AzitroLEK

  • Skład

    5 ml przygotowanej zawiesiny zawiera 100 mg lub 200 mg azytromycyny (w postaci jednowodnej); zawiesina zawiera sacharozę oraz aspartam. 1 tabl. powl. zawiera 250 mg lub 500 mg azytromycyny (w postaci jednowodnej); tabletki zawierają lecytynę sojową.

  • Działanie

    Antybiotyk makrolidowy z grupy azalidów. Gatunki zazwyczaj wrażliwe na azytromycynę - Gram-ujemne bakterie tlenowe: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis; inne drobnoustroje: Chlamydophila pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycobacterium avium, Mycoplasma pneumoniae. Gatunki, wśród których występuje problem oporności nabytej: Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Ureaplasma urealyticum. Organizmy o oporności wrodzonej: Staphylococcus aureus - szczepy oporne na metycylinę i erytromycynę, Streptococcus pneumoniae - szczepy oporne na penicylinę, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp., grupa Bacteroides fragilis. Biodostępność azytromycyny podanej doustnie wynosi około 37%. Cmax występuje po 2-3 h. Azytromycyna przenika do tkanek, osiągając w nich znacznie większe stężenia niż we krwi. Jest wydalana głównie z żółcią, w postaci niezmienionej oraz w postaci metabolitów. T0,5 azytromycyny jest ściśle związany z okresem półtrwania w tkankach, wynoszącym 2-4 dni.

  • Wskazania

    Leczenie niżej wymienionych zakażeń, wywołanych przez drobnoustroje wrażliwe na azytromycynę: ostre bakteryjne zapalenie zatok obocznych nosa (właściwie rozpoznane); ostre bakteryjne zapalenie ucha środkowego (właściwie rozpoznane); zapalenie gardła, zapalenie migdałków; zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli (właściwie rozpoznane); łagodne do umiarkowanie ciężkiego pozaszpitalne zapalenie płuc; zakażenia skóry i tkanek miękkich; niepowikłane zapalenie cewki moczowej i szyjki macicy wywołane przez Chlamydia trachomatis. Należy uwzględnić oficjalne zalecenia dotyczące stosowania leków przeciwbakteryjnych.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na azytromycynę, erytromycynę, którykolwiek antybiotyk makrolidowy lub ketolidowy lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

  • Środki ostrożności

    Podobnie jak podczas stosowania erytromycyny i innych antybiotyków makrolidowych, rzadko notowano ciężkie reakcje alergiczne, w tym obrzęk naczynioruchowy i anafilaksję (rzadko zakończoną zgonem). Niektóre z tych reakcji po podaniu azytromycyny wywoływały nawracające objawy i wymagały dłuższego okresu obserwacji i leczenia. Nie należy stosować azytromycyny do leczenia zakażonych ran oparzeniowych. Azytromycyna nie jest lekiem z wyboru w empirycznym leczeniu zakażeń na terenach, gdzie występowanie oporności wyizolowanych szczepów wynosi co najmniej 10%. Azytromycyna nie jest lekiem z wyboru w leczeniu zapalenia gardła i migdałków podniebiennych, spowodowanych przez Streptococcus pyogenes oraz w zapobieganiu ostrej gorączce reumatycznej (lekiem z wyboru jest penicylina). Azytromycyna często nie jest lekiem z wyboru w leczeniu zapalenia zatok ani ostrego zapalenia ucha środkowego. Podczas leczenia zakażeń wywołanych przez Streptococcus pneumoniae należy uwzględnić fakt, że w niektórych krajach europejskich stwierdzono wysokie wskaźniki oporności (>30%) tej bakterii na azytromycynę. W przypadku zakażeń tkanek miękkich, które często są wywołane przez Staphylococcus aureus (często oporny na azytromycynę), przed zastosowaniem preparatu należy zawsze wykonać testy wrażliwości drobnoustroju. Na obszarach o dużej częstości występowania oporności na erytromycynę A, szczególnie ważne jest uwzględnienie zmian wzorca wrażliwości na azytromycynę i inne antybiotyki. W przypadku chorób przenoszonych drogą płciową należy upewnić się, czy u pacjenta nie współistnieje zakażenie T. pallidum. Preparat nie jest odpowiedni w leczeniu ciężkich zakażeń, w których konieczne szybkie osiągnięcie dużych stężeń antybiotyku we krwi. Bezpieczeństwo i skuteczność azytromycyny w zapobieganiu lub leczeniu zakażeń kompleksem Mycobacterium avium complex u dzieci nie zostały ustalone. Nie stosować jednocześnie z pochodnymi alkaloidów sporyszu (ryzyko zatrucia sporyszem). Ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzeniami neurologicznymi lub psychicznymi; z miastenią (ryzyko zaostrzenia objawów); z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek - GFR

  • Ciąża i laktacja

    W ciąży stosować jedynie wtedy, gdy korzyści terapii przewyższają ryzyko. Nie należy karmić piersią w trakcie leczenia azytromycyną oraz do 2 dni po jego zakończeniu. Istnieją doniesienia, że azytromycyna przenika do mleka kobiecego, ale brak odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań klinicznych z udziałem karmiących kobiet. W przeprowadzonych na szczurach badaniach płodności notowano zmniejszony wskaźnik ciążowy po podaniu azytromycyny, znaczenie tej obserwacji dla ludzi nie jest znane.

  • Efekty uboczne

    Bardzo często: biegunka. Często: ból głowy, wymioty, ból brzucha, nudności, zmniejszenie liczby limfocytów, zwiększenie liczby eozynofilów, zmniejszenie stężenia wodorowęglanów we krwi, zwiększenie liczby bazofilów, zwiększenie liczby monocytów, zwiększenie liczby neutrofilów. Niezbyt często: drożdżyca (w tym jamy ustnej), zakażenie pochwy, zapalenie płuc, zakażenia grzybicze, zakażenia bakteryjne, zapalenie gardła, zapalenie żołądka i jelit, zaburzenia oddechowe, zapalenie błony śluzowej nosa, leukopenia, neutropenia, eozynofilia, obrzęk naczynioruchowy, reakcje nadwrażliwości, jadłowstręt, nerwowość, bezsenność, zawroty głowy, senność, zaburzenia smaku, parestezje, zaburzenia widzenia, zaburzenia słuchu, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, kołatanie serca, uderzenia gorąca, duszność, krwawienie z nosa, zaparcie, wzdęcie, niestrawność, zapalenie błony śluzowej żołądka, zaburzenia połykania, rozdęcie brzucha, suchość w jamie ustnej, odbijanie się, owrzodzenie jamy ustnej, nadmierne wydzielanie śliny, zapalenie wątroby, wysypka, świąd, pokrzywka, zapalenie skóry, suchość skóry, nadmierne pocenie się, zapalenie kości i stawów, ból mięśni, ból pleców, ból szyi, dyzuria, ból nerki, krwawienie z dróg rodnych, zaburzenia jąder, obrzęk, osłabienie, złe samopoczucie, zmęczenie, obrzęk twarzy, ból w klatce piersiowej, gorączka, ból, brzęki obwodowe, zwiększenie aktywności AspAT, AlAT, zwiększenie stężenia bilirubiny we krwi, zwiększenie stężenia mocznika we krwi, zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi, nieprawidłowe stężenie potasu we krwi, zwiększenie aktywności fosfatazy zasadowej, zwiększenie stężenia chlorków, zwiększenie stężenia glukozy, zwiększenie liczby płytek krwi, zmniejszenie wartości hematokrytu, zwiększenie stężenia wodorowęglanów we krwi, nieprawidłowe stężenie sodu, powikłania po leczeniu. Rzadko: pobudzenie, depersonalizacja, nieprawidłowa czynność wątroby, żółtaczka cholestatyczna, reakcja nadwrażliwości na światło. Częstość nieznana: rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, małopłytkowość, niedokrwistość hemolityczna, reakcja anafilaktyczna, agresja, niepokój, majaczenie, omamy, omdlenie, drgawki, niedoczulica, nadmierna aktywność psychoruchowa, brak węchu, brak smaku, zaburzenia węchu, miastenia, osłabienie słuchu (w tym głuchota i (lub) szumy uszne), torsade de pointes, arytmia (w tym tachykardia komorowa), wydłużenie odstępu QT w EKG, niedociśnienie tętnicze, zapalenie trzustki, przebarwienia języka, niewydolność wątroby (rzadko zakończona zgonem), piorunujące zapalenie wątroby, martwica wątroby, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, rumień wielopostaciowy, ból stawów, ostra niewydolność nerek, śródmiąższowe zapalenie nerek. Działania niepożądane, których związek ze stosowaniem azytromycyny w zapobieganiu i leczeniu zakażenia Mycobacterium avium complex wykazano na podstawie doświadczenia z badań klinicznych i z obserwacji po wprowadzeniu azytromycyny do obrotu. Bardzo często: biegunka, ból brzucha, nudności, wzdęcia, odczucie dyskomfortu w jamie brzusznej, luźne stolce. Często: jadłowstręt, zawroty głowy, ból głowy, parestezje, zaburzenia smaku, zaburzenia widzenia, głuchota, wysypka, świąd, ból stawów, zmęczenie. Niezbyt często: niedoczulica, zaburzenia słuchu, szumy uszne, kołatanie serca, zapalenie wątroby, zespół Stevensa-Johnsona, reakcja nadwrażliwości na światło, osłabienie, złe samopoczucie.

  • Działanie z innymi lekami

    Azytromycyna nie oddziałuje znacząco z układem cytochromu P450 w wątrobie. Jest mało prawdopodobne, aby wchodziła w interakcje farmakokinetyczne z innymi lekami, tak jak erytromycyna i inne antybiotyki makrolidowe. Azytromycyna nie pobudza aktywności enzymów cytochromu P450 w wątrobie ani nie hamuje ich przez tworzenie kompleksów cytochrom-metabolit. Podczas jednoczesnego stosowania leku zobojętniającego i azytromycyny, nie stwierdzono wpływu na ogólną biodostępność, chociaż największe stężenia w surowicy były zmniejszone o około 25%. Azytromycynę należy podawać co najmniej 1 h przed lub 2 h po przyjęciu leków zobojętniających. Nie obserwowano klinicznie istotnych interakcji z cetyryzyną, dydanozyną, karbamazepiną, efawirenzem, flukonazolem, indynawirem, metyloprednizolonem, midazolamem, syldenafilem, triazolamem, trimetoprymem/sulfametoksazolem, atorwastatyną (jednak opisywano przypadki rabdomiolizy u pacjentów otrzymujących statyny z azytromycyną). Obserwowano interakcje innych antybiotyków makrolidowych z teofiliną, choć nie wykazano takiego działania w przypadku azytromycyny (należy jednak zwracać uwagę na objawy wskazujące na zwiększenie stężenia teofiliny). Jednoczesne podanie azytromycyny i nelfinawiru powodowało zwiększenie stężenia azytromycyny, nie obserwowano istotnych klinicznie działań niepożądanych i nie była konieczna modyfikacja dawki. Ostrożnie stosować w połączeniu z astemizolem lub alfentanylem, gdyż opisano nasilenie działania tych leków podczas łącznego stosowania z innym antybiotykiem makrolidowym - erytromycyną. Nie uzyskano dowodów na istnienie interakcji pomiędzy azytromycyną a terfenadyną, opisywano jednak przypadki, w których nie można było całkowicie wykluczyć możliwości interakcji obu leków. Stosowanie z cyzaprydem może powodować wydłużenie odstępu QT, komorowe zaburzenia rytmu i torsade de pointes. Azytromycyny nie należy stosować z innymi lekami wydłużającymi odstęp QT, takimi jak: leki przeciwarytmiczne klasy IA (chinidyna i prokainamid) i klasy III (dofetylid, amiodaron i sotalol), cyzapryd i terfenadyna; leki przeciwpsychotyczne (tj. pimozyd); leki przeciwdepresyjne (tj. cytalopram); fluorochinony (tj. moksyfloksacyna i lewofloksacyna), ze względu na ryzyko rozwoju zaburzeń rytmu serca, w tym typu torsade de pointes. Azytromycyna zwiększa stężenie fosforylowanej zydowudyny (czynnego klinicznie metabolitu zydowudyny) w jednojądrzastych komórkach krwi obwodowej - znaczenie kliniczne tego działania jest znane, jednak może być ono korzystne dla pacjentów. Podczas stosowania z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi z grupy pochodnych kumaryny zaleca się częste kontrolowanie czasu protrombinowego, ze względu na możliwość nasilenia działania przeciwzakrzepowego. U pacjentów otrzymujących jednocześnie azytromycynę i substraty dla glikoproteiny P (takie jak digoksyna) należy wziąć pod uwagę możliwość zwiększenia stężenia substratu w surowicy. W przypadku konieczności stosowania z cyklosporyną należy monitorować stężenie cyklosporyny i odpowiednio dostosować jej dawkę. Stosowanie azytromycyny z ryfabutyną nie miało wpływu na stężenia we krwi żadnej z tych substancji, jednak obserwowano przypadki neutropenii (związanej z ryfabutyną) w przypadku stosowania obu leków jednocześnie. Nie stosować jednocześnie z pochodnymi alkaloidów sporyszu (np. ergotaminą), ze względu na ryzyko zatrucia sporyszem. Podczas jednoczesnego stosowania leku zobojętniającego i azytromycyny, nie stwierdzono wpływu na ogólną biodostępność, chociaż największe stężenia w surowicy były zmniejszone o około 25%. Pacjenci leczeni azytromycyną i lekami zobojętniającymi nie powinni przyjmować ich jednocześnie. Jednoczesne podanie azytromycyny w postaci granulatu do sporządzania zawiesiny doustnej o przedłużonym uwalnianiu i wodorotlenku glinu z wodorotlenkiem magnezu w pojedynczej dawce 20 ml nie wpływało na szybkość i zakres wchłaniania azytromycyny. Cymetydyna podana 2 h przed przyjęciem azytromycyny nie wpływała na farmakokinetykę azytromycyny.

  • Dawkowanie

    Doustnie. Dorośli. W leczeniu niepowikłanego zapalenia cewki moczowej i szyjki macicy wywołanego przez Chlamydia trachomatis: 1000 mg jednorazowo. We wszystkich pozostałych wskazaniach: 500 mg raz na dobę przez 3 kolejne dni; alternatywnie, taką samą dawkę całkowitą (1500 mg) można podawać przez 5 dni: 500 mg w 1. dniu leczenia i po 250 mg od 2. do 5. dnia leczenia. Dzieci i młodzież. U dzieci i młodzieży o mc. >45 kg można zastosować tabletki, w dawkach zalecanych dla dorosłych. U dzieci o mc. 1 rż.: 10 mg/kg mc. raz na dobę przez 3 dni; alternatywnie, taką samą dawkę całkowitą (30 mg/kg mc.) można podawać przez 5 dni: 10 mg/kg mc. w 1. dniu leczenia, a następnie po 5 mg/kg mc. przez następne 4 dni. Dane dotyczące stosowania leku u dzieci w 1. roku życia są ograniczone. Dawkowanie w leczeniu zapalenia gardła wywołanego przez Streptococcus pyogenes stanowi wyjątek. Wykazano, że w tym wskazaniu azytromycyna była skuteczna u dzieci podawana w dawce pojedynczej 10 mg/kg mc. lub 20 mg/kg mc. przez 3 dni. Maksymalna dawka dobowa wynosiła 500 mg. Obie dawki dawały porównywalny efekt kliniczny, mimo że dawka 20 mg/kg mc. powodowała bardziej znamienną eradykację bakterii. Jednak penicylina jest lekiem pierwszego wyboru w zapaleniu gardła wywołanym przez Streptococcus pyogenes i w zapobieganiu późniejszej ostrej gorączce reumatycznej. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z lekkimi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (GFR 10-80 ml/min) oraz u pacjentów z lekkimi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby modyfikacja dawki nie jest konieczna. U pacjentów w podeszłym wieku stosuje się te same dawki, co u dorosłych; ponieważ u osób w podeszłym wieku mogą występować stany sprzyjające proarytmii, zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko rozwoju zaburzeń rytmu serca, w tym zaburzeń typu torsade de pointes. Sposób podania. Lek należy podawać w pojedynczej dawce dobowej; można przyjmować go w trakcie posiłku. Gorzki smak zawiesiny można złagodzić, popijając lek sokiem owocowym. Tabl. 500 mg można podzielić na równe dawki.

  • Uwagi

    [R/AZIT/014/06-2015; AZI 03/14/01]

  • Danych o lekach dostarcza: