Biofazolin

  • Skład

    1 fiolka zawiera 1g cefazoliny w postaci soli sodowej.

  • Działanie

    Antybiotyk β-laktamowy, cefalosporyna I generacji do podawania domięśniowego i dożylnego. Działa na bakterie Gram-dodatnie: Staphylococcus aureus, w tym szczepy wytwarzające penicylinazy (tylko szczepy metycylinowrażliwe), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes (paciorkowce β-hemolizujące grupy A), Streptococcus pneumoniae (tylko szczepy wrażliwe na penicylinę), Streptococcus viridans; bakterie Gram-ujemne: Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae. Cefazolina nie działa na gronkowce metycylinooporne, enterokoki, indolo-dodatnie szczepy Proteus (np. P. vulgaris), Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter calcoaceticus. Szczepy Streptococcus pneumoniae oporne na penicylinę wykazują oporność krzyżową na cefazolinę. Cmax występuje między 1. a 2. h po podaniu domięśniowym. W 74-86% wiąże się z białkami osocza. Osiąga duże stężenia w płynie opłucnowym, tkance kostnej i płynie stawowym oraz w żółci (choć nie jest wydalana z żółcią). Łatwo przenika przez zmienioną zapalnie błonę maziową i osiąga stężenie w płynie stawowym podobne do stężenia we krwi. Łatwo przenika przez łożysko do krwi pępowinowej i do płynu owodniowego. Do mleka karmiących matek przenika w niewielkiej ilości. Nie przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego. Cefazolina nie jest metabolizowana, wydalana jest przez nerki. T0,5 wynosi ok. 1,4 h.; w niewydolności nerek wydłuża się do 20-40 h. Cefazolina podawana dootrzewnowo jest dobrze tolerowana.

  • Wskazania

    Leczenie nw. ciężkich zakażeń wywołanych przez bakterie wrażliwe na cefazolinę: zakażenia układu oddechowego wywołane przez Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus (w tym szczepy wytwarzające penicylinazy), Klebsiella spp., Haemophilus influenzae, paciorkowce β-hemolizujące grupy A (Streptococcus pyogenes) - cefazolina jest skuteczna w eliminowaniu paciorkowców z nosogardzieli; zakażenia układu moczowo-płciowego wywołane przez Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., niektóre szczepy z rodzaju Enterobacter i Enterococcus; zakażenia skóry i tkanek miękkich wywołane przez S. aureus (w tym szczepy wytwarzające penicylinazy), paciorkowce β-hemolizujące grupy A i inne paciorkowce; zakażenia dróg żółciowych wywołane przez Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., S. aureus, niektóre paciorkowce; zakażenia kości i stawów wywołane przez Staphylococcus aureus; posocznica wywołana przez Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus (w tym szczepy wytwarzające penicylinazy), Proteus mirabilis, Escherichia coli, Klebsiella spp.; zapalenie wsierdzia wywołane przez Staphylococcus aureus (w tym szczepy wytwarzające penicylinazy), paciorkowce β-hemolizujące grupy A. Lekiem z wyboru w leczeniu i zapobieganiu zakażeniom paciorkowcowym, w tym w zapobieganiu gorączce reumatycznej, jest penicylina. Nie ma danych potwierdzających skuteczność cefazoliny w późnym zapobieganiu gorączce reumatycznej. Należy wykonać posiew oraz określić wrażliwość bakterii na cefazolinę. Cefazolinę stosuje się w zapobieganiu zakażeniom okołooperacyjnym u pacjentów poddawanych zabiegom chirurgicznym o zwiększonym ryzyku zakażenia (np. usunięcie pęcherzyka żółciowego u pacjentów wysokiego ryzyka, zwłaszcza po 70. rż., u pacjentów z ostrym zapaleniem pęcherzyka żółciowego, z żółtaczką zastoinową, z kamicą) lub po zabiegach usunięcia przydatków czy resekcji macicy, lub u pacjentów, u których zakażenie w miejscu operowanym byłoby szczególnie groźne (np. w kardiochirurgii, w chirurgii kości i stawów, zwłaszcza wszczepianie endoprotez). Należy wziąć pod uwagę oficjalne wytyczne dotyczące prawidłowego stosowania leków przeciwbakteryjnych.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na cefazolinę lub inny antybiotyk cefalosporynowy.

  • Środki ostrożności

    Przed podaniem antybiotyku należy przeprowadzić dokładny wywiad dotyczący skłonności pacjenta do reakcji nadwrażliwości na penicyliny lub cefalosporyny, w związku z możliwością wystąpienia reakcji anafilaktycznej. Możliwość wystąpienia reakcji nadwrażliwości jest większa u osób, u których w przeszłości wystąpiła nadwrażliwość na penicyliny (tzw. alergia krzyżowa). W przypadku wystąpienia reakcji alergicznej leczenie należy przerwać i wdrożyć odpowiednie postępowanie medyczne. U każdego pacjenta, u którego wystąpiła biegunka związana ze zastosowaniem antybiotyku, należy rozważyć możliwość wystąpienia rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego; po ustaleniu rozpoznania tej choroby należy odstawić antybiotyk i wdrożyć odpowiednie leczenie. W trakcie leczenia należy obserwować pacjenta pod kątem nadkażenia (np. grzybiczego lub opornymi szczepami bakterii) - w przypadku nadkażenia, należy wdrożyć odpowiednie leczenie. Zachować ostrożność u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek (wskazana modyfikacja dawkowania antybiotyku). Nie zaleca się stosowania cefazoliny u wcześniaków i noworodków w 1. mż. (brak danych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania). 1 g cefazoliny w postaci soli sodowej zawiera 52,6 mg sodu - należy to uwzględnić u pacjentów kontrolujących zawartość sodu w diecie.

  • Ciąża i laktacja

    W ciąży stosować jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności. Cefazolina podana przed cesarskim cięciem osiąga stężenie w krwi pępowinowej stanowiące 25-30% stężenia w krwi matki. Cefazolina w bardzo małej ilości przenika do mleka matki, może to spowodować biegunkę, kandydozę lub alergię u niemowląt.

  • Efekty uboczne

    Mogą wystąpić: grzybica jamy ustnej, eozynofilia, neutropenia, leukopenia, małopłytkowość, gorączka polekowa, anafilaksja, brak łaknienia, biegunka, rzadko - nudności i wymioty, rzekomobłoniaste zapalenie okrężnicy w czasie lub po zakończeniu leczenia cefazoliną; zapalenie wątroby, żółtaczka cholestatyczna, wysypka, zespół Stevensa-Johnsona, zwiększenie stężenia mocznika bez klinicznych objawów niewydolności nerek (opisywano pojedyncze przypadki śródmiąższowego zapalenia nerek i inne zaburzenia czynności nerek u ciężko chorych pacjentów leczonych jednocześnie kilkoma lekami), świąd narządów płciowych i odbytu, zapalenie pochwy, zakażenia drożdżakowe narządów płciowych, zwiększenie aktywności AspAT, AlAT, fosfatazy zasadowej, zwiększenie stężenia mocznika bez klinicznych objawów niewydolności nerek, rzadko - ból i stwardnienie w miejscu wstrzyknięcia domięśniowego, zapalenie żyły po podaniu dożylnym.

  • Działanie z innymi lekami

    Probenecyd przedłuża wydalanie cefazoliny z moczem. Jednoczesne stosowanie z lekami o działaniu nefrotoksycznym (silnie działające leki moczopędne, np. furosemid) może wywołać niekorzystne działanie na nerki. W skojarzeniu z lekami przeciwzakrzepowymi może się wydłużać czas protrombinowy i nasilać ryzyko krwawień.

  • Dawkowanie

    Domięśniowo lub dożylnie. Dorośli - zakażenia o lżejszym przebiegu wywołane przez ziarenkowce Gram-dodatnie: 250-500 mg co 8 h; zapalenie płuc wywołane przez wrażliwe szczepy Streptococcus pneumoniae: 500 mg co 12 h; ostre niepowikłane zakażenia układu moczowo-płciowego: 1 g co 12 h; zakażenia o przebiegu umiarkowanym i ciężkim: 500 mg lub 1 g co 6 h lub 8 h; zakażenia zagrażające życiu (np. posocznica, zapalenie wsierdzia): 1-1,5 g co 6 h (maks. 12 g na dobę). Dzieci (od 2 mż.): 25-50 mg/kg mc./dobę w dawkach podzielonych co 6 lub 8 h; w ciężkich zakażeniach dawkę zwiększa się do 100 mg/kg mc./dobę w dawkach podzielonych. W profilaktyce okołooperacyjnej: 1 g na 30-60 min przed zabiegiem chirurgicznym (jeśli zabieg trwa powyżej 2 h, dodatkowo w czasie zabiegu podaje się 500 mg-1 g); w zabiegach o dużym ryzyku zakażenia: 500 mg-1 g co 6-8 h w ciągu 24 h od ich zakończenia (w kardiologii i ortopedii przez 3-5 dni). Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z niewydolnością nerek po pierwszej dawce, właściwej dla rodzaju i ciężkości zakażenia, dalsze dawkowanie należy dostosować do stopnia niewydolności nerek. Dorośli - CCr ≥55 m/min: dawkowanie bez zmian; 35-54 ml/min: 100% zalecanej dawki dobowej w 3 dawkach podzielonych co 8 h; 11-34 ml/min: 50% dawki co 12 godzin; ≤10 ml/min: 50% dawki co 18 lub co 24 h. Dzieci - CCr 40-70 ml/min: 60% zalecanej dawki dobowej w 2 dawkach podzielonych co 12 h; 20-40 ml/min: 25% zalecanej dawki dobowej w 2 dawkach podzielonych co 12 h; 5-20 ml/min: 10% zalecanej dawki dobowej raz na dobę. Sposób podania. Cefazolinę podaje się dożylnie w trwającym 3-5 min wstrzyknięciu lub w infuzji trwającej 20-30 minut, lub domięśniowo.

  • Uwagi

    Stosowanie cefazoliny może powodować fałszywie dodatni wynik w testach wykrywających glukozę w moczu, wykonywanych metodą redukcyjną; fałszywie dodatni wynik testów antyglobulinowych (w tym testu Coombsa u noworodków).

  • Danych o lekach dostarcza: