Azycyna

  • Skład

    1 tabl. powl. zawiera 250 mg lub 500 mg azytromycyny (w postaci dwuwodnej).

  • Działanie

    Antybiotyk makrolidowy z grupy azalidów. Gatunki zazwyczaj wrażliwe na azytromycynę - tlenowe bakterie Gram-dodatnie: Staphylococcus aureus wrażliwe na metycylinę, Streptococcus pneumoniae wrażliwe na penicylinę, Streptococcus pyogenes (grupa A); tlenowe bakterie Gram-ujemne: Haemophilus influenzae i H. parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida; bakterie beztlenowe: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.; inne drobnoustroje: Chlamydia trachomatis. Bakterie u których może nastąpić wystąpić odporność nabyta: Streptococcus pneumoniae średnio wrażliwe i oporne na penicylinę. Drobnoustroje z wrodzoną odpornością: Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. MRSA i MRSE, grupa Bacteroides fragilis. Biodostępność azytromycyny podanej doustnie wynosi około 37%. Cmax występuje po 2-3 od przyjęcia leku. Azytromycyna przenika do tkanek, osiągając w nich znacznie większe stężenia niż we krwi. T0,5 w fazie eliminacji z krwi jest ściśle związany z okresem półtrwania w tkankach, wynoszącym 2-4 dni. Lek jest wydalany głównie z żółcią, w postaci niezmienionej oraz w postaci metabolitów; częściowo z moczem.

  • Wskazania

    Leczenie niżej wymienionych zakażeń wywołanych przez drobnoustroje wrażliwe na azytromycynę. Zakażenia górnych dróg oddechowych: paciorkowcowe zapalenie gardła i (lub) migdałków, jako alternatywa dla leków pierwszego rzutu (penicyliny) w przypadku przeciwwskazań do ich stosowania; zapalenie zatok obocznych nosa. Zapalenie ucha środkowego. Zakażenia dolnych dróg oddechowych: pozaszpitalne zapalenie płuc o lekkim lub umiarkowanym przebiegu, które może być leczone lekami doustnymi; śródmiąższowe zapalenie płuc. Zakażenia skóry i tkanek miękkich: niepowikłane zakażenia skory i tkanek miękkich (róża, liszajec oraz wtórne ropne zapalenie skóry); rumień wędrujący (pierwszy objaw boreliozy z Lyme); trądzik pospolity o umiarkowanym nasileniu (wyłącznie u dorosłych i tylko dawka 500 mg). Choroby przenoszone drogą płciową: niepowikłane, nierzeżączkowe zapalenie cewki moczowej i szyjki macicy spowodowane przez Chlamydia trachomatis. Należy uwzględnić oficjalne wytyczne dotyczące prawidłowego stosowania środków przeciwbakteryjnych.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na azytromycynę, erytromycynę, inne antybiotyki makrolidowe lub ketolidowe lub na którąkolwiek substancję pomocniczą preparatu.

  • Środki ostrożności

    Ostrożnie stosować u pacjentów: z zaburzeniami neurologicznymi lub chorobami psychicznymi; z miastenią (ryzyko zaostrzenia objawów); w podeszłym wieku; z ciężką niewydolnością nerek - CCr

  • Ciąża i laktacja

    W ciąży stosować jedynie w przypadku, gdy korzyść przeważa nad ryzykiem. Azytromycyna przenika do mleka kobiecego.

  • Efekty uboczne

    Bardzo często: biegunka, ból brzucha, nudności, wzdęcia. Często: jadłowstręt, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, ból głowy, parestezje, zaburzenia smaku, zaburzenia widzenia, głuchota, wymioty, niestrawność, wysypka, świąd, ból stawów, uczucie zmęczenia, zmniejszenie liczby limfocytów, zwiększenie liczby eozynofilów, zmniejszenie stężenia wodorowęglanów we krwi. Niezbyt często: drożdżyca, drożdżakowe zakażenie jamy ustnej, zakażenie pochwy, leukopenia, neutropenia, obrzęk naczynioruchowy, reakcje nadwrażliwości, nerwowość, niedoczulica, senność, bezsenność, zaburzenia słuchu, szumy uszne, kołatanie serca, zapalenie błony śluzowej żołądka, zaparcia, zapalenie wątroby, zespół Stevensa-Johnsona, reakcja nadwrażliwości na światło, pokrzywka, ból w klatce piersiowej, obrzęk, złe samopoczucie, astenia, zwiększenie aktywności AspAT, zwiększenie aktywności AlAT, zwiększenie stężenia bilirubiny we krwi, zwiększenie stężenia mocznika we krwi, zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi, nieprawidłowe stężenie potasu we krwi. Rzadko: pobudzenie, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, nieprawidłowa czynność wątroby. Częstość nieznana: rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, małopłytkowość, niedokrwistość hemolityczna, reakcja anafilaktyczna, agresja, niepokój, omdlenie, drgawki, nadmierna aktywność psychoruchowa, brak węchu, brak smaku, zaburzenia węchu, miastenia, wydłużenie odstępu QT w EKG, torsade de pointes, zaburzenia rytmu serca (w tym częstoskurcz komorowy), niedociśnienie tętnicze, zapalenie trzustki, przebarwienia języka, niewydolność wątroby (rzadko zakończona zgonem), piorunujące zapalenie wątroby, martwica wątroby, żółtaczka cholestatyczna, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, rumień wielopostaciowy, ostra niewydolność nerek, śródmiąższowe zapalenie nerek. Działania niepożądane prawdopodobnie związane ze stosowaniem azytromycyny w leczeniu zakażeń kompleksem Mycobacterium avium lub zapobieganiu im, na podstawie badań klinicznych i obserwacji po wprowadzeniu leku do obrotu. Bardzo często: biegunka, ból brzucha, nudności, wzdęcia, uczucie dyskomfortu w jamie brzusznej, luźne stolce. Często: jadłowstręt, zawroty głowy, ból głowy, parestezje, zaburzenia smaku, zaburzenia widzenia, głuchota, wysypka, świąd, ból stawów, uczucie zmęczenia. Niezbyt często: niedoczulica, zaburzenia słuchu, szumy uszne, kołatanie serca, zapalenie wątroby, zespół Stevensa-Johnsona, reakcja nadwrażliwości na światło, astenia, złe samopoczucie.

  • Działanie z innymi lekami

    Azytromycyna nie wchodzi w istotne interakcje z wątrobowym układem cytochromu P-450. Uważa się, że nie podlega interakcjom farmakokinetycznym stwierdzanym w przypadku erytromycyny i innych makrolidów. Nie obserwowano klinicznie istotnych interakcji z cetyryzyną, dydanozyną, karbamazepiną, efawirenzem, flukonazolem, indynawirem, metyloprednizolonem, midazolamem, triazolamem, syldenafilem, trimetoprymem/sulfametoksazolem, atorwastatyną (jednak opisywano przypadki rabdomiolizy u pacjentów otrzymujących statyny z azytromycyną). Makrolidy mogą zwiększać stężenie teofiliny we krwi, choć nie wykazano takiego działania w przypadku azytromycyny. Nie uzyskano dowodów na istnienie interakcji pomiędzy azytromycyną a terfenadyną, opisywano jednak przypadki, z których nie można było całkowicie wykluczyć możliwości interakcji obu leków (istnieje ryzyko wydłużenia odstępu QT). Stosowanie azytromycyny z lekami wydłużającymi odstęp QT, takimi jak: leki przeciwarytmiczne klasy IA (chinidyna i prokainamid) i klasy III (dofetylid, amiodaron i sotalol), cyzapryd i terfenadyna; leki przeciwpsychotyczne (tj. pimozyd); leki przeciwdepresyjne (tj. cytalopram); fluorochinony (tj. moksyfloksacyna i lewofloksacyna) może prowadzić do wydłużenia czasu repolaryzacji serca i odstępu QT, z ryzykiem rozwoju zaburzeń rytmu serca, w tym również typu torsade de pointes. Azytromycyna zwiększa stężenie fosforylowanej zydowudyny (czynnego klinicznie metabolitu zydowudyny) w jednojądrzastych komórkach krwi obwodowej - znaczenie kliniczne tej obserwacji jest niejasne, jednak może ona być korzystna dla pacjentów. Podczas stosowania z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi z grupy pochodnych kumaryny zaleca się częste kontrolowanie czasu protrombinowego, ze względu na możliwość nasilenia działania przeciwzakrzepowego. U pacjentów otrzymujących jednocześnie azytromycynę i digoksynę należy wziąć pod uwagę możliwość zwiększenia stężenia digoksyny. W przypadku konieczności stosowania z cyklosporyną należy monitorować stężenie cyklosporyny i odpowiednio dostosować jej dawkę. Stosowanie azytromycyny z ryfabutyną nie miało wpływu na stężenia we krwi żadnej z tych substancji, jednak obserwowano przypadki neuropenii (związanej z ryfabutyną) w przypadku stosowania obu leków jednocześnie. Nie stosować jednocześnie z pochodnymi alkaloidów sporyszu (np. ergotaminą), ze względu na ryzyko zatrucia sporyszem. Leki zobojętniające sok żołądkowy nie wpływają na całkowitą biodostępność azytromycyny, mimo zmniejszenia jej Cmax o ok. 25% - azytromycynę należy podawać co najmniej 1 h przed lub 2 godziny po przyjęciu leków zobojętniających. Cymetydyna podana 2 h przed przyjęciem azytromycyny nie wpływała na farmakokinetykę azytromycyny. Nalfinawir może zwiększać Cmax azytromycyny, jednak nie obserwowano działań niepożądanych.

  • Dawkowanie

    Doustnie. Dorośli oraz młodzież i dzieci o mc. >45 kg. Zakażenia górnych i dolnych dróg oddechowych, zapalenie ucha środkowego, zakażenia skóry i tkanek miękkich (z wyjątkiem rumienia wędrującego i trądziku pospolitego): 500 mg raz na dobę przez 3 dni. Rumień wędrujący: 1. dnia 1 g, następnie od 2. do 5. dnia po 500 mg raz na dobę. Trądzik pospolity o umiarkowanym nasileniu (tylko u dorosłych): od 1. do 3. dnia 500 mg raz na dobę, następnie 500 mg raz na tydzień przez kolejnych 9 tygodni; w drugim tyg. kuracji lek należy zażyć po 7 dniach od pierwszej dawki, kolejne dawki zażywać z zachowaniem 7-dniowej przerwy. Powyższy schemat leczenia pulsacyjnego (3 dni + 9 tygodni) może być u danego pacjenta zastosowany tylko raz. Niepowikłane zakażenia wywołane przez Chlamydia trachomatis: 1 g jednorazowo. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku; pacjentów z lekkimi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny >10 ml/min); pacjentów z lekkimi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby. Nie stosować u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Sposób podania. Tabletki należy podawać raz na dobę, 1 h przed posiłkiem lub 2 h po posiłku. W przypadku pominięcia dawki, pominiętą dawkę należy podać tak szybko, jak to jest możliwe, a następne dawki podawać zgodnie z zaleconym schematem dawkowania.

  • Uwagi

    Lek może powodować zawroty głowy i drgawki - należy wziąć to pod uwagę podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.