Bupivacainum hydrochloricum WZF

  • Skład

    1 ml zawiera 5 mg chlorowodorku bupiwakainy.

  • Działanie

    Lek miejscowo znieczulający z grupy amidów. Silniej hamuje przewodnictwo we włóknach czuciowych niż ruchowych (zalecana jest w sytuacjach, gdy konieczna jest blokada czuciowa bez blokady ruchowej). Bupiwakaina odznacza się szybkim początkiem działania i długotrwałym efektem - zależny od zastosowanej dawki leku. T0,5 wynosi 3,5 h. Jest metabolizowana głównie w wątrobie (głównym metabolitem jest pipekoloksylidyna). Bupiwakaina i jej metabolity są wydalane głównie z moczem w postaci metabolitów sprzężonych z kwasem glukuronowym; tylko 6% dawki leku jest wydalane z moczem w postaci nie zmienionej.

  • Wskazania

    Znieczulenia miejscowe w chirurgii, położnictwie oraz w zabiegach diagnostycznych i terapeutycznych. Roztwór stosuje się w znieczuleniach: nasiękowym, nerwów obwodowych, zewnątrzoponowych.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na składniki preparatu lub inne leki miejscowo znieczulające o budowie amidowej. Wstrząs kardiogenny i hipowolemiczny. Odcinkowe znieczulenie dożylne. Niektóre stany chorobowe, będące przeciwwskazaniem do stosowania znieczulenia zewnątrzoponowego, niezależnie od rodzaju stosowanego leku miejscowo znieczulającego: zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, zapalenie istoty szarej rdzenia kręgowego, krwawienie wewnątrzczaszkowe, podostre zwyrodnienie rdzenia w przebiegu niedokrwistości złośliwej, guzy mózgu i rdzenia kręgowego, gruźlica kręgosłupa, zakażenia ropne skóry w miejscu zamierzonego podania preparatu, zaburzenia krzepnięcia lub aktualne leczenie przeciwzakrzepowe.

  • Środki ostrożności

    Lek może być stosowany wyłącznie przez lekarza doświadczonego w wykonywaniu blokady, diagnozowaniu ostrych objawów toksycznych i leczeniu działań niepożądanych, w warunkach możliwości prowadzenia tlenoterapii i resuscytacji, w ośrodkach zatrudniających przeszkolony personel. Należy bezwzględnie unikać podania leku donaczyniowo. Pacjenci przyjmujący leki przeciwarytmiczne klasy III powinni być starannie monitorowani (EKG) w czasie znieczulenia. Należy zachować szczególną ostrożność przy znieczuleniach dużych pni nerwowych i innych technikach - gdy konieczne jest podanie dużej objętości leku; przy podawaniu kolejnych dawek leku (ryzyko kumulacji); u pacjentów z niewydolnością układu krążenia (mniejsze możliwości kompensacji zmian związanych z wydłużeniem czasu przewodnictwa przedsionkowo-komorowego); u pacjentów ze schorzeniami wątroby i zmniejszonym przepływem wątrobowym. Ostrożnie stosować do znieczuleń w obrębie głowy i szyi (ryzyko podania dotętniczego), do znieczulenia pozagałkowego. Zewnątrzoponowo - szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z hipowolemią, z zaburzonym powrotem żylnym (wodobrzusze, guz w jamie brzusznej, zaawansowana ciąża), z wysiękiem opłucnowym (znieczulenie zewnątrzoponowe może powodować czasową dysfunkcję mięśni międzyżebrowych).

  • Ciąża i laktacja

    Preparatu nie należy stosować we wczesnym okresie ciąży, z wyjątkiem sytuacji, gdy w opinii lekarza korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu. Bupiwakaina przenika do mleka matki w ilości nie wpływającej na stan karmionego dziecka.

  • Efekty uboczne

    Działania niepożądane leku związane są z działaniem ogólnym po przedostaniu się do krążenia. Układ krążenia: bupiwakaina wpływa na układ bodźcoprzewodzący i mięsień sercowy - może powodować zmniejszenie pojemności minutowej serca, blok przewodnictwa, hipotensję, bradykardię, komorowe zaburzenia rytmu (włącznie z częstoskurczem komorowym, migotaniem komór i asystolią). Ośrodkowy układ nerwowy: drętwienie języka, ograniczony kontakt z pacjentem, zawroty głowy, niewyraźne widzenie, drżenia mięśniowe, senność, drgawki, utrata przytomności, bezdech. Po podaniu donaczyniowym notowano ciężkie reakcje toksyczne z drgawkami i zatrzymaniem krążenia. Zależne od techniki znieczulenia - w znieczuleniu zewnątrzoponowym może wystąpić: hipotensja, bradykardia, omdlenie wazo-wagalne, asystolia; tzw. wysokie znieczulenie rdzeniowe (po omyłkowym podaniu podpajęczynówkowo) z bezdechem i ciężką hipotensją; mechaniczne uszkodzenie rdzenia lub korzeni nerwowych (z zaburzeniami czucia, dysfunkcjami ruchowymi, zaburzeniem czynności zwieraczy, paraplegią). Po wielokrotnym podaniu lub długotrwałym wlewie może dojść do zaburzenia czynności wątroby z odwracalnym zwiększeniem aktywności aminotransferaz, fosfatazy zasadowej i stężenia bilirubiny.

  • Działanie z innymi lekami

    Należy unikać jednoczesnego stosowania z innymi lekami miejscowo znieczulającymi lub środkami o budowie amidowej (np. lidokaina) ze względu na ryzyko sumowania się działań toksycznych tych leków oraz lekami przeciwarytmicznymi klasy III.

  • Dawkowanie

    Dawkowanie ustala się indywidualnie dla każdego pacjenta; dawka i stężenie zależą od techniki znieczulenia, wielkości znieczulanego obszaru, unaczynienia w regionie podawania leku, wymaganego stopnia blokady ruchowej, pożądanego czasu działania znieczulenia, stanu klinicznego pacjenta, ilości znieczulanych segmentów w znieczuleniu zewnątrzoponowym. Maksymalna dawka jednorazowa: 150 mg (dorośli). Przy stosowaniu dawek powtarzanych - maksymalnie 50 mg co 2 h. Ogólne zasady dawkowania: znieczulenie nasiękowe: maksymalnie 60 ml 0,25% (=maksymalnie 150 mg); znieczulenie zewnątrzoponowe lędźwiowe do zabiegu chirurgicznego: 10-20 ml 0,5% (=50-100 mg) blokada ruchowa częściowa do całkowitej, znieczulenie zewnątrzoponowe lędźwiowe podczas porodu: 6-12 ml 0,5% (=30-60 mg) blokada ruchowa częściowa do całkowitej lub 6-12 ml 0,25% (=15-30 mg) blokada ruchowa minimalna; znieczulenie zewnątrzoponowe krzyżowe do zabiegu chirurgicznego: 15-30 ml 0,5% (=75-150 mg) blokada ruchowa częściowa do całkowitej, znieczulenie zewnątrzoponowe krzyżowe dzieci do 10 lat - poziom znieczulenia do Th10: 0,3-0,4 ml/kg 0,25% (=0,75-1 mg/kg), znieczulenie zewnątrzoponowe krzyżowe dzieci do 10 lat - poziom znieczulenia do Th6: 0,4-0,6 ml/kg 0,25% (=1-1,5 mg/kg), znieczulenie zewnątrzoponowe krzyżowe podczas porodu: 10-20 ml 0,5% (=50-100 mg) blokada ruchowa częściowa do całkowitej lub 10-20 ml 0,25% (=25-50 mg) blokada ruchowa częściowa; blokada nerwów obwodowych: maksymalnie 30 ml 0,5% (=maksymalnie 150 mg) blokada ruchowa częściowa do całkowitej lub maksymalnie 60 ml 0,25% (=maksymalnie 150 mg) blokada ruchowa minimalna do częściowej; blokada układu współczulnego: 20-50 ml 0,25% (=50-125 mg).Należy wykonywać próbną aspirację przed i podczas podawania leku, w przypadku podawania dużych objętości - podać dawkę próbną (3-5 ml) z adrenaliną (wystąpienie tachykardii ułatwia wówczas rozpoznanie niezamierzonego wstrzyknięcia donaczyniowego); dawka główna powinna być wstrzykiwana powoli (25-50 mg/min). U pacjentów w podeszłym wieku, w złym stanie ogólnym, u dzieci - należy zmniejszyć dawki leku. W celu uzyskania mniejszego stężęnia preparatu, należy rozcieńczyć roztwór z 0,9% roztworze NaCl lub 5% roztworze glukozy.

  • Uwagi

    W czasie podawania leku oraz całego znieczulenia należy kontrolować parametry fizjologiczne pacjenta. W zależności od wielkości dawki leki miejscowo znieczulające mogą wywierać nieznaczny wpływ na czynności psychomotoryczne i koordynację ruchową.

  • Danych o lekach dostarcza: