Azopt

  • Skład

    1 ml zawiesiny zawiera 10 mg brynzolamidu. Preparat zawiera chlorek benzalkoniowy.

  • Działanie

    Inhibitor anhydrazy węglanowej II (CA-II), izoenzymu przeważającego w oku. Hamowanie anhydrazy węglanowej w wyrostkach rzęskowych oka powoduje zmniejszenie wydzielania cieczy wodnistej, przypuszczalnie poprzez spowolnienie wytwarzania jonów wodorowęglanowych i w następstwie tego zmniejszenie transportu sodu i płynów. Wynikiem tego jest zmniejszenie ciśnienia wewnątrzgałkowego. Po podaniu do worka spojówkowego brynzolamid wchłania się do krążenia układowego. Ze względu na swoje duże powinowactwo do CA-II, brynzolamid w znacznym stopniu przechodzi do krwinek czerwonych i wykazuje długi T0,5 we krwi pełnej (średnio ok. 24 tyg.). N-dezetylobrynzolamid, metabolit brynzolamidu powstający u człowieka, również wiąże się z CA i gromadzi w erytrocytach. W obecności brynzolamidu metabolit ten wiąże się głównie z CA-I. Stężenia w osoczu zarówno brynzolamidu, jak i N-dezetylobrynzolamidu są niskie i na ogół pozostają poniżej granicy oznaczalności. Wiązanie leku z białkami osocza nie jest znaczne (ok. 60%). Brynzolamid jest eliminowany głównie przez wydzielanie nerkowe (w przybliżeniu 60%). Ok. 20% dawki pojawia się w moczu jako metabolity.

  • Wskazania

    Obniżanie podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego w przypadku: nadciśnienia ocznego oraz jaskry z otwartym kątem przesączania. Preparat jest stosowany w monoterapii u pacjentów dorosłych nie reagujących na leczenie β-blokerami lub u pacjentów dorosłych, u których β-blokery są przeciwwskazane; oraz w leczeniu skojarzonym z β-blokerami lub analogami prostaglandyn.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Nadwrażliwość na sulfonamidy. Ciężkie zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny

  • Środki ostrożności

    Lek wchłania się układowo - podczas stosowania miejscowego mogą wystąpić te same rodzaje reakcji niepożądanych, które są typowe dla sulfonamidów. Jeżeli wystąpią oznaki ciężkich reakcji lub nadwrażliwości, należy przerwać stosowanie leku. Podczas stosowania preparatu u pacjentów z ryzykiem wystąpienia zaburzeń czynności nerek należy zachować ostrożność z powodu możliwego ryzyka kwasicy metabolicznej. Brynzolamidu nie badano u wcześniaków (w wieku ciążowym poniżej 36 tyg.) oraz w wieku poniżej 1 tyg. życia. Pacjenci z istotną niedojrzałością kanalików nerkowych lub ich nieprawidłowościami powinni otrzymywać brynzolamid wyłącznie po starannym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka, ze względu na możliwe niebezpieczeństwo wystąpienia kwasicy metabolicznej. Nie zaleca się stosowania leku u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby (brak badań). Doustne inhibitory anhydrazy węglanowej mogą upośledzać zdolność do wykonywania prac wymagających zwiększonej uwagi i (lub) koordynacji ruchowej - lek jest wchłaniany ogólnoustrojowo i dlatego może to wystąpić także podczas miejscowego podania. Ze względu na ryzyko wystąpienia efektu addycyjnego w zakresie znanych układowych skutków zahamowania anhydrazy węglanowej równoczesne podawanie preparatu i doustnych inhibitorów anhydrazy węglanowej nie było badane i nie jest zalecane. Doświadczenia na temat stosowania preparatu w leczeniu pacjentów chorych na jaskrę pseudoeksfoliacyjną i barwnikową są ograniczone - należy zachować ostrożność oraz zaleca się ścisłe monitorowanie ciśnienia wewnątrzgałkowego. Lek nie był badany u pacjentów z jaskrą wąskiego kąta i jego stosowanie u tych pacjentów nie jest zalecane. Nie badano możliwego wpływu brynzolamidu na czynność śródbłonka rogówki u pacjentów z uszkodzoną rogówką (szczególnie u pacjentów z małą liczbą komórek śródbłonka). Dotyczyło to szczególnie pacjentów noszących soczewki kontaktowe, u których nie przeprowadzono badań i których należy starannie monitorować podczas stosowania brynzolamidu, ponieważ inhibitory anhydrazy węglanowej mogą wpływać na stopień uwodnienia rogówki i stosowanie soczewek kontaktowych może zwiększać ryzyko dla rogówki. Zaleca się staranne kontrolowanie pacjentów z uszkodzeniami rogówki, na przykład pacjentów z cukrzycą lub zwyrodnieniem rogówki. Zawarty w preparacie chlorek benzalkoniowy może powodować punktowatą keratopatię i(lub) toksyczną wrzodziejącą keratopatię - wymagane jest staranne kontrolowanie pacjentów z suchością oka lub u których jest uszkodzona rogówka, a którzy często lub długotrwale stosują preparat. Chlorek benzalkoniowy może powodować podrażnienie oka i przebarwienie soczewek kontaktowych. Należy unikać kontaktu produktu z miękkimi soczewkami kontaktowymi. Pacjentów należy poinformować o potrzebie wyjęcia miękkich soczewek kontaktowych przed zakropleniem i odczekania przynajmniej 15 min od momentu zakroplenia preparatu do założenia soczewek kontaktowych. Nie badano możliwego efektu odbicia po przerwaniu leczenia preparatem; działanie obniżające ciśnienie wewnątrzgałkowe powinno utrzymywać się przez 5–7 dni. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności preparatu u niemowląt, dzieci i młodzieży w wieku od 0 do 17 lat - nie zaleca się stosowania.

  • Ciąża i laktacja

    Preparat nie jest zalecany do stosowania w okresie ciąży oraz u kobiet w wieku rozrodczym nie stosujących skutecznej antykoncepcji. Nie wiadomo, czy lek i jego metabolity przenikają do mleka ludzkiego. Na podstawie dostępnych danych dotyczących zwierząt stwierdzono przenikanie brynzolamidu do mleka. Należy zdecydować, czy zaprzestać karmienia piersią czy przerwać leczenie brynzolamidem, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla kobiety.

  • Efekty uboczne

    Często: niewyraźne widzenie, podrażnienie oka, ból oka, uczucie obecności ciała obcego w oku, przekrwienie oka, zaburzenia smaku. Niezbyt często: zapalenie nosa i gardła, zapalenie gardła, zapalenie zatok, zmniejszenie liczby krwinek czerwonych, zwiększenie stężenia chlorków we krwi, apatia, depresja, nastrój depresyjny, osłabienie libido, koszmary senne, nerwowość, dysfunkcja ruchowa, amnezja, zawroty głowy, parestezje, bóle głowy, nadżerki rogówki, zapalenie rogówki, punktowate zapalenie rogówki, uszkodzenie rogówki, złogi w oku, zabarwienie rogówki, uszkodzenie nabłonka rogówki, zaburzenia nabłonka rogówki, zapalenie powiek, świąd oka, zapalenie spojówek, obrzęk oka, zapalenie gruczołów tarczkowych, oślepienie, światłowstręt, suchość oka, alergiczne zapalenie spojówek, skrzydlik, zabarwienie twardówki, niedomoga widzenia, dyskomfort w oku, nieprawidłowe czucie w oku, suche zapalenie spojówki i rogówki, torbiel podspojówkowa, przekrwienie spojówek, świąd powiek, obecność wydzieliny w oku, strupy na brzegach powiek, zwiększone łzawienie, zapaść sercowo-oddechowa, bradykardia, kołatania serca, duszność, krwawienia z nosa, ból jamy ustnej i gardła, ból krtani i gardła, podrażnienie gardła, kaszel związany z górnymi drogami oddechowymi, katar, kichanie, zapalenie przełyku, biegunka, nudności, wymioty, niestrawność, ból w nadbrzuszu, dyskomfort w nadbrzuszu, dyskomfort w żołądku, wzdęcia z oddawaniem wiatrów, częste ruchy jelita grubego, choroba żołądka i jelit, upośledzenie czucia w jamie ustnej, parestezje w jamie ustnej, suchość błony śluzowej jamy ustnej, wysypka, wysypka plamkowo-grudkowata, uczucie obciskania skóry, ból pleców, skurcze mięśni, bóle mięśni, ból nerek, zaburzenia wzwodu, ból, dyskomfort w klatce piersiowej, zmęczenie, nietypowe samopoczucie, uczucie obecności ciała obcego w oku. Rzadko: bezsenność, upośledzenie pamięci, senność, obrzęk rogówki, podwójne widzenie, zmniejszenie ostrości widzenia, fotopsja, osłabione czucie w oku, obrzęk okołooczodołowy, zwiększenie ciśnienia wewnątrzgałkowego, zwiększona proporcja wielkości zagłębienia do wielkości tarczy nerwu wzrokowego, szum w uszach, dławica piersiowa, nieregularna akcja serca, nadreaktywność oskrzeli, zastoiny w górnych drogach oddechowych, przekrwienie zatok, nieżyt nosa, kaszel, suchość nosa, pokrzywka, łysienie, świąd uogólniony, ból w klatce piersiowej, uczucie zdenerwowania, osłabienie, drażliwość. Częstość nieznana: nieżyt nosa, nadwrażliwość, zmniejszenie łaknienia, drżenie, upośledzenie czucia, brak smaku, choroba rogówki, zaburzenia widzenia, alergia oka, utrata rzęs, choroba powiek, obrzęk powiek, zawroty głowy, zaburzenia rytmu, tachykardia, nadciśnienie, zwiększenie ciśnienia krwi, zmniejszenie ciśnienia krwi, zwiększenie częstości akcji serca, astma, nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby, zapalenie skóry, rumień, bóle stawów, bóle kończyn, częstomocz, obrzęki obwodowe, złe samopoczucie. Ze stosowaniem inhibitorów anhydrazy węglanowej o działaniu ogólnoustrojowym na ogół wiążą się działania niepożądane ze strony żołądka i jelit, układu nerwowego, układu krwiotwórczego, zaburzenia ze strony nerek i zaburzenia metaboliczne. Podczas miejscowego stosowania inhibitorów anhydrazy węglanowej mogą występować reakcje niepożądane tego samego rodzaju, jak dotyczące inhibitorów anhydrazy węglanowej przyjmowanych doustnie. Podczas stosowania preparatu w leczeniu wspomagającym terapię trawoprostem nie obserwowano żadnych niespodziewanych reakcji niepożądanych. Reakcje niepożądane obserwowane w takiej terapii skojarzonej były takie same jak podczas stosowania każdej z substancji czynnych osobno. U pacjentów pediatrycznych większość działań niepożądanych stanowiły miejscowe, nieciężkie reakcje niepożądane ze strony oka, takie jak przekrwienie spojówek, podrażnienie oka, wydzielina z oka, zwiększone łzawienie.

  • Działanie z innymi lekami

    Nie prowadzono specjalnych badań interakcji preparatu z innymi lekami. W badaniach klinicznych lek stosowano jednocześnie z analogami prostaglandyn i okulistycznymi preparatami tymololu bez oznak występowania niepożądanych interakcji. Nie badano związku preparatu z miotykami lub agonistami adrenergicznymi w leczeniu skojarzonym jaskry. Lek mimo podawania miejscowego wchłania się ogólnoustrojowo - podczas stosowania doustnych inhibitorów anhydrazy węglanowej opisywano zaburzenia równowagi kwasowo-zasadowej; należy brać pod uwagę możliwość występowania takich interakcji u pacjentów otrzymujących preparat. Brynzolamid jest metabolizowany przy udziale: CYP3A4 (głównie), CYP2A6, CYP2C8 i CYP2C9. Należy spodziewać się, że inhibitory CYP3A4, takie jak: ketokonazol, itrakonazol, klotrymazol, rytonawir i troleandomycyna będą hamować metabolizm brynzolamidu przebiegający za pośrednictwem CYP3A4. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas jednoczesnego stosowania inhibitorów CYP3A4. Kumulacja brynzolamidu nie jest jednak prawdopodobna, ponieważ główną drogą eliminacji jest wydalanie nerkowe. Brynzolamid nie jest inhibitorem izoenzymów cytochromu P-450.

  • Dawkowanie

    Dorośli w monoterapii i w leczeniu skojarzonym: 1 kropla do worka spojówkowego chorego oka (oczu) 2 razy na dobę. U niektórych pacjentów uzyskuje się lepszą odpowiedź, podając preparat 3 razy na dobę. U pacjentów w podeszłym wieku dostosowanie dawki nie jest konieczne. Po zakropleniu zaleca się uciśnięcie kanału nosowo-łzowego lub delikatne zamknięcie powiek. W przypadku zamiany innego leku przeciwjaskrowego na preparat, wcześniej stosowany lek należy odstawić, a stosowanie preparatu rozpocząć następnego dnia. Jeżeli pacjent stosuje więcej niż jeden lek do oczu, to każdy z tych leków należy podawać z zachowaniem co najmniej 5-minutowej przerwy. Maści do oczu należy stosować na końcu. W przypadku pominięcia dawki, leczenie należy kontynuować podając następną dawkę zgodnie z planem. Dawka nie może przekraczać 1 kropli podawanej do chorego oka (oczu) 3 razy na dobę.

  • Uwagi

    Podanie preparatu może wywołać przejściowe niewyraźne widzenie; pacjent przed rozpoczęciem jazdy lub obsługi maszyny musi odczekać, aż nastąpi powrót ostrości widzenia.

  • Danych o lekach dostarcza: