Atossa

  • Skład

    1 tabl. powl. zawiera 8 mg ondansetronu w postaci dwuwodnego chlorowodorku (oraz 120 mg laktozy).

  • Działanie

    Selektywny antagonista receptorów serotoninowych 5-HT3 zlokalizowanych zarówno w obwodowym jak i ośrodkowym układzie nerwowym. Nie jest antagonistą receptorów dopaminowych, nie wywołuje więc objawów pozapiramidowych. Odruch wymiotny jest spowodowany uwalnianiem serotoniny pobudzającej włókna dośrodkowe nerwu błędnego poprzez receptory 5-HT3. Poprzez blokowanie tych receptorów ondansetron hamuje nudności i wymioty spowodowane przez chemio- i radioterapię. Ondansetron wydłuża czas pasażu w jelicie grubym, nie obserwowano jego wpływu na czynność ruchową przełyku, żołądka, ciśnienie zwieracza przełyku oraz czas pasażu w jelicie cienkim. Nie wpływa na stężenie prolaktyny we krwi. Po podaniu doustnym wchłania się szybko z przewodu pokarmowego (podawanie z pokarmem zwiększa absorpcję o ok. 17%). Biodostępność wynosi 56-71%. Po podaniu pojedynczej dawki 8 mg maksymalne stężenie we krwi osiąga po 1-1,7 h; po wielokrotnym podaniu w dawce 8 mg 3 razy dziennie przez 5-6 dni, maksymalne stężenie we krwi wynosi ok. 40 ng/ml. W ok. 70-76% wiąże się z białkami osocza. Metabolizowany jest w wątrobie. T0,5 wynosi ok. 4 h. U osób w podeszłym wieku i z ciężką niewydolnością wątroby ulega on wydłużeniu, natomiast u chorych poniżej 15 lat jest krótszy (ok. 2,4 h). Ok. 44-60% dawki jest wykrywane w moczu w czasie 24 h, tylko 5-10% w postaci nie zmienionej, reszta leku wydalana jest z kałem. Nie stwierdzono różnic skuteczności i bezpieczeństwa u chorych w wieku powyżej i poniżej 65 lat. U chorych z ciężką niewydolnością wątroby zmniejsza się klirens ondansetronu, wzrasta objętość dystrybucji i wydłużeniu ulega okres półtrwania; biodostępność wzrasta do 100%.

  • Wskazania

    Dorośli. Zapobieganie i leczenie nudności oraz wymiotów wywołanych chemioterapią i radioterapią nowotworów. Zapobieganie i leczenie nudności oraz wymiotów w okresie pooperacyjnym. Dzieci i młodzież. Zapobieganie i leczenie nudności i wymiotów wywołanych chemioterapią nowotworów u dzieci ≥6 miesięcy.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Jednoczesne stosowanie z apomorfiną (ryzyko głębokiego niedociśnienia tętniczego i utraty przytomności).

  • Środki ostrożności

    Należy zachować ostrożność u pacjentów z niewydolnością wątroby (maksymalna dawka dobowa leku wynosi 8 mg) oraz u pacjentów z zaburzeniami motoryki przewodu pokarmowego (możliwość wydłużenia czasu pasażu jelitowego; pacjentów z podostrą niedrożnością jelit należy obserwować po podaniu ondansetronu). Notowano reakcje nadwrażliwości na ondansetron u pacjentów, wykazujących nadwrażliwość na inne leki z grupy selektywnych antagonistów receptora 5HT3. Lek nie jest skuteczny w nudnościach i wymiotach związanych z chorobą lokomocyjną. Lek zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą, dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

  • Ciąża i laktacja

    Nie zaleca się stosowania w ciąży. U zwierząt wykazano, że ondansetron przenika do mleka, dlatego zaleca się, aby matki przyjmujące ondansetron nie karmiły piersią. 

  • Efekty uboczne

    Bardzo często: ból głowy. Często: uczucie gorąca (nagłe zaczerwienienie) lub uczucie ciepła, zaparcie. Niezbyt często: drgawki, ruchy mimowolne (w tym objawy ze strony układu pozapiramidowego jak napadowe, przymusowe patrzenie w górę/napady dystoniczne i dyskinezy), arytmia, bóle w klatce piersiowej z obniżeniem odcinka ST w zapisie EKG lub bez, bradykardia, niedociśnienie, czkawka, bezobjawowe zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (często u pacjentów przyjmujących cisplatynę). Rzadko: przemijające zaburzenia widzenia (np. niewyraźne widzenie; przede wszystkim podczas podawania i.v.), wydłużenie odcinka QT (w tym torsade de pointes). Bardzo rzadko: przemijający zanik widzenia (przede wszystkim podczas i.v.; większość tych incydentów ustępowała do 20 min; większość pacjentów, u których wystąpił taki objaw przyjmowała chemioterapeutyki, w tym cisplatynę; w niektórych przypadkach przemijający zanik widzenia zgłaszano jako objaw pochodzenia korowego). Profil działań niepożądanych u dzieci i młodzieży jest zgodny z opisanym u dorosłych.

  • Działanie z innymi lekami

    Brak dowodów, aby ondansetron nasilał bądź hamował metabolizm innych leków, podawanych z nim równocześnie. Ondansetron jest metabolizowany przez wątrobowy cytochrom P-450 (enzymy metabolizujące CYP3A4, CYP2D6, CYP1A2). Leki indukujące lub hamujące ten układ enzymatyczny mogą zmieniać klirens i okres półtrwania ondansetronu, jednak nie ma konieczności zmian w dawkowaniu leków. U pacjentów leczonych fenytoiną, karbamazepiną i rifampicyną klirens ondansetronu był znacznie podwyższony i stężenie ondansetronu w osoczu było zaniżone, nie rekomenduje się zmian w dawkowaniu. Ondansetron nie wykazuje interakcji z alkoholem, temazepamem, furosemidem. Tramadol może zwiększać stężenie ondansetronu w osoczu, jednak brak farmakokinetycznych interakcji. Stosowanie apomorfiny równocześnie z ondansetronem jest przeciwwskazane ze względu na niebezpieczeństwo spadku ciśnienia i utraty świadomości. Stosowanie cytostatyków jak karmustyna, etopozyd i cisplatyna nie ma wpływu na farmakokinetykę ondansetronu. Ondansetron nie wpływa na skuteczność przeciwnowotworową cytostatyków stosowanych w chemioterapii, nie wykazuje również interakcji z innymi lekami przeciwwymiotnymi.

  • Dawkowanie

    Doustnie. NUDNOŚCI I WYMIOTY WYWOŁANE CHEMIOTERAPIĄ I RADIOTERAPIĄ. Dorośli. Drogę podania i dawkę należy dostosować indywidualnie od 8 mg do 32 mg ondansetronu na dobę, zgodnie z podanymi poniżej zaleceniami. Chemioterapia o działaniu wymiotnym i radioterapia. Ondansetron może byc podawany doustnie, doodbytniczo, dożylnie lub domięśniowo. Zalecana dawka doustna to 8 mg na 1-2 h przed rozpoczęciem chemioterapii, dawkę 8 mg należy powtórzyć po 12 h. W zapobieganiu nudnościom i wymiotom opóźnionym lub przedłużonym, zaleca się zastosowanie ondansetronu po pierwszych 24 h od rozpoczęcia terapii emetogennej doustnie lub doodbytniczo i kontynuowanie leczenia do 5 dni. Zalecana dawka doustna wynosi 8 mg 2 razy na dobę. Chemioterapia o silnym działaniu wymiotnym. Ondansetron może być podawany doustnie, doodbytniczo, dożylnie lub domięśniowo. Doustnie zaleca się stosowanie 24 mg ondansetronu z 12 mg deksametazonu na 1-2 h przed rozpoczęciem chemioterapii. W zapobieganiu nudnościom i wymiotom opóźnionym lub przedłużonym zaleca się zastosowanie ondansetronu po pierwszych 24 h od rozpoczęcia terapii emetogennej, doustnie lub doodbytniczo i kontynuowanie leczenia do 5 dni. Zalecana dawka doustna wynosi 8 mg 2 razy na dobę. Dzieci ≥6 miesięcy i młodzież. Nudności i wymioty wywołane chemioterapią nowotworów. Dawkę ondansetronu można ustalić albo w przeliczeniu na powierzchnię ciała, albo w przeliczeniu na masę ciała. Dawki dobowe są większe w przypadku przeliczenia na masę ciała niż w przypadku przeliczenia na powierzchnię ciała. Brak danych z kontrolowanych badań klinicznych odnośnie stosowania ondansetronu w zapobieganiu opóźnionym lub przedłużonym nudnościom oraz wymiotom wywołanym chemioterapią oraz odnośnie stosowania ondansetronu u dzieci w przypadku nudności i wymiotów wywołanych radioterapią. Tabletki 8 mg nie są odpowiednie do zastosowania u dzieci; w takim przypadku podaje się ondansetron w postaci syropu lub w postaci do stosowania i.v. Dawkowanie w przeliczeniu na powierzchnię ciała. Ondansetron należy podawać dożylnie, w pojedynczej dawce 5 mg/m2 pc., bezpośrednio przed rozpoczęciem chemioterapii. Dawka podana dożylnie nie może być większa niż 8 mg. Po upływie 12 h, można rozpocząć stosowanie ondansetronu doustnie i kontynuować je do 5 dni. Całkowita dawka dobowa nie może być większa niż dawka stosowana u dorosłych, tj. 32 mg. Dzieci o pc. 0,6 m2: dzień 1. - 5 mg/m2 pc. i.v. + 4 mg w syropie lub tabletce po 12 h, dni 2.-6. - 4 mg w syropie lub tabletce co 12 h. Dawka obliczona na podstawie masy ciała. Dawka podana dożylnie nie może być większa niż 8 mg. Całkowita dawka dobowa nie może być większa niż dawka stosowana u dorosłych, tj. 32 mg. Dzieci o mc. ≤10 kg: dzień 1. - do 3 dawek po 0,15 mg/kg mc. co 4 h, dni 2.-6. - 2 mg w syropie co 12 h. Dzieci o mc. >10 kg: dzień 1. - do 3 dawek po 0,15 mg/kg mc. co 4 h, dni 2.-6. - 4 mg w syropie lub tabletce co 12 h. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie jest konieczna zmiana dawkowania ani zmiana częstości lub drogi podawania ondansetronu. U pacjentów z umiarkowanym lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby maksymalna dawka dobowa wynosi 8 mg. NUDNOŚCI I WYMIOTY OKRESU POOPERACYJNEGO. Dorośli. W zapobieganiu nudnościom i wymiotom w okresie pooperacyjnym doustnie 16 mg na 1 h przed znieczuleniem, alternatywnie 8 mg na 1 h przed znieczuleniem a następnie 2 kolejne dawki po 8 mg w odstępach co 8 h. W leczeniu nudności i wymiotów w okresie pooperacyjnym zaleca sie podanie dożylne. Dzieci ≥1 miesiąca i młodzież. Podanie dożylne. Szczególne grupy pacjentów. Doświadczenie u osób w podeszłym wieku jest ograniczone, wiadomo jednak, że ondansetron jest dobrze tolerowany przez tych pacjentów. U pacjentów z niewydolnością nerek oraz u pacjentów z powolnym metabolizmem sparteiny i debryzochiny nie ma konieczności modyfikacji dawkowania. U pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby maksymalna dawka dobowa wynosi 8 mg.

  • Uwagi

    Lek nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.  

  • Danych o lekach dostarcza: