Betaloc ZOK

  • Skład

    1 tabl. o przedłużonym uwalnianiu zawiera 23,75 mg, 47,5 mg lub 95 mg bursztynianu metoprololu (co odpowiada 25 mg, 50 mg lub 100 mg winianiu metoprololu).

  • Działanie

    Selektywny β1-adrenolityk. Metoprolol blokuje znajdujące się w sercu receptory β1, w dawkach znacznie mniejszych niż konieczne do zablokowania receptorów β2 w naczyniach obwodowych i oskrzelach. Selektywność jest zależna od dawki. Zastosowanie postaci o kontrolowanym uwalnianiu zwiększyło selektywność leku w stosunku do receptorów β1. Metoprolol ma niewielkie działanie stabilizujące błonę komórkową i nie pobudza receptorów β. Wykazuje ujemne działanie inotropowe i chronotropowe. Ogranicza lub hamuje działanie amin katecholowych uwalnianych podczas wysiłku fizycznego lub stresu. Oznacza to, że odruchowe zwiększenie częstości rytmu serca, rzutu serca, kurczliwości mięśnia sercowego i ciśnienia tętniczego krwi spowodowane gwałtownym zwiększeniem stężenia amin katecholowych są zmniejszone przez metoprolol. Reakcja na stres polegająca na rozszerzeniu łożyska naczyniowego pod wpływem adrenaliny uwolnionej z nadnerczy nie jest znoszona przez zastosowanie metoprololu. W dawkach leczniczych metoprolol ma dużo mniejszy wpływ na skurcz błony mięśniowej oskrzeli niż nieselektywne β-adrenolityki oraz w mniejszym stopniu niż nieselektywne β-adrenolityki wpływa na uwalnianie insuliny i metabolizm węglowodanów. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lek obniża ciśnienie tętnicze przez całą dobę, zarówno w pozycji stojącej, leżącej, jak i podczas wykonywania wysiłku. Biodostępność preparatu podanego doustnie wynosi 30-40%. Tabletka preparatu zawiera kuleczki bursztynianu metoprololu, z których każda otoczona jest błoną polimerową, co powoduje kontrolowane uwalnianie substancji czynnej. Uwalnianie metoprololu nie zależy od pH soku jelitowego i następuje ze stałą szybkością przez około 20 h. Postać farmaceutyczna zapewnia stałe stężenie metoprololu we krwi i skuteczność przez 24 h od przyjęcia dawki. Metoprolol jest metabolizowany w wątrobie, głównie przez CYP2D6. Zidentyfikowano trzy główne metabolity, z których żaden nie wykazuje klinicznie istotnego działania β-adrenolitycznego. Około 5% podanej dawki wydalane jest z moczem w postaci niezmienionej. Pozostała część dawki wydalana jest jako metabolity.

  • Wskazania

    Nadciśnienie tętnicze. Choroba niedokrwienna serca. Leczenie objawowej, przewlekłej niewydolności serca z zaburzoną czynnością lewej komory. Zapobieganie wystąpieniu nagłego zgonu sercowego lub ponownego zawału mięśnia sercowego u pacjentów po przebyciu ostrej fazy zawału. Zaburzenia rytmu serca, szczególnie w przypadku tachykardii nadkomorowych, ekstrasystolii pochodzenia komorowego i migotania przedsionków (w celu zwolnienia czynności komór). Czynnościowe zaburzenia pracy serca z napadowymi zaburzeniami rytmu. Profilaktyka migreny. Dzieci i młodzież w wieku 6-18 lat: nadciśnienie tętnicze.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na metoprolol, inne β-adrenolityki lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Wstrząs kardiogenny. Zespół chorego węzła zatokowego. Blok przedsionkowo-komorowy IIst. lub IIIst.. Niestabilna, zdekompensowana niewydolność serca (obrzęk płuc, niedokrwienie narządów lub niskie ciśnienie tętnicze krwi). Krótkotrwałe lub długotrwałe leczenie preparatami o działaniu inotropowym, działającymi agonistycznie na receptory β-adrenergiczne. Istotna klinicznie bradykardia zatokowa lub niedociśnienie tętnicze krwi. Podejrzenie świeżego zawału mięśnia sercowego, jeśli czynność serca wynosi 0,24 s lub ciśnienie skurczowe

  • Środki ostrożności

    Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z: astmą oskrzelową lub innymi przewlekłymi obturacyjnymi chorobami płuc (jednocześnie z metoprololem należy stosować leki rozszerzające oskrzela, może być konieczne zwiększenie dawki stosowanych jednocześnie β2-mimetyków), cukrzycą (istniej ryzyko wystąpienia zaburzeń metabolizmu węglowodanów lub maskowania objawów hipoglikemii, choć jest ono znacznie mniejsze niż w przypadku stosowania nieselektywnych β-adrenolityków), guzem chromochłonnym nadnerczy (metoprolol można stosować po uprzednim zablokowaniu receptorów α), dławicą piersiową typu Prinzmetala (ryzyko zwiększenia liczby i czasu trwania napadów dławicowych), chromaniem przestankowym, ciężką niewydolnością nerek, w ciężkim stanie ogólnym, jeżeli jednym z objawów jest kwasica metaboliczna. Dane dotyczące bezpieczeństwa i skuteczności leczenia pacjentów z ciężką, stabilną niewydolnością serca (IV wg NYHA) są ograniczone - leczenie tej grupy pacjentów powinni rozpoczynać lekarze z dużym doświadczeniem. Do badań klinicznych dotyczących leczenia niewydolności serca nie byli kwalifikowani pacjenci z objawami niewydolności serca w przebiegu zawału mięśnia sercowego i z niestabilną chorobą niedokrwienną serca - nie stosować preparatu u tych pacjentów. Podczas stosowania metoprololu bardzo rzadko mogą nasilić się, występujące wcześniej zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego (mogące prowadzić do bloku przedsionkowo-komorowego). Przed zabiegiem operacyjnym należy poinformować anestezjologa, że pacjent stosuje leki β-adrenolityczne; ich odstawienie na czas operacji nie jest zalecane. Nie należy nagle rozpoczynać stosowania dużych dawek metoprololu u pacjentów poddawanych zabiegom niezwiązanym z sercem, ponieważ może to spowodować bradykardię, niedociśnienie lub udar mózgu, w tym ze skutkiem śmiertelnym, u pacjentów z czynnikami ryzyka ze strony układu sercowo-naczyniowego. Metoprolol może zwiększać wrażliwości na alergeny i nasilać ciężkość reakcji anafilaktycznych, a leczenie adrenaliną może nie zawsze przynosić oczekiwany skutek terapeutyczny (leczenie wstrząsu anafilaktycznego u pacjentów leczonych β1-adrenolitykami może być trudniejsze). Nie wolno nagle przerwać stosowania β-adrenolityków, ze względu na ryzyko zaostrzenia niewydolności serca, ryzyko zawału mięśnia sercowego i nagłego zgonu; jeśli stosowanie metoprololu musi zostać przerwane, dawka powinna być stopniowo zmniejszana przez okres co najmniej 2 tyg. do dawki 25 mg na dobę (za każdym razem dawkę należy zmniejszyć o połowę, w stosunku do dawki podawanej poprzednio), a przez ostatnie 4 dni poprzedzające całkowite przerwanie stosowania metoprololu należy stosować dawkę 25 mg na dobę; jeśli u pacjenta pojawiają się jakiekolwiek objawy, wówczas zaleca się wydłużenie czasu odstawiania metoprololu. Nie należy podawać dożylnie werapamilu pacjentom leczonym β-adrenolitykami. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania metoprololu i preparatów naparstnicy.

  • Ciąża i laktacja

    Nie stosować w ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Leki β-adrenolityczne mogą powodować bradykardię u płodu i noworodka (zwłaszcza stosowane w ostatnim trymestrze ciąży i w okresie okołoporodowym). Leki β-adrenolityczne mogą powodować bradykardię u dziecka karmionego piersią. Metoprolol przenika do mleka matki, jednak wpływ na dziecko karmione piersią jest nieznaczący klinicznie, jeżeli matka stosuje lek w dawkach leczniczych.

  • Efekty uboczne

    Często: bradykardia, uczucie zimna w obwodowych częściach kończyn, kołatanie serca, ból brzucha, nudności, wymioty, biegunka, zaparcia, zmęczenie, ból głowy, zawroty głowy. Niezbyt często: zaburzenia snu, parestezje, przemijające zaostrzenie objawów niewydolności serca, wstrząs kardiogenny u pacjentów z ostrym zawałem mięśnia sercowego, skrócenie oddechu, skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową, ból w klatce piersiowej, zwiększenie masy ciała. Rzadko: trombocytopenia, koszmary senne, zaburzenia pamięci, splątanie, nerwowość, stany lękowe, omamy, depresja, zaburzenia widzenia, suchość i (lub) podrażnienie oczu, szumy uszne, wydłużony czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego, zaburzenia rytmu serca, obrzęki, omdlenia, zwiększenie aktywności aminotransferaz, skórne reakcje nadwrażliwości, zaostrzenie objawów łuszczycy, nadwrażliwość na światło, nadmierna potliwość, wypadanie włosów, zaburzenia smaku, przemijające zaburzenia libido. Pojedyncze doniesienia: ból stawów, zapalenie wątroby, skurcze mięśni, suchość w jamie ustnej, objawy zapalenia spojówek, zapalenie błony śluzowej nosa, zaburzenia koncentracji, zgorzel u pacjentów z zaburzeniami krążenia obwodowego.

  • Działanie z innymi lekami

    Metoprolol jest metabolizowany z udziałem CYP2D6. Inhibitory CYP2D6, np. chinidyna, terbinafina, paroksetyna, fluoksetyna, sertralina, celekoksyb, propafenon, difenhydramina, mogą zwiększać stężenie metoprololu we krwi - może być konieczne zmniejszenie dawki metoprololu. Nie należy stosować metoprololu jednocześnie z niżej wymienionymi lekami: barbiturany - przyspieszają metabolizm metoprololu poprzez indukcję enzymów; propafenon (inhibitor CYP2D6) - hamuje metabolizmu metoprololu i zwiększa jego stężenie we krwi nawet 2-5 razy, ponadto również wykazuje działanie blokujące receptory β-adrenergiczne; werapamil -  nasila działanie hamujące przewodzenie w węźle zatokowo-przedsionkowym oraz czynność węzła zatokowego (ryzyko bradykardii i niedociśnienia). Stosowanie metoprololu z następującymi lekami może powodować konieczność zmiany dawek tych leków: amiodaron - ryzyko wystąpienia istotnej klinicznie bradykardii (amiodaron cechuje się bardzo długim T0,5 - ok. 50 dni, co oznacza, że ryzyko wystąpienia interakcji zachodzi jeszcze długo po jego odstawieniu); leki przeciwarytmiczne klasy I (np. dyzopiramid) - nasilenie działania inotropowego ujemnego, co może prowadzić do wystąpienia poważnych hemodynamicznych działań niepożądanych u pacjentów z zaburzeniem czynności lewej komory (takiego połączenia należy unikać w zespole chorego węzła zatokowego oraz w zaburzeniach przewodzenia przedsionkowo-komorowego); NLPZ - znoszą działanie hipotensyjne β-adrenolityków (obserwowano głównie w przypadku stosowania indometacyny, nie zaobserwowano występowania tego rodzaju interakcji w przypadku stosowania diklofenaku, uważa się, że interakcje te nie zachodzą w przypadku sulindaku); glikozydy naparstnicy - wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego i ryzyko bradykardii; difenhydramina - zmniejsza (2,5-krotnie) przemianę metoprololu do α-hydroksymetoprololu, zachodzącą z udziałem izoenzymu CYP2D6 u pacjentów, u których szybko zachodzą procesy hydroksylacji, działanie metoprololu jest wówczas silniejsze; diltiazem - nasila działanie hamujące przewodzenie w węźle zatokowo-przedsionkowym oraz czynność węzła zatokowego (ryzyko bradykardii); adrenalina (epinefryna) - ryzyko nadciśnienia i bradykardii u pacjentów leczonych β-adrenolitykami (głównie nieselektywnymi; ryzyko to powinno być znacznie mniejsze w przypadku kardioselektywnych β-adrenolityków); fenylopropanolamina - ryzyko wystąpienia paradoksalnych reakcji hipertensyjnych u pacjentów przyjmujących duże dawki fenylopropanolaminy wraz β-adrenolitykiem; chinidyna - hamuje metabolizm metoprololu u pacjentów, u których szybko zachodzą procesy hydroksylacji, istnieje ryzyko zwiększenia stężenia metoprololu we krwi i nasilenia blokady receptorów β-adrenergicznych; ryfampicyna - może nasilać metabolizm metoprololu i zmniejszać jego stężenia we krwi; leki z grupy SSRI, np. paroksetyna, fluoksetyna, sertralina - hamują metabolizm metoprololu, ryzyko zwiększenia stężenia metoprololu we krwi; cymetydyna, hydralazyna - ryzyko zwiększenia stężenia metoprololu we krwi; leki przeciwcukrzycowe - nasilenie działania hipoglikemizującego, ponadto β-blokery mogą maskować objawy hipoglikemii, może być konieczna zmiana dawki doustnych leków przeciwcukrzycowych; β-adrenolityki stosowane miejscowo, np. krople do oczu - możliwe nasilenie ogólnoustrojowego działania metoprololu; inhibitory MAO - nasilenie działania hipotensyjnego; wziewne anestetyki - nasilenia działania kardiodepresyjnego; klonidyna - nagłe przerwanie leczenia skojarzonego, zwłaszcza przed odstawieniem β-adrenolityków, może zwiększać ryzyko powstania "nadciśnienia z odbicia", jeśli klonidyna jest stosowana jednocześnie z β-adrenolitykiem, należy najpierw stopniowo zakończyć podawanie metoprololu i następnie w ciągu kilku dni zakończyć podawanie klonidyny.

  • Dawkowanie

    Doustnie. Dorośli. Nadciśnienie tętnicze: 50-100 mg raz na dobę. U pacjentów, u których dawka 100 mg nie jest wystarczająco skuteczna, można dołączyć do leczenia inny preparat obniżający ciśnienie tętnicze krwi, najlepiej z grupy diuretyków lub antagonistów wapnia, z grupy pochodnych dihydropirydyny, lub zwiększyć dawkę metoprololu. Choroba niedokrwienna serca: 100-200 mg raz na dobę; w razie konieczności dawkę można zwiększyć lub dołączyć do leczenia leki z grupy azotanów. Leczenie objawowej, przewlekłej niewydolności serca: leczenie można rozpocząć u pacjentów ze stabilną niewydolnością serca, pacjent nie powinien mieć zaostrzeń niewydolności serca w ciągu ostatnich 6 tyg., a leczenie podstawowe nie powinno być zmieniane w ciągu ostatnich 2 tyg. Po rozpoczęciu leczenia niewydolności serca β-adrenolitykami może wystąpić przemijające zaostrzenie objawów choroby. W przypadku zaostrzenia objawów, u części pacjentów jest możliwe kontynuowanie leczenia tą samą lub zmniejszoną dawką metoprololu. U części pacjentów konieczne jest odstawienie leku. Leczenie ciężkiej niewydolności serca (grupa IV wg NYHA) powinni rozpoczynać lekarze z dużym doświadczeniem. Stabilna niewydolność serca grupy II wg NYHA: 25 mg raz na dobę przez pierwsze 2 tyg. leczenia; następnie dawkę można zwiększyć do 50 mg raz na dobę. Dawkę można dalej podwajać co 2 kolejne tygodnie, do dawki 200 mg. W leczeniu długotrwałym zalecana dawka wynosi 200 mg raz na dobę. Stabilna niewydolność serca grupy III i IV wg NYHA: początkowo 12,5 mg raz na dobę. Dawkę należy ustalić indywidualnie dla każdego pacjenta. W czasie ustalania dawki pacjent powinien być pod ścisłą kontrolą lekarza, gdyż u niektórych pacjentów może dojść do zaostrzenia objawów niewydolności serca. Po 1-2 tyg. dawka może być zwiększona do 25 mg raz na dobę. Po kolejnych 2 tyg. dawkę można zwiększyć do 50 mg raz na dobę. U pacjentów, którzy dobrze tolerują leczenie, dawkę można podwajać co kolejne 2 tygodnie do dawki maksymalnej 200 mg raz na dobę. U pacjentów, u których wystąpi bradykardia i (lub) niedociśnienie tętnicze krwi, konieczne może być zmniejszenie dawek innych leków stosowanych w leczeniu niewydolności serca lub zmniejszenie dawki metoprololu. Niedociśnienie tętnicze krwi występujące w czasie ustalania dawki metoprololu nie oznacza, że dawka ta nie będzie tolerowana w trakcie długotrwałego leczenia. Nie należy jednak zwiększać dawki leku do czasu stabilizacji ciśnienia tętniczego krwi. W przypadku wystąpienia niedociśnienia tętniczego krwi należy szczególnie zwrócić uwagę na ocenę wydolności nerek. Zaburzenia rytmu serca: 100-200 mg raz na dobę; w razie konieczności dawkę można zwiększyć. Zapobieganie nagłej śmierci sercowej i wystąpieniu ponownego zawału serca u pacjentów po przebyciu ostrej fazy zawału: dawka podtrzymująca 200 mg raz na dobę. Czynnościowe zaburzenia pracy serca z napadowymi zaburzeniami rytmu: 100 mg raz na dobę; w razie konieczności dawkę można zwiększyć. Profilaktyka migreny: 100 -200 mg raz na dobę. Dzieci i młodzież z nadciśnieniem tętniczym w wieku ≥6 lat: 0,5 mg/kg mc. winianu metoprololu (0,48 mg/kg mc. bursztynianu metoprololu) raz na dobę. Ostateczna dawka podawana w mg powinna być jak najbardziej zbliżona do dawki oszacowanej w mg/kg mc. W przypadku braku odpowiedzi klinicznej na dawkę 0,5 mg/kg mc., dawkę można zwiększyć do 1,0 mg/kg mc. (0,95 mg/kg mc. bursztynianu metoprololu) nie przekraczając dawki 50 mg (47,5 mg/kg mc. bursztynianu metoprololu). W przypadku braku odpowiedzi klinicznej na dawkę 1,0 mg/kg mc., dawkę można zwiększyć do maksymalnej dawki dobowej wynoszącej 2,0 mg/kg mc. (1,90 mg/kg mc. bursztynianu metoprololu). Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania dawek >200 mg (190 mg bursztynianu metoprololu) raz na dobę u dzieci i młodzieży. Nie przeprowadzono badań dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leku u dzieci w wieku

  • Uwagi

    Po zastosowaniu leku, u niektórych pacjentów mogą wystąpić zawroty głowy lub objawy zmęczenia upośledzające sprawność psychofizyczną, co należy wziąć pod uwagę podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.

  • Danych o lekach dostarcza: