Aurorix

  • Skład

    1 tabl. powl. zawiera 150 mg lub 300 mg moklobemidu; tabletki zawierają laktozę.

  • Działanie

    Lek przeciwdepresyjny - odwracalny inhibitor MAO-A. Hamuje metabolizm noradrenaliny, dopaminy i serotoniny, co prowadzi do zwiększenia ich stężenia w przestrzeni pozakomórkowej. Całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając Cmax w ciągu pierwszej godziny po podaniu. Efekt pierwszego przejścia przez wątrobę zmniejsza biodostępność leku; zjawisko to jest bardziej nasilone po dawce pojedynczej (biodostępność 60%), niż po kilku dawkach (biodostępność 80%). W ok. 50% wiąże się z białkami osocza. Jest niemal całkowicie metabolizowany, przede wszystkim na drodze reakcji oksydacyjnych fragmentów cząsteczki. W metabolizmie częściowo biorą udział izoenzymy CYP2C19 i CYP2D6. Metabolity wydalane są drogą nerkową. Mniej niż 1% dawki wydala się przez nerki w formie niezmienionej. Średni T0,5 w fazie eliminacji po kilku dawkach (300 mg 2 razy na dobę) wynosi ok. 3 h.

  • Wskazania

    Zaburzenia depresyjne. Fobia społeczna.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na składniki preparatu. Ostre stany splątania. Guz chromochłonny nadnerczy. Dzieci (brak badań klinicznych). Nie stosować z petydyną lub selegiliną. Nie stosować z dekstrometorfanem. Nie stosować z inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny (w tym z trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi) - pomiędzy zaprzestaniem podawania inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny a podaniem preparatu powinien upłynąć okres 4-5 razy dłuższy od okresu półtrwania leku odstawianego.

  • Środki ostrożności

    Stosować bardzo ostrożnie u pacjentów z padaczką. U chorych z tyreotoksykozą decydując się na rozpoczęcie leczenia moklobemidem należy zachować ostrożność (ryzyko reakcji hipertensyjnej). U pacjentów z depresją, u których w obrazie klinicznym dominuje pobudzenie, nie powinno się podawać preparatu lub należy stosować go wyłącznie w skojarzeniu z lekami uspokajającymi (np. benzodiazepinami); leków uspokajających nie należy stosować dłużej niż 2-3 tyg. W przypadkach zastosowania leku z powodu depresji u pacjentów z zaburzeniem afektywnym dwubiegunowym może dojść do epizodów manii. Ze względu na brak odpowiednich danych klinicznych nie powinno się stosować moklobemidu u pacjentów ze współistniejącą schizofrenią lub ze schizoafektywnymi chorobami organicznymi. Wszystkich pacjentów leczonych moklobemidem należy obserwować pod kątem występowania myśli i zachowań samobójczych (szczególnie we wczesnym okresie powrotu do zdrowia oraz po zmianie dawki leku); dotyczy to zwłaszcza pacjentów w wieku poniżej 25 lat oraz pacjentów z zachowaniami lub myślami samobójczymi w wywiadzie. Podczas leczenia pacjentów z innymi zaburzeniami psychicznymi należy zachować takie same środki ostrożności, jak podczas leczenia pacjentów z dużym zaburzeniem depresyjnym. Jeżeli w trakcie terapii moklobemidem wystąpi senność, splątanie lub drgawki należy wziąć pod uwagę ryzyko wystąpienia hiponatremii (szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku). Jeżeli w trakcie leczenia wystąpią objawy wskazujące na zespół serotoninowy, należy zapewnić opiekę lekarską (jeśli trzeba w warunkach szpitalnych) i odpowiednie leczenie. Istnieje możliwość, że uwarunkowane farmakogenetycznie nieprawidłowości metabolizmu mefenytoiny mogą mieć wpływ na metabolizm moklobemidu; znaczenie kliniczne tego faktu nie jest znane. Ze względu na zawartość laktozy, preparatu nie należy stosować u pacjentów z rzadko występującą wrodzoną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub złym wchłanianiem glukozy i galaktozy.

  • Ciąża i laktacja

    Przed zastosowaniem leku w ciąży lub okresie karmienia piersią należy ocenić stosunek korzyści ze stosowania do potencjalnego ryzyka dla płodu lub dziecka.

  • Efekty uboczne

    Mogą wystąpić: zaburzenia snu, pobudzenie, uczucie lęku, niepokój, stany splątania, myśli i zachowania samobójcze (podczas leczenia, a także w krótkim czasie po odstawieniu moklobemidu), zawroty głowy, ból głowy, parestezje, drażliwość, suchość błony śluzowej jamy ustnej, nudności, biegunka, zaparcia, wymioty, zaburzenia widzenia, reakcje skórne (np. wysypka, świąd, pokrzywka), obrzęk, zaczerwienienie (zwłaszcza twarzy). Rzadko: zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (bez następstw klinicznych). Bardzo rzadko: hiponatremia.

  • Działanie z innymi lekami

    Nie stosować z: petydyną lub selegiliną; dekstrometorfanem (ryzyko ciężkich reakcji ze strony OUN); inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny (ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego). Stosować ostrożnie z innymi lekami zwiększającymi przekaźnictwo serotoninergiczne. Moklobemid może nasilać i przedłużać działanie leków sympatykomimetycznych podanych ogólnoustrojowo (np. efedryna, pseudoefedryna, fenylopropanoloamina) - należy unikać jednoczesnego stosowania. Nasila działanie opioidów - należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu analgetyków takich jak morfina i fentanyl; może zaistnieć konieczność zmiany ich dawkowania. Cymetydyna wydłuża metabolizm moklobemidu - u pacjentów stosujących cymetydynę, dawkę moklobemidu należy zmniejszyć o połowę. Pacjentom stosującym moklobemid należy zalecić unikanie potraw bogatych w tyraminę, np. dojrzałe sery, wyciąg z drożdży, produkty fermentacji nasion soi (ryzyko gwałtownego zwiększenia ciśnienia tętniczego).

  • Dawkowanie

    Doustnie, po zakończeniu posiłku. Dorośli. Zaburzenia depresyjne: zalecana dawka wynosi 300-600 mg na dobę w 2-3 dawkach podzielonych. Dawka początkowa wynosi 300 mg na dobę i w przypadku ciężkiej depresji może być zwiększona do 600 mg na dobę. Nie należy zwiększać dawki przed upływem pierwszego tygodnia leczenia, ponieważ w tym okresie wzrasta dostępność biologiczna moklobemidu. Dawkę leku można zmniejszyć w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta. Skuteczność terapii można w pełni ocenić po 4-6 tyg. leczenia. Fobia społeczna: zalecana dawka wynosi 600 mg na dobę w 2 dawkach podzielonych. Skuteczność terapii można ocenić po 8-12 tyg. leczenia. Jeżeli jest ona skuteczna należy rozważyć możliwość kontynuowania leczenia. Badania kliniczne potwierdzają skuteczność preparatu podawanego długotrwale. Należy okresowo oceniać konieczność dalszego leczenia. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów, u których metabolizm wątrobowy jest zaburzony przez chorobę wątroby lub leki hamujące aktywność mikrosomalnej monooksygenazy (np. cymetydyna) dawka leku powinna być zredukowana o połowę lub do 1/3. Pacjenci ze zmniejszoną wydolnością nerek lub osoby w podeszłym wieku nie wymagają dostosowania dawki.

  • Uwagi

    Moklobemid jest uważany za lek niezaburzający zdolności wykonywania zajęć wymagających pełnej koncentracji, zaleca się jednak zachowanie ostrożności podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, zwłaszcza w początkowej fazie leczenia.

  • Danych o lekach dostarcza: