Bunondol

  • Skład

    1 amp. (1 ml) zawiera 0,3 mg buprenorfiny (w postaci chlorowodorku).

  • Działanie

    Silny lek przeciwbólowy, należący do grupy egzogennych opioidów, z bardzo silną komponentą antagonistyczną. Działa agonistycznie na receptor mi i antagonistycznie na receptor kappa. Wykazuje silne i długotrwałe działanie przeciwbólowe. W porównaniu z morfiną ma słabsze działanie kurczące na mięśnie gładkie i mniejszą tendencję do wywoływania uzależnienia. Może powodować zwężenie źrenic. W zawale serca wykazuje mniejszy wpływ na parametry układu krążenia: nie zmienia lub nieznacznie obniża ciśnienie późnorozkurczowe w prawej komorze, nie zmienia oporu obwodowego, nieznacznie i tylko w dużych dawkach obniża ciśnienie tętnicze, wskaźnik sercowy i ciśnienie w tętnicy płucnej. Po 10 min od podania domięśniowego, stężenie we krwi nie różni się znacząco od stężeń stwierdzanych po podaniu dożylnym takich samych dawek leku. Buprenorfina jest metabolizowana w wątrobie do norbuprenorfiny, która jest agonistą receptora mi, charakteryzującym się słabą wewnętrzną aktywnością. T0,5 w fazie eliminacji wynosi 20-25 h. Jest wydalana z kałem (80%), pozostałe ilości wydalane są z moczem.

  • Wskazania

    Bóle różnego pochodzenia umiarkowane do silnych, wymagające zastosowania opioidowego leku przeciwbólowego.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na buprenorfinę, inne opioidowe leki przeciwbólowe lub pozostałe składniki preparatu.

  • Środki ostrożności

    Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów przyjmujących leki o działaniu hamującym czynność o.u.n. (leki stosowane w znieczuleniu ogólnym, przeciwhistaminowe, pochodne fenotiazyny, uspokajające, nasenne) - w przypadku takiej terapii skojarzonej zaleca się zmniejszenie dawki jednego lub obu leków. Ostrożnie stosować u pacjentów: z zaburzeniami czynności układu oddechowego (np. astmą, niewydolnością oddechową, przerostem prawej komory serca, zmniejszeniem rezerwy oddechowej, niedotlenieniem narządów, hiperkapnią, uprzednio występującym zahamowaniem oddychania); z urazami głowy, zmianami wewnątrzczaszkowymi oraz innymi zmianami z ryzykiem zwiększenia ciśnienia płynu mózgowo-rdzeniowego; z chorobami utrudniającymi odpływ żółci; z niedoczynnością tarczycy, niewydolnością kory nadnerczy (np. chorobą Addisona), miastenią, zahamowaniem czynności o.u.n, psychozą, śpiączką, przerostem gruczołu krokowego lub zwężeniem cewki moczowej, alkoholizmem, delirium tremens lub kifoskoliozą; z zaburzeniami czynności nerek, wątroby lub płuc; w podeszłym wieku, osłabionych; uzależnionych lub podejrzanych o uzależnienie od opioidów. Ostrożnie stosować u dzieci. Nie badano bezpieczeństwa stosowania buprenorfiny u dzieci

  • Ciąża i laktacja

    Nie zaleca się stosowania w ciąży. Buprenorfina przenika do mleka kobiecego w niewielkich ilościach oraz może zmniejszać wydzielanie mleka. Należy o tym pamiętać podczas zalecania tego leku pacjentkom karmiącym piersią.

  • Efekty uboczne

    Mogą wystąpić: zawroty głowy, ból głowy, senność, niedociśnienie tętnicze prowadzące do omdleń, nudności, wymioty, omamy i inne działania niepożądane o charakterze psychomimetycznym. Sporadycznie: zaburzenia widzenia, zahamowanie oddychania, zaburzenia oddawania moczu, wysypka. Rzadko: reakcje alergiczne o ciężkim przebiegu. Odnotowywano przypadki skurczu oskrzeli, obrzęku naczynioruchowego i wstrząsu anafilaktycznego. Buprenorfina może powodować zwężenie źrenic oraz zaburzenia świadomości, które mogą utrudniać ocenę stanu pacjenta.

  • Działanie z innymi lekami

    Buprenorfina nasila działanie leków uspokajających, nasennych, środków działających hamująco na o.u.n. Alkohol nasila hamujące działanie buprenorfiny na o.u.n. Buprenorfinę należy stosować ostrożnie u pacjentów otrzymujących inhibitory MAO, aczkolwiek badania przeprowadzone na zwierzętach nie potwierdziły takiej interakcji. Jednoczesne stosowanie pochodnych fenotiazyny i trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych zwiększa ryzyko wystąpienia zahamowania czynności oddechowej. Terapeutyczne dawki buprenorfiny nie zmniejszają skuteczności przeciwbólowej standardowych dawek agonistycznych opioidowych leków przeciwbólowych; w przypadku stosowania dawek leczniczych buprenorfiny, standardowe dawki opioidowych leków przeciwbólowych można podawać pod koniec działania buprenorfiny i nie ma to wpływu na analgezję. Inhibitory CYP3A4, tj.: gestoden, troleandomycyna, ketokonazol, norfluoksetyna, rytonawir, indynawir i sakwinawir, mogą hamować metabolizm buprenorfiny. Induktory CYP3A4, tj.: fenobarbital, karbamazepina, fenytoina i ryfampicyna, mogą przyspieszać metabolizm buprenorfiny. Ponieważ nie wyjaśniono znaczenia skutków hamowania lub indukowania, nie zaleca się stosowania buprenorfiny z lekami wpływającymi na aktywność izoenzymu CYP3A4.

  • Dawkowanie

    Domięśniowo lub w powolnym wstrzyknięciu dożylnym. W bólach różnego pochodzenia - dorośli i dzieci >12 lat: zazwyczaj 0,3-0,6 mg co 6-8 h; dzieci

  • Uwagi

    W przypadku występowania działań niepożądanych, nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.

  • Danych o lekach dostarcza: