Butapirazol

  • Skład

    1 czopek zawiera 250 mg fenylobutazonu.

  • Działanie

    Fenylobutazon - pochodna pirazolu z grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych. Hamuje aktywność cyklooksygenazy. Oprócz właściwości przeciwzapalnych wykazuje także działanie przeciwbólowe i słabe przeciwgorączkowe. Transportowany jest przez krew w postaci związanej z białkami osocza. W wątrobie indukuje enzymy mikrosomalne. Przy ich udziale fenylobutazon metabolizowany jest do pochodnych, z których oksyfenylobutazon jest produktem silnie działającym. T0,5 wynosi od 54 do 99 (średnio 77) h, zwiększa się do 105 h u pacjentów geriatrycznych w podeszłym wieku. W organizmie utrzymuje się 7-10 dni, łatwo się kumuluje. W 75% wydalany jest w moczu, pozostała część z kałem.

  • Wskazania

    Leczenie stanów zapalnych oraz bólu w: zesztywniającym zapaleniu stawów kręgosłupa, dyskopatiach, ostrym napadzie dny moczanowej, zakrzepowym zapaleniu żył.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na fenylobutazon lub pozostałe składniki preparatu. Choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy. Stan zapalny błony śluzowej przewodu pokarmowego. Zmiany w błonie śluzowej odbytnicy. Powiększenie ślinianek. Niewydolność krążenia. Nadciśnienie tętnicze. Ciężka niewydolność serca. Obrzęki. Niewydolność wątroby. Niewydolność nerek. Choroby tarczycy. Zmiany we wskaźnikach morfologii krwi. Nie stosować u pacjentów przyjmujących leki zaburzające czynność szpiku kostnego i u dzieci poniżej 14 rż.

  • Środki ostrożności

    Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów, u których istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia owrzodzenia i krwawienia z przewodu pokarmowego (pacjenci z chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy w wywiadzie, szczególnie powikłaną krwotokiem i perforacją przewodu pokarmowego; pacjenci przyjmujący kortykosteroidy o działaniu ogólnym, leki przeciwzakrzepowe, przeciwpłytkowe, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny; osoby w podeszłym wieku) - u tych pacjentów należy stosować najmniejszą możliwą dawkę terapeutyczną fenylobutazonu. Należy unikać jednoczesnego stosowania fenylobutazonu z innymi lekami z grupy NLPZ, łącznie z selektywnymi inhibitorami COX-2. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub serca, przyjmujących leki moczopędne lub leki o działaniu nefrotoksycznym, z hipowolemią o różnej etiologii, z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca, chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych lub chorobą naczyń mózgu, z zatrzymaniem płynów lub obrzękami, z czynnikami ryzyka chorób układu krążenia (nadciśnienie, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu), z zaburzeniami krzepnięcia krwi, u pacjentów z astmą, alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa, obrzękiem błony śluzowej nosa, przewlekłą obturacyjną chorobą płuc, przewlekłymi zakażeniami dróg oddechowych, obrzękiem Quinckego, pokrzywką oraz u pacjentów z alergią na inne leki, u pacjentów z wrzodziejącym zapaleniem okrężnicy, chorobą Leśniowskiego-Crohna, zaburzeniami czynności wątroby, porfirią oraz z małą masą ciała; zwłaszcza w przypadku leczenia przekraczającego 7 dni. W przypadku wystąpienia krwawienia lub owrzodzenia przewodu pokarmowego, wysypki skórnej, zmian chorobowych dotyczących błon śluzowych lub jakichkolwiek objawów nadwrażliwości oraz w przypadku utrzymywania się lub pogorszenia nieprawidłowych wyników badań czynnościowych wątroby lub oznak klinicznych sugerujących wystąpienie zaburzeń czynności wątroby lek należy natychmiast odstawić. Lek może maskować objawy istniejącego zakażenia.

  • Ciąża i laktacja

    Nie stosować w ciąży i okresie karmienia piersią. Stosowanie fenylobutazonu może zaburzać płodność u kobiet - w przypadku kobiet mających trudność z zajściem w ciążę lub badanych w związku z niepłodnością należy rozważyć zakończenie stosowania preparatu. Nie zaleca się podawania leku kobietom planującym ciążę.

  • Efekty uboczne

    Często: nudności, wymioty, bóle nadbrzusza, biegunka. Częstość nieznana: agranulocytoza, trombocytopenia, zaburzenie czynności szpiku kostnego, zmniejszenie krzepliwości krwi, bóle i zawroty głowy, zapalenie nerwu wzrokowego, zaburzenia widzenia, owrzodzenia (wraz z krwawieniem) przewodu pokarmowego, powiększenie ślinianek, zapalenie i niewydolność nerek, krwiomocz, wysypki skórne, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa - Johnsona, toksyczne martwiczego złuszczania naskórka, złuszczające zapalenie skóry, hiperglikemia, obrzęki, niewydolność krążenia, nadciśnienie tętnicze, reakcje nadwrażliwości (reakcje anafilaktyczne i rzekomoanafilaktyczne), zapalenie wątroby, żółtaczka, łagodny rozrost gruczołu krokowego. Ponadto agranulocytoza może objawiać się stanami zapalnymi błon śluzowych takimi jak wrzodziejące zapalenie błony śluzowej jamy ustnej i gardłowej, zapalenie błony śluzowej odbytu i odbytnicy, zapaleniem gardła, gorączką (przewlekłą bądź nawracającą) oraz krwotokami. Natomiast objawami trombocytopenii są krwotoki i wybroczyny na skórze oraz błonach śluzowych. W związku z leczeniem NLPZ zgłaszano występowanie obrzęków, nadciśnienia i niewydolności serca. Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie niektórych NLPZ (szczególnie długotrwale w dużych dawkach) jest związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic (np. zawał serca lub udar).

  • Działanie z innymi lekami

    Nasila działanie: doustnych leków przeciwzakrzepowych z grupy kumaryny, doustnych leków przeciwcukrzycowych z grupy sulfonylomocznika, insuliny, sulfonamidów. Jednoczesne spożywanie alkoholu lub leczenie kortykosteroidami zwiększa ryzyko wystąpienia zaburzeń żołądkowo-jelitowych, krwawień i perforacji przewodu pokarmowego. Nasila toksyczne działanie metotreksatu; osłabia działanie spironolaktonu. Probenecyd, sulfinpirazon i barbiturany osłabiają działanie fenylobutazonu. Z innymi lekami z grupy NLPZ może wystąpić alergia krzyżowa i nasilenie działań niepożadanych. Nie stosować łącznie z solami złota.

  • Dawkowanie

    Doodbytniczo. Dorośli i młodzież powyżej 14 rż.: 1 czopek (250 mg) 1-2 razy na dobę. Leku nie należy stosować dłużej niż 7 dni. Czopków nie należy dzielić. Podczas leczenia trwającego ponad 5 dni wskazana jest ponowna wizyta u lekarza i kontrola wskaźników morfologii krwi. Przyjmowanie leku w najmniejszej dawce skutecznej przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych. Należy zachować ostrożność podczas stosowania preparatu u pacjentów w podeszłym wieku.

  • Uwagi

    Należy kontrolować obraz morfologiczny krwi, czynność wątroby i nerek w przypadku leczenia przekraczającego 7 dni.

  • Danych o lekach dostarcza: