Augmentin

  • Skład

    1 ml sporządzonej zawiesiny doustnej zawiera 80 mg amoksycyliny w postaci trójwodzianu oraz 11,4 mg kwasu klawulanowego w postaci soli potasowej (oraz aspartam E951 i glukozę). 1 tabl. powl. zawiera 250 mg, 500 mg lub 875 mg amoksycyliny w postaci trójwodzianu oraz 125 mg kwasu klawulanowego w postaci soli potasowej.

  • Działanie

    Preparat stanowi połączenie amoksycyliny (półsyntetyczna penicylina wrażliwa na działanie wielu β-laktamaz) z kwasem klawulanowym, unieczynniającym β-laktamazy. Szczepy zwykle wrażliwe na lek - bakterie tlenowe Gram-dodatnie: Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Staphylococcus aureus (wrażliwe na metycylinę), gronkowce koagulazo-ujemne (wrażliwe na metycylinę), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes i inne paciorkowce β-hemolizujące, grupa Streptococcus viridans; tlenowe bakterie Gram-ujemne: Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, multocida; bakterie beztlenowe: Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp. Szczepy, u których może wystąpić oporność nabyta - Enterococcus faecium, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris. Drobnoustroje z opornością naturalną - Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Stenotrophomonas maltophilia, Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Coxiella burnetti, Mycoplasma pneumoniae. Wszystkie gronkowce oporne na metycylinę są oporne na amoksycylinę z kwasem klawulanowym. Stosowanie tych postaci amoksycyliny z kwasem klawulanowym może nie być właściwe w leczeniu zakażeń opornego na penicylinę Streptococcus pneumoniae. Oba składniki preparatu szybko wchłaniają się z przewodu pokarmowego; wchłanianie jest optymalne, gdy lek jest podawany na początku posiłku. Biodostępność obu składników wynosi ok. 70%. Amoksycylina wiąże się z białkami osocza w ok. 18%, kwas klawulanowy w ok. 25%. Amoksycylina jest metabolizowana w ok. 10-25% do nieczynnego kwasu penicylinowego i wydalana głównie przez nerki; kwas klawulanowy jest w dużym stopniu metabolizowany i wydalany z moczem i kałem oraz jako dwutlenek węgla z wydychanym powietrzem. T0,5 we krwi w fazie eliminacji amoksycyliny z kwasem klawulanowym wynosi ok. 1 h.

  • Wskazania

    Leczenie następujących zakażeń u dorosłych i dzieci. Należy wziąć pod uwagę oficjalne wytyczne dotyczące właściwego stosowania leków przeciwbakteryjnych. Tabl. powl. (250 mg + 125 mg): ostre bakteryjne zapalenie zatok (właściwie rozpoznane); zapalenie pęcherza moczowego; odmiedniczkowe zapalenie nerek; zapalenie tkanki łącznej; ukąszenia przez zwierzęta; ciężki ropień okołozębowy z szerzącym się zapaleniem tkanki łącznej. Tabl. powl. (500 mg + 125 mg), tabl. powl. (875 mg + 125 mg), proszek do sporz. zaw. doustnej (400 mg + 57 mg)/5 ml: ostre bakteryjne zapalenie zatok (właściwie rozpoznane); ostre zapalenie ucha środkowego; zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli (właściwie rozpoznane); pozaszpitalne zapalenie płuc; zapalenie pęcherza moczowego; odmiedniczkowe zapalenie nerek; zakażenia skóry i tkanek miękkich, szczególnie zapalenie tkanki łącznej, ukąszenia przez zwierzęta, ciężki ropień okołozębowy z szerzącym się zapaleniem tkanki łącznej; zakażenia kości i stawów, w szczególności zapalenie kości i szpiku.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na substancje czynne, na którąkolwiek z penicylin lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Wystąpienie w przeszłości ciężkiej natychmiastowej reakcji nadwrażliwości (tj. anafilaksji) na inny lek β-laktamowy (np. cefalosporynę, karbapenem lub monobaktam). Wystąpienie w przeszłości żółtaczki lub zaburzeń czynności wątroby spowodowanych przez amoksycylinę lub kwas klawulanowy.

  • Środki ostrożności

    Przed rozpoczęciem leczenia amoksycyliną z kwasem klawulanowym niezbędne jest zebranie dokładnego wywiadu dotyczącego uprzednio występujących reakcji nadwrażliwości na penicyliny lub cefalosporyny lub inne leki β-laktamowe. Obserwowano ciężkie reakcje uczuleniowe (anafilaktoidalne), sporadycznie śmiertelne, u pacjentów leczonych penicylinami. Możliwość wystąpienia takich reakcji jest większa u osób, u których w przeszłości wystąpiła nadwrażliwość na penicyliny oraz u osób z chorobami atopowymi. Jeśli wystąpi reakcja alergiczna należy przerwać leczenie i wdrożyć alternatywny stosowny sposób leczenia. Jeśli jest pewne, że przyczyną zakażenia są drobnoustroje wrażliwe na amoksycylinę, należy rozważyć zamianę stosowanego połączenia amoksycyliny z kwasem klawulanowym na samą amoksycylinę, zgodnie z oficjalnymi wytycznymi. Te postaci leku nie są odpowiednie do stosowania w przypadku wysokiego ryzyka, że drobnoustroje, które prawdopodobnie wywołują zakażenie, mają zmniejszoną wrażliwość lub ich oporność na antybiotyki β-laktamowe nie jest wywołana przez β-laktamazy wrażliwe na hamujące działanie kwasu klawulanowego (np. S. pneumoniae oporny na penicylinę). Drgawki mogą wystąpić u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub otrzymujących duże dawki. Należy unikać stosowania amoksycyliny z kwasem klawulanowym, jeśli podejrzewa się mononukleozę zakaźną (stwierdzono związek pomiędzy występowaniem odropodobnych wysypek, a zastosowaniem amoksycyliny). Podawanie allopurynolu w czasie leczenia amoksycyliną może zwiększyć prawdopodobieństwo wystąpienia skórnych reakcji alergicznych. Długotrwałe stosowanie może czasami powodować rozwój drobnoustrojów niewrażliwych na ten lek. Uogólniony rumień z krostkami i gorączką, występujący na początku leczenia, może być objawem ostrej uogólnionej osutki krostkowej (AGEP). Jeśli taka reakcja wystąpi, konieczne jest odstawienie preparatu, jest przeciwwskazane wszelkie dalsze podawanie amoksycyliny. Ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Zdarzenia dotyczące wątroby notowano przeważnie u pacjentów płci męskiej i w podeszłym wieku (mogą być związane z przedłużającym się leczeniem), bardzo rzadko notowano je u dzieci. Objawy przedmiotowe i podmiotowe zwykle pojawiają się podczas lub tuż po zakończeniu leczenia, w niektórych przypadkach mogą nie być widoczne przez kilka tygodni po zakończeniu leczenia. Są zwykle przemijające, ale obserwowano również ciężkie zdarzenia, w krańcowo rzadkich przypadkach notowano zgony. Prawie zawsze występowały u pacjentów z ciężkim schorzeniem podstawowym lub jednocześnie przyjmujących inne leki o znanym możliwym oddziaływaniu na wątrobę. U każdego pacjenta, u którego wystąpiła biegunka w trakcie lub po zakończeniu stosowania antybiotyku, należy rozważyć możliwość wystąpienia związanego z antybiotykiem zapalenia jelita grubego, po ustaleniu rozpoznania tej choroby należy odstawić antybiotyk i wdrożyć odpowiednie leczenie; przeciwwskazane jest stosowanie leków hamujących perystaltykę jelit. W czasie długotrwałego leczenia zaleca się okresowe badania czynności narządów wewnętrznych, w tym nerek, wątroby i układu krwiotwórczego. Notowano wydłużanie się czasu protrombinowego. Podczas jednoczesnego stosowania leków zmniejszających krzepliwość krwi należy prowadzić odpowiednie kontrole, może być konieczna modyfikacja dawek tych leków. Podczas podawania dużych dawek amoksycyliny, zaleca się zapewnienie odpowiedniej podaży płynów i wydalania moczu, aby zminimalizować możliwość tworzenia się kryształków amoksycyliny w moczu. U pacjentów z cewnikiem w pęcherzu moczowym, należy regularnie sprawdzać drożność cewnika. Ze względu na zawartość aspartamu, zachować ostrożność, stosując zawiesinę u pacjentów z fenyloketonurią. Ze względu na zawartość glukozy, nie należy stosować zawiesiny u pacjentów z zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

  • Ciąża i laktacja

    Należy unikać stosowania leku w ciąży, z wyjątkiem sytuacji, gdy zastosowanie jest konieczne. Ograniczone dane dotyczące stosowania amoksycyliny z kwasem klawulanowym u kobiet w ciąży nie wskazują na zwiększone ryzyko wystąpienia wrodzonych wad rozwojowych. W pojedynczym badaniu u kobiet z przedwczesnym pęknięciem pęcherza płodowego wykazano, że profilaktyczne stosowanie leku może zwiększać ryzyko wystąpienia u noworodka martwiczego zapalenia jelit. Obie substancje przenikają przez łożysko i do mleka matki (nieznany jest wpływ kwasu klawulanowego na oseska). Istnieje ryzyko wystąpienia biegunki i zakażenia grzybiczego błon śluzowych niemowlęcia, w związku z czym może zajść konieczność przerwania karmienia piersią. Należy brać pod uwagę możliwość uczulenia. W czasie karmienia piersią stosować jedynie po ocenie stosunku korzyści do ryzyka.

  • Efekty uboczne

    Bardzo często: biegunka (w przypadku zawiesiny biegunka występowała często). Często: kandydoza skóry i błon śluzowych, nudności, wymioty. Niezbyt często: zawroty głowy, ból głowy, niestrawność, zwiększenie aktywności AspAT i (lub) AlAT, wysypka, świąd, pokrzywka. Rzadko: przemijająca leukopenia (w tym neutropenia), trombocytopenia, rumień wielopostaciowy. Częstość nieznana: nadmierny wzrost niewrażliwych bakterii, przemijająca agranulocytoza, niedokrwistość hemolityczna, wydłużony czas krwawienia i czas protrombinowy, obrzęk naczynioruchowy, reakcja anafilaktyczna, zespół choroby posurowiczej, alergiczne zapalenie naczyń, przemijająca nadmierna ruchliwość, drgawki, aseptyczne zapalenie opon mózgowych, związane z antybiotykiem zapalenie jelita grubego (w tym rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego i krwotoczne zapalenie jelita grubego), czarny język włochaty, żółtaczka zastoinowa, zapalenie wątroby, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, pęcherzowe złuszczające zapalenie skóry, ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP), śródmiąższowe zapalenie nerek, krystaluria. Leczenie należy przerwać w razie wystąpienia jakiejkolwiek skórnej reakcji nadwrażliwości. Bardzo rzadko podczas podawania zawiesiny obserwowano przebarwienia zębów.

  • Działanie z innymi lekami

    U pacjentów leczonych amoksycyliną i doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi należy ściśle kontrolować czas protrombinowy lub INR po rozpoczęciu lub zakończeniu stosowania antybiotyku, może być konieczna modyfikacja dawki doustnych leków przeciwzakrzepowych. Penicyliny mogą zmniejszać wydalanie metotreksatu, nasilając jego toksyczność. Probenecyd zmniejsza nerkowe wydzielanie kanalikowe amoksycyliny, zwiększa stężenie amoksycyliny we krwi i przedłuża jej działanie (nie dotyczy to kwasu klawulanowego) - nie zaleca się jednoczesnego stosowania z probenecydem. Stosowanie preparatu z mykofenolanem mofetylu może zmniejszać stężenie aktywnego metabolitu - kwasu mykofenolowego (MPA) - jeżeli nie ma klinicznych objawów dysfunkcji przeszczepu, zwykle nie jest konieczna zmiana dawki mykofenolanu mofetylu, jednak pacjenta należy obserwować podczas leczenia skojarzonego oraz po zakończeniu antybiotykoterapii.

  • Dawkowanie

    Doustnie. Dorośli i dzieci o mc. ≥40 kg: (500 mg + 125 mg) 3 razy na dobę lub (875 mg + 125 mg) 2 razy na dobę; w zakażeniach o lekkim przebiegu (250 mg + 125 mg) co 8 h; większa dawka (szczególnie w zakażeniach, takich jak zapalenie ucha środkowego, zapalenie zatok, zakażenia dolnych dróg oddechowych i zakażenia dróg moczowych) (875 mg + 125 mg) 3 razy na dobę. Dzieci o mc.

  • Uwagi

    Podczas leczenia mogą wystąpić działania niepożądane (np. reakcje alergiczne, zawroty głowy, drgawki), które mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. U pacjentów leczonych amoksycyliną mogą wystąpić fałszywie dodatnie wyniki testów oznaczania glukozy w moczu metodami nieenzymatycznymi - zaleca się wykonanie testów enzymatycznych z oksydazą glukozową. Kwas klawulanowy może powodować niespecyficzne wiązanie IgG i albumin przez błony komórkowe krwinek czerwonych, prowadząc do fałszywie dodatnich wyników testu Coombsa. U pacjentów otrzymujących amoksycylinę z kwasem klawulanowym obserwowano fałszywie dodatnie wyniki badania zakażenia grzybami z rodzaju Aspergillus testem Bio-Rad Laboratories Platelia Aspergillus EIA - wynik należy potwierdzić za pomocą innych metod diagnostycznych.

  • Danych o lekach dostarcza: