Bibloc

  • Skład

    1 tabl. powl. zawiera 1,25 mg, 2,5 mg, 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg lub 10 mg fumaranu bisoprololu. Preparat zawiera laktozę.

  • Działanie

    Kardioselektywny lek β1-adrenolityczny, pozbawiony wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej i właściwości stabilizowania błon komórkowych. Mechanizm działania hipotensyjnego nie jest wyjaśniony, wiadomo że bisoprolol znacząco zmniejsza aktywność reniny w osoczu. U pacjentów z chorobą niedokrwienną serca zablokowanie receptorów β1-adrenergicznych zwalnia czynność serca, zmniejsza objętość wyrzutową i zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen. Biodostępność wynosi 90%. Z białkami osocza wiąże się w ok. 30%. Jest metabolizowany w wątrobie i wydalany z moczem, w tym 50% w postaci metabolitów. T0,5 wynosi 10-12 h, działanie utrzymuje się przez 24 h po jednorazowym podaniu.

  • Wskazania

    Tabl. 5 i 10 mg: Nadciśnienie tętnicze. Dławica piersiowa. Leczenie stabilnej, przewlekłej niewydolności serca z zaburzoną czynnością skurczową lewej komory w skojarzeniu z inhibitorami ACE, lekami moczopędnymi i w razie potrzeby, z glikozydami naparstnicy. Tabl. 1,25 mg, 2,5 mg, 3,75 mg, 7,5 mg: Leczenie stabilnej, przewlekłej niewydolności serca z zaburzoną czynnością skurczową lewej komory w skojarzeniu z inhibitorami ACE, lekami moczopędnymi i w razie potrzeby, z glikozydami naparstnicy.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na składniki preparatu. Ostra niewydolność serca lub podczas incydentów dekompensacji niewydolności serca wymagających dożylnego podawania leków inotropowych. Wstrząs kardiogenny. Blok przedsionkowo-komorowy IIst. lub IIIst. (bez stymulatora serca). Zespół chorego węzła zatokowego. Blok zatokowo-przedsionkowy. Objawowa bradykardia. Objawowe niedociśnienie tętnicze. Ciężka astma oskrzelowa lub ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc. Ciężka postać zarostowej choroby tętnic obwodowych lub ciężka postać zespołu Raynauda. Nieleczony guz chromochłonny. Kwasica metaboliczna.

  • Środki ostrożności

    Ostrożnie stosować u pacjentów ze skurczem oskrzeli (astma oskrzelowa, obturacyjne choroby dróg oddechowych), z cukrzycą z dużymi wahaniami stężenia glukozy we krwi (ryzyko maskowania objawów hipoglikemii-tachykardii, kołatania serca lub pocenia się), blokiem przedsionkowo-komorowym Ist., dławicą piersiową Prinzmetala, zarostową chorobą tętnic obwodowych (możliwe nasilenie dolegliwości, szczególnie na początku leczenia), podczas leczenia odczulającego, w trakcie ścisłej głodówki oraz poddawanych znieczuleniu ogólnemu, z niewydolnością serca i nadciśnieniem tętniczym lub dławicą piersiową. U pacjentów poddawanych znieczuleniu ogólnemu zablokowanie receptorów β-adrenergicznych zmniejsza częstość występowania zaburzeń rytmu i niedokrwienia mięśnia sercowego podczas wprowadzenia do znieczulenia i intubacji oraz w okresie pooperacyjnym. Zaleca się kontynuowanie blokady receptora β-adrenergicznego w okresie okołooperacyjnym. Jeśli przed zabiegiem konieczne jest przerwanie leczenia β-adrenolitykiem, lek należy odstawiać stopniowo, tak aby zakończyć podawanie leku na ok. 48 h przed znieczuleniem. Brak doświadczenia w leczeniu bisoprololem pacjentów z niewydolnością serca, u których występują jednocześnie takie choroby jak: cukrzyca typu I, ciężkie zaburzenia czynności nerek lub wątroby, kardiomiopatia restrykcyjna, wrodzona wada serca, organiczne wady zastawek powodujące istotne zaburzenia hemodynamiki, zawał mięśnia sercowego w okresie ostatnich 3 miesięcy. W przypadku astmy oskrzelowej lub innych przewlekłych obturacyjnych chorób płuc, które mogą przebiegać objawowo, należy podawać jednocześnie leki rozszerzające oskrzela. U pacjentów z astmą sporadycznie może wystąpić zwiększenie oporów w drogach oddechowych, dlatego może być konieczne zwiększenie dawki β2-mimetyków. Bisoprolol może zwiększać wrażliwość na alergeny i nasilać reakcje anafilaktyczne. U pacjentów z łuszczycą (również w wywiadzie) można zastosować leki β-adrenolityczne jedynie po dokładnym rozważeniu korzyści i ryzyka. U pacjentów z guzem chromochłonnym nie wolno stosować bisoprololu bez uprzedniego zastosowania leku blokującego receptory α-adrenergiczne. Leczenie bisoprololem może maskować objawy nadczynności tarczycy. Ze względu na zawartość laktozy, preparatu nie należy stosować u pacjentów z dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności, stosowanie preparatu u dzieci nie jest zalecane.

  • Ciąża i laktacja

    Bisoprolol może mieć szkodliwy wpływ na przebieg ciąży i (lub) rozwój płodu lub noworodka. Leki β-adrenolityczne zmniejszają przepływ łożyskowy, co może powodować opóźnienie wzrostu płodu, obumarcie płodu, poronienie lub przedwczesny poród. U płodu i noworodka bisoprolol może powodować m.in. hipoglikemię i bradykardię. Jeśli leczenie β-adrenolitykami jest konieczne, należy zastosować leki o selektywnym działaniu β1-adrenolitycznym. Leku nie należy stosować w ciąży, o ile nie jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli leczenie bisoprololem uznane zostało za niezbędne, należy kontrolować przepływ maciczno-łożyskowy oraz rozwój płodu. Noworodek powinien być pod ścisłą kontrolą. Objawy hipoglikemii i bradykardii występują zwykle w ciągu 3 dni po urodzeniu. Nie jest zalecane karmienie piersią podczas podawania bisoprololu.

  • Efekty uboczne

    Bardzo często: bradykardia (u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca). Często: nasilenie niewydolności serca (u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca), ból i zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, nudności, wymioty, biegunka, zaparcie, ziębnięcie lub drętwienie kończyn, niedociśnienie tętnicze (zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością serca), zmęczenie, astenia (u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca). Niezbyt często: bradykardia, nasilenie niewydolności serca (u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub dławicą piersiową), zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego, skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową lub chorobą obturacyjną dróg oddechowych w wywiadzie, osłabienie siły mięśni, kurcze mięśni, niedociśnienie ortostatyczne, astenia (u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub dławicą piersiową), zaburzenia snu, depresja. Rzadko: zmniejszone wydzielanie łez, zaburzenia słuchu, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, reakcje nadwrażliwości (świąd, zaczerwienienie skóry, wysypka), zapalenie wątroby, zaburzenia potencji, koszmary senne, omamy, zwiększenie stężenia triglicerydów, zwiększenie aktywności AlAT i AspAT, omdlenie. Bardzo rzadko: ból w klatce piersiowej, zapalenie spojówek, łuszczyca lub jej nasilenie, wysypka łuszczycopodobna, łysienie. Nagłe przerwanie leczenia u pacjentów z chorobą wieńcową zwiększa ryzyko zawału mięśnia sercowego i nagłego zgonu.

  • Działanie z innymi lekami

    Przeciwwskazane jest stosowanie bisoprololu z następującymi lekami: floktafenina - zahamowanie przez leki β-adrenolityczne sercowo-naczyniowych mechanizmów kompensacyjnych związanych z niedociśnieniem lub wstrząsem, wywołanymi przez floktafeninę; sultopryd - zwiększone ryzyko komorowych zaburzeń rytmu serca. Nie jest zalecane jednoczesne stosowanie bisoprololu w przewlekłej niewydolności serca z lekami przeciwarytmicznymi klasy I (np. dizopyramid, chinidyna, lidokaina, fenytoina, flekainid, propafenon) - nasilenie wpływu na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego i zwiększenie ujemnego działania inotropowego; we wszystkich wskazaniach z: antagonistami kanału wapniowego typu werapamilu - ujemny wpływ na kurczliwość i przewodnictwo przedsionkowo-komorowe, dożylne podanie werapamilu może powodować ciężkie niedociśnienie i blok komorowo-przedsionkowy; ośrodkowo działającymi lekami przeciwnadciśnieniowymi (klonidyna, metylodopa, moksonidyna, rylmenidyna) - ryzyko nasilenia niewydolności serca przez zmniejszenie aktywności współczulnej (zmniejszenie częstości tętna i pojemności wyrzutowej serca, rozszerzenie naczyń), nagle odstawienie tych leków, szczególnie przed przerwaniem stosowania β-adrenolityku, może zwiększać ryzyko "nadciśnienia z odbicia". Bisoprolol należy stosować ostrożnie w nadciśnieniu tętniczym/dławicy piersiowej z lekami przeciwarytmicznymi klasy I (np. dizopyramid, chinidyna, lidokaina, fenytoina, flekainid, propafenon) - nasilenie wpływu na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego i zwiększenie ujemnego działania inotropowego; we wszystkich wskazaniach z następującymi lekami: antagoniści wapnia typu dihydropirydyny (felodypina, amlodypina) - ryzyko niedociśnienia, a u pacjentów z niewydolnością serca ryzyko pogorszenia czynności skurczowej komór; leki przeciwarytmiczne klasy III (np. amiodaron) - nasilenie wpływu na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego; leki β-adrenolityczne do stosowania miejscowego - nasilenie działania; leki parasympatykomimetyczne - wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego, ryzyko bradykardii; insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe - nasilenie działania hipoglikemizującego; leki stosowane do znieczulenia ogólnego - osłabienie odruchowej tachykardii i zwiększenie ryzyka niedociśnienia; glikozydy naparstnicy - zmniejszenie częstości tętna i wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego; NLPZ - osłabienie działanie hipotensyjnego; leki β-sympatykomimetyczne (np. izoprenalina, dobutamina) - osłabienie działania zarówno tych leków, jak i bisoprololu; leki sympatykomimetyczne, które pobudzają zarówno receptory α jak i β-adrenergiczne (np. noradrenalina, adrenalina) - zwiększenie ciśnienia tętniczego i nasilenie chromania przestankowego; leki przeciwnadciśnieniowe oraz inne leki zmniejszające ciśnienie krwi (trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, barbiturany, pochodne fenotiazyny) - zwiększenie ryzyka niedociśnienia. Należy rozważyć leczenie skojarzone bisoprololu z meflochiną (zwiększone ryzyko bradykardii) i inhibitorami MAO (nasilenie działania hipotensyjnego leków β-adrenolitycznych i ryzyko przełomu nadciśnieniowego), z wyjątkiem inhibitorów MAO-B, ryfampicyną (skrócenie T1/2 bisoprololu; modyfikacja dawki nie jest zazwyczaj konieczna), pochodnymi ergotaminy (nasilenie zaburzeń krążenia obwodowego).

  • Dawkowanie

    Doustnie. Dorośli. Nadciśnienie tętnicze i dławica piersiowa: początkowo 5 mg na dobę; zwykle dawka terapeutyczna wynosi 10 mg raz na dobę; maksymalna dawka dobowa wynosi 20 mg. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek o nasileniu lekkim do umiarkowanego modyfikacja dawki nie jest zwykle konieczna. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny

  • Uwagi

    Lek należy odstawiać stopniowo, zmniejszając dawkę o połowę co tydzień, szczególnie u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca (ryzyko przemijającego nasilenia choroby). Leczenie preparatem wymaga regularnej kontroli pacjenta. Preparat może zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługę urządzeń mechanicznych w ruchu.

  • Danych o lekach dostarcza: