Amlopin

  • Skład

    1 tabl. zawiera 5 mg lub 10 mg amlodypiny w postaci bezylanu.

  • Działanie

    Antagonista wapnia z grupy pochodnych dihydropirydyny. Amlodypina hamuje transport jonów wapniowych do komórek mięśnia sercowego i mięśni gładkich naczyń. Działa przeciwnadciśnieniowo poprzez bezpośrednie działanie rozkurczowe na mięśnie gładkie naczyń. Zmniejsza niedotlenienie mięśnia serca poprzez dwa mechanizmy: rozszerza tętniczki obwodowe i w ten sposób zmniejsza opór obwodowy (obciążenie następcze) - ponieważ częstość skurczów serca pozostaje niezmieniona działanie to zmniejsza zużycie energii przez mięsień sercowy i jego zapotrzebowanie na tlen; rozszerza duże tętnice i tętniczki wieńcowe zarówno w obszarach niezmienionych, jak i zmienionych wskutek niedokrwienia - zwiększa to zaopatrzenie w tlen u chorych ze skurczem naczyń wieńcowych (dławica Prinzmetala). Amlodypina dobrze, niezależnie od obecności pokarmu, wchłania się z przewodu pokarmowego (biodostępność wynosi 64-80%). W ok. 97,5% wiąże się z białkami osocza. Jest w znacznym stopniu metabolizowana w wątrobie do nieczynnych metabolitów. Wydalana jest głównie z moczem w postaci metabolitów (60%) oraz w postaci niezmienionej (10%). T0,5 w fazie eliminacji wynosi około 35-50 h.

  • Wskazania

    Nadciśnienie tętnicze. Przewlekła stabilna dławica piersiowa. Naczynioskurczowa dławica piersiowa (typu Prinzmetala).

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na amlodypinę, inne pochodne dihydropirydyny lub pozostałe składniki preparatu. Ciężkie niedociśnienie tętnicze. Wstrząs, w tym wstrząs sercopochodny. Zwężenie drogi odpływu z lewej komory (np. ze znacznym zwężeniem zastawki aortalnej). Niestabilna hemodynamicznie niewydolność serca po ostrym zawale mięśnia sercowego.

  • Środki ostrożności

    Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności amlodypiny u pacjentów z przełomem nadciśnieniowym. Należy zachować ostrożność u pacjentów z niewydolnością serca. W długotrwałym, kontrolowanym placebo badaniu z udziałem pacjentów z ciężką niewydolnością serca (III i IV klasa wg NYHA) zgłaszana częstość obrzęku płuc w grupie leczonej amlodypiną była większa niż w grupie otrzymującej placebo. Antagonistów kanałów wapniowych należy stosować ostrożnie u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca, gdyż mogą one zwiększać ryzyko przyszłych zdarzeń sercowo-naczyniowych oraz zgonu. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby T0,5 amlodypiny jest wydłużony, a wartości AUC większe; nie ustalono dawkowania, leczenie należy rozpocząć od możliwie najmniejszej dawki i zachować ostrożność na początku terapii i podczas zwiększania dawki. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby może być konieczne powolne dostosowywanie dawki i uważna kontrola stanu pacjenta. U pacjentów w podeszłym wieku należy zachować ostrożność podczas zwiększania dawki. Brak danych dotyczących stosowania preparatu u dzieci poniżej 6 lat.

  • Ciąża i laktacja

    Nie zaleca się stosowania preparatu w ciąży poza sytuacjami, gdy nie ma innej, bezpieczniejszej metody leczenia i gdy sama choroba stwarza większe zagrożenie dla matki i płodu. Decyzja o kontynuowaniu lub przerwaniu karmienia piersią bądź kontynuowaniu lub przerwaniu leczenia powinna uwzględniać korzyść dla dziecka z karmienia piersią i korzyść dla matki ze stosowania amlodypiny. U niektórych pacjentów leczonych antagonistami kanałów wapniowych zaobserwowano odwracalne zmiany biochemiczne w główkach plemników.

  • Efekty uboczne

    Często: senność, zawroty głowy, ból głowy (zwłaszcza na początku leczenia), kołatnie serca, nagłe zaczerwienienie skóry (zwłaszcza twarzy), ból brzucha, nudności, obrzęk kostek, obrzęk, zmęczenie. Niezbyt często: bezsenność, zmiany nastroju (w tym niepokój), depresja, drżenie, zaburzenia smaku, omdlenie, niedoczulica, parestezje, zaburzenia widzenia (w tym podwójne widzenie), szumy uszne, niedociśnienie tętnicze, duszność, zapalenie błony śluzowej nosa, wymioty, niestrawność, zaburzenia wypróżniania (w tym biegunka i zaparcie), suchość błony śluzowej jamy ustnej, łysienie, plamica, odbarwienie skóry, nadmierna potliwość, świąd, wysypka, wykwit skórny, bóle stawów, bóle mięśni, kurcze mięśni, ból pleców, zaburzenia oddawania moczu, nokturia, zwiększona częstość oddawania moczu, impotencja, ginekomastia, ból w klatce piersiowej, osłabienie, ból, złe samopoczucie, zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała. Rzadko: splątanie. Bardzo rzadko: leukocytopenia, małopłytkowość, reakcje alergiczne, hiperglikemia, wzmożone napięcie, neuropatia obwodowa, zawał mięśnia sercowego, zaburzenia rymu serca (w tym bradykardia, tachykardia komorowa i migotanie przedsionków), zapalenie naczyń, kaszel, zapalenie trzustki, zapalenie błony śluzowej żołądka, przerost dziąseł, zapalenie wątroby, żółtaczka, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych (najczęściej z zastojem żółci), obrzęk naczynioruchowy, rumień wielopostaciowy, pokrzywka, złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona, obrzęk Quinckego, nadwrażliwość na światło. Opisywano wyjątkowe przypadki zespołu pozapiramidowego.

  • Działanie z innymi lekami

    Silne lub umiarkowanie silne inhibitory CYP3A4 (inhibitory proteazy, azolowe leki przeciwgrzybicze, antybiotyki makrolidowe, takie jak erytromycyna lub klarytromycyna, werapamil lub diltiazem) mogą znacząco zwiększać ekspozycję na amlodypinę. Znaczenie kliniczne tych zmian może być większe u pacjentów w podeszłym wieku, dlatego może być konieczna kontrola stanu klinicznego pacjenta i dostosowanie dawki. Jednoczesne podawanie leków indukujących izoenzym CYP3A4 (np. ryfampicyny, ziela dziurawca) może powodować zmniejszenie stężenia amlodypiny w osoczu – podczas jednoczesnego stosowania należy zachować ostrożność. Nie zaleca się podawania amlodypiny jednocześnie z grejpfrutem lub z sokiem grejpfrutowym ze względu na możliwość zwiększenia jej biodostępności i nasilenia działania hipotensyjnego. Ze względu na ryzyko hiperkaliemii zaleca się unikać jednoczesnego podawania amlodypiny pacjentom podatnym na hipertermię złośliwą i w leczeniu hipertermii złośliwej (werapamil, dantrolen dożylnie). Hipotensyjne działanie amlodypiny i innych leków przeciwnadciśnieniowych może się nasilać podczas łącznego podawania. Amlodypina nie wpływa na farmakokinetykę: atorwastatyny, digoksyny, warfaryny i cyklosporyny. Jednoczesne wielokrotne podawanie amlodypiny w dawce 10 mg i symwastatyny w dawce 80 mg powodowało zwiększenie ekspozycji na symwastatynę o 77% w porównaniu z podawaniem samej symwastatyny - dawkę symwastatyny należy ograniczyć do 20 mg na dobę.

  • Dawkowanie

    Doustnie. Dorośli: w nadciśnieniu tętniczym i dławicy piersiowej dawka początkowa wynosi 5 mg raz na dobę. Dawkę można zwiększyć do dawki maksymalnej 10 mg, w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta na leczenie. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym amlodypinę stosowano jednocześnie z tiazydowym lekiem moczopędnym, lekiem α-adrenolitycznym, lekiem β-adrenolitycznym lub z inhibitorem ACE. W leczeniu dławicy piersiowej amlodypinę można stosować w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwdławicowymi u pacjentów z dławicą oporną na azotany i (lub) odpowiednie dawki β-adrenolityków. Nie jest konieczne dostosowanie dawki amlodypiny stosowanej jednocześnie z tiazydowymi lekami moczopędnymi, β-adrenolitykami i inhibitorami ACE. Dzieci 6-17 lat: w leczeniu nadciśnienia tętniczego dawka początkowa wynosi 2,5 mg raz na dobę, jeśli po 4 tyg. nie osiągnięto docelowego ciśnienia krwi, dawkę zwiększa się do 5 mg raz na dobę. Nie badano dawek większych niż 5 mg na dobę. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności modyfikacji dawki u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek; amlodypina nie jest eliminowana z organizmu podczas dializy. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, leczenie należy rozpocząć od najmniejszej dawki, a następnie powoli ją zwiększać. U pacjentów w podeszłym wieku zaleca się zazwyczaj stosowaną dawkę, należy jednak zachować ostrożność podczas zwiększania dawki.

  • Uwagi

    Preparat wywiera niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. U pacjentów, u których występują zawroty głowy, bóle głowy, uczucie zmęczenia lub nudności, zdolność reakcji może być zaburzona. Zaleca się ostrożność, zwłaszcza na początku leczenia.

  • Danych o lekach dostarcza: