Betaloc

  • Skład

    1 ml zawiera 1 mg winianu metoprololu.

  • Działanie

    Selektywny ß1-adrenolityk. Metoprolol ma niewielkie działanie stabilizujące błonę komórkową i nie pobudza receptorów ß. Leki ß-adrenolityczne wykazują ujemne działanie inotropowe i chronotropowe. Metoprolol ogranicza lub hamuje działanie amin katecholowych na mięsień sercowy. W dawkach leczniczych metoprolol ma dużo mniejszy wpływ na skurcz mięśni oskrzeli w porównaniu do nieselektywnych ß-adrenolityków. Może być stosowany równocześnie z ß2-adrenomimetykami u pacjentów z astmą oskrzelową lub objawami przewlekłej choroby obturacyjnej płuc. W mniejszym stopniu niż nieselektywne ß-adrenolityki wpływa na uwalnianie insuliny i metabolizm węglowodanów. U pacjentów z częstoskurczem nadkomorowym lub migotaniem przedsionków metoprolol spowalnia czynność komór. Po podaniu dożylnym metoprolol ulega szybkiej dystrybucji. Czas dystrybucji wynosi 5-10 min. W zakresie dawek terapeutycznych (5-20 mg) stężenie metoprololu we krwi jest proporcjonalne do zastosowanej dawki. Wiąże się z białkami osocza w 5-10%. Metoprolol jest metabolizowany w wątrobie i wydalany głównie w postaci metabolitów. Zidentyfikowano 3 główne metabolity metoprololu, z których żaden nie wykazuje klinicznie istotnej aktywności ß-adrenolitycznej. T0,5 we krwi wynosi średnio 3,5 h (zakres 1-9 h).

  • Wskazania

    Leczenie częstoskurczów, szczególnie częstoskurczów nadkomorowych. Wczesne zastosowanie preparatu u pacjentów z ostrym zawałem mięśnia sercowego zmniejsza obszar zawału i ryzyko wystąpienia migotania komór. Zmniejszenie nasilenia bólu po zastosowaniu preparatu może zmniejszyć konieczność stosowania leków przeciwbólowych z grupy opioidów. Preparat zastosowany w ostrym zawale mięśnia sercowego zmniejsza śmiertelność.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na metoprololu winian lub inne ß-adrenolityki lub na pozostałe składniki preparatu. Wstrząs kardiogenny. Zespół chorego węzła zatokowego. Blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia. Niewyrównana niewydolność serca (obrzęk płuc, niedokrwienie narządów lub niedociśnienie). Istotna klinicznie bradykardia zatokowa. Ciężkie zaburzenia krążenia w tętnicach obwodowych. Kwasica metaboliczna. Nieleczony guz chromochłonny nadnerczy. Podejrzenie świeżego zawału mięśnia sercowego, jeśli czynność serca jest wolniejsza niż 45 skurczów na minutę, odstęp PQ > 0,24s lub ciśnienie skurczowe jest mniejsze niż 100 mmHg. Krótkotrwałe lub długotrwałe leczenie produktami leczniczymi o działaniu inotropowym, działającymi agonistycznie na receptory β-adrenergiczne.

  • Środki ostrożności

    Preparat należy stosować ostrożnie u pacjentów z chromaniem przestankowym, ciężką niewydolnością nerek, w ciężkim stanie ogólnym. Należy zachować szczególną ostrożność, stosując lek u pacjentów z astmą oskrzelową, skurczem oskrzeli lub innymi zaburzeniami oddechowymi w wywiadzie. W przypadku narastania bradykardii dawkę preparatu należy zmniejszyć lub odstawić lek, stopniowo zmniejszając dawkę. U pacjentów z niewydolnością serca w wywiadzie lub u pacjentów z niewielką rezerwą sercową należy rozważyć włączenie leczenia glikozydami naparstnicy i (lub) lekami moczopędnymi. Stosując lek u pacjentów z niewielką rezerwą sercową, należy zachować szczególną ostrożność. U pacjentów leczonych ß-adrenolitykami nie należy stosować dożylnie leków blokujących kanały wapniowe z grupy werapamilu. Podczas stosowania selektywnych ß1-adrenolityków u pacjentów z dławicą Prinzmetala należy zachować szczególną ostrożność. U pacjentów z obturacyjnymi chorobami płuc wszystkie leki ß-adrenolityczne należy stosować tylko wtedy, gdy są one konieczne ze względu na stan kliniczny pacjenta. U niektórych pacjentów podczas stosowania ß-adrenolityków może być konieczne podawanie ß2-adrenomimetyków. Jeśli preparat podaje się pacjentom z guzem chromochłonnym nadnerczy, należy równocześnie stosować lek α-adrenolityczny. U pacjentów z niestabilną cukrzycą insulino-zależną może być konieczne dostosowanie dawek stosowanych leków przeciwcukrzycowych. U pacjentów w podeszłym wieku należy zachować szczególną ostrożność i rozpoczynać leczenie od mniejszej dawki. Podobnie jak w przypadku wszystkich ß-adrenolityków, przed zastosowaniem preparatu u pacjentów z łuszczycą należy rozważyć korzyści i ryzyko związane z jego zastosowaniem. Doświadczenia ze stosowaniem preparatu u dzieci są niewielkie.

  • Ciąża i laktacja

    Preparatu nie należy stosować w ciąży i okresie karmienia piersią, chyba że korzyści wynikające z jego zastosowania są większe niż ryzyko dla płodu lub dziecka karmionego piersią.

  • Efekty uboczne

    Często (>1/100, 1/1000, 1/10 000,

  • Działanie z innymi lekami

    Metoprolol jest metabolizowany z udziałałem izoenzymu CYP2D6 i inhibitorami tego izoenzymu (m.in. chinidyna, terbinafina, paroksetyna, fluoksetyna, sertralina, celekoksyb, propafenon, difenhydramina) mogą wpływać na stężenie metoprololu we krwi - podczas rozpoczynania leczenia tymi lekami u pacjentów stosujących metoprolol, może być konieczne zmniejszenie dawki metorpololu. Działanie hipotensyjne metoprololu i innych leków wykazujących działanie obniżające ciśnienie (np. pochodne dihydropirydyny, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, fenotiazyna) mogą się sumować. Metoprolol może zmniejszać kurczliwość serca i zaburzać przewodnictwo w sercu. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów leczonych preparatami o podobnym działaniu (np. leki przeciwarytmiczne, środki do znieczulenia ogólnego). Podobnie jak w przypadku innych ß-adrenolityków metoprololu nie należy stosować jednocześnie z werapamilem lub diltiazemem. Glikozydy naparstnicy stosowane w połączeniu z ß-adrenolitykami mogą wydłużać czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego i powodować bradykardię. Jeśli metoprolol jest stosowany jednocześnie z lekami blokującymi kanały wapniowe, należy dokładnie kontrolować stan pacjenta, gdyż mogą wystąpić bradykardia, niedociśnienie tętnicze i zatrzymanie akcji serca. Należy zachować szczególną ostrożność podczas jednoczesnego stosowania ß-adrenolityków i leków blokujących zwoje współczulne, sympatykomimetyków, innych ß-adrenolityków (np. w postaci kropli do oczu) lub inhibitorów MAO. Nie należy stosować metoprololu jednocześnie z pochodnymi kwasu barbiturowego. Jeżeli zachodzi konieczność przerwania leczenia metoprololem podawanym jednocześnie z klonidyną, należy zakończyć podawanie metoprololu kilka dni przed odstawieniem klonidyny. Ponieważ ß-adrenolityki mogą wpływać na krążenie obwodowe, podczas jednoczesnego stosowania innych leków o podobnym działaniu (np. ergotaminy) należy zachować szczególną ostrożność. W dawkach leczniczych metoprolol hamuje działanie substancji sympatykomimetycznych na receptory ß1 i nieznacznie wpływa na działanie rozkurczające oskrzela ß2-adrenomimetyków. Leki zwiększające aktywność enzymatyczną wątroby (np. ryfampicyna) mogą zmniejszać stężenie metoprololu we krwi; substancje zmniejszające aktywność enzymatyczną wątroby (np. cymetydyna, hydralazyna, selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny - fluoksetyna, paroksetyna, sertralina, alkohol) mogą zwiększać stężenie metoprololu w osoczu. Metoprolol może zaburzać wydalanie lidokainy. Metoprolol podawany jednocześnie z wziewnymi anestetykami może nasilać ich działanie hamujące czynność serca. U pacjentów z cukrzycą otrzymujących ß-adrenolityki może być konieczna zmiana dawkowania doustnych leków przeciwcukrzycowych i (lub) insuliny. Jednoczesne stosowanie ß-adrenolityków i indometacyny lub innych inhibitorów syntetazy prostaglandyn może powodować zmniejszenie działania przeciwnadciśnieniowego ß-adrenolityków. Preparatu nie należy mieszać z dekstranem.

  • Dawkowanie

    Preparat powinien być podawany przez personel mający doświadczenie w leczeniu tym preparatem. Leczenie częstoskurczów: początkowo podaje się dożylnie 5 mg metoprololu z szybkością 1-2 mg/min. Dawka ta może być powtarzana w 5-minutowych odstępach aż do czasu uzyskania pożądanego efektu klinicznego. Całkowita dawka 10-15 mg jest zwykle wystarczająca. Maksymalna zalecana dawka wynosi 20 mg. Zawał mięśnia sercowego: preparat powinien być zastosowany w ciągu 12 h od wystąpienia bólu w klatce piersiowej. Leczenie należy rozpocząć od podania dożylnie dawki 5 mg. Następnie co 2 min podaje się kolejną dawkę 5 mg, maksymalnie do całkowitej dawki 15 mg. Po podaniu każdej dawki 5 mg, należy kontrolować ciśnienie tętnicze oraz częstość skurczów serca. Nie należy podawać kolejnej dawki preparatu, jeśli czynność serca jest wolniejsza niż 40/min, ciśnienie skurczowe jest mniejsze niż 90 mmHg i odcinek PQ jest dłuższy niż 0,26 s. Nie należy również podawać kolejnej dawki, jeżeli nastąpi zaostrzenie duszności lub skóra pacjenta będzie spocona i zimna. Po upływie 15 min od podania ostatniej dawki dożylnie należy podać 50 mg winianu metoprololu doustnie i kontynuować podawanie dawki 50 mg winianu metoprololu doustnie co 6 h przez 2 doby. U pacjentów, którzy nie tolerowali pełnej dawki dożylnej preparatu, należy zastosować połowę zalecanej dawki doustnej. Nie ma konieczności modyfikowania dawki leku u pacjentów z niewydolnością nerek i u osób w podeszłym wieku; u pacjentów ze znaczącą niewydolnością wątroby może być konieczne zmniejszenie dawki leku.

  • Uwagi

    Podczas stosowania leku należy kontrolować ciśnienie krwi i zapis EKG. Należy unikać nagłego przerywania leczenia ß-adrenolitykami - lek należy odstawiać stopniowo. Jeśli jest konieczne odstawienie metoprololu przed planowanym znieczuleniem ogólnym, należy zrobić to, w miarę możliwości, co najmniej 48 h przed rozpoczęciem znieczulenia. Roztwory preparatu należy zużyć w ciągu 12 h od ich sporządzenia. Po zastosowaniu preparatu, u niektórych pacjentów mogą wystąpić zawroty głowy lub objawy zmęczenia, zaburzające sprawność psychofizyczną.

  • Danych o lekach dostarcza: