Anexate

  • Skład

    1 ampułka 5 ml zawiera 0,5 mg flumazenilu.

  • Działanie

    Imidazobenzodiazepina, wybiórczy i kompetycyjny antagonista receptorów benzodiazepinowych. Szybko znosi nasenne i uspokajające działanie agonistów tych receptorów. Wiąże się z białkami osocza w około 50%. Jest metabolizowany głównie w wątrobie. Wydala się w 99% drogą pozanerkową. T0,5 w fazie dystrybucji wynosi 4-11 min; w fazie eliminacji - 40-80 min. U dzieci > 1 rż. T0,5 w fazie eliminacji jest krótszy niż u dorosłych - zmienność tego parametru u dzieci jest większa i wynosi ok. 40 min (od 20 do 75 min.).

  • Wskazania

    Całkowite lub częściowe znoszenie sedatywnego działania benzodiazepin. Może być stosowany w anestezjologii i intensywnej terapii w celu: wyprowadzania pacjenta ze znieczulenia ogólnego, wywołanego lub podtrzymywanego benzodiazepinami; zniesienia sedatywnego działania benzodiazepin, stosowanych w krótkotrwałych zabiegach diagnostycznych i terapeutycznych; znoszenia sedatywnego działania benzodiazepin u dzieci powyżej 1 rż. Wybiórcze znoszenie ośrodkowego działania benzodiazepin w celu przywrócenia świadomości i czynności oddechowej u pacjentów na oddziałach intensywnej terapii.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na benzodiazepiny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Nie należy stosować u pacjentów, u których benzodiazepiny podano w związku z leczeniem stanu zagrażającego życiu (np. kontrola ciśnienia śródczaszkowego, stan padaczkowy). W sytuacji mieszanego zatrucia benzodiazepinami i trójpierścieniowymi lub (i) czteropierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, działanie toksyczne leków przeciwdepresyjnych może być maskowane przez wpływ benzodiazepin. Jeżeli występują objawy ciężkiego zatrucia ze strony układu autonomicznego (antycholinergiczne), objawy neurologiczne (zaburzenia motoryczne) lub objawy ze strony układu sercowo-naczyniowego, to nie należy podawać flumazenilu w celu zniesienia działania benzodiazepin.

  • Środki ostrożności

    Ze względu na niedostateczne dane kliniczne, lek może być stosowany u dzieci poniżej 1. rż. (szczególnie w sytuacji przypadkowego przedawkowania) jedynie w przypadku, gdy korzyść przewyższa ryzyko jego zastosowania. Należy zachować ostrożność u pacjentów w podeszłym wieku oraz pacjentów z niewydolnością wątroby. Nie zaleca się stosowania leku u pacjentów z padaczką leczonych przewlekle benzodiazepinami (ryzyko drgawek), w leczeniu uzależnienia od benzodiazepin oraz leczeniu utrzymujących się objawów zespołu odstawienia benzodiazepin. U pacjentów z ciężkim urazem mózgu i (lub) zaburzeniami ciśnienia wewnątrzczaszkowego, u których zastosowano lek w celu odwrócenia działania benzodiazepin, może dojść do wzrostu ciśnienia wewnątrzczaszkowego. U pacjentów wysokiego ryzyka należy rozważyć czy korzyści z przeciwdziałania depresyjnemu wpływowi benzodiazepin na o.u.n. przeważają nad korzyściami z szybkiego wybudzenia. U niektórych pacjentów (np. z chorobami serca) utrzymywanie pewnego poziomu sedacji we wczesnym okresie pooperacyjnym, może być korzystniejsze od pełnego wybudzenia. Należy zachować ostrożność podczas dostosowywania dawki leku u pacjentów z wysokim poziomem niepokoju w okresie przedoperacyjnym oraz u osób z wywiadem przewlekłych lub sporadycznych stanów lękowych. Należy brać pod uwagę odczuwanie bólu w okresie pooperacyjnym. Po dużych zabiegach zalecane jest utrzymywanie umiarkowanego poziomu sedacji. Czas działania leku jest krótszy od czasu działania benzodiazepin, stąd należy monitorować stan kliniczny pacjenta, najlepiej na oddziale intensywnej terapii, do czasu całkowitego ustąpienia działania leku. Pacjenci, którzy otrzymali lek w celu zniesienia działania sedacynego benzodiazepin, powinno być monitorowani w kierunku nawrotu sedacji, zaburzeń oddychania oraz pozostałych objawów działania benzodiazepin tak długo, jak utrzymuje się działanie zastosowanej benzodiazepiny. U pacjentów ze współistniejącymi zaburzeniami czynności wątroby efekty działania benzodiazepin mogą utrzymywać się dłużej - może być konieczne wydłużenie okresu obserwacji tych pacjentów po podaniu preparatu. U pacjentów, którzy stosowali duże dawki benzodiazepin i (lub) przyjmowali benzodiazepiny długotrwale, a zakończenie leczenia nastąpiło w ciągu kliku tygodni poprzedzających podanie leku, szybkie podanie dawki 1 mg leku (i większej) prowadziło do wystąpienia objawów z odstawienia. U pacjentów, którzy przyjmowali benzodiazepiny długotrwale, korzyści z zastosowania leku powinny być ocenione w kontekście ryzyka zespołu z odstawienia. Jeśli u takich pacjentów pomimo ostrożnego dawkowania leku, pojawią się objawy zespołu z odstawienia należy w razie potrzeby rozważyć zastosowanie małych dawek benzodiazepin, podawanych dożylnie i dostosowanych w zależności od reakcji pacjenta. Należy zachować ostrożność w zatruciach mieszanych w szczególności, gdy są to zatrucia benzodiazepinami i trójcyklicznymi lekami przeciwdepresyjnymi. W takich sytuacjach działanie toksyczne trójcyklicznych leków przeciwdepresyjnych, takie jak drgawki, zaburzenia rytmu serca, łagodzone przez benzodiazepiny, mogą nasilać się po podaniu leku.

  • Ciąża i laktacja

    Należy zachować ostrożność stosując lek u kobiet w ciąży, z powodu niewystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania leku. W okresie karmienia piersią podanie leku nie jest przeciwwskazane w nagłych przypadkach.

  • Efekty uboczne

    Często: nudności, wymioty w okresie pooperacyjnym, szczególnie gdy stosowano opioidy. Niezbyt często: lęk, strach (jeśli pojawił się po szybkim podaniu leku zwykle nie wymaga leczenia); kołatanie serca (występowały zwykle po szybkim podaniu i nie wymagały leczenia). Częstość nieznana: reakcje nadwrażliwości (w tym reakcje anafilaktyczne); objawy z odstawienia (pobudzenie, lęk, chwiejność emocjonalna, splątanie, zaburzenia czuciowe); napady paniki (u pacjentów z wywiadem w tym kierunku); płacz, pobudzenie, zachowania agresywne; drgawki (szczególnie u pacjentów z rozpoznaną padaczką lub ciężkim uszkodzeniem wątroby, obserwowano głównie po długotrwałym leczeniu benzodiazepinami lub w przypadku zatruć mieszanych); przemijający wzrost wartości ciśnienia tętniczego (w czasie wybudzania); nagłe zaczerwienienie; dreszcze (po szybkim podaniu leku, zwykle nie wymagające leczenia).

  • Działanie z innymi lekami

    Flumazenil blokuje działanie ośrodkowe benzodiazepin oraz agonistów receptorów benzodiazepinowych, takich jak zopiklon czy triazolopirydazyna. Nie obserwowano interakcji flumazenilu z innymi lekami działającymi hamująco na o.u.n., jednak szczególnie ostrożnie preparat należy stosować w przypadkach celowego przedawkowania, ponieważ toksyczne działanie innych leków psychotropowych (zwłaszcza trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych) może nasilać się wraz z osłabieniem działania benzodiazepin. Nie wpływa na farmakokinetykę benzodiazepin (midazolam, flunitrazepam, lormetazepam). Nie stwierdzono interakcji farmakokinetycznych między flumazenilem i etanolem.

  • Dawkowanie

    Podanie preparatu powinien nadzorować doświadczony lekarz. Lek można stosować w czasie innych działań resuscytacyjnych.Dożylnie w powolnym wstrzyknięciu lub we wlewie kroplowym (w fizjologicznym roztworze chlorku sodowego lub 5% glukozy). Dorośli: w anestezjologii : zaleca się wstrzyknięcie dożylne dawki 200 µg w ciągu 15 s; jeżeli w ciągu 60 s nie zostanie osiągnięty pożądany stan świadomości pacjenta, można podać drugą dawkę - 100 µg; w razie potrzeby dawkę tę można powtarzać co 60 s, aż do osiągnięcia całkowitej dawki maksymalnej 1 mg; zwykle całkowita dawka wynosi 300-600 µg; w intensywnej terapii: dawka początkowa 300 µg dożylnie; jeżeli w ciągu 60 s nie zostanie osiągnięty pożądany stan świadomości pacjenta, można podać kolejną dawkę - 100 µg; w razie potrzeby dawkę tę można powtarzać co 60 s, aż do osiągnięcia całkowitej dawki maksymalnej 2 mg; w nawracającej senności należy podać we wlewie dożylnym 100-400 µg/h; dawkę i szybkość wlewu ustala się indywidualnie, zależnie od stopnia przytomności. Jeżeli wystąpią nieoczekiwane objawy lub nadmierne pobudzenie pacjenta można podać dożylnie niewielkie dawki benzodiazepin. Jeżeli pomimo podawania leku nie następuje istotna poprawa świadomości lub czynności oddechowej to należy przypuszczać, że przyczyną tego stanu nie jest działanie benzodiazepin. Dzieci powyżej 1. rż.: zaleca się wstrzyknięcie dożylne 10 µg/kg mc. (do 200 µg) w ciągu 15 s; jeżeli w ciągu 45 s od podania leku nie zostanie osiągnięty pożądany stan świadomości pacjenta, można podać następną dawkę 10 µg/kg mc. (do 200 µg); w razie potrzeby dawkę tę można powtarzać co 60 s (ale maksymalnie nie więcej niż 4 dawki, a maksymalna dawka całkowita nie może być większa niż 50 µg/kg lub 1 mg w zależności od tego, która z tych dwóch dawek jest mniejsza). Dawka leku powinna być dobierana indywidualnie w zależności od reakcji pacjenta. Należy unikać szybkiego wstrzyknięcia preparatu. Brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa podawania kolejnych dawek leku u dzieci poniżej 1 rż.

  • Uwagi

    Przez co najmniej 24 h po podaniu preparatu, ze względu na możliwość nawrotu działania benzodiazepin, nie należy prowadzić pojazdów mechanicznych, obsługiwać urządzeń mechanicznych w ruchu i wykonywać czynności wymagających sprawności fizycznej i umysłowej. Preparat zawiera mniej niż 1 mmol/ml sodu co znaczy, że uznaje się do za "wolny od sodu". Informacja przygotowana na podst. ChPL z dn. 26.11.2014 r. Aktualna ChPL dostępna na stronie www.roche.pl.

  • Danych o lekach dostarcza: