Bemecor

  • Skład

    1 tabl. zawiera 100 µg β-metylodigoksyny. Preparat zawiera laktozę.

  • Działanie

    Metylodigoksyna jest pochodną digoksyny. Mechanizm działania polega na zahamowaniu (Na+, K+) ATP-azy. Metylodigoksyna wywołuje dodatnie działanie inotropowe, działając bezpośrednio ma mięsień sercowy, zarówno u pacjentów z prawidłową czynnością serca, jak również u pacjentów z zaburzeniami czynności serca. Wraz ze wzrostem kurczliwości zwiększa się pojemność minutowa serca, ciśnienie żylne zmniejsza się, zmniejszała się wielkość serca i wyrównawcza odruchowa tachykardia. Diureza zwiększa się wraz z poprawą hemodynamicznej czynności nerek. Glikozydy nasercowe zmniejszają szybkość przewodzenia przedsionkowo-komorowego i wydłużają skuteczny okres refrakcji (ERP): aktywność nerwu błędnego jest zwiększona, działają bezpośrednio na węzeł AV i posiadają aktywność sympatykolityczną. Działanie glikozydów na węzeł AV nie ujawnia się klinicznie, kiedy szybkość przedsionków jest wystarczająco mała aby umożliwić powrót do stanu wyjściowego w obrębie węzła AV podczas każdego skurczu serca (jednakże, u pacjentów z nadkomorowymi zaburzeniami rytmu np. trzepotaniem i migotaniem przedsionków, liczba fal depolaryzacji docierających do komór jest zmniejszona). Glikozydy nasercowe skracają nadkomorowy skuteczny okres refrakcji, mogą wydłużać odstęp PR, skracać odstęp QT i obniżać odcinek ST. Efekty rejestrowane w zapisie EKG nie są wystarczające dla określenia stopnia nasycenia glikozydem. Metylodigoksyna jest szybko i prawie całkowicie wchłaniana z przewodu pokarmowego. Charakteryzuje się lepszym profilem wchłaniania niż digoksyna ze względu na wyższą rozpuszczalność w tłuszczach. Biodostępność wynosi 70-100%. Szybkość wchłaniania i najwyższe stężenia we krwi były istotnie zmniejszone u pacjentów, którym podawano metylodigoksynę 30 min po posiłku. Maksymalne stężenie we krwi występuje 30 min po podaniu metylodigoksyny. Możliwe wahania stężenia glikozydu we krwi po podaniu metylodigoksyny mogą być istotne klinicznie. Istotny klinicznie dodatni efekt inotropowy stwierdzano 30-60 min po padaniu metylodigoksyny. Maksymalny efekt terapeutyczny występował po 4 h. Metylodigoksyna wiąże się z białkami osocza w 10-22%. Jest metabolizowana do digoksyny i wydalana z moczem. T0,5 wynosi 36-47,5 h.

  • Wskazania

    Zastoinowa niewydolność serca (II-IV klasa NYHA). Kontrola szybkiej czynności komór u pacjentów z szybkim trzepotaniem i migotaniem przedsionków. Leczenie i zapobieganie nawracającego częstoskurczu nadkomorowego. β-metylodigoksyna zwiększa pojemność minutową serca (co znajduje odzwierciedlenie w zwiększonej diurezie), dzięki czemu łagodzi objawy prawokomorowej niewydolności serca spowodowanej przez układowe przekrwienie żylne oraz objawy lewokomorowej niewydolności serca. Lek zazwyczaj stosowany jest w terapii skojarzonej z inhibitorami ACE lub z lekami moczopędnymi.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na metylodigoksynę, digoksynę, inne glikozydy nasercowe lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Migotanie komór i częstoskurcz komorowy. IIst. lub IIIst. blok przedsionkowo-komorowy u pacjentów bez stymulatora. Zespół Wolffa-Parkinsona-White'a. Hiperkaliemia. Hipokaliemia. Hiperkalcemia. Tętniak aorty piersiowej. Kardiomiopatia ze zwężeniem drogi odpływu z komory lewej. Zespół zatoki tętnicy szyjnej. Zatrucie glikozydem nasercowym.

  • Środki ostrożności

    Metylodigoksynę należy odstawić na 1-2 dni przed planowaną u pacjenta kardiowersją (ryzyko zaburzeń rytmu serca). Specjalne środki ostrożności są wymagane podczas stosowania metylodigoksyny u pacjentów z ciężką chorobą płuc, hipoksją, niedoczynnością tarczycy, ostrym zawałem mięśnia sercowego, zaburzeniami przewodzenia, znaczną bradykardią lub komorowymi zaburzeniami rytmu, zapaleniem mięśnia sercowego oraz u pacjentów w podeszłym wieku. Ze względu na ryzyko zwiększonej toksyczności, należy zapobiegać wystąpieniu hipokaliemii, hiperkalcemii, kwasicy i zasadowicy. Należy zachować ostrożność u pacjentów z chorobą wątroby lub nerek. Preparat zawiera laktozę, dlatego nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, nietolerancją laktazy (typ Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

  • Ciąża i laktacja

    Glikozydy nasercowe przenikają przez łożysko i są wydzielane z mlekiem matki. Preparat może być stosowany w ciąży i w okresie karmienia piersią tylko w razie konieczności, kiedy spodziewana korzyść leczenia u matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu lub dziecka.

  • Efekty uboczne

    Przedwczesne skurcze komorowe, bradykardia, rytm bliźniaczy serca i blok przedsionkowo-komorowy (charakterystyczne dla zatrucia naparstnicą); nudności, brak apetytu, biegunka, wymioty (charakterystyczne dla zatrucia naparstnicą), bardzo rzadko ból brzucha, zawał krezki; znużenie, ból i zawroty głowy, depresja, senność, bezsenność, splątanie, halucynacje, majaczenie, ogólne osłabienie mięśni, zaburzenie rozpoznawania kolorów (toksyczność równoważna z toksycznością digoksyny); reakcje nadwrażliwości (rumień, zespół toczniopodobny, trombocytopenia); rzadko ginekomastia.

  • Działanie z innymi lekami

    Przeciwwskazane jest podawanie wapnia w postaci wstrzyknięcia dożylnego w skojarzeniu z glikozydami naparstnicy. Jeżeli u pacjenta otrzymującego glikozydy nasercowe zachodzi konieczność podania wapnia, należy go podać w powolnym wlewie dożylnym (w ciągu kilku godzin) lub w postaci doustnej. Chinidyna, werapamil, amiodaron, propafenon, flekainid i kaptopril zwiększają stężenie metylodigoksyny we krwi i mogą powodować efekty toksyczne. Podobne efekty stwierdzano dla niektórych antybiotyków np. aminoglikozydów, erytromycyny i tetracykliny. W migotaniu przedsionków metylodigoksyna jest często kojarzona z antagonistami kanału wapniowego lub β-adrenolitykami; wskutek addytywnego działania na przewodnictwo w węźle przedsionkowo-komorowym może wystąpić blok serca. Rezerpina, sukcynylocholina, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki sympatykomimetyczne oraz inhibitory fosfodiesterazy stosowane jednocześnie z metylodigoksyną zwiększają prawdopodobieństwo zaburzeń rytmu serca. Leki zobojętniające, sulfasalazyna, neomycyna, kolestipol, fenytoina, metoklopramid, cholestyramina mogą zmniejszać wchłanianie lub przyspieszać metabolizm metylodigoksyny. Leki powodujące hipokaliemię (niektóre leki moczopędne, kortykosteroidy, amfoterycyna B, lit) mogą zwiększać toksyczność preparatów naparstnicy.

  • Dawkowanie

    Doustnie. Dorośli. Dawka metylodigoksyny musi być ściśle określona. Metylodigoksyna jest zwykle stosowana w terapii skojarzonej z inhibitorami ACE lub lekami moczopędnymi. Początkowa dawka wynosi 150-600 µg - w zależności od tego, czy stan nasycenia glikozydem ma być szybko czy wolno osiągnięty. Większe dawki metylodigoksyny stosuje się w dawkach podzielonych. W migotaniu przedsionków: 200-300 µg na dobę, w jednej lub w dwóch dawkach. W nasycaniu szybkim w ostrej niewydolności lewokomorowej 200 µg 3 razy na dobę przez 1-5 dni. U większości pacjentów stan nasycenia osiąga się w ciągu 2-3 dni. Skuteczne dawki metylodigoksyny w terapii podtrzymującej mieszczą się w zakresie 50-400 µg na dobę, u większości pacjentów 150-200 µg na dobę, w jednej lub w dwóch dawkach.U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dawkę określa się na podstawie klirensu kreatyniny. Dawka początkowa u pacjentów dializowanych wynosi 30-50% zwykle zalecanej dawki. U pacjentów z bezmoczem należy podać 50 µg, aby stężenie metylodigoksyny w surowicy wynosiło 1 ng/ml, natomiast u pacjentów z klirensem kreatyniny w zakresie 0,8-1,25 ml/s dawka wynosi 150-200 µg na dobę. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy zmniejszyć dawkę metylodigoksyny. Należy zachować ostrożność podczas stosowania metylodigoksyny u pacjentów w podeszłym wieku.

  • Uwagi

    Podczas leczenia metylodigoksyną należy kontrolować stężenia leku we krwi. W celu oceny stężeń digoksyny we krwi, próbki krwi należy pobierać co 6 h po podaniu ostatniej dawki lub też przed podaniem kolejnej dawki. Monitorowanie EKG jest wymagane tylko wtedy, kiedy leczenie trwa przez dłuższy czas oraz w tych przypadkach, kiedy metylodigoksyna jest stosowana u pacjentów, u których istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych (np. u pacjentów z ciężką chorobą serca lub nerek).

  • Danych o lekach dostarcza: