1,5 - 3,7 h. Loratadyna w dużym stopniu wiąże się z białkami osocza (97-99%), natomiast jej czynny metabolit w umiarkowanym stopniu (73-76%). T0,5 dystrybucji w osoczu wynosi ok. 1 h dla loratadyny i 2 h dla jej czynnego metabolitu. Średni T0,5 wynosi 8,4 h (3-20 h) dla loratadyny i 28 h (8,8-92 h) dla czynnego metabolitu. Ok. 40% podanej dawki wydalane jest z moczem, a 42% z kałem w ciągu 10 dni, głównie w postaci sprzężonych metabolitów. W postaci niezmienionej wydalane jest mniej niż 1% loratadyny lub desloratadyny. Po podaniu doustnym siarczan pseudoefedryny wchłania się szybko i całkowicie. Początek działania występuje w ciągu 30 min; działanie zmniejszające przekrwienie utrzymuje się 4-6 h po podaniu dawki 60 mg. Podlega niecałkowitemu metabolizmowi w wątrobie w procesie N-demetylacji do nieaktywnego metabolitu. T0,5 przy średnim pH moczu = 6, wynosi 5-8 h. Substancja czynna i jej metabolit wydalane są z moczem, 55-75% podanej dawki wydala się w postaci niezmienionej. W przypadku zakwaszenia moczu (pH 5) szybkość wydalania z moczem jest zwiększona, a czas działania ulega skróceniu. W przypadku alkalizacji moczu, zachodzi częściowa resorpcja.

  • Wskazania

    Objawowe leczenie okresowego, alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, związanego z przekrwieniem błony śluzowej nosa.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość lub idiosynkrazja na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą, lub na leki adrenomimetyczne. Jednoczesne stosowanie z inhibitorami MAO, oraz okres 14 dni po zakończeniu leczenia tymi lekami. Pacjenci z: jaskrą z wąskim kątem przesączania, zatrzymaniem moczu, chorobami układu sercowo-naczyniowego (takimi jak: choroba niedokrwienna serca, tachyarytmia, ciężkie nadciśnienie tętnicze), nadczynnością tarczycy, udarem krwotocznym w wywiadzie lub z czynnikami ryzyka udaru krwotocznego, które może być zwiększone po zastosowaniu leku zwężającego naczynia krwionośne mającego aktywność α-mimetyczną w skojarzeniu z innymi lekami zwężającymi naczynia krwionośne, takimi jak: bromokryptyna, pergolid, lizuryd, kabergolina, ergotamina, dihydroergotamina lub lekami zmniejszającymi przekrwienie błony śluzowej, podawanymi doustnie lub do nosa (fenylopropanolamina, fenylefryna, efedryna, itd.). Preparat jest przeciwwskazany u pacjentów mających trudności w połykaniu tabletek, u pacjentów ze stwierdzonym zwężeniem górnego odcinka przewodu pokarmowego lub nieprawidłową perystaltyką przełyku. Preparatu nie należy stosować u kobiet w ciąży.

  • Środki ostrożności

    Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności preparatu u pacjentów powyżej 60 lat, ponadto w tej grupie pacjentów istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych - preparatu nie należy stosować u pacjentów powyżej 60 lat. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności preparatu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby - preparatu nie należy stosować w tej grupie pacjentów. W przypadku wystąpienia nadciśnienia tętniczego, tachykardii, kołatania serca lub zaburzeń rytmu serca, nudności lub objawów neurologicznych (takich jak ból głowy lub nasilony ból głowy) preparat należy odstawić. Aminy sympatykomimetyczne mogą powodować pobudzenie OUN z drgawkami lub zapaścią sercowo-naczyniową z niedociśnieniem tętniczym; prawdopodobieństwo wystąpienia tych działań jest większe u dzieci, osób w podeszłym wieku lub w przypadku przedawkowania. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów przyjmujących glikozydy naparstnicy, u pacjentów z zaburzeniami rytmu serca nadciśnieniem tętniczym, zawałem mięśnia sercowego w wywiadzie, cukrzycą, niedrożnością szyi pęcherza moczowego oraz skurczem oskrzeli w wywiadzie. Preparat należy stosować ostrożnie u pacjentów z jaskrą chorobą wrzodową żołądka powodującą utrudnienie pasażu treści pokarmowej, niedrożnością odźwiernikowo-dwunastniczą, rozrostem gruczołu krokowego, ze zwężeniem szyi pęcherza moczowego, z chorobami układu sercowo-naczyniowego i ze zwiększonym ciśnieniem wewnątrzgałkowym. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów przyjmujących inne leki z grupy sympatykomimetyków, w tym leki zmniejszające przekrwienie błony śluzowej, leki zmniejszające łaknienie, leki psychostymulujące typu amfetaminy, leki przeciwnadciśnieniowe, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i inne leki przeciwhistaminowe. Należy zachować ostrożność u pacjentów z migreną przyjmujących alkaloidy sporyszu, które zwężają naczynia. Siarczan pseudoefedryny należy do grupy leków nadużywanych; długotrwałe stosowanie prowadzi do rozwoju tolerancji i z tego powodu zwiększa się ryzyko przedawkowania; nagłe odstawienie może spowodować depresję. Ze względu na ryzyko wystąpienia ostrej uogólnionej osutki krostkowej (AGEP) w przypadku wystąpienia objawów takich jak gorączka, uogólnione: wysypka lub małe krostki, pacjent powinien zaprzestać stosowania leku i natychmiast skontaktować się z lekarzem. Po zastosowaniu chlorowcowanych wziewnych środków znieczulających u pacjentów przyjmujących leki sympatykomimetyczne możliwe jest wystąpienie okołooperacyjnego ciężkiego nadciśnienia tętniczego - zaleca się przerwanie stosowania tych leków na 24 h przed planowanym zabiegiem chirurgicznym. Preparat zawiera sacharozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

  • Ciąża i laktacja

    Preparat jest przeciwwskazany w okresie ciąży. Preparatu nie należy stosować w okresie karmienia piersią.

  • Efekty uboczne

    Bardzo często: bezsenność. Często: pragnienie, nerwowość, senność, depresja, pobudzenie, brak łaknienia, zawroty głowy, tachykardia, zapalenie gardła, nieżyt nosa, zaparcia, nudności, suchość w jamie ustnej, ból głowy, uczucie zmęczenia. Niezbyt często: splątanie, drżenie, zwiększona potliwość, uderzenia gorąca, zaburzenia smaku, wzmożone łzawienie, szum w uszach, kołatanie serca, krwawienie z nosa, częste oddawanie moczu i zaburzenia w oddawaniu moczu, świąd. Bardzo rzadko (po wprowadzeniu leku do obrotu): reakcje nadwrażliwości (w tym anafilaksja, wysypka, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy), zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, drgawki, zaburzenia rytmu serca, nadciśnienie tętnicze, kaszel, skurcz oskrzeli, nieprawidłowa czynność wątroby, łysienie, zatrzymanie moczu. Inne działania niepożądane obserwowane w badaniach klinicznych i w okresie po wprowadzeniu leku do obrotu związane ze stosowaniem loratadyny: zwiększenie apetytu, wysypka, zapalenie żołądka. Po dopuszczeniu leku do obrotu, zgłaszano pojedyncze przypadki ostrej uogólnionej osutki krostkowej (AGEP) - ciężkiej reakcji skórnej mogącej wystąpić podczas stosowania leków zawierających pseudoefedrynę.

  • Działanie z innymi lekami

    Loratadyna stosowana jednocześnie z alkoholem nie nasila jego działania, jak wykazano w badaniach sprawności psychoruchowej. Ze względu na szeroki indeks terapeutyczny loratadyny brak jest doniesień o podejrzewanych lub potwierdzonych badaniami klinicznymi istotnych interakcjach. Jednoczesne stosowanie inhibitorów MAO i leków sympatykomimetycznych może spowodować wystąpienie przełomów nadciśnieniowych. Leki sympatykomimetyczne zmniejszają działanie przeciwnadciśnieniowe α-metylodopy, mekamylaminy, rezerpiny, alkaloidów ciemiężycy Veratrum i guanetydyny. Nie zaleca się stosowania leku z następującymi lekami: bromokryptyna, kabergolina, lizuryd, pergolid - ryzyko skurczu naczyń krwionośnych i zwiększenia ciśnienia krwi. Dihydroergotamina, ergotamina, metyloergometryna (dopaminergiczne leki zwężające naczynia krwionośne) - ryzyko skurczu naczyń krwionośnych i zwiększenia ciśnienia krwi. Linezolid - ryzyko skurczu naczyń krwionośnych i zwiększenia ciśnienia krwi. Inne leki zwężające naczynia krwionośne stosowane jako leki zmniejszające przekrwienie błony śluzowej nosa, podawane doustnie lub do nosa (fenylopropanolamina, fenylefryna, efedryna itd.) - ryzyko skurczu naczyń krwionośnych. Leki zobojętniające sok żołądkowy zwiększają szybkość wchłaniania pseudoefedryny siarczanu, natomiast kaolin zmniejsza ją.

  • Dawkowanie

    Doustnie. Dorośli i dzieci powyżej 12 lat: 1 tabl. 2 razy na dobę (co 12 h). Czas trwania leczenia powinien być możliwie jak najkrótszy. Nie należy kontynuować stosowania preparatu po ustąpieniu objawów. Preparatu nie należy stosować dłużej niż 10 dni, gdyż podczas długotrwałego stosowania działanie pseudoefedryny zmniejsza się. Po wystarczającym złagodzeniu objawów przekrwienia błony śluzowej górnych dróg oddechowych, w razie potrzeby, leczenie można kontynuować tylko za pomocą leku przeciwhistaminowego. Preparatu nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat, gdyż nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności w tej grupie pacjentów. Preparatu nie należy stosować u pacjentów w wieku powyżej 60 lat oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Tabl. należy połknąć w całości popijając szklanką wody; tabl. nie należy dzielić, rozgryzać ani żuć. Preparat można stosować niezależnie od posiłków.

  • Uwagi

    Stosowanie pseudoefedryny może być przyczyną dodatnich wyników testów antydopingowych. Należy przerwać stosowanie leku na ok. 48 h przed planowanym wykonaniem testów skórnych. Loratadyna nie zaburza zdolności prowadzenia pojazdów. Preparat nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednakże, u niektórych osób bardzo rzadko występuje senność, która może zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Nie należy się spodziewać, by pseudoefedryny siarczan zaburzał sprawność psychoruchową.

  • Danych o lekach dostarcza: