Azycyna

  • Skład

    1 tabl. powl. zawiera 250 mg lub 500 mg azytromycyny (w postaci dwuwodnej).

  • Działanie

    Antybiotyk makrolidowy z grupy azalidów. Gatunki zazwyczaj wrażliwe na azytromycynę - tlenowe bakterie Gram-dodatnie: Staphylococcus aureus wrażliwe na metycylinę, Streptococcus pneumoniae wrażliwe na penicylinę, Streptococcus pyogenes (grupa A); tlenowe bakterie Gram-ujemne: Haemophilus influenzae i H. parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Escherichia coli ETEC i E. coli EAEC; bakterie beztlenowe: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.; inne drobnoustroje: Borrelia burgdorferi, Chlamydia trachomatis, Ch. pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. Gatunki, u których może nastąpić wystąpić odporność nabyta: Streptococcus pneumoniae średnio wrażliwe i oporne na penicylinę. Drobnoustroje z naturalną odpornością: Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. MRSA i MRSE, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp., Escherichia coli i grupa Bacteroides fragilis. Biodostępność azytromycyny podanej doustnie wynosi około 37%. Cmax występuje po 2-3 h od przyjęcia leku. Azytromycyna przenika do tkanek, osiągając w nich znacznie większe stężenia niż w osoczu. T0,5 w fazie eliminacji z krwi jest ściśle związany z okresem półtrwania w tkankach, wynoszącym 2-4 dni. Azytromycyna jest wydalana głównie z żółcią, w postaci niezmienionej oraz w postaci metabolitów; częściowo z moczem.

  • Wskazania

    Leczenie niżej wymienionych zakażeń wywołanych przez drobnoustroje wrażliwe na azytromycynę. Zakażenia górnych dróg oddechowych: paciorkowcowe zapalenie gardła i (lub) migdałków, jako alternatywa dla leków pierwszego rzutu (penicyliny) w przypadku przeciwwskazań do ich stosowania; zapalenie zatok obocznych nosa. Zapalenie ucha środkowego. Zakażenia dolnych dróg oddechowych: pozaszpitalne zapalenie płuc o lekkim lub umiarkowanym przebiegu, które może być leczone lekami doustnymi; śródmiąższowe zapalenie płuc. Zakażenia skóry i tkanek miękkich: niepowikłane zakażenia skory i tkanek miękkich (róża, liszajec oraz wtórne ropne zapalenie skóry); rumień wędrujący (pierwszy objaw boreliozy z Lyme); trądzik pospolity o umiarkowanym nasileniu (wyłącznie u dorosłych i tylko dawka 500 mg). Choroby przenoszone drogą płciową: niepowikłane, nierzeżączkowe zapalenie cewki moczowej i szyjki macicy spowodowane przez Chlamydia trachomatis. Należy uwzględnić oficjalne wytyczne dotyczące prawidłowego stosowania środków przeciwbakteryjnych.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na azytromycynę, erytromycynę, inne antybiotyki makrolidowe lub ketolidowe lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

  • Środki ostrożności

    Rzadko notowano występowanie ciężkich reakcji alergicznych, w tym obrzęku naczynioruchowego i anafilaksji (rzadko śmiertelnych). Niektóre z nich występowały w postaci nawracających objawów, konieczne było odpowiednie leczenie i dłuższa obserwacja pacjenta. Ostrożnie stosować u pacjentów: z zaburzeniami neurologicznymi lub chorobami psychicznymi; z miastenią (ryzyko zaostrzenia objawów lub wystąpienia zespołu miastenicznego); w podeszłym wieku; z ciężką niewydolnością nerek - CCr

  • Ciąża i laktacja

    W ciąży stosować jedynie w przypadku, gdy korzyść przeważa nad ryzykiem. Azytromycyna przenika do mleka kobiecego. W badaniach płodności przeprowadzonych na szczurach, zaobserwowano zmniejszony wskaźnik poczęć po podaniu azytromycyny; znaczenie tej obserwacji dla ludzi jest nieznane.

  • Efekty uboczne

    Bardzo często: biegunka. Często: ból głowy, wymioty, ból brzucha, nudności, zmniejszenie liczby limfocytów, zwiększenie liczby granulocytów kwasochłonnych, zmniejszenie stężenia wodorowęglanów we krwi, zwiększenie liczby bazofilów, zwiększenie liczby monocytów, zwiększenie liczby neutrofilów. Niezbyt często: drożdżyca, zakażenie pochwy, zapalenie płuc, zakażenie grzybicze, zakażenie bakteryjne, zapalenie gardła, nieżyt żołądka i jelit, zaburzenia oddechowe, nieżyt nosa, drożdżakowe zakażenia jamy ustnej, leukopenia, neutropenia, eozynofilia, jadłowstręt, nerwowość, bezsenność, zawroty głowy, senność, zaburzenia smaku, parestezje, choroby uszu, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, zaburzenia widzenia, kołatanie serca, uderzenia gorąca, duszność, krwawienie z nosa, zaparcia, wzdęcia, niestrawność, zapalenie błony śluzowej żołądka, dysfagia, suchość błony śluzowej jamy ustnej, odbijanie się ze zwracaniem treści żołądkowej, owrzodzenie jamy ustnej, nadmierne wydzielanie śliny, wysypka, świąd, pokrzywka, zapalenie skóry, suchość skóry, nadmierne pocenie się, choroba zwyrodnieniowa stawów, ból mięśni, ból pleców, ból karku, zaburzenia oddawania moczu, ból nerek, krwotok maciczny, zaburzenia jąder, obrzęk, osłabienie, złe samopoczucie, zmęczenie, obrzęk twarzy, ból w klatce piersiowej, gorączka, ból, obrzęk obwodowy, zwiększenie aktywności AspAT, zwiększenie aktywności AlAT, zwiększenie stężenia bilirubiny we krwi, zwiększenie stężenia mocznika we krwi, zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi, nieprawidłowe stężenie potasu we krwi, zwiększenie aktywności fosfatazy zasadowej we krwi, zwiększenie stężenia chlorków, zwiększenie stężenia glukozy, zwiększenie liczby płytek krwi, zmniejszenie wartości hematokrytu, zwiększenie stężenia wodorowęglanów we krwi, nieprawidłowe stężenie sodu we krwi, powikłania po zabiegach. Rzadko: pobudzenie, zaburzenia czynności wątroby, żółtaczka cholestatyczna. Częstość nieznana: rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, małopłytkowość, niedokrwistość hemolityczna, obrzęk naczynioruchowy, nadwrażliwość, reakcja anafilaktyczna, agresja, lęk, majaczenie, omamy, omdlenie, drgawki, niedoczulica, nadmierna aktywność psychoruchowa, brak węchu, brak smaku, zaburzenia węchu, miastenia, zaburzenia słuchu (w tym głuchota i (lub) szumy uszne), wydłużenie odstępu QT w EKG, torsade de pointes, zaburzenia rytmu serca (w tym częstoskurcz komorowy), niedociśnienie tętnicze, zapalenie trzustki, przebarwienia języka, niewydolność wątroby (rzadko zakończona zgonem), piorunujące zapalenie wątroby, martwica wątroby, nadwrażliwość na światło, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, rumień wielopostaciowy, ból stawów, ostra niewydolność nerek, śródmiąższowe zapalenie nerek. Działania niepożądane prawdopodobnie związane ze stosowaniem azytromycyny w leczeniu zakażeń kompleksem Mycobacterium avium lub zapobieganiu im, na podstawie badań klinicznych i obserwacji po wprowadzeniu leku do obrotu. Bardzo często: biegunka, ból brzucha, nudności, wzdęcia, uczucie dyskomfortu w jamie brzusznej, luźne stolce. Często: jadłowstręt, zawroty głowy, ból głowy, parestezje, zaburzenia smaku, zaburzenia widzenia, głuchota, wysypka, świąd, ból stawów, uczucie zmęczenia. Niezbyt często: niedoczulica, zaburzenia słuchu, szumy uszne, kołatanie serca, zapalenie wątroby, zespół Stevensa-Johnsona, reakcja nadwrażliwości na światło, astenia, złe samopoczucie.

  • Działanie z innymi lekami

    Leki zobojętniające kwas solny nie wpływają na całkowitą biodostępność azytromycyny, mimo zmniejszenia jej Cmax o ok. 25% - jeśli pacjent stosuje azytromycynę i leki zobojętniające, nie powinien ich przyjmować jednocześnie. Niektóre antybiotyki makrolidowe, w tym azytromycyna, osłabiają metabolizm digoksyny przez florę jelitową u niektórych pacjentów. Dlatego u pacjentów stosujących jednocześnie azytromycynę i substrat glikoproteiny P (P-gp), taki jak digoksyna, należy brać pod uwagę możliwość zwiększenia się stężenia substratu glikoproteiny P. Podanie azytromycyny w jednorazowej dawce 1000 mg lub wielokrotnych dawek 1200 mg lub 600 mg miało niewielki wpływ na farmakokinetykę w osoczu i wydalanie przez nerki zydowudyny lub jej glukuronidowego metabolitu. Azytromycyna zwiększa stężenie fosforylowanej zydowudyny (czynnego klinicznie metabolitu zydowudyny) w jednojądrzastych komórkach krwi obwodowej - znaczenie kliniczne tej obserwacji jest niejasne, jednak może ona być korzystna dla pacjentów. Nie stosować jednocześnie z pochodnymi ergotaminy, ze względu na ryzyko zatrucia sporyszem. Azytromycyna nie wchodzi w istotne interakcje z wątrobowym układem cytochromu P-450. Uważa się, że nie podlega interakcjom farmakokinetycznym stwierdzanym w przypadku erytromycyny i innych makrolidów. Podczas stosowania z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi z grupy pochodnych kumaryny zaleca się częste kontrolowanie czasu protrombinowego, ze względu na możliwość nasilenia działania przeciwzakrzepowego. W przypadku konieczności stosowania z cyklosporyną należy monitorować stężenie cyklosporyny i odpowiednio dostosować jej dawkę (obserwowano zwiększenie Cmax i AUC cyklosporyny). Cyzapryd wydłuża odstęp QT – należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania ze względu na zwiększenie ryzyka wystąpienia zaburzeń rytmu serca. Stosowanie azytromycyny z lekami wydłużającymi odstęp QT, takimi jak: leki przeciwarytmiczne klasy IA (chinidyna i prokainamid) i klasy III (dofetylid, amiodaron i sotalol), cyzapryd i terfenadyna; leki przeciwpsychotyczne (tj. pimozyd); leki przeciwdepresyjne (tj. cytalopram); fluorochinony (tj. moksyfloksacyna i lewofloksacyna) może prowadzić do wydłużenia czasu repolaryzacji serca i odstępu QT, z ryzykiem rozwoju zaburzeń rytmu serca, w tym również typu torsade de pointes. Nie obserwowano klinicznie istotnych interakcji z cetyryzyną, dydanozyną, karbamazepiną, efawirenzem, flukonazolem (jednak obserwowano niemające znaczenia klinicznego zmniejszenie się wartości Cmax (18% azytromycyny), indynawirem, metyloprednizolonem, midazolamem, triazolamem, syldenafilem, rimetoprymem/sulfametoksazolem, atorwastatyną (jednak opisywano przypadki rabdomiolizy u pacjentów otrzymujących statyny z azytromycyną). Nie ma dowodów na istnienie klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych podczas jednoczesnego podawania azytromycyny i teofiliny. Nie uzyskano dowodów na istnienie interakcji pomiędzy azytromycyną a terfenadyną, opisywano jednak przypadki, z których nie można było całkowicie wykluczyć możliwości interakcji obu leków. Stosowanie azytromycyny z ryfabutyną nie miało wpływu na stężenia we krwi żadnej z tych substancji, jednak obserwowano przypadki neutropenii; chociaż neutropenia wiązała się ze stosowaniem ryfabutyny, nie ustalono związku przyczynowego z jednoczesnym leczeniem azytromycyną. Cymetydyna podana 2 h przed przyjęciem azytromycyny nie wpływała na farmakokinetykę azytromycyny. Nelfinawir może zwiększać Cmax azytromycyny, jednak nie obserwowano działań niepożądanych i nie jest konieczna modyfikacja dawki.

  • Dawkowanie

    Doustnie. Dorośli oraz młodzież i dzieci o mc. >45 kg. Zakażenia górnych i dolnych dróg oddechowych, zapalenie ucha środkowego, zakażenia skóry i tkanek miękkich (z wyjątkiem rumienia wędrującego i trądziku pospolitego): 500 mg raz na dobę przez 3 dni (alternatywnie taką samą całkowitą dawkę, tj. 1500 mg można podawać przez 5 dni: 500 mg 1. dnia i 250 mg od 2. do 5. dnia).  Rumień wędrujący: 1. dnia 1 g, następnie od 2. do 5. dnia po 500 mg raz na dobę. Trądzik pospolity o umiarkowanym nasileniu (tylko u dorosłych): od 1. do 3. dnia 500 mg raz na dobę, następnie 500 mg raz na tydzień przez kolejnych 9 tygodni; w drugim tyg. kuracji lek należy zażyć po 7 dniach od pierwszej dawki, kolejne dawki zażywać z zachowaniem 7-dniowej przerwy. Konieczne jest monitorowanie aktywności enzymów wątrobowych przed rozpoczęciem leczenia i w jego trakcie. Powyższy schemat leczenia cyklicznego (3 dni + 9 tygodni) może być u danego pacjenta zastosowany tylko raz. Niepowikłane zakażenia wywołane przez Chlamydia trachomatis: 1 g jednorazowo. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku, zaleca się jednak szczególną ostrożność ze względu na możliwość wystąpienia zaburzenia rytmu serca oraz częstoskurczu typu torsade de pointes. Nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentów z lekkimi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny >40 ml/min). Brak danych dotyczących stosowania preparatu u pacjentów z klirensem kreatyniny

  • Uwagi

    Lek może powodować zawroty głowy i drgawki - należy wziąć to pod uwagę podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

  • Danych o lekach dostarcza: