Bibloc

  • Skład

    1 tabl. powl. zawiera 1,25 mg, 2,5 mg, 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg lub 10 mg fumaranu bisoprololu. Preparat zawiera laktozę.

  • Działanie

    Kardioselektywny lek β1-adrenolityczny, pozbawiony wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej i właściwości stabilizowania błon komórkowych. Mechanizm działania hipotensyjnego nie jest wyjaśniony, wiadomo że bisoprolol znacząco zmniejsza aktywność reniny w osoczu. U pacjentów z chorobą niedokrwienną serca zablokowanie receptorów β1-adrenergicznych zwalnia czynność serca, zmniejsza objętość wyrzutową i zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen. Biodostępność wynosi 90%. Z białkami osocza wiąże się w ok. 30%. Jest metabolizowany w wątrobie i wydalany z moczem, w tym 50% w postaci metabolitów. T0,5 wynosi 10-12 h, działanie utrzymuje się przez 24 h po jednorazowym podaniu.

  • Wskazania

    Tabl. 5 i 10 mg: Nadciśnienie tętnicze. Dławica piersiowa. Leczenie stabilnej, przewlekłej niewydolności serca z zaburzoną czynnością skurczową lewej komory w skojarzeniu z inhibitorami ACE, lekami moczopędnymi i w razie potrzeby, z glikozydami naparstnicy. Tabl. 1,25 mg, 2,5 mg, 3,75 mg, 7,5 mg: Leczenie stabilnej, przewlekłej niewydolności serca z zaburzoną czynnością skurczową lewej komory w skojarzeniu z inhibitorami ACE, lekami moczopędnymi i w razie potrzeby, z glikozydami naparstnicy.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na składniki preparatu. Ostra niewydolność serca lub podczas incydentów dekompensacji niewydolności serca wymagających dożylnego podawania leków inotropowych. Wstrząs kardiogenny. Blok przedsionkowo-komorowy IIst. lub IIIst. (bez stymulatora serca). Zespół chorego węzła zatokowego. Blok zatokowo-przedsionkowy. Objawowa bradykardia. Objawowe niedociśnienie tętnicze. Ciężka astma oskrzelowa lub ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc. Ciężka postać zarostowej choroby tętnic obwodowych lub ciężka postać zespołu Raynauda. Nieleczony guz chromochłonny. Kwasica metaboliczna. Jednoczesne stosowanie floktafeniny i sultoprydu.

  • Środki ostrożności

    Ostrożnie stosować u pacjentów ze skurczem oskrzeli (astma oskrzelowa, obturacyjne choroby dróg oddechowych), z cukrzycą z dużymi wahaniami stężenia glukozy we krwi (ryzyko maskowania objawów hipoglikemii -tachykardii, kołatania serca lub pocenia się), blokiem przedsionkowo-komorowym Ist., dławicą piersiową Prinzmetala, zarostową chorobą tętnic obwodowych (możliwe nasilenie dolegliwości, szczególnie na początku leczenia), podczas leczenia odczulającego, w trakcie ścisłej głodówki oraz poddawanych znieczuleniu ogólnemu, z niewydolnością serca i nadciśnieniem tętniczym lub dławicą piersiową. U pacjentów poddawanych znieczuleniu ogólnemu zablokowanie receptorów β-adrenergicznych zmniejsza częstość występowania zaburzeń rytmu i niedokrwienia mięśnia sercowego podczas wprowadzenia do znieczulenia i intubacji oraz w okresie pooperacyjnym. Zaleca się kontynuowanie blokady receptora β-adrenergicznego w okresie okołooperacyjnym. Jeśli przed zabiegiem konieczne jest przerwanie leczenia β-adrenolitykiem, lek należy odstawiać stopniowo, tak aby zakończyć podawanie leku na ok. 48 h przed znieczuleniem. Brak doświadczenia w leczeniu bisoprololem pacjentów z niewydolnością serca, u których występują jednocześnie takie choroby jak: cukrzyca typu I, ciężkie zaburzenia czynności nerek lub wątroby, kardiomiopatia restrykcyjna, wrodzona wada serca, organiczne wady zastawek powodujące istotne zaburzenia hemodynamiki, zawał mięśnia sercowego w okresie ostatnich 3 miesięcy. W przypadku astmy oskrzelowej lub innych przewlekłych obturacyjnych chorób płuc, które mogą przebiegać objawowo, należy podawać jednocześnie leki rozszerzające oskrzela. U pacjentów z astmą sporadycznie może wystąpić zwiększenie oporów w drogach oddechowych, dlatego może być konieczne zwiększenie dawki β2-mimetyków. Bisoprolol może zwiększać wrażliwość na alergeny i nasilać reakcje anafilaktyczne. U pacjentów z łuszczycą (również w wywiadzie) można zastosować leki β-adrenolityczne jedynie po dokładnym rozważeniu korzyści i ryzyka. U pacjentów z guzem chromochłonnym nie wolno stosować bisoprololu bez uprzedniego zastosowania leku blokującego receptory α-adrenergiczne. Leczenie bisoprololem może maskować objawy nadczynności tarczycy. Ze względu na zawartość laktozy, preparatu nie należy stosować u pacjentów z dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności, stosowanie preparatu u dzieci nie jest zalecane.

  • Ciąża i laktacja

    Bisoprolol może mieć szkodliwy wpływ na przebieg ciąży i (lub) rozwój płodu lub noworodka. Leki β-adrenolityczne zmniejszają przepływ łożyskowy, co może powodować opóźnienie wzrostu płodu, obumarcie płodu, poronienie lub przedwczesny poród. U płodu i noworodka bisoprolol może powodować m.in. hipoglikemię i bradykardię. Jeśli leczenie β-adrenolitykami jest konieczne, należy zastosować leki o selektywnym działaniu β1-adrenolitycznym. Leku nie należy stosować w ciąży, o ile nie jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli leczenie bisoprololem uznane zostało za niezbędne, należy kontrolować przepływ maciczno-łożyskowy oraz rozwój płodu. Noworodek powinien być pod ścisłą kontrolą. Objawy hipoglikemii i bradykardii występują zwykle w ciągu 3 dni po urodzeniu. Nie jest zalecane karmienie piersią podczas podawania bisoprololu.

  • Efekty uboczne

    Bardzo często: bradykardia (u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca). Często: nasilenie niewydolności serca (u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca), ból i zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, nudności, wymioty, biegunka, zaparcie, ziębnięcie lub drętwienie kończyn, niedociśnienie tętnicze (zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością serca), zmęczenie, astenia (u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca). Niezbyt często: bradykardia, nasilenie niewydolności serca (u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub dławicą piersiową), zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego, skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową lub chorobą obturacyjną dróg oddechowych w wywiadzie, osłabienie siły mięśni, kurcze mięśni, niedociśnienie ortostatyczne, astenia (u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub dławicą piersiową), zaburzenia snu, depresja. Rzadko: zmniejszone wydzielanie łez, zaburzenia słuchu, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, reakcje nadwrażliwości (świąd, zaczerwienienie skóry, wysypka), zapalenie wątroby, zaburzenia potencji, koszmary senne, omamy, zwiększenie stężenia triglicerydów, zwiększenie aktywności AlAT i AspAT, omdlenie. Bardzo rzadko: ból w klatce piersiowej, zapalenie spojówek, łuszczyca lub jej nasilenie, wysypka łuszczycopodobna, łysienie. Nagłe przerwanie leczenia u pacjentów z chorobą wieńcową zwiększa ryzyko zawału mięśnia sercowego i nagłego zgonu.

  • Działanie z innymi lekami

    Przeciwwskazane jest stosowanie bisoprololu z następującymi lekami: floktafenina - zahamowanie przez leki β-adrenolityczne sercowo-naczyniowych mechanizmów kompensacyjnych związanych z niedociśnieniem lub wstrząsem, wywołanymi przez floktafeninę; sultopryd - zwiększone ryzyko komorowych zaburzeń rytmu serca. Nie jest zalecane jednoczesne stosowanie bisoprololu w przewlekłej niewydolności serca z lekami przeciwarytmicznymi klasy I (np. dizopyramid, chinidyna, lidokaina, fenytoina, flekainid, propafenon) - nasilenie wpływu na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego i zwiększenie ujemnego działania inotropowego; we wszystkich wskazaniach z: antagonistami kanału wapniowego typu werapamilu - ujemny wpływ na kurczliwość i przewodnictwo przedsionkowo-komorowe, dożylne podanie werapamilu może powodować ciężkie niedociśnienie i blok komorowo-przedsionkowy; ośrodkowo działającymi lekami przeciwnadciśnieniowymi (klonidyna, metylodopa, moksonidyna, rylmenidyna) - ryzyko nasilenia niewydolności serca przez zmniejszenie aktywności współczulnej (zmniejszenie częstości tętna i pojemności wyrzutowej serca, rozszerzenie naczyń), nagle odstawienie tych leków, szczególnie przed przerwaniem stosowania β-adrenolityku, może zwiększać ryzyko "nadciśnienia z odbicia". Bisoprolol należy stosować ostrożnie w nadciśnieniu tętniczym/dławicy piersiowej z lekami przeciwarytmicznymi klasy I (np. dizopyramid, chinidyna, lidokaina, fenytoina, flekainid, propafenon) - nasilenie wpływu na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego i zwiększenie ujemnego działania inotropowego; we wszystkich wskazaniach z następującymi lekami: antagoniści wapnia typu dihydropirydyny (felodypina, amlodypina) - ryzyko niedociśnienia, a u pacjentów z niewydolnością serca ryzyko pogorszenia czynności skurczowej komór; leki przeciwarytmiczne klasy III (np. amiodaron) - nasilenie wpływu na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego; leki β-adrenolityczne do stosowania miejscowego - nasilenie działania; leki parasympatykomimetyczne - wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego, ryzyko bradykardii; insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe - nasilenie działania hipoglikemizującego; leki stosowane do znieczulenia ogólnego - osłabienie odruchowej tachykardii i zwiększenie ryzyka niedociśnienia; glikozydy naparstnicy - zmniejszenie częstości tętna i wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego; NLPZ - osłabienie działanie hipotensyjnego; leki β-sympatykomimetyczne (np. izoprenalina, dobutamina) - osłabienie działania zarówno tych leków, jak i bisoprololu; leki sympatykomimetyczne, które pobudzają zarówno receptory α jak i β-adrenergiczne (np. noradrenalina, adrenalina) - zwiększenie ciśnienia tętniczego i nasilenie chromania przestankowego; leki przeciwnadciśnieniowe oraz inne leki zmniejszające ciśnienie krwi (trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, barbiturany, pochodne fenotiazyny) - zwiększenie ryzyka niedociśnienia. Należy rozważyć leczenie skojarzone bisoprololu z meflochiną (zwiększone ryzyko bradykardii) i inhibitorami MAO (nasilenie działania hipotensyjnego leków β-adrenolitycznych i ryzyko przełomu nadciśnieniowego), z wyjątkiem inhibitorów MAO-B, ryfampicyną (skrócenie T1/2 bisoprololu; modyfikacja dawki nie jest zazwyczaj konieczna), pochodnymi ergotaminy (nasilenie zaburzeń krążenia obwodowego).

  • Dawkowanie

    Doustnie. Dorośli. Nadciśnienie tętnicze i dławica piersiowa: początkowo 5 mg na dobę; zwykle dawka terapeutyczna wynosi 10 mg raz na dobę; maksymalna dawka dobowa wynosi 20 mg. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek o nasileniu lekkim do umiarkowanego modyfikacja dawki nie jest zwykle konieczna. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny

  • Uwagi

    Lek należy odstawiać stopniowo, zmniejszając dawkę o połowę co tydzień, szczególnie u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca (ryzyko przemijającego nasilenia choroby). Leczenie preparatem wymaga regularnej kontroli pacjenta. Preparat może zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługę urządzeń mechanicznych w ruchu.