Bunondol

  • Skład

    1 tabl. podjęzykowa zawiera 0,2 mg lub 0,4 mg buprenorfiny (w postaci chlorowodorku) oraz odpowiednio 57,6 mg lub 115,2 mg laktozy.

  • Działanie

    Silny lek przeciwbólowy, należący do grupy egzogennych opioidów, z bardzo silną komponentą antagonistyczną. Działa agonistycznie na receptor mi i antagonistycznie na receptor kappa. Po podaniu podjęzykowym wykazuje silne i długotrwałe działanie przeciwbólowe. W porównaniu z morfiną ma słabsze działanie kurczące na mięśnie gładkie i mniejszą tendencję do wywoływania uzależnienia. Może powodować zwężenie źrenic. W zawale serca wykazuje mniejszy wpływ na parametry układu krążenia: nie zmienia lub nieznacznie obniża ciśnienie późnorozkurczowe w prawej komorze, nie zmienia oporu obwodowego, nieznacznie i tylko w dużych dawkach obniża ciśnienie tętnicze, wskaźnik sercowy i ciśnienie w tętnicy płucnej. Po podaniu podjęzykowym osiąga Cmax w czasie 90 min. Buprenorfina jest metabolizowana w wątrobie do norbuprenorfiny, która jest agonistą receptora mi, charakteryzującym się słabą wewnętrzną aktywnością. T0,5 w fazie eliminacji wynosi 20-25 h. Jest wydalana z kałem (80%), pozostałe ilości wydalane są z moczem.

  • Wskazania

    Bóle różnego pochodzenia umiarkowane do silnych, wymagające zastosowania opioidowego leku przeciwbólowego.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na substancję czynną, inne opioidowe leki przeciwbólowe lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.  

  • Środki ostrożności

    Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów przyjmujących leki o działaniu hamującym czynność o.u.n. (leki stosowane w znieczuleniu ogólnym, przeciwhistaminowe, pochodne fenotiazyny, uspokajające, nasenne) - w przypadku takiej terapii skojarzonej zaleca się zmniejszenie dawki jednego lub obu leków. Ostrożnie stosować u pacjentów: z zaburzeniami czynności układu oddechowego (np. astmą, niewydolnością oddechową, przerostem prawej komory serca, zmniejszeniem rezerwy oddechowej, niedotlenieniem narządów, hiperkapnią, uprzednio występującym zahamowaniem oddychania); z urazami głowy, zmianami wewnątrzczaszkowymi oraz innymi zmianami z ryzykiem zwiększenia ciśnienia płynu mózgowo-rdzeniowego; z chorobami utrudniającymi odpływ żółci; z niedoczynnością tarczycy, niewydolnością kory nadnerczy (np. chorobą Addisona), miastenią, zahamowaniem czynności o.u.n, psychozą, śpiączką, przerostem gruczołu krokowego lub zwężeniem cewki moczowej, alkoholizmem, delirium tremens lub kifoskoliozą; z zaburzeniami czynności nerek, wątroby lub płuc; w podeszłym wieku, osłabionych; uzależnionych lub podejrzanych o uzależnienie od opioidów. Ostrożnie stosować u dzieci; lek nie jest przeznaczony dla dzieci

  • Ciąża i laktacja

    Nie zaleca się stosowania w okresie ciąży. Buprenorfina przenika do mleka kobiecego w niewielkich ilościach oraz może zmniejszać wydzielanie mleka. Należy o tym pamiętać podczas zalecania tego leku pacjentkom karmiącym piersią.

  • Efekty uboczne

    Rzadko: reakcje alergiczne o ciężkim przebiegu (odnotowywano po zastosowaniu jednorazowej dawki). Odnotowywano przypadki skurczu oskrzeli, obrzęku naczynioruchowego i wstrząsu anafilaktycznego. Sporadycznie: zaburzenia widzenia, zahamowanie oddychania, zaburzenia oddawania moczu, wysypki. Ponadto mogą wystąpić: zawroty głowy, ból głowy, senność, niedociśnienie tętnicze prowadzące do omdleń, nudności, wymioty, omamy i inne działania niepożądane o charakterze psychomimetycznym.

  • Działanie z innymi lekami

    Buprenorfina nasila działanie leków uspokajających, nasennych, środków działających hamująco na o.u.n. Alkohol nasila hamujące działanie buprenorfiny na o.u.n. Buprenorfinę należy stosować ostrożnie u pacjentów otrzymujących inhibitory MAO, aczkolwiek badania przeprowadzone na zwierzętach nie potwierdziły takiej interakcji. Jednoczesne stosowanie pochodnych fenotiazyny i trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych zwiększa ryzyko wystąpienia zahamowania czynności oddechowej. Terapeutyczne dawki buprenorfiny nie zmniejszają skuteczności przeciwbólowej standardowych dawek agonistycznych opioidowych leków przeciwbólowych; w przypadku stosowania dawek leczniczych buprenorfiny, standardowe dawki opioidowych leków przeciwbólowych można podawać pod koniec działania buprenorfiny i nie ma to wpływu na analgezję. Inhibitory CYP3A4, tj.: gestoden, troleandomycyna, ketokonazol, norfluoksetyna, rytonawir, indynawir i sakwinawir, mogą hamować metabolizm buprenorfiny. Induktory CYP3A4, tj.: fenobarbital, karbamazepina, fenytoina i ryfampicyna, mogą przyspieszać metabolizm buprenorfiny. Ponieważ nie wyjaśniono znaczenia skutków hamowania lub indukowania, nie zaleca się stosowania buprenorfiny z lekami wpływającymi na aktywność izoenzymu CYP3A4. Leki cholinolityczne, zmniejszając ilość śliny, utrudniają przyjmowanie preparatów podjęzykowych.

  • Dawkowanie

    Doustnie. Dorośli i dzieci >12 lat: jednorazowa dawka przeciwbólowa wynosi 0,2-0,4 mg, w miarę potrzeby powtarzana co 6-8 h. W premedykacji podaje się 0,4 mg na 2 h przed zabiegiem. Dzieci 6-12 lat - mc. 16-25 kg: 0,1 mg; mc. 25-37,5 kg: 0,1-0,2 mg; mc. 37,5-50 kg: 0,2-0,3 mg; zalecane dawki należy podawać co 6-8 h. U pacjentów w podeszłym wieku nie jest konieczna modyfikacja dawkowania. Tabletki podjęzykowe nie są przeznaczone dla dzieci poniżej 6 lat. Sposób podania. Tabletkę należy umieścić pod językiem aż do całkowitego rozpuszczenia; tabletek nie należy rozgryzać ani połykać. W przypadku suchości w jamie ustnej, przed włożeniem tabletki przepłukać usta wodą.

  • Uwagi

    W przypadku występowania działań niepożądanych, nie należy prowadzić pojazdów mechanicznych ani obsługiwać maszyn. Buprenorfina może powodować zwężenie źrenic oraz zaburzenia świadomości, które mogą utrudniać ocenę stanu pacjenta.

  • Danych o lekach dostarcza: