Buderhin

  • Skład

    1 dawka aerozolu donosowego zawiera 50 µg budezonidu.

  • Działanie

    Glikokortykosteroid o silnym miejscowym działaniu przeciwzapalnym do stosowania donosowego. Zmniejsza objawy alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (zatkanie nosa, obrzęk błony śluzowej, ilość wydzieliny), hamuje wczesną (po odpowiednio długim stosowaniu) i późną fazę reakcji alergicznej. Przy stosowaniu leku w zalecanych dawkach i przez krótki okres działanie ogólnoustrojowe jest niewielkie. Maksymalne stężenie w osoczu po podaniu 100 µg budezonidu donosowo osiągane jest w ciągu 45 min. Wchłanianie budezonidu podanego donosowo wynosi ok. 73%. W badaniach na komórkach szczurów wykazano, że budezonid odwracalnie wiąże się z kwasami tłuszczowymi, tworząc połączenia estrowe, co umożliwia pozostawanie w komórkach swoistej rezerwy leku, zapewniającej dłuższe działanie niż można by wnioskować z wartości T0,5 we krwi. Lek przenika przez barierę łożyskową i do mleka matki. Budezonid po podaniu doustnym metabolizowany jest w wątrobie. Metabolity wiążą się z białkami osocza w 86-90%, głównie z albuminami. Metabolity są nieaktywne i wydalane przez nerki w postaci wolnej oraz po sprzęgnięciu z kwasem glukuronowym i siarkowym. Tylko niewielkie ilości leku są wydalane z moczem i kałem w postaci niezmienionej. Klirens całkowity niezmienionego budezonidu u ludzi wynosi 84 I/h, a u dzieci z astmą jest o około 50% większy i wynosi 1,5-2 l/h/kg. Biologiczny T0,5 leku wynosi ok. 2 h.

  • Wskazania

    Alergiczne (sezonowe i całoroczne) zapalenie błony śluzowej nosa. Naczynioruchowe zapalenie błony śluzowej nosa.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą.

  • Środki ostrożności

    Podczas leczenia kortykosteroidami podawanymi donosowo, szczególnie podczas długotrwałego stosowania dużych dawek, mogą wystąpić ogólnoustrojowe działania niepożądane. Wystąpienie tych działań jest znacznie mniej prawdopodobne niż podczas doustnego stosowania kortykosteroidów i wykazuje zmienność u poszczególnych pacjentów oraz między różnymi preparatami kortykosteroidowymi. Zaleca się regularne mierzenie wzrostu dzieci długotrwale leczonych donosowymi kortykosteroidami. W przypadku stwierdzenia spowolnienia wzrostu należy przeanalizować stosowane leczenie i rozważyć zmniejszenie dawki kortykosteroidu donosowego do najmniejszej dawki, która zapewnia utrzymanie skutecznej kontroli objawów choroby. Należy także rozważyć skierowanie dziecka na konsultację do pediatry specjalisty. Stosowanie dawek większych niż zalecane może powodować wystąpienie klinicznie znaczących objawów zahamowania czynności kory nadnerczy. W takim przypadku należy rozważyć konieczność podania doustnie lub parenteralnie dodatkowych dawek kortykosteroidów w okresach stresu, a także przed planowanymi zabiegami chirurgicznymi. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów, u których zastępuje się leczenie steroidami doustnymi leczeniem budezonidem w postaci aerozolu do nosa, ze względu na ryzyko wystąpienia zaburzenia czynności osi podwzgórze-przysadka-nadnercza. Preparat należy stosować szczególnie ostrożnie u pacjentów z grzybiczym i wirusowym zakażeniem dróg oddechowych, a także u pacjentów z gruźlicą płuc. Niekiedy konieczne może być dodatkowe leczenie objawów alergicznych dotyczących oczu. Podczas długotrwałego, ciągłego stosowania preparatu zaleca się przeprowadzanie regularnych kontroli błony śluzowej nosa, np. co 6 mies. Należy unikać jednoczesnego stosowania preparatu i ketokonazolu lub itrakonazolu, jak również innych leków będących silnymi inhibitorami CYP3A4, ponieważ może wystąpić zwiększenie stężenia budezonidu we krwi i nasilenie ogólnoustrojowych działań niepożądanych. Jeżeli nie jest to możliwe, to przerwa między ich podaniem powinna być możliwie jak najdłuższa; należy również rozważyć możliwość zmniejszenia dawki budezonidu w przypadku leczenia itrakonazolem lub ketokonazolem trwającego dłużej niż 2 tyg.

  • Ciąża i laktacja

    Budezonid może być stosowany w okresie ciąży jedynie w przypadkach, gdy korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Prospektywne badania epidemiologiczne nie wykazały zwiększonego ryzyka występowania wrodzonych wad u noworodka po zastosowaniu wziewnych lub donosowych postaci budezonidu podczas ciąży. Budezonid przenika do mleka ludzkiego, ale nie przewiduje się wpływu preparatu w postaci aerozolu podanego w dawkach leczniczych na organizm dziecka karmionego piersią - preparat może być stosowany podczas karmienia piersią.

  • Efekty uboczne

    Często: wydzielina krwotoczna z nosa, krwawienia z nosa, podrażnienie błony śluzowej nosa (kichanie, kłucie i suchość błony śluzowej nosa). Niezbyt często: natychmiastowe i późne reakcje nadwrażliwości, wysypka, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, zapalenie skóry, świąd. Rzadko: podwyższenie ciśnienia śródgałkowego, jaskra. Bardzo rzadko: owrzodzenia błony śluzowej nosa, perforacja przegrody nosowej. Częstość nieznana: reakcja anafilaktyczna. W przypadku leczenia budezonidem, zwłaszcza gdy stosowany jest w dużych dawkach i długotrwale, rzadko mogą wystąpić ogólnoustrojowe działania niepożądane charakterystyczne dla tej grupy leków: zespół Cushinga, cechy cushingoidalne, zahamowanie czynności kory nadnerczy, spowolnienie wzrostu u dzieci i młodzieży, zmniejszenie gęstości mineralnej kości, zaćma, jaskra i rzadziej, szereg objawów psychicznych lub zmian zachowania, w tym nadmierna aktywność psychomotoryczna, zaburzenia snu, lęk, depresja lub agresja (szczególnie u dzieci).

  • Działanie z innymi lekami

    Należy unikać jednoczesnego stosowania preparatu i ketokonazolu lub itrakonazolu, jak również innych leków będących silnymi inhibitorami CYP3A4, ponieważ może wystąpić zwiększenie stężenia budezonidu we krwi i nasilenie ogólnoustrojowych działań niepożądanych. Jeżeli nie jest to możliwe, to przerwa między ich podaniem powinna być możliwie jak najdłuższa; należy również rozważyć możliwość zmniejszenia dawki budezonidu w przypadku leczenia itrakonazolem lub ketokonazolem trwającego dłużej niż 2 tyg. Inne silne inhibitory izoenzymu CYP3A4 także powodują znaczne zwiększenie stężenia budezonidu w surowicy.

  • Dawkowanie

    Donosowo. Dawkowanie należy ustalać indywidualnie. Dorośli i dzieci powyżej 6 lat: 100 µg (2 dawki po 50 µg) do każdego otworu nosowego 2 razy na dobę, rano i wieczorem lub 200 µg (tj. 4 dawki po 50 µg) do każdego otworu nosowego raz na dobę. Po uzyskaniu oczekiwanego działania klinicznego, dawkę podtrzymującą należy zmniejszyć do najmniejszej dawki koniecznej do kontroli objawów. Pełne działanie leku osiągane jest dopiero po upływie kilku dni od rozpoczęcia leczenia. Jeśli to możliwe, leczenie sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa należy rozpocząć jeszcze przed ekspozycją na alergeny.

  • Danych o lekach dostarcza: