Avelox

  • Skład

    1 tabl. powl. zawiera 400 mg moksyfloksacyny w postaci chlorowodorku. Preparat zawiera laktozę.

  • Działanie

    Chemioterapeutyk z grupy fluorochinolonów, hamujący aktywność bakteryjnych topoizomeraz typu II (gyraza DNA i topoizomeraza IV), które są niezbędne do prawidłowego przebiegu replikacji, transkrypcji i naprawy bakteryjnego DNA. Działa bakteriobójczo na: bakterie Gram-dodatnie: szczepy Gardnerella vaginalis, Staphylococcus aureus wrażliwe na metycylinę, Streptococcus agalactiae, grupa Streptococcus milleri (S. anginosus, S. constellatus i S. intermedius) S. pneumoniae, S. pyogenes; bakterie Gram-ujemne: Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella pneumoniae; bakterie beztlenowe: Prevotella spp., Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp.; inne: Mycoplasma pneumoniae, M. hominis, M. genitalium, Legionella pneumophila, Chlamydia pneumoniae, Ch. trachomatis, Coxiella burnetti. Szczepy, dla których oporność nabyta może stanowić problem: tlenowe bakterie Gram-dodatnie: Staphylococcus aureus; tlenowe bakterie Gram-ujemne: Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Neisseria gonorrhoeae. Gatunki o oporności wrodzonej: tlenowe bakterie Gram-ujemne: Pseudomonas aeruginosa. Moksyfloksacyna szybko i niezależnie od pokarmu wchłania się z przewodu pokarmowego (biodostępność około 91%), osiągając stężenie maksymalne we krwi po 0,5-4 h. Z białkami osocza wiąże się w 40-42%. Przenika do tkanek układu oddechowego, m.in. do zatok, błony śluzowej oskrzeli i makrofagów pęcherzykowych. Jest metabolizowana w wątrobie. T0,5 wynosi około 12 h. Jest wydalana w postaci nie zmienionej oraz w postaci metabolitów zarówno z kałem, jak i z moczem.

  • Wskazania

    Ostre bakteryjne zapalenie zatok (właściwie rozpoznane) i zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli (właściwie rozpoznane), jeżeli nie jest właściwe zastosowanie innych leków przeciwbakteryjnych, zalecanych w tym zakażeniu jako leki pierwszego rzutu lub jeżeli po ich zastosowaniu zakażenie nie ustąpiło. Pozaszpitalne zapalenie płuc (z wyjątkiem przypadków o ciężkim przebiegu), jeżeli nie jest właściwe zastosowanie innych leków przeciwbakteryjnych, zalecanych w tym zakażeniu jako leki pierwszego rzutu. Zapalenie narządów miednicy mniejszej o niewielkim lub umiarkowanym nasileniu (m.in. zakażenia górnego odcinka dróg rodnych, w tym zapalenie jajowodów i zapalenie błony śluzowej macicy), przebiegające bez ropnia jajowodowo-jajnikowego ani ropnia w miednicy mniejszej. Pozaszpitalne zapalenie płuc oraz powikłane zakażenia skóry i tkanki podskórnej jako kontynuacja terapii po początkowym leczeniu moksyfloksacyną podawaną dożylnie. Nie należy stosować leku w celu rozpoczęcia leczenia jakiegokolwiek rodzaju zakażeń skóry i tkanki podskórnej ani ciężkiego pozaszpitalnego zapalenia płuc.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na moksyfloksacynę, inne chinolony lub inne składniki preparatu. Ciąża, okres karmienia piersią. Dzieci i młodzież poniżej 18 lat. Choroby ścięgien w następstwie wcześniejszego stosowania chinolonów. Wrodzone lub nabyte wydłużenie odstępu QT, zaburzenia elektrolitowe (szczególnie nieskorygowana hipokaliemia), bradykardia o znaczeniu klinicznym, niewydolność serca ze zmniejszoną frakcją wyrzutową lewej komory, objawowe zaburzenia rytmu serca w wywiadzie. Niewydolność wątroby oraz aktywność aminotransferaz we krwi przekraczająca 5-krotnie górną granicę normy. Nie stosować w skojarzeniu z lekami wydłużającymi odstęp QT.

  • Środki ostrożności

    Nie zaleca się stosowania preparatu do leczenia w monoterapii zapalenia narządów miednicy mniejszej o niewielkim lub umiarkowanym nasileniu wywołanego przez Neisseria gonorrhoeae, należy skojarzyć moksyfloksacynę z innym odpowiednim lekiem przeciwbakteryjnym (np. cefalosporyną); przy braku klinicznej poprawy, rozważyć leczenie alternatywne. Nie zaleca się stosowania moksyfloksacyny w leczeniu zakażeń wywołanych przez wielooporne szczepy gronkowca złocistego (MRSA, Staphylococcus aureus). U pacjentek z zapaleniem narządów miednicy mniejszej u których rozważa się leczenie dożylne, nie zaleca się stosowania preparatu. Zachować ostrożność u pacjentów przyjmujących jednocześnie leki zmniejszające stężenie potasu we krwi oraz u pacjentów z ryzykiem wystąpienia arytmii (szczególnie kobiet i pacjentów w podeszłym wieku) np. z ostrym niedokrwieniem mięśnia sercowego lub wydłużeniem odstępu QT (ryzyko komorowych zaburzeń rytmu i zatrzymania akcji serca). Zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności o.u.n., mogących predysponować do wystąpienia drgawek lub obniżenia progu drgawkowego (w przypadku ich wystąpienia należy przerwać podawanie leku i zastosować odpowiednie leczenie), u pacjentów z miastenią i niedoborem G-6-PD (również w wywiadzie), u pacjentów w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności nerek (ryzyko odwodnienia). Należy odstawić moksyfloksacynę w przypadku zagrażającego życiu wstrząsu, przy bólu lub innych objawach zapalenia czy zerwania ścięgien (występuje szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku oraz leczonych jednocześnie kortykosteroidami, może wystąpić nawet do kilku miesięcy po zaprzestaniu leczenia chinolonami) oraz przy objawach mogących mieć związek z zaburzeniami rytmu serca (wykonać EKG) oraz u pacjentów u których w przebiegu leczenia wystąpiła depresja lub reakcje psychotyczne. Nie ustalono skuteczności klinicznej stosowania leku w leczeniu ciężkich zakażeń poparzeniowych, zapalenia powięzi i zakażeń stopy cukrzycowej z zapaleniem szpiku kostnego. W przypadku wystąpienia biegunki związanej ze stosowaniem antybiotyku lub rzekomobłoniastego zapalenia jelit należy odstawić moksyfloksacynę i wdrożyć odpowiednie leczenie (w tym środki zmniejszające ryzyko przeniesienia zakażenia); stosowanie leków hamujących perystaltykę jelit jest przeciwwskazane w tych stanach klinicznych. Dane na temat stosowania leku u pacjentów z niewydolnością wątroby są niewystarczające. Nie stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

  • Ciąża i laktacja

    Stosowanie preparatu w ciąży i podczas karmienia piersią jest przeciwwskazane, bezpieczeństwo stosowania nie zostało ustalone. Moksyfloksacyna przenika do mleka matki.

  • Efekty uboczne

    Często: nadkażenia spowodowane opornymi bakteriami lub grzybami np. kandydozy jamy ustnej lub pochwy; ból i zawroty głowy; wydłużenie odstępu QT u pacjentów ze współistniejącą hipokaliemią; nudności, wymioty, bóle żołądkowo-jelitowe, ból brzucha, biegunka; zwiększenie aktywności aminotransferaz. Niezbyt często: niedokrwistość, leukopenia, neutropenia, trombocytopenia, trombocytoza, eozynofilia, wydłużenie czasu protrombinowego, zwiększenie wskaźnika INR; reakcje alergiczne; hiperlipidemia; reakcje lękowe, nadaktywność psychoruchowa, pobudzenie; parestezje i dyzestezje, zaburzenia smaku (w tym bardzo rzadko utrata smaku), splątanie i dezorientacja, zaburzenia snu (zazwyczaj bezsenność), drżenia, zaburzenia równowagi, senność; zaburzenia widzenia (w tym podwójne widzenie i zamglone widzenie, szczególnie w powiązaniu z objawami ze strony o.u.n.); wydłużenie odstępu QT, kołatanie serca, tachykardia, migotanie przedsionków, dławica piersiowa, rozszerzenie naczyń; duszność (w tym napady astmy), brak łaknienia, zaparcie, niestrawność, wzdęcia, zapalenie błony śluzowej żołądka, zwiększenie aktywności amylazy; zaburzenia czynności wątroby (w tym zwiększenie aktywności dehydrogenazy mleczanowej), zwiększenie stężenia bilirubiny, zwiększenie aktywności γ-glutamylotransferazy, zwiększenie aktywności fosfatazy alkalicznej we krwi; świąd, wysypka, pokrzywka, sucha skóra; ból stawów, ból mięśni; odwodnienie; złe samopoczucie (spowodowane głównie osłabieniem lub zmęczeniem), stany bólowe (w tym ból pleców, klatki piersiowej, miednicy i kończyn), nadmierne pocenie się. Rzadko: anafilaksja (w tym wstrząs zagrażający życiu), obrzęki alergiczne, obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk krtani, mogący zagrażać życiu); hiperglikemia, hiperurykemia; chwiejność emocjonalna, depresja (bardzo rzadko prowadząca do zachowań autodestrukcyjnych), omamy; hipoestezja, zaburzenia węchu (w tym utrata węchu), niezwykłe sny, zaburzenia koordynacji (w tym zaburzenia chodu na skutek zawrotów głowy pochodzenia błędnikowego), drgawki (w tym napad padaczkowy), zaburzenia koncentracji, zaburzenia mowy, amnezja; szumy uszne, w tym głuchota; tachyarytmie komorowe, omdlenie (nagła i krótkotrwała utrata przytomności), nadciśnienie, niedociśnienie; dysfagia, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, związane z antybiotykiem zapalenie jelita grubego (w tym rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, bardzo rzadko związane z zagrażającymi życiu powikłaniami); żółtaczka, zapalenie wątroby (zwykle z zastojem żółci); zapalenie ścięgien, kurcze mięśni, drżenie mięśni i ich osłabienie; zaburzenie czynności nerek (w tym zwiększenie stężenia azotu mocznikowego i kreatyniny), niewydolność nerek; obrzęki. Bardzo rzadko: zwiększenie stężenia protrombiny, zmniejszenie wskaźnika INR, agranulocytoza; depersonalizacja, reakcje psychotyczne (mogące prowadzić do zachowań autodestrukcyjnych), hiperestezja; przemijająca utrata widzenia; niespecyficzne arytmie torsade de pointes, zatrzymanie akcji serca; zapalenie wątroby o piorunującym przebiegu mogące prowadzić do zagrażającej życiu niewydolności wątroby (w tym ze skutkiem śmiertelnym); pęcherzowe reakcje skóry (jak zespół Stevensa-Johnsona) lub martwica toksyczno-rozpływna naskórka (mogące zagrażać życiu); zerwanie ścięgna, zapalenie stawów, sztywność mięśni, nasilenie objawów miastenii. hipernatremia, hiperkalcemia, hemoliza, rabdomioliza, reakcje nadwrażliwości na światło, neuropatia obwodowa.

  • Działanie z innymi lekami

    Nie można wykluczyć addycyjnego działania na odstęp QT moksyfloksacyny i innych leków które mogą wydłużać odstęp QTc. Może to prowadzić do zwiększenia ryzyka komorowych zaburzeń rytmu, w tym torsade de pointes. Dlatego przeciwwskazane jest podawanie moksyfloksacyny z następującymi preparatami: leki przeciwarytmiczne klasy Ia (np. chinidyna, hydrochinidyna, dyzopiramid); leki przeciwarytmiczne klasy III (np. amiodaron, sotalol, dofetylid, ibutylid); neuroleptyki (np. fenotiazyny, pimozyd, sertindol, haloperydol, sultopryd); trójcykliczne leki przeciwdepresyjne; niektóre leki przeciwbakteryjne (np. sparfloksacyna, erytromycyna i.v., pentamidyna, leki przeciwmalaryczne, szczególnie halofantryna); niektóre leki przeciwhistaminowe (terfenadyna, astemizol, mizolastyna); inne (cyzapryd, winkamina i.v., beprydyl, difemanil). Opisano wiele przypadków wskazujących że leki przeciwbakteryjne jak moksyfloksacyna, zwiększają aktywność doustnych leków przeciwzakrzepowych. Zakażenie, stan zapalny, wiek i ogólny stan pacjenta są prawdopodobnie czynnikami ryzyka. Stąd należy kontrolować wskaźnik INR i dostosować dawkę doustnych leków przeciwzakrzepowych. Nie zaleca się równoczesnego podawania węgla aktywowanego i moksyfloksacyny w postaci doustnej, gdyż węgiel ogranicza wchłanianie moksyfloksacyny i zmniejsza jej dostępność o ponad 80%. Przy jednoczesnym stosowaniu moksyfloksacyny i preparatów, w których skład wchodzą związki dwu- lub trójwartościowych kationów (np. środki zobojętniające sok żołądkowy zawierające magnez lub glin, didanozyna w postaci tabletek, sukralfat, preparaty zawierające żelazo i cynk) należy zachować 6 h przerwę. Moksyfloksacyna zwiększa o około 30% stężenie maksymalne digoksyny w osoczu (nie wymaga zmiany dawkowania). Jednoczesne podanie z glibenklamidem może zmniejszać jego stężenie maksymalne we krwi (bez znaczenia klinicznego). Brak istotnych klinicznie interakcji z podawaną jednocześnie: ranitydyną, probenecydem, doustnymi środkami antykoncepcyjnymi, preparatami wapnia, morfiną podawaną parenteralnie, teofiliną, cyklosporyną lub itrakonazolem. Brak klinicznych interakcji z żywnością.

  • Dawkowanie

    Doustnie. Dorośli: 400 mg raz na dobę. Czas trwania leczenia: zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli - 5-10 dni, pozaszpitalne zapalenie płuc - 10 dni, ostre bakteryjne zapalenie zatok - 7 dni, zapalenie narządów miednicy mniejszej o niewielkim lub umiarkowanym nasileniu - 14 dni. Preparat przyjmować niezależnie od posiłków, popijając płynem. Nie jest konieczna modyfikacja dawki u pacjentów z niewydolnością nerek, z małą masą ciała oraz osób w podeszłym wieku.

  • Uwagi

    Jeśli podczas leczenia pojawią się objawy nieprawidłowego funkcjonowania wątroby, należy wykonać badania oceniające czynność tego narządu. Podczas stosowania preparatu należy unikać naświetlania promieniami UV (słońce, solarium). Lek może powodować występowanie fałszywie ujemnych wyników hodowli Mycobacterium spp. poprzez zahamowanie namnażania się bakterii. Może zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych, obsługiwania maszyn i sprawność psychofizyczną.

  • Danych o lekach dostarcza: