Chloropernazinum

  • Skład

    1 tabl. zawiera 10 mg dimaleinianu prochloroperazyny; tabletki zawierają laktozę.

  • Działanie

    Silny neuroleptyk, piperazynowa pochodna fenotiazyny. Działanie psychodepresyjne i przeciwpsychotyczne prochloroperazyny polega na blokowaniu receptorów dopaminergicznych D2 w ośrodkach podkorowych mózgu, w podwzgórzu oraz w układzie limbicznym. Działanie przeciwwymiotne leku związane jest z hamowaniem chemoreceptorów w pniu mózgu oraz hamowaniem nerwu błędnego w przewodzie pokarmowym. Lek powoduje zaburzenia pozapiramidowe spowodowane hamującym działaniem na receptory dopaminergiczne D1 jąder podstawy mózgu, tworzących układ pozapiramidowy. Metabolizm i wydalanie fenotiazyn ulega spowolnieniu u pacjentów w podeszłym wieku.

  • Wskazania

    Zapobieganie oraz leczenie nudności i wymiotów. Zawroty głowy w zespole Meniere'a i w zapaleniu błędnika. Krótkotrwałe, wspomagające leczenie lęku.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na prochloroperazynę lub którąkolwiek substancję pomocniczą.

  • Środki ostrożności

    Należy unikać stosowania prochloroperazyny u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, z chorobą Parkinsona, z niedoczynnością tarczycy, z niewydolnością serca, z guzem chromochłonnym rdzenia nadnerczy, z miastenią, z przerostem gruczołu krokowego, nadwrażliwych na fenotiazyny, z jaskrą z wąskim kątem przesączania w wywiadzie, z agranulocytozą. Wymagane jest ścisłe monitorowanie pacjentów z padaczką lub drgawkami w wywiadzie, ponieważ pochodne fenotiazyny mogą obniżać próg drgawkowy. Ze względu na ryzyko wystąpienia agranulocytozy, należy okresowo kontrolować pełną morfologię krwi; wystąpienie objawów zakażenia lub gorączki o niewyjaśnionej przyczynie może wskazywać na zaburzenia składu krwi i może wymagać pilnej interwencji hematologicznej. Należy bezwzględnie przerwać leczenie w przypadku gorączki o niewyjaśnionej przyczynie, ponieważ może być objawem złośliwego zespołu neuroleptycznego. Objawy zaburzeń ze strony układu autonomicznego, takie jak poty i wahania ciśnienia krwi mogą poprzedzać wystąpienie hipertermii i mogą stanowić wczesne sygnały ostrzegawcze. Złośliwy zespół neuroleptyczny może wystąpić na podłożu idiosynkrazji, czynnikami predysponującymi do jego wystąpienia są odwodnienie i choroba organiczna mózgu. Ze względu na ryzyko wydłużenia odstępu QT podczas leczenia prochloroperazyną, należy bardzo starannie rozważyć ryzyko względem korzyści; pacjenci z czynnikami ryzyka arytmii komorowych (np. chorobą serca, hipokaliemią, hipokalcemią czy hipomagnezemią, niedożywieni, uzależnieni od alkoholu, równocześnie leczeni innymi lekami, o których wiadomo, że mogą wydłużać odstęp QT) powinni być ściśle monitorowani (parametry biochemiczne i EKG), zwłaszcza w początkowej fazie leczenia. Lek stosować ostrożnie u pacjentów w podeszłym wieku, w szczególności podczas bardzo gorącej lub bardzo chłodnej pogody (ryzyko wystąpienia hipertermii i hipotermii). Pacjenci w podeszłym wieku są szczególnie narażeni na wystąpienie ortostatycznych spadków ciśnienia krwi oraz istnieje u nich zwiększone ryzyko rozwoju polekowego parkinsonizmu podczas dłuższego stosowania leku, a objawy te są często nieodwracalne i nie są podatne na leczenie. Ze względu na ryzyko wystąpienia nadwrażliwości na światło, zaleca się unikanie ekspozycji na promienie słoneczne w trakcie leczenia. Aby zapobiec wystąpieniu alergii skórnych u pacjentów, którzy mają często do czynienia z preparatami zawierającymi pochodne fenotiazyny, należy zwrócić szczególną uwagę na unikanie bezpośredniego kontaktu leku ze skórą. Ze względu na zawartość laktozy, leku nie należy stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

  • Ciąża i laktacja

    Lek nie powinien być stosowany w ciąży, chyba że jest lekiem niezbędnym. Neuroleptyki mogą czasami wydłużać okres porodu i w takich sytuacjach ich podawanie powinno być wstrzymane do czasu, kiedy nastąpi rozszerzenie szyjki macicy do 3-4 cm. Prawdopodobne działania na noworodka to letarg, paradoksalna nadpobudliwość, drżenia i niski wynik w skali Apgar. Fenotiazyny mogą przenikać do mleka, dlatego należy przerwać karmienie piersią na czas leczenia.

  • Efekty uboczne

    Działania niepożądane występują z małą częstością. Najczęściej występującymi objawami niepożądanymi są zaburzenia czynności układu nerwowego. Niezbyt często: łagodna leukopenia (u pacjentów długotrwale stosujących duże dawki leku). Rzadko: agranulocytoza (niezależna od stosowanej dawki), alergia kontaktowa skóry. Częstość nieznana: hiperprolaktynemia (prowadząca do mlekotoku), ginekomastia, brak miesiączki, impotencja, złośliwy zespół neuroleptyczny. Objawy nagłego odstawienia prochloroperazyny, takie jak nudności, wymioty i bezsenność, obserwowano bardzo rzadko. Po nagłym zaprzestaniu stosowania dużych dawek może również wystąpić nawrót dolegliwości. Należy brać pod uwagę możliwość rozwinięcia się zaburzeń czynności układu pozapiramidowego.

  • Działanie z innymi lekami

    Nie należy podawać adrenaliny po przedawkowaniu leku. Hamujące działanie neuroleptyków na o.u.n. może być nasilone (addytywnie) przez alkohol, barbiturany i inne leki sedatywne. Może również wystąpić depresja oddechowa. Leki antycholinergiczne mogą zmniejszać przeciwpsychotyczne działanie neuroleptyków, natomiast słabe działanie antycholinergiczne neuroleptyków może być nasilone przez inne leki antycholinergiczne, prowadząc do zaparć, udaru cieplnego, itd. Leki zobojętniające, leki przeciw parkinsonizmowi oraz lit wpływają na absorpcję neuroleptyków. W sytuacji, gdy wymagane jest leczenie objawów pozapiramidowych wywołanych przez neuroleptyki, w pierwszej kolejności należy zastosować antycholinergiczne leki przeciw parkinsonizmowi (nie lewodopę), gdyż neuroleptyki antagonizują działanie agonistów receptorów dopaminowych przeciw parkinsonizmowi. Duże dawki neuroleptyków zmniejszają odpowiedź na leki hipoglikemizujące, których dawki w takich sytuacjach należy zwiększyć. Działanie hipotensyjne większości leków przeciwnadciśnieniowych, zwłaszcza blokerów receptorów alfa, może być nasilone przez neuroleptyki. Działanie niektórych leków, takich jak: amfetamina, lewodopa, klonidyna, guanetydyna, adrenalina, może być zablokowane przez neuroleptyki będące pochodnymi fenotiazyny. Obserwowano klinicznie nieistotne zwiększenie lub zmniejszenie stężenia w osoczu wielu leków, np. propranololu czy fenobarbitalu. Jednoczesne podanie deferoksaminy i prochloroperazyny wywoływało przejściową encefalopatię metaboliczną, charakteryzującą się utratą przytomności na 48-72 h. Istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia arytmii podczas jednoczesnego stosowania neuroleptyków z lekami, które wydłużają odstęp QT, w tym niektórymi lekami przeciwarytmicznymi, przeciwdepresyjnymi i innymi lekami przeciwpsychotycznymi. Istnieje ryzyko wystąpienia agranulocytozy podczas stosowania neuroleptyków z lekami hamującymi czynność szpiku kostnego, takimi jak karbamazepina lub niektóre antybiotyki i cytostatyki. Istnieją rzadkie doniesienia o neurotoksyczności u pacjentów leczonych jednocześnie neuroleptykami i solami litu.

  • Dawkowanie

    Doustnie. Dorośli. Zapobieganie nudnościom i wymiotom: 5-10 mg 2-3 razy na dobę. Leczenie nudności i wymiotów: na początku 20 mg, w razie konieczności po upływie 2 h dodatkowo 10 mg. Krótkotrwałe leczenie wspomagające lęku: początkowo 15-20 mg na dobę w dawkach podzielonych, w razie konieczności można dawkę zwiększyć maksymalnie do 40 mg na dobę, podawaną w dawkach podzielonych. Leczenie zawrotów głowy w zespole Meniere'a: 5 mg 3 razy na dobę, w razie konieczności można zwiększyć dawkę leku do 30 mg na dobę, po kilku tygodniach dawkę można stopniowo zmniejszyć do 5-10 mg na dobę. Pacjenci w podeszłym wieku powinni otrzymywać zmniejszone dawki leku.

  • Uwagi

    Zaleca się stopniowe odstawianie leku. Podczas pierwszych dni leczenia może wystąpić senność - nie należy w tym okresie prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn.

  • Danych o lekach dostarcza: