Cardin

  • Skład

    1 tabl. powl. zawiera 10 mg, 20 mg lub 40 mg simwastatyny.

  • Działanie

    Inhibitor reduktazy 3-hydroksy-3-metylo-glutarylo-koenzymu A (HMG-CoA). Hamowanie wytwarzania tego enzymu powoduje zmniejszenie stężenia cholesterolu we krwi poprzez hamowanie syntezy cholesterolu na poziomie konwersji HMG-CoA do mewalonianu. Hamowanie syntezy cholesterolu w wątrobie prowadzi do zwiększenia ilości receptorów dla LDL oraz do przyspieszenia katabolizmu cholesterolu LDL. Simwastatyna zmniejsza stężenie cholesterolu całkowitego, cholesterolu LDL oraz triglicerydów odpowiednio o 25%, 35% i 10%. Jednocześnie zwiększa stężenie cholesterolu HDL o 12%. Obserwuje się również zmniejszenie stężenia apolipoproteiny B. Po wchłonięciu z przewodu pokarmowego simwastatyna jest szybko metabolizowana w wątrobie podczas pierwszego przejścia przez wątrobę do kwasu β-hydroksylowego o pełnej aktywności farmakologicznej. W znacznym stopniu wiąże się z białkami osocza (95%). Maksymalne stężenie we krwi osiąga po 1,3-2,4 h. Jest wydalana głównie z kałem. T0,5 aktywnego metabolitu wynosi około 2 h.

  • Wskazania

    Hiperlipidemia: uzupełnienie leczenia dietą pacjentów z pierwotną hipercholesterolemią, heterozygotyczną rodzinną hipercholesterolemią i mieszaną hiperlipidemią, u których odpowiedź na dietę i inne niefarmakologiczne metody jest niedostateczna. Choroba wieńcowa ze współistniejącą hipercholesterolemią w celu: zmniejszenia ryzyka zgonu z powodu chorób naczyń wieńcowych; zmniejszenia ryzyka wystąpienia zawału mięśnia sercowego nie zagrażającego życiu; zmniejszenia konieczności wykonywania zabiegów rewaskularyzacji tętnic wieńcowych.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na simwastatynę lub pozostałe składniki preparatu. Czynna choroba wątroby lub utrzymujące się i niewyjaśnione zwiększenie aktywności aminotransferaz we krwi. Ciąża i okres karmienia piersią oraz u kobiet w wieku rozrodczym o ile nie stosują skutecznych metod antykoncepcji. Jednoczesne stosowanie z mibefradilem.

  • Środki ostrożności

    Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek. Ostrożnie stosować u pacjentów spożywających znaczne ilości alkoholu i (lub) z chorobami wątroby w wywiadzie, a także w przypadku: niedociśnienia, ciężkich zakażeń, urazów, przebycia w ostatnim czasie zabiegów chirurgicznych, występowania napadów drgawkowych, występowania zaburzeń elektrolitowych lub zaburzeń czynności układu wewnątrzwydzielniczego. Nie zaleca się stosowania simwastatyny jednocześnie z lekami z grupy fibratów ani z kwasem nikotynowym, chyba że spodziewana korzyść z dalszego zmniejszania stężenia lipidów jest większa niż ryzyko jednoczesnego zastosowania tych leków. Należy przerwać leczenie w przypadku rozpoznania lub podejrzenia miopatii oraz w przypadku stwierdzenia zwiększonej aktywności kinazy fosfokreatynowej (10-krotnie w stosunku do normy) lub przy obecności czynników predysponujących do rozwoju niewydolności nerek wywołanej rabdomiolizą. Nie określono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania leku u dzieci.

  • Ciąża i laktacja

    Bezpieczeństwo stosowania w ciąży - kat. X. Lek jest przeciwwskazany w ciąży i okresie karmienia piersią.

  • Efekty uboczne

    Podczas leczenia obserwowano: kurcze mięśni, bóle mięśniowe, bóle stawów, miopatię, rabdomiolizę; drżenia, zawroty głowy, utratę pamięci, neuropatię obwodową, lęk, bezsenność, depresję; zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, żółtaczkę zastoinową, zaparcia, wzdęcia, nudności, wymioty, biegunkę; zmiany skórne (wyłysienie, świąd, zmiany zabarwienia, suchość skóry i błon śluzowych); ginekomastię, utratę libido, progresję zaćmy, porażenie mięśni oka. W rzadkich przypadkach opisywano objawy zespołu nadwrażliwości, przebiegającego z jednym lub więcej spośród wymienionych objawów: anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy, zespół toczniopodobny, bóle mięśni typu reumatoidalnego (polymyalgia rheumatica), zapalenie naczyń, plamica, małopłytkowosć, leukopenia, niedokrwistość hemolityczna, dodatni wynik badania na obecność przeciwciał przeciwjądrowych, zwiększone OB, eozynofilia, dreszcze, gorączka, duszność, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, rumień wielopostaciowy, w tym zespół Stevensa-Johnsona. Stwierdzono odchylenia w wynikach badań laboratoryjnych (zwiększenie aktywności aminotransferaz, fosfatazy zasadowej, gamma-glutamylo-transpeptydazy i zwiększenie stężenia bilirubiny we krwi, zaburzenia czynności tarczycy). U około 5% pacjentów może wystąpić zwiększenie aktywności kinazy fosfokreatynowej (ponad 3- krotnie w stosunku do normy).

  • Działanie z innymi lekami

    Jednoczesne podawanie simwastatyny z cyklosporyną, itrakonazolem, ketokonazolem, antybiotykami makrolidowymi (erytromycyna, klarytromycyna), fibratami, kwasem nikotynowym może wiązać się ze zwiększonym ryzykiem rabdomiolizy oraz ostrej niewydolności nerek. U osób przyjmujących równocześnie cyklosporynę oraz lek z grupy fibratów lub kwas nikotynowy nie należy stosować simwastatyny w dawce większej niż 10 mg na dobę. Równoczesne podawanie pochodnych kumaryny może przedłużać krwawienie i wydłużać czas protrombinowy (należy kontrolować czas protrombinowy zarówno na początku, jak i w czasie leczenia). Równoczesne stosowanie z digoksyną może powodować zwiększenie jej stężenia we krwi.

  • Dawkowanie

    Doustnie. Zalecany zakres dawek wynosi 5-40 mg na dobę, zwykle stosowana dawka początkowa wynosi 20 mg na dobę, zmiany dawki należy dokonywać w co najmniej 4-tygodniowych odstępach czasu. Hiperlipidemia: zalecana jednorazowa dawka dobowa wynosi 5-20 mg, rozpiętość dawki dobowej wynosi 5-40 mg, maksymalna dawka dobowa wynosi 40 mg. Preparat podaje się wieczorem w dawce jednorazowej. Maksymalna skuteczność występuje po 4-6 tyg. leczenia. Dawkę dobiera się indywidualnie w zależności od uzyskiwanych wyników stężeń cholesterolu. W przypadku zmniejszenia stężenia cholesterolu-LDL poniżej 1,94 mmol/l lub cholesterolu całkowitego poniżej 3,6 mmol/l należy rozważyć zmniejszenie dawki leku. Choroba wieńcowa: początkowo zazwyczaj 20 mg na dobę jednorazowo wieczorem. Jeśli jest to konieczne, dobór dawki przeprowadza się w sposób opisany powyżej. U pacjentów w podeszłym wieku zmniejszenie stężenia cholesterolu występuje po dawce 20 mg lub mniejszej. U pacjentów przyjmujących równocześnie z simwastatyną cyklosporynę należy stosować dawkę początkową 5 mg i nie należy stosować dawki większej niż 10 mg. U pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością nerek nie jest konieczna modyfikacja dawkowania; u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny < 30 ml/min) leczenie należy rozpoczynać od dawki 5 mg na dobę, dawki większe niż 10 mg na dobę mogą być stosowane wyjątkowo i należy je wprowadzać z zachowaniem największej ostrożności, a pacjentów w czasie leczenia należy poddawać regularnej kontroli.

  • Uwagi

    Przed rozpoczęciem i w czasie leczenia pacjent powinien otrzymywać standardową dietę obniżającą stężenie cholesterolu. Przed rozpoczęciem leczenia i okresowo w czasie leczenia zaleca się wykonywanie badań czynnościowych wątroby.

  • Danych o lekach dostarcza: