Cardura

  • Skład

    1 tabl. zawiera 1 mg, 2 mg lub 4 mg doksazosyny w postaci metanosulfonianu; tabletki zawierają laktozę. 1 tabl. o zmodyfikowanym uwalnianiu (XL) zawiera 4 mg lub 8 mg doksazosyny w postaci metanosulfonianu.

  • Działanie

    Selektywny i kompetycyjny antagonista postsynaptycznych receptorów α1-adrenergicznych. Doksazosyna powoduje zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi poprzez zmniejszenie obwodowego oporu naczyniowego. Po podaniu jednorazowej dawki istotne klinicznie obniżenie ciśnienia tętniczego utrzymuje się przez 24 h. Korzystnie wpływa na profil lipidowy: zmniejsza stężenia trójglicerydów i cholesterolu całkowitego oraz frakcji LDL, zwiększa stosunek HDL do cholesterolu całkowitego. Leczenie doksazosyną pozwala zmniejszyć ryzyko rozwoju choroby wieńcowej, przyczynia się do zahamowania przerostu lewej komory serca, hamowania agregacji płytek krwi oraz zwiększenia aktywności tkankowego aktywatora plazminogenu. U pacjentów z zaburzeniami gospodarki węglowodanowej zwiększa wrażliwość tkanek na insulinę. U pacjentów z łagodnym przerostem gruczołu krokowego poprawia wyniki badań urodynamicznych i zmniejsza dolegliwości. Mechanizm działania polega prawdopodobnie na wybiórczym blokowaniu receptorów α1-adrenergicznych w zrębie mięśniowym i torebce gruczołu krokowego oraz szyi pęcherza moczowego. Skutecznie blokuje podtyp 1A adrenoreceptora α1, który stanowi ponad 70% ogółu podtypów występujących w gruczole krokowym. Po podaniu doustnym doksazosyna jest dobrze wchłaniana, osiągając Cmax po 2 h (dla tabl. standardowych) i po 8-9 h (dla tabl. o zmodyf. uwalnianiu XL). W ok. 98% wiąże się z białkami osocza. Jest intensywnie metabolizowana w wątrobie (przez demetylację i hydroksylację) do nieaktywnych metabolitów, które są wydalane z kałem. Mniej niż 5% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej. Eliminacja leku jest dwufazowa, T0,5 w fazie eliminacji wynosi 22 h.

  • Wskazania

    Leczenie samoistnego nadciśnienia tętniczego. Leczenie objawów klinicznych łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH).

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na doksazosynę, inne pochodne chinazoliny (prazosyna, terazosyna, doksazosyna) lub jakąkolwiek substancję pomocniczą. Okres karmienia piersią. Niedociśnienie tętnicze. Niedociśnienie ortostatyczne w wywiadzie. Łagodny rozrost gruczołu krokowego z jednoczesnym przekrwieniem górnych dróg moczowych, przewlekłymi infekcjami dróg moczowych lub kamicą pęcherza moczowego. Doksazosyna jest przeciwwskazana w monoterapii u pacjentów z przepełnieniem pęcherza, bezmoczem bez postępującej niewydolności nerek lub z nią. Ponadto dla tabl. o zmodyf. uwalnianiu (XL): niedrożność przewodu pokarmowego w wywiadzie, niedrożność przełyku lub zwężenie światła przewodu pokarmowego w dowolnym stopniu.

  • Środki ostrożności

    Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności leku u dzieci. Zaleca się kontrolę ciśnienia tętniczego na początku leczenia doksazosyną, aby ograniczyć możliwość wystąpienia objawów ortostatycznych. Zachować ostrożność u pacjentów z następującymi ciężkimi chorobami serca: obrzęk płuc spowodowany zwężeniem aorty lub zwężeniem zastawki dwudzielnej, niewydolność serca przy wysokiej pojemności wyrzutowej, prawokomorowa niewydolność serca spowodowana zatorem płucnym lub wysiękiem osierdziowym, lewokomorowa niewydolność serca z niskim ciśnieniem napełniania. U pacjentów z ciężką chorobą wieńcową, szybkie i znaczne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi może powodować zaostrzenie objawów dusznicowych. Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów ze stwierdzoną niewydolnością wątroby; nie zaleca się stosowania u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Z uwagi na ryzyko wystąpienia objawowej hipotonii, ostrożnie stosować w połączeniu z inhibitorem PDE-5. Przed zabiegiem usunięcia zaćmy należy poinformować okulistę o stosowaniu leków α-adrenolitycznych obecnie lub w przeszłości, z uwagi na ryzyko wystąpienia śródoperacyjnego zespołu wiotkiej tęczówki (IFIS). Podobnie jak w przypadku wszelkich innych materiałów nieodkształcalnych, należy zachować ostrożność przy podawaniu tabl. o zmodyf. uwalnianiu (XL) pacjentom z wcześniej istniejącym poważnym zwężeniem (patologicznym lub jatrogennym) w układzie pokarmowym, z uwagi na ryzyko wystąpienia objawów obturacyjnych. Nieprawidłowo krótki czas przejścia tabl. o zmodyf. uwalnianiu (XL) przez układ pokarmowy (np. po resekcji chirurgicznej) może powodować niepełne wchłanianie leku; wobec długiego okresu półtrwania doksazosyny znaczenie kliniczne tego zjawiska jest nieznane. Ze względu na zawartość laktozy, tabletki standardowe nie powinny być stosowane u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

  • Ciąża i laktacja

    W ciąży stosować jedynie w przypadku, gdy korzyści dla matki przewyższają potencjalne zagrożenie dla płodu. Doksazosyna jest przeciwwskazana w okresie karmienia piersią.

  • Efekty uboczne

    Często: zakażenia dróg oddechowych, zakażenia dróg moczowych, zawroty głowy, ból głowy, senność, zaburzenia akomodacji (tabl. standardowe), zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, kołatanie serca, tachykardia, ból w klatce piersiowej (tabl. standardowe), niedociśnienie tętnicze, niedociśnienie ortostatyczne, obrzęki (tabl. standardowe), zapalenie oskrzeli, kaszel, duszność, nieżyt nosa, ból brzucha, niestrawność, suchość w jamie ustnej, nudności, świąd, ból pleców, ból mięśni, zapalenie pęcherza, nietrzymanie moczu, odczuwanie zwiększonej potrzeby oddawania moczu (tabl. standardowe), częstomocz (tabl. standardowe), osłabienie, ból w klatce piersiowej, objawy grypopodobne, obrzęk obwodowy, obrzęk uogólniony (tabl. standardowe). Niezbyt często: reakcje alergiczne, anoreksja, skaza moczanowa, zwiększony apetyt, pragnienie (tabl. standardowe), niepokój, depresja, bezsenność, nerwowość (tabl. standardowe), pobudzenie (tabl. standardowe), chwiejność emocjonalna (tabl. standardowe), udar naczyniowy mózgu, niedoczulica, omdlenia, drżenie, apatia (tabl. standardowe), łzawienie (tabl. standardowe), światłowstręt (tabl. standardowe), szum w uszach, dławica piersiowa, zawał serca, omdlenia (tabl. standardowe), niedokrwienie obwodowe (tabl. standardowe), krwawienie z nosa, zapalenie gardła (tabl. standardowe), zaparcia, biegunka, wzdęcia i oddawanie wiatrów, wymioty, zapalenie żołądka i jelit, nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych (tabl. standardowe), wysypka skórna, ból stawów, dyzuria, krwiomocz, zaburzenia częstości oddawania moczu, impotencja, ból, obrzęk twarzy, gorączka (tabl. standardowe), dreszcze (tabl. standardowe), uderzenia gorąca (tabl. standardowe), bladość (tabl. standardowe), zwiększenie masy ciała, hipokaliemia (tabl. standardowe). Rzadko: zaburzenia mózgowo-naczyniowe (tabl. standardowe), obrzęk krtani (tabl. standardowe), wielomocz (tabl. standardowe), hipoglikemia (tabl. standardowe). Bardzo rzadko: leukopenia, małopłytkowość, niedokrwistość (tabl. standardowe), pobudzenie (tabl. XL), nerwowość (tabl. XL), ortostatyczne zawroty głowy, parestezja, przeczulica (tabl. standardowe), sztywność mięśni (tabl. standardowe), zaburzenia smaku (tabl. standardowe), koszmary nocne (tabl. standardowe), utrata pamięci (tabl. standardowe), niewyraźne widzenie, bradykardia, arytmia, uderzenie krwi do głowy, skurcz oskrzeli, zastój żółci, zapalenie wątroby, żółtaczka, łysienie, plamica, pokrzywka, skurcze mięśni, osłabienie mięśni, zaburzenia w oddawaniu moczu, oddawanie moczu w nocy, wielomocz (tabl. XL), zwiększona diureza, zwiększone stężenie kreatyniny w moczu i osoczu (tabl. standardowe), ginekomastia, priapizm, uczucie zmęczenia, złe samopoczucie, obniżona temperatura ciała u pacjentów w podeszłym wieku (tabl. standardowe). Częstość nieznana: śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (IFIS), wsteczna ejakulacja.

  • Działanie z innymi lekami

    Działanie przeciwnadciśnieniowe doksazosyny może być nasilone przez: inne leki obniżające ciśnienie; leki rozszerzające naczynia lub azotany; inhibitory PDE-5 (np. syldenafil). Aby zmniejszyć ryzyko niedociśnienia ortostatycznego, rozpoczęcie leczenia inhibitorem PDE-5 zaleca się dopiero po uzyskaniu stabilizacji hemodynamicznej pacjenta w terapii lekami α-adrenolitycznymi; ponadto zaleca się rozpoczęcie leczenia inhibitorem PDE-5 od najmniejszej możliwej dawki; należy również przestrzegać 6-godzinnego odstępu przed przyjęciem doksazosyny (nie przeprowadzono badań dotyczących doksazosyny w postaci o przedłużonym uwalnianiu). Działanie przeciwnadciśnieniowe doksazosyny może być osłabione przez: leki z grupy NLPZ; estrogeny; sympatykomimetyki. Doksazosyna może osłabiać działanie dopaminy, efedryny, epinefryny, metaraminolu, metoksaminy oraz fenylefryny na ciśnienie tętnicze krwi oraz naczynia. Nasila działanie hipotensyjne innych leków α-adrenolitycznych i innych leków przeciwnadciśnieniowych. Ponieważ nie ma danych dotyczących interakcji z lekami wpływającymi na metabolizm wątrobowy (m.in. cymetydyna), zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności przy podawaniu tych leków z doksazosyną. Nie stwierdzono, aby doksazosyna wpływała na wiązanie z białkami osocza digoksyny, warfaryny, fenytoiny lub indometacyny. Nie obserwowano interakcji z tiazydowymi lekami moczopędnymi, furosemidem, β-blokerami, niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, antybiotykami, doustnymi lekami hipoglikemizującymi, lekami zwiększającymi wydalanie kwasu moczowego i lekami przeciwzakrzepowymi (jednakże brak jest danych z oficjalnych badań nad interakcjami leków).

  • Dawkowanie

    Doustnie. Tabl. 1 mg, 2 mg i 4 mg. Nadciśnienie tętnicze: początkowo 1 mg raz na dobę. W zależności od efektu terapeutycznego dawkę można zwiększać po 1-2 tyg. do 2 mg raz na dobę, następnie do 4 mg i 8 mg raz na dobę. Dawka podtrzymująca wynosi zazwyczaj 2-4 mg raz na dobę. Maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 16 mg. Łagodny rozrost gruczołu krokowego (BPH): początkowo 1 mg raz na dobę. W razie konieczności dawkę można zwiększyć po 1-2 tyg. do 2 mg raz na dobę, następnie do 4 mg raz na dobę, w zależności od reakcji pacjenta. Maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 8 mg. Tabl. o zmodyf. uwalnianiu (XL). Nadciśnienie tętnicze: początkowo 4 mg raz na dobę. Jeżeli oczekiwane obniżenie ciśnienia po 4 tyg. leczenia jest niezadowalające i jeśli pacjent dobrze toleruje leczenie, dawkę można zwiększyć do 8 mg raz na dobę. Maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 8 mg. Doksazosyna może być stosowana w monoterapii lub jednocześnie z innymi lekami obniżającymi ciśnienie tętnicze (takimi jak: tiazydowe leki moczopędne, β-adrenolityki, antagoniści wapnia lub inhibitory ACE), gdy przy zastosowaniu tych leków w monoterapii nie osiągnięto wystarczającego zmniejszenia ciśnienia tętniczego. Łagodny rozrost gruczołu krokowego (BPH): początkowo 4 mg raz na dobę. Zależnie od reakcji pacjenta dawkę można zwiększyć do 8 mg raz na dobę. Maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 8 mg. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz u osób w podeszłym wieku, jednakże dawka leku powinna być możliwie jak najmniejsza, a zwiększanie dawki powinno odbywać się pod ścisłą kontrolą.Tabletki należy połykać w całości. Tabl. XL nie należy żuć, dzielić lub kruszyć. Popić wodą.

  • Uwagi

    Doksazosyna może zwiększać aktywność reninową osocza oraz wydalanie kwasu wanilinomigdałowego z moczem, co należy wziąć to pod uwagę podczas oceny wyników badań laboratoryjnych. Lek może zaburzać zdolność do prowadzenia pojazdów, obsługiwania maszyn i wykonywania czynności, przy których konieczne jest utrzymywanie równowagi (szczególnie w początkowym okresie leczenia, po zwiększeniu dawki, zmianie leczenia lub jednoczesnym spożyciu alkoholu).

  • Danych o lekach dostarcza: