Androcur

  • Skład

    1 tabl. zawiera 50 mg octanu cyproteronu. Lek zawiera laktozę.

  • Działanie

    Syntetyczna pochodna progesteronu o silnym działaniu gestagennym, antygonadotropowym i antyandrogennym (kompetycyjnie hamuje działanie androgenów na wszystkie tkanki i narządy). Lek wchłania się całkowicie po podaniu doustnym, osiągając Cmax po około 3 h. Całkowita biodostępność wynosi 88%. W dużym stopniu wiąże się z białkami osocza, głównie z albuminami. Wiązanie jest nieswoiste, wobec czego zmiany stężenia SHBG nie wpływają na farmakokinetykę leku. Jest metabolizowany za pośrednictwem różnych szlaków metabolicznych. Pierwsza faza przemian metabolicznych jest katalizowana przede wszystkim przez CYP3A4. Jest wydalany głównie w postaci metabolitów z moczem i żółcią, częściowo w postaci niezmienionej. T0,5 w końcowej fazie eliminacji wynosi 44+/- 12,8 h.

  • Wskazania

    Wskazania u kobiet: Ciężkie objawy androgenizacji, takie jak wysokiego stopnia nietypowe owłosienie (hirsutyzm), ciężka androgenozależna utrata owłosienia głowy prowadząca ostatecznie do łysiny (wyłysienie androgenowe), często związane z ciężkimi postaciami trądziku i (lub) łojotoku. Wskazania u mężczyzn: Tłumienie popędu w dewiacjach seksualnych. Leczenie antyandrogenowe w przypadkach nieoperacyjnego raka gruczołu krokowego.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na cyproteron lub na którąkolwiek substancję pomocniczą preparatu. Choroby wątroby. Zespól Dubina-Johnsona, zespół Rotora. Istniejące lub przebyte nowotwory wątroby (nie dotyczy przerzutów raka gruczołu krokowego w leczeniu raka gruczołu krokowego). Choroby wyniszczające (z wyjątkiem nieoperacyjnego raka gruczołu krokowego w leczeniu raka gruczołu krokowego). Ciężka, przewlekła depresja. Zaburzenia zakrzepowo-zatorowe (czynne w przypadku raka gruczołu krokowego; czynne lub w wywiadzie w pozostałych wskazaniach). Ciężka cukrzyca ze zmianami naczyniowymi (nie dotyczy leczenia raka gruczołu krokowego). Niedokrwistość sierpowatokrwinkowa (nie dotyczy leczenia raka gruczołu krokowego). Istniejący bądź przebyty oponiak. Ponadto, u kobiet: ciąża i okres karmienia piersią, żółtaczka w wywiadzie lub uporczywy świąd w trakcie poprzedniej ciąży, opryszczka ciężarnych w wywiadzie. W odniesieniu do cyklicznego leczenia skojarzonego ciężkich objawów androgenizacji (np. Androcur + Diane-35) należy również zwrócić uwagę na dane na temat przeciwwskazań zawarte w charakterystyce dwuskładnikowego preparatu zawierającego progestagen i estrogen.

  • Środki ostrożności

    Leku nie należy stosować przed zakończeniem procesu dojrzewania płciowego, ze względu na ryzyko niekorzystnego wpływu na wzrost koci długich oraz, na jeszcze nieustabilizowane osie czynności wewnątrzwydzielniczej. Lek należy odstawić w przypadku potwierdzenia hepatotoksyczności, chyba, że objawy można wyjaśnić obecnością innych czynników, np. przerzutów nowotworowych - wówczas terapię można kontynuować, jeżeli korzyści z leczenia przewyższają ryzyko ciężkich działań ze strony wątroby. W razie wystąpienia nasilonych dolegliwości brzusznych, powiększenia wątroby lub objawów krwotoku do jamy brzusznej, w diagnostyce różnicowej należy uwzględnić potencjalną obecność nowotworu wątroby. Jeśli podczas leczenia wykryto u pacjenta obecność oponiaka, leczenie należy przerwać. Pacjenci z przebytymi incydentami: żylnych bądź tętniczych zaburzeń zakrzepowych lub zakrzepowo-zatorowych (np. zakrzepicą żył głębokich, zatorem tętnicy płucnej, zawałem serca) lub z udarem mózgu w wywiadzie bądź z zaawansowanymi chorobami nowotworowymi są narażeni na podwyższone ryzyko wystąpienia następnych incydentów zakrzepowo-zatorowych. U pacjentów z nieoperacyjnym rakiem gruczołu krokowego z zaburzeniami zakrzepowo-zatorowymi w wywiadzie lub chorych na niedokrwistość sierpowatokrwinkową lub ciężką cukrzycę ze zmianami naczyniowymi, przed zastosowaniem octanu cyproteronu należy przeprowadzić staranną ocenę stosunku korzyści do ryzyka leczenia. Lek należy szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z cukrzycą (monitorować pacjentów). W przypadku wystąpienia duszności podczas terapii w diagnostyce różnicowej należy uwzględnić działanie stymulujące oddychanie wywierane przez progesteron i syntetyczne progestageny, z towarzyszącą hipokapnią i skompensowaną zasadowicą oddechową. Jeżeli w czasie stosowania leczenia skojarzonego u kobiet, wystąpi plamienie w ciągu 3 tyg., podczas których stosowane są tabletki, nie należy przerywać ich przyjmowania. Jeżeli jednak uporczywe lub nawracające krwawienia będą występować w nieregularnych odstępach, należy wykonać badanie ginekologiczne w celu wykluczenia choroby organicznej. We wskazaniu "tłumienie popędu w dewiacjach seksualnych" może dojść do zmniejszenia skuteczności preparatu pod wpływem odhamowującego działania alkoholu. Lek zawiera laktozę i nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

  • Ciąża i laktacja

    Stosowanie leku jest przeciwwskazane w ciąży i okresie karmienia piersią.

  • Efekty uboczne

    Bardzo często (działania niepożądane u mężczyzn): spadek libido, zaburzenia wzwodu, odwracalne zahamowanie spermatogenezy. Często (działania niepożądane u mężczyzn): zmniejszenie lub zwiększenie masy ciała, nastroje depresyjne, niepokój ruchowy (przejściowo), duszność, toksyczne działania na wątrobę, w tym żółtaczka, zapalenie wątroby, niewydolność wątroby, ginekomastia, zmęczenie, uderzenia gorąca, potliwość. Niezbyt często (działania niepożądane u mężczyzn): wysypka. Rzadko (działania niepożądane u mężczyzn): reakcje nadwrażliwości. Bardzo rzadko (działania niepożądane u mężczyzn): łagodne oraz złośliwe nowotwory wątroby. Częstość nieznana, działania niepożądane u kobiet: oponiak, łagodne oraz złośliwe nowotwory wątroby, reakcje nadwrażliwości, zmniejszenie lub zwiększenie masy ciała, spadek/wzrost libido, nastroje depresyjne, niepokój ruchowy (przejściowo), duszność, toksyczne działanie na wątrobę, w tym żółtaczka, zapalenie wątroby, niewydolność wątroby, wysypka, zahamowanie owulacji, tkliwość piersi, plamienie miesiączkowe, zmęczenie, zaburzenia zakrzepowo-zatorowe, krwotok do jamy brzusznej; działania niepożądane u mężczyzn: anemia, osteoporoza, zaburzenia zakrzepowo-zatorowe, krwotok do jamy brzusznej.

  • Działanie z innymi lekami

    Podczas terapii octanem cyproteronu zapotrzebowanie na doustne leki przeciwcukrzycowe lub insulinę może ulec zmianie. Inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol, klotrymazol, rytonawir) mogą hamować metabolizm octanu cyproteronu, zwiększając jego stężenie we krwi. Substancje indukujące CYP3A4 (np. ryfampicyna, fenytoina, ziele dziurawca zwyczajnego - Hypericum perforatum) mogą zmniejszać stężenie leku we krwi. Preparat stosowany w dużych dawkach (300 mg na dobę) może hamować CYP2C8, 2C9, 2C19, 3A4, 2D6. Podczas jednoczesnego stosowania inhibitorów HMG-CoA (statyn) i dużych dawek octanu cyproteronu zwiększa się ryzyko miopatii i rabdomiolizy.

  • Dawkowanie

    Doustnie. Kobiety w wieku rozrodczym. Należy wykluczyć ciążę przed rozpoczęciem leczenia. U kobiet w wieku rozrodczym leczenie rozpoczyna się w pierwszym dniu cyklu (tj. pierwszym dniu krwawienia miesiączkowego). Jedynie pacjentki niemiesiączkujące mogą rozpocząć przyjmowanie leku natychmiast. W takim przypadku pierwszy dzień leczenia należy uznać za pierwszy dzień cyklu i dalej postępować według normalnych zaleceń. Dawka dobowa preparatu to 2 tabl. (100 mg) przyjmowane jednorazowo, przez 10 dni, od 1. do 10. dnia cyklu. Dodatkowo w tej grupie kobiet stosuje się preparat zawierający progestagen i estrogen od 1. do 21. dnia cyklu, dzięki czemu zapewnia się niezbędną ochronę antykoncepcyjną i stabilizuje cykl. Kobiety poddawane skojarzonej terapii cyklicznej powinny przyjmować tabletki codziennie o tej samej porze. Po 21 dniach przyjmowania tabletek zawierających progestagen i estrogen następuje 7-dniowa przerwa w leczeniu. W tym czasie występuje krwawienie z odstawienia. Dokładnie po 4 tyg. od rozpoczęcia pierwszego cyklu leczenia, tj. w tym samym dniu tygodnia, rozpoczyna się następny cykl terapii skojarzonej, niezależnie od tego, czy krwawienie ustało, czy nie. Po uzyskaniu poprawy klinicznej dawkę dobową octanu cyproteronu można zmniejszyć do 1 lub 1/2 tabl. przez pierwszych 10 dni leczenia skojarzonego. Może się okazać, że wystarczy stosowanie wyłącznie preparatu zawierającego progestagen i estrogen. Jeżeli w okresie przerwy w stosowaniu tabletek o działaniu antykoncepcyjnym nie wystąpi krwawienie, lek należy odstawić i należy wykluczyć ciążę przed wznowieniem przyjmowania octanu cyproteronu. Kobiety poddawane cyklicznej terapii skojarzonej powinny przyjmować tabletki codziennie o tej samej porze. Jeżeli upłynie ponad 12 h od czasu kiedy powinno się zażyć tabletkę preparatu o działaniu antykoncepcyjnym może dojść do obniżenia skuteczności ochrony antykoncepcyjnej w tym cyklu. Należy zapoznać się z uwagami (zwłaszcza dotyczącymi niezawodności antykoncepcji i zaleceniami dotyczącymi postępowania w przypadku pominięcia tabletki) podanymi w ChPL preparatu antykoncepcyjnego. Jeżeli po tym cyklu nie wystąpi krwawienie, przed wznowieniem przyjmowania tabletek należy wykluczyć ciążę. Pominięcie dawki octanu cyproteronu może doprowadzić do obniżenia skuteczności terapeutycznej i może prowadzić do wystąpienia krwawień śródcyklicznych. Należy wyrzucić pominięta tabletkę (tzn. nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki) i należy przyjąć następną tabletkę o zwykłej porze razem z preparatem zawierającym progestagen i estrogen. Pacjentki po menopauzie lub z usuniętą macicą. U tych pacjentek lek może być podawany w monoterapii. Zależnie od nasilenia dolegliwości, przeciętna dawka powinna wynosić od 1 do 1/2 tabl. na dobę przez 21 dni, po czym należy zachować 7-dniową przerwę w stosowaniu preparatu. Tłumienie popędu w dewiacjach seksualnych u mężczyzn. Zwykle leczenie rozpoczyna się od 1 tabl. przyjmowanej 2 razy na dobę. Może być konieczne zwiększenie dawki do 2 tabl. 2-3 razy na dobę. W przypadku uzyskania zadowalającej odpowiedzi na leczenie należy utrzymać efekt terapeutyczny stosując najmniejszą możliwą dawkę. Często wystarcza 1/2 tabl. 2 razy na dobę. Przy ustalaniu dawki podtrzymującej lub przerywaniu stosowania leku nie należy zmniejszać dawkowania w sposób nagły, lecz stopniowo. W tym celu dawkę dobową należy zmniejszać o 1 tabl., a najlepiej o 1/2 tabl., w odstępach kilkutygodniowych. Aby ustabilizować efekt terapeutyczny, konieczne jest przyjmowanie leku przez dłuższy czas, w razie możliwości równocześnie prowadząc psychoterapię. Leczenie antyandrogenowe w przypadku nieoperacyjnego raka gruczołu krokowego. 2 tabl. 2-3 razy na dobę (200 do 300 mg). Nie należy przerywać leczenia ani zmniejszać dawki po uzyskaniu poprawy lub remisji klinicznej. W celu obniżenia stopnia początkowego zwiększenia stężenia męskich hormonów płciowych w trakcie leczenia agonistami GnRH - początkowo 2 tabl. 2 razy na dobę (200 mg) w monoterapii przez 5-7 dni, a następnie po 2 tabl. 2 razy na dobę (200 mg) przez 3-4 tygodnie, w skojarzeniu z agonistą GnRH w dawkach zalecanych przez wytwórcę. W leczeniu uderzeń gorąca u pacjentów poddawanych leczeniu analogami GnRH lub po wykonanej orchidektomii - 1 do 3 tabl. na dobę (50 do 150 mg) ze stopniowym zwiększaniem dawkowania do 2 tabl. 3 razy na dobę (300 mg) w razie potrzeby.Preparat należy przyjmować po posiłku, popijając niewielką ilością płynu.

  • Uwagi

    Podczas leczenia należy regularnie kontrolować czynność kory nadnerczy, liczbę krwinek czerwonych oraz czynność wątroby (badania czynności wątroby należy wykonać przed rozpoczęciem terapii oraz przy każdym pojawieniu się objawów hepatotoksyczności). Przed rozpoczęciem leczenia kobiet należy przeprowadzić staranne ogólne badanie fizykalne i badanie ginekologiczne (łącznie z badaniem piersi i wymazu cytologicznego z szyjki macicy) oraz należy wykluczyć ciążę. Podczas leczenia zdolność koncentracji, prowadzenie pojazdów i obsługiwania maszyn może być ograniczona.

  • Danych o lekach dostarcza: