Bestpirin

  • Skład

    1 tabl. powl. zawiera 75 mg kwasu acetylosalicylowego.

  • Działanie

    Lek zawierający dawkę kwasu acetylosalicylowego o działaniu antyagregacyjnym. Mechanizm działania polega na blokowaniu syntezy tromboksanu A2 w płytkach, co jest wynikiem nieodwracalnego hamowania enzymu - cyklooksygenazy (COX-1). Działanie to utrzymuje się do czasu pojawienia się nowej generacji płytkowej. Po podaniu doustnym kwas acetylosalicylowy wchłania się szybko i całkowicie z przewodu pokarmowego. Jest przekształcany do głównego metabolitu - kwasu salicylowego - w czasie i po wchłonięciu. Lek zawiera specjalną otoczkę, odporną na działanie kwasu żołądkowego, co powoduje że rozpuszcza się dopiero w zasadowym środowisku dwunastnicy i jelita cienkiego. Zarówno kwas acetylosalicylowy jak i jego główny metabolit silnie wiążą się z białkami osocza i są dystrybuowane po całym organizmie. Kwas salicylowy metabolizowany jest w wątrobie. T0,5 wynosi od 2-3 h po zastosowaniu dawek do 325 mg/dobę do 15 h po dużych dawkach terapeutycznych (powyżej 3 g/dobę). Wydalany jest głównie przez nerki.

  • Wskazania

    Zapobieganie pierwszemu zawałowi mięśnia sercowego u pacjentów z wieloma czynnikami ryzyka. Zapobieganie powtórnemu zawałowi mięśnia sercowego w przebiegu choroby niedokrwiennej serca. Profilaktyka występowania przejściowych napadów niedokrwiennych (TIA) i niedokrwiennego udaru mózgu u pacjentów z TIA.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na kwas acetylosalicylowy lub na którąkolwiek substancję pomocniczą oraz inne salicylany. Czynna choroba wrzodowa żołądka i(lub) dwunastnicy. Skaza krwotoczna. Napady astmy oskrzelowej lub katar sienny, polipy błony śluzowej nosa w wywiadzie, wywołane podaniem salicylanów lub innych NLPZ. Ciężka niewydolność wątroby, nerek lub serca. Jednoczesne stosowanie metotreksatu w dawkach 15 mg/tydzień lub większych. III trymestr ciąży. Nie stosować u dzieci do 12 lat ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu Rey'a.

  • Środki ostrożności

    Należy zachować ostrożność u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy w wywiadzie, u pacjentów stosujących jednocześnie leki przeciwzakrzepowe, z zaburzoną czynnością nerek lub wątroby, z nadciśnieniem tętniczym, u pacjentów odwodnionych, u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej oraz z nadwrażliwością na leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne. Kwas acetylosalicylowy może powodować wydłużenie czasu krwawienia w czasie i po zabiegach chirurgicznych. Należy zachować ostrożność u pacjentów ze zmniejszonym wydalaniem kwasu moczowego (ryzyko dny moczanowej). Lek zawiera lak czerwieni koszenilowej i glikol propylenowy, które mogą powodować reakcje alergiczne lub podrażnienia skóry.

  • Ciąża i laktacja

    Lek można stosować w I i II trymestrze ciąży jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności, po dokładnym rozważeniu stosunku ryzyka do korzyści wynikających z leczenia. Badania epidemiologiczne wykazały że stosowanie salicylanów w I i II trymestrze ciąży wiąże się ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia wad wrodzonych (rozszczep podniebienia, wady wrodzone serca). Stosowanie leku w III trymestrze jest przeciwwskazane (ryzyko wydłużenia czasu trwania ciąży, przedwczesnego zamknięcia przewodu tętniczego u płodu, hamowania czynności skurczowej macicy, zwiększonej skłonności do krwawień u matki i dziecka, a także dawki powyżej 300 mg/dobę mogą prowadzić do krwotoków wewnątrzczaszkowych, szczególnie u wcześniaków). W przypadku krótkotrwałego stosowania salicylanów przez matki karmiące piersią, nie stwierdzono działań niepożądanych u niemowląt - przerywanie karmienia piersią nie jest konieczne. W przypadku regularnego stosowania dużych dawek kwasu acetylosalicylowego, należy przerwać wcześniej karmienie piersią.

  • Efekty uboczne

    Obserwowano: objawy niestrawności (zgaga, nudności, wymioty), bóle brzucha, rzadko stany zapalne w obrębie żołądka i jelit; choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy bardzo rzadko prowadząca do krwotoków i perforacji z odpowiednimi zmianami we wskaźnikach laboratoryjnych i zmianami klinicznymi; rzadko opisywano przejściowe zaburzenia czynności wątroby ze zwiększeniem aktywności aminotransferaz; zawroty głowy i szumy uszne; zwiększone ryzyko krwawień, wydłużenie czasu krwawienia oraz czasu protrombinowego, trombocytopenia, krwawienia (krwotok okołooperacyjny, krwiaki, krwawienie z nosa, z dróg moczowo-płciowych, krwawienia dziąseł; rzadko lub bardzo rzadko krwotok z przewodu pokarmowego, krwotok mózgowy, które mogą potencjalnie zagrażać życiu; krwotok może prowadzić do niedokrwistości, ostrej lub przewlekłej); reakcje nadwrażliwości z odpowiednimi objawami laboratoryjnymi i klinicznymi (w tym astma, odczyny skórne, wysypka, pokrzywka, świąd, zaburzenia sercowo-oddechowe. Rzadko po długotrwałym stosowaniu dużych dawek kwasu acetylosalicylowego występowała martwica brodawek nerkowych i śródmiąższowe zapalenie nerek. Bardzo rzadko odnotowano: ciężkie reakcje alergiczne włączając wstrząs anafilaktyczny; hipoglikemia. Długotrwałe przyjmowanie kwasu acetylosalicylowego może być przyczyną bólu głowy, który nasila się podczas przyjmowania kolejnych dawek.

  • Działanie z innymi lekami

    Jednoczesne stosowanie kwasu acetylosalicylowego z metotreksatem w dawkach 15 mg/tydzień lub większych jest przeciwwskazane, ze względu na zwiększenie toksycznego działania na szpik kostny. Należy zachować ostrożność w przypadku równoczesnego stosowania kwasu acetylosalicylowego z: metotreksatem w dawkach 15 mg/tydzień lub mniejszych; ibuprofenem (ibuprofen antagonizuje nieodwracalne hamowanie agregacji płytek krwi; u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem incydentów sercowo-naczyniowych leczenie ibuprofenem może zmniejszać działanie kardioprotekcyjne kwasu acetylosalicylowego); lekami przeciwzakrzepowymi (nasilenie działania przeciwzakrzepowego); innymi NLPZ, w tym salicylanami ≥3 g/dobę (zwiększone ryzyko wystąpienia choroby wrzodowej żołądka i/lub dwunastnicy, krwawień z przewodu pokarmowego oraz uszkodzenia nerek); lekami zwiększającymi wydalanie kwasu moczowego z moczem (zmniejszenie działania leków przeciwdnawnych); digoksyną (zwiększenie stężenia digoksyny); lekami przeciwcukrzycowymi (zmniejszenie działania leków przeciwcukrzycowych); lekami trombolitycznymi lub innymi lekami hamującymi agregację płytek krwi np. tyklopidyna (zwiększone ryzyko wydłużenia czasu krwawienia i krwotoków); glikokortykosteroidami systemowymi, z wyjątkiem hydrokortyzonu stosowanego jako terapia zastępcza w chorobie Addisona (zwiększenie ryzyka choroby wrzodowej żołądka i (lub) dwunastnicy, krwawienia z przewodu pokarmowego oraz zmniejszenie stężenia salicylanów w osoczu i zwiększenie ryzyka przedawkowania salicylanów po zakończeniu kortykoterapii); kwasem walproinowym (zwiększenie działania toksycznego kwasu walproinowego oraz kwas walproinowy zwiększa działanie kwasu acetylosalicylowego); alkoholem (zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych dotyczących przewodu pokarmowego). Należy zachować ostrożność stosując jednocześnie kwas acetylosalicylowy w dawkach 3 g i większych z: inhibitorami ACE (zmniejszenie działanie przeciwnadciśnieniowego); lekami moczopędnymi (zmniejszenie działania moczopędnego; kwas acetylosalicylowy zwiększa działanie ototoksyczne furosemidu).

  • Dawkowanie

    Doustnie. Dorośli: zwykle 1 tabl. raz na dobę; profilaktyka występowania TIA i niedokrwiennego udaru mózgu u pacjentów z TIA: 2 tabl. raz na dobę. Tabl. przyjmować po posiłku, nie dzielić.

  • Danych o lekach dostarcza: