Casodex

  • Skład

    1 tabl. powl. zawiera 50 mg bikalutamidu.

  • Działanie

    Niesteroidowy antyandrogen pozbawiony innej aktywności endokrynnej. Wiąże się z receptorem androgenowym, nie powodując ekspresji genu, co powoduje zahamowanie stymulacji androgenowej. Wynikiem tego hamowania jest regresja guza gruczołu krokowego. Preparat jest mieszaniną racemiczną, aktywność przeciwandrogenową wykazuje prawie wyłącznie enancjomer R. Po podaniu doustnym bikalutamid dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego (jednoczesne przyjmowanie pokarmu nie wpływa na biodostępność leku). Enancjomer S jest szybko wydalany, w porównaniu z enancjomerem R, którego okres półtrwania wynosi około 1 tyg. Bikalutamid silnie wiąże się z białkami osocza: mieszanina racemiczna w 96%, a enancjomer R w ponad 99%. Lek jest przede wszystkim metabolizowany w wątrobie na drodze utleniania i sprzęgania z kwasem glukuronowym. Metabolity są wydalane z żółcią i z moczem w równych proporcjach.

  • Wskazania

    Leczenie zaawansowanego raka gruczołu krokowego w połączeniu z analogami LHRH lub kastracją chirurgiczną.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na bikalutamid lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Stosowanie z terfenadyną, astemizolem lub cyzaprydem. Kobiety i dzieci.

  • Środki ostrożności

    Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (udowodniono, że ciężka niewydolność wątroby powoduje wolniejszą eliminację enancjomeru R) oraz w przypadku jednoczesnego stosowania leków metabolizowanych przez izoenzym CYP3A4. Ostrożnie stosować u pacjentów z cukrzycą. U pacjentów, u których uprzednio występowało wydłużenie QT lub u których obecne są czynniki ryzyka wydłużenia QT, a także u pacjentów przyjmujących równolegle produkty lecznicze, które mogłyby powodować wydłużenie odstępu QT przed rozpoczęciem leczenia produktem należy dokonać oceny stosunku korzyści do ryzyka, z uwzględnieniem prawdopodobieństwa wystąpienia torsade de pointes. Preparat zawiera laktozę i nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub z zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

  • Ciąża i laktacja

    Stosowanie preparatu u kobiet jest przeciwwskazane. Nie stosować leku u kobiet w ciąży i w okresie karmienia piersią. Terapia antyandrogenowa może powodować zmiany w morfologii plemników. Pacjenci i (lub) ich partnerki powinni stosować odpowiednią antykoncepcję w trakcie i przez 130 dni po zakończeniu terapii produktem.

  • Efekty uboczne

    Bardzo często: anemia, zawroty głowy, uderzenia gorąca, ból brzucha, zaparcia, nudności, krwiomocz, ginekomastia i bolesność piersi, astenia, obrzęki. Często: zmniejszony apetyt, zmniejszone libido, depresja, senność, zawał mięśnia sercowego (w tym przypadki śmiertelne), niewydolność serca, niestrawność, wzdęcia, działanie toksyczne na wątrobę, żółtaczka, hipertransaminazemia, łysienie, nadmierne owłosienie lub odrastanie włosów, wysypka, suchość skóry, świąd, zaburzenia erekcji, ból w klatce piersiowej, zwiększenie masy ciała. Niezbyt często: śródmiąższowe zapalenie płuc (w tym przypadki zgonu), reakcje nadwrażliwości, w tym obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka. Rzadko: niewydolność wątroby (w tym przypadki zgonu), nadwrażliwość na światło. Ponadto: wydłużenie odstępu QT.

  • Działanie z innymi lekami

    Nie stwierdzono interakcji farmakokinetycznych lub farmakodynamicznych między bikalutamidem i analogami LHRH. W badaniach in vitro wykazano, że R-enancjomer bikalutamidu zmniejsza aktywność izoenzymu CYP3A4, jak również w mniejszym stopniu izoenzymów CYP2C9, 2C19, 2D6. Hamujący wpływ bikalutamidu na CYP3A4 ma znaczenie w przypadku stosowania leków o wąskim indeksie terapeutycznym. Jednoczesne stosowanie bikalutamidu z terfenadyną, astemizolem lub cyzaprydem jest przeciwwskazane. Należy zachować szczególną ostrożność podczas jednoczesnego stosowania bikalutamidu z cyklosporyną lub antagonistami kanału wapniowego - może być wskazane zmniejszenie dawki wymienionych leków, szczególnie, jeśli istnieje możliwość nasilenia działań niepożądanych. W przypadku stosowania cyklosporyny zaleca się monitorowanie jej stężenia we krwi oraz stanu klinicznego pacjenta podczas rozpoczynania i po zakończeniu leczenia bikalutamidem. Należy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania bikalutamidu oraz innych leków mających wpływ na procesy utleniania (np. cymetydyna lub ketokonazol) ze względu na teoretyczną możliwość zwiększenia stężenia bikalutamidu i zwiększenia częstości występowania działań niepożądanych. W badaniach in vitro wykazano, że bikalutamid może wypierać warfarynę z jej połączeń z białkami osocza - w przypadku łącznego stosowania zaleca się monitorowanie czasu protrombinowego. Ze względu na to, że leczenie antyandrogenowe może powodować wydłużenie odstępu QT, równoległe stosowanie z produktami leczniczymi, o których wiadomo, że powodują wydłużenie odstępu QT lub z produktami leczniczymi mogącymi indukować torsade de pointes, takimi jak leki przeciwarytmiczne klasy IA (np. chinidyna, dyzopiramid) lub klasy III (np. amiodaron, sotalol, dofetylid, ibutylid), a także z metadonem, moksyfloksacyną, lekami przeciwpsychotycznymi, itd. powinno podlegać starannej ocenie.

  • Dawkowanie

    Doustnie. Dorośli mężczyźni: 1 tabl. raz na dobę o tej samej porze; leczenie preparatem należy rozpocząć jednocześnie z zastosowaniem analogów LHRH lub jednocześnie z kastracją chirurgiczną. Nie ma konieczności modyfikacji dawki u pacjentów w wieku podeszłym; pacjentów z zaburzeniami czynności nerek; pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby (u pacjentów z umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby może dochodzić do kumulacji leku).

  • Uwagi

    W trakcie leczenia należy okresowo kontrolować parametry czynności wątroby. Ze względu na możliwość występowania senności po zastosowaniu preparatu, należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

  • Danych o lekach dostarcza: