Portal Świat Zdrowia:
| Rejestracja
Regulamin

Sekcje tematyczne

  Świat Zdrowia
Świat Kardiologii i Diabetologii
Kardiologia
Diabetologia

Encyklopedia leków

Nazwa leku

Amizepin®
Polpharma
  • Amizepin® , tabl., 50 szt. (5 blistrów x 10)
Padaczka: napady częściowe złożone (psychoruchowe, skroniowe); napady uogólnione toniczno-kloniczne (grand mal); napady mieszane (włącznie z wymienionymi powyżej lub inne napady częściowe lub uogólnione). Neuralgia nerwu trójdzielnego i językowo-gardłowego (nie stosować do zwalczania innych rodzajów bólu). Profilaktyka zaburzeń afektywnych dwubiegunowych u pacjentów, którzy nie reagują na leczenie preparatami litu.
1 tabl. zawiera 200 mg karbamazepiny.
Preparat o działaniu przeciwdrgawkowym oraz przeciwbólowym w neuralgii nerwu trójdzielnego. Obecnie uważa się, że mechanizm przeciwpadaczkowego działania karbamazepiny polega na hamowaniu zależnych od potencjału kanałów sodowych. Karbamazepina wiążąc się z tymi kanałami, utrzymuje je w stanie nieczynnym. W związku z tym zmniejsza się pobudliwość komórek i zmniejsza się częstotliwość seryjnych wyładowań potencjału czynnościowego, w odpowiedzi na powtarzające się pobudzenia. Karbamazepina nie działa na receptor benzodiazepinowy, receptory adenozynowe, adrenergiczne α2, GABA-ergiczne i receptory dla aminokwasów pobudzających. Karbamazepina wykazuje także słabe działanie cholinolityczne. Nie jest lekiem przeciwbólowym i nie łagodzi bólów innego rodzaju niż nerwobóle (hamuje przewodnictwo czuciowe). Wykazuje działanie psychotropowe (głównie przeciwdysforyczne, normotymiczne: przeciwmaniakalne i prawdopodobnie przeciwdepresyjne). Po podaniu doustnym lek dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi występuje w czasie 12 h. 70-80% leku wiąże się z białkami osocza. Lek jest metabolizowany w wątrobie m.in. do aktywnych metabolitów. Jest wydalany głównie z moczem (72%), pozostała część z kałem. T0,5 po podaniu pojedynczej dawki karbamazepiny wynosi około 36 h. Lek przenika przez barierę łożyska, kumulując się w tkankach płodu; przenika także do mleka matki, osiągając w nim stężenie wynoszące 25%-60% stężenia we krwi.
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą lub na trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (np. amitryptylina, dezypramina, protryptylina i inne). Leczenie inhibitorami MAO (zastosowanie karbamazepiny jest możliwe po upływie minimum 14 dni od chwili odstawienia inhibitorów MAO). Zaburzenia czynności szpiku kostnego w wywiadzie. Blok przedsionkowo-komorowy. Zaburzenia syntezy porfiryn (porfiria ostra przerywana).
Ostrożnie stosować u pacjentów z mieszanymi napadami padaczkowymi, włączając napady nietypowe. Należy dokładnie rozważyć korzyści leczenia w stosunku do potencjalnego ryzyka, szczególnie u pacjentów, u których przerwano leczenie karbamazepiną, a także u których w wywiadzie występowały zaburzenia czynności układu krążenia, wątroby i nerek oraz układu krwiotwórczego, w tym również objawy niepożądane po zastosowaniu innych leków. Ostrożnie stosować u pacjentów z podwyższonym ciśnieniem śródgałkowym.
Karbamazepina może być stosowana u kobiet w ciąży lub u kobiet planujących ciążę jedynie w przypadkach, gdy potencjalne korzyści przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. W następstwie stosowania karbamazepiny zgłaszano występowanie wad rozwojowych i malformacji (włączając rozszczep kręgosłupa) oraz innych wad wrodzonych, np. wad twarzoczaszki, malformacji sercowo-naczyniowych, spodziectwa oraz zaburzeń wieloukładowych. Należy poinformować pacjentkę o zwiększonym ryzyku malformacji w przypadku terapii karbamazepiną oraz zapewnić możliwość wykonania badań przedurodzeniowych. Skojarzone leczenie przeciwpadaczkowe jest związane z większym ryzykiem wrodzonych wad rozwojowych płodu niż monoterapia, dlatego u kobiet w wieku rozrodczym zaleca się stosowanie karbamazepiny, jeżeli to możliwe, w monoterapii. Jeśli lek przeciwdrgawkowy stosowany jest w celu zapobiegania dużym napadom drgawkowym, nie należy nagle przerywać leczenia, ponieważ istnieje niebezpieczeństwo wystąpienia stanu drgawkowego z towarzyszącą hipoksją i zagrożeniem życia. Nie można wykluczyć, że same napady drgawek padaczkowych mogą wywołać uszkodzenie płodu. Leki przeciwpadaczkowe mogą prowadzić do niedoboru kwasu foliowego - należy rozważyć przyjmowanie kwasu foliowego przez kobiety, które planują ciążę oraz we wczesnym okresie ciąży. W celu przeciwdziałania powikłaniom krwotocznym u dziecka, zaleca się profilaktyczne podawanie witaminy K matce w ostatnich tygodniach ciąży i noworodkowi zaraz po urodzeniu. Obserwowano nieliczne przypadki napadów drgawkowych oraz depresji oddechowej u noworodków w związku z przyjmowaniem przez matkę karbamazepiny w skojarzeniu z innym lekiem przeciwdrgawkowym. U noworodka mogą także wystąpić objawy zespołu odstawiennego (wymioty, biegunka, zaburzenia odżywiania). Karbamazepina przenika do mleka kobiecego i może w nim osiągać stężenie wartości 60% stężenia we krwi - z uwagi na ryzyko wystąpienia działań niepożądanych u dziecka, nie należy karmić piersią w czasie przyjmowania leku.
Bardzo często: leukopenia, zawroty głowy, ataksja, senność, zmęczenie, nudności, wymioty, zwiększenie aktywności GGT w wyniku indukcji enzymów wątrobowych (zwykle bez znaczenia klinicznego), skórne reakcje nadwrażliwości, pokrzywka. Często: trombocytopenia, eozynofilia, obrzęk, zatrzymanie płynów, zwiększenie masy ciała, hiponatremia, zmniejszenie osmolalności osocza w następstwie efektu przypominającego działanie hormonu antydiuretycznego (niekiedy może prowadzić do zatrucia wodnego z letargiem, wymiotami, bólem głowy, splątaniem, zaburzeniami neurologicznymi), ból głowy, podwójne widzenie, zaburzenia akomodacji (np. niewyraźne widzenie), suchość w jamie ustnej, zwiększenie aktywności ALP. Niezbyt często: nietypowe mimowolne ruchy (np. drżenie, dystonia, tiki), oczopląs, biegunka, zaparcia, zwiększenie aktywności aminotransferaz, złuszczające zapalenie skóry, erytrodermia. Rzadko: leukocytoza, powiększenie węzłów chłonnych, niedobór kwasu foliowego, zaburzenia wynikające z opóźnionej wielonarządowej nadwrażliwości (gorączka, wysypka skórna, zapalenie naczyń, powiększenie węzłów chłonnych, zaburzenia chłoniakopodobne, ból stawów, leukopenia, eozynofilia, powiększenie wątroby i śledziony z nieprawidłowymi wynikami prób czynnościowych wątroby; zaburzenia czynności mogą dotyczyć również innych narządów, np. płuc, nerek, trzustki, mięśnia sercowego, okrężnicy), omamy (wizualne lub słuchowe), depresja, brak apetytu, niepokój, zachowania agresywne, pobudzenie, splątanie, dyskineza ustno-twarzowa, zaburzenia okoruchowe, zaburzenia mowy (np. dyzartria lub mowa zamazana), zaburzenia choreoatetotyczne, zapalenie nerwów obwodowych, parestezje, osłabienie mięśni i objawy niedowładu, zaburzenia przewodnictwa w sercu, nadciśnienie lub niedociśnienie, ból brzucha, zapalenie wątroby wywołane przez cholestaza, miąższowe lub typu mieszanego, żółtaczka, zespół toczniopodobny, świąd. Bardzo rzadko: agranulocytoza, niedokrwistość aplastyczna, aplazja krwinek czerwonych, niedokrwistość megaloblastyczna, ostra przerywana porfiria, retykulocytoza, niedokrwistość hemolityczna, aseptyczne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych z drgawkami klonicznymi mięśni i obwodową eozynofilią, reakcja nanfilaktyczna, obrzęk naczynioruchowy, hiperprolaktynemia (bez objawowa lub z objawami, takimi jak: mlekotok, ginekomastia, nieprawidłowe wyniki prób czynnościowych tarczycy), zmniejszenie stężenia L-tyroksyny (FT4, T4, T3), zwiększenie stężenia TSH (zwykle bez objawów klinicznych), zaburzenia metabolizmu kości (zmniejszenie stężenia wapnia i 25- OH-cholekalcyferolu we krwi), prowadzące do rozmiękania kości; zwiększone stężenie cholesterolu (w tym frakcji HDL) i triglicerydów, uczynnienie psychozy, zmętnienie soczewki, zapalenie spojówek, zwiększenie ciśnienia wewnątrzgałkowego, zaburzenia słuchu (np. szum uszny, zwiększenie ostrości słuchu, niedosłuch odbiorczy, zmiana odczuwania wysokości tonów), bradykardia, niemiarowość, blokada AV z omdleniem, zastoinowa niewydolność krążenia, nasilenie choroby wieńcowej, zapaść krążeniowa, zakrzepowe zapalenie żył, zakrzep z zatorami (np. zator tętnicy płucnej), nadwrażliwość płucna (charakteryzująca się np. gorączką, dusznością, zapaleniem płuc lub nietypowym zapaleniem płuc), zaburzenia smaku, zapalenie języka, zapalenie dziąseł, zapalenie trzustki, ziarniniakowe zapalenie wątroby, niewydolność wątroby, zespół Stevens-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, uczulenie na światło, rumień wielopostaciowy, rumień guzowaty, zmiany w pigmentacji skóry, plamica, trądzik, pocenie się, wypadanie włosów; hirsutyzm (związek przyczynowy ze stosowaniem karbamazepiny nie został w pełni ustalony), bóle stawów, bóle lub skurcze mięśni, śródmiąższowe zapalenie nerek, niewydolność nerek, białkomocz, krwiomocz, skąpomocz, zwiększone stężenie mocznika, azotemia, częste oddawanie moczu, zatrzymanie moczu, nieprawidłowości spermatogenezy (zmniejszenie liczby i (lub) ruchliwości plemników), zaburzenia seksualne, impotencja. Częstość nieznana: osutka polekowa z eozynofilią i objawami układowymi (DRESS), ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP). Obsedrwowano złośliwy zespół neuroleptyczny (związek przyczynowy ze stosowaniem karbamazepiny nie został w pełni ustalony) oraz zmniejszenie gęstości mineralnej kości, osteopenię, osteoporozę, złamania u pacjentów stosujących karbamazepinę w długoterminowej terapii. U pacjentów nosicieli allelu HLA-A*3101 pochodzenia japońskiego oraz europejskiego, jak również allelu HLA-B*1502 u osób pochodzenia chińskiego (grupa etniczna Han), tajskiego oraz z innych krajów azjatyckich notowano ciężkie reakcje skórne po zastosowaniu karbamazepiny.
Nie należy podawać łącznie z inhibitorami MAO (zastosowanie karbamazepiny jest możliwe po upływie minimum 14 dni od odstawienia inhibitorów MAO). Inhibitory CYP3A4 (m.in. cymetydyna, danazol, erytromycyna, klarytromycyna, loratadyna, olanzapina, kwetiapina, terfenadyna, izoniazyd, werapamil, diltiazem, inhibitory proteazy stosowane w leczeniu HIV - rytonawir, wiloksazyna, fluoksetyna, fluwoksamina, omeprazol, acetazolamid, niacynamid, nikotynamid, trazodon, wigabatrin, propoksyfen, flukonazol, ketokonazol, itrakonazol, kwas walproinowy, sok grejpfrutowy) hamują metabolizm karbamazepiny i mogą zwiększać jej stężenie we krwi. Induktory CYP3A4 (m.in. cisplatyna, doksorubicyna, felbamat, rifampicyna, fenobarbital, fenytoina, primidon, teofilina, klonazepam, ziele dziurawca) przyspieszają metabolizm karbamazepiny i zmniejszają jej stężenie we krwi. Karbamazepina zwiększa stężenie we krwi: klomipraminy, fenytoiny, primidonu. Karbamazepina indukując aktywność wątrobowego CYP, zmniejsza stężenie we krwi wielu leków metabolizowanych tą drogą, takich jak: lewotyroksyna, klobazam, pochodne dichydropirydyny (np. felodypina, isradypina), indinawir, sakwinawir, rytonawir, tramadol, metadon, gestrynon, tybolon, toremifen, produkty zawierające estrogeny i/lub progestageny, paracetamol, alprazolam, klonazepam, klozapina, dikumarol, doksycyklina, etosuksymid, haloperidol, metsuksymid, fensuksymid, teofilina, kwas walproinowy, warfaryna, lamotrygina, tiagabina, topiramat, bupropion, citalopram, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, oksakarbazepina, olanzapina, kwetiapina, itrakonazol, imatinib, rysperydon, kortykosteroidy. Podczas równoczesnego stosowania karbamazepiny i soli litu zwiększa się ryzyko wystąpienia neurotoksycznych działań niepożądanych. Podczas jednoczesnego stosowania karbamazepiny z innymi lekami przeciwdrgawkowymi mogą wystąpić zaburzenia czynności tarczycy. Stosowanie jednoczesne karbamazepiny z metoklopramidem lub lekami przeciwpsychotycznymi może prowadzić do nasilenia działań niepożądanych ze strony układu nerwowego. W przypadku równoczesnego stosowania z niedepolaryzującymi lekami zwiotczającymi, należy zwiększyć dawki tych leków i obserwować pacjenta pod kątem szybszego niż oczekiwane zniesienia blokady nerwowo-mięśniowej. Karbamazepina może zmniejszyć tolerancję alkoholu. Spożywanie grejpfrutów oraz picie soku grejpfrutowego może zwiększać ryzyko działań niepożądanych karbamazepiny. Należy unikać picia soku grejpfrutowego i spożywania grejpfrutów podczas leczenia karbamazepiną.
Doustnie. Leczenie należy rozpoczynać mniejszymi dawkami leku i zwiększać je stopniowo w razie potrzeby. Po wystąpieniu odpowiedniego efektu leczniczego, dawkę zmniejszać stopniowo do minimalnej dawki skutecznej. W przypadku padaczki nie należy nagle przerywać leczenia karbamazepiną. Padaczka. Karbamazepinę można stosować w monoterapii lub równocześnie z innymi lekami przeciwdrgawkowymi. Podczas skojarzonego leczenia, karbamazepinę wprowadzać stopniowo, utrzymując taką samą lub niższą dawkę innego leku przeciwdrgawkowego z wyjątkiem fenytoiny, której dawkę należy zwiększyć przy równoczesnym stosowaniu karbamazepiny. Dorośli i dzieci >12 lat: początkowo 100-200 mg raz lub 2 razy na dobę; dawkę zwiększać stopniowo w odstępach tygodniowych o 200 mg na dobę, w 3-4 dawkach podzielonych, aż do uzyskania optymalnej reakcji na leczenie, najczęściej do dawki 800-1200 mg na dobę. U dzieci w wieku 12-15 lat dawka nie powinna być większa niż 1000 mg na dobę, a u młodzieży >15 lat nie większa niż 1200 mg na dobę. Niektórzy dorośli wymagają zastosowania leku w dawce 1600 mg, a nawet 2000 mg na dobę. Dawkę dobową przyjmować w 3-4 dawkach podzielonych. Dzieci 6-12 lat: początkowo 100 mg 2 razy na dobę; dawkę zwiększać co tydzień o 100 mg na dobę, w 3-4 dawkach podzielonych, aż do uzyskania zadowalającego działania leczniczego. Dawka nie powinna być większa niż 1000 mg na dobę. Efekt terapeutyczny występuje zwykle po dawce 400-800 mg na dobę. Dawkę dobową przyjmować w 3-4 dawkach podzielonych. Dzieci < 6 lat: początkowo 10-20 mg/kg mc. na dobę, w 2-3 dawkach podzielonych. Dawkę zwiększać co tydzień, w 3-4 dawkach podzielonych, aż do uzyskania zadawalającego działania leczniczego. Dawka nie powinna być większa niż 35 mg/kg mc. na dobę. Dawkę dobową przyjmować w 3- 4 dawkach podzielonych. Neuralgia nerwu trójdzielnego. Dorośli: pierwszego dnia 100 mg 2 razy na dobę; dawkę można zwiększać codziennie o 200 mg na dobę, w 2 dawkach podzielonych. Nie należy przekraczać dawki 1200 mg na dobę. U większości pacjentów działanie przeciwbólowe występuje zwykle po dawce 400-800 mg na dobę. W czasie leczenia przynajmniej 1 raz na 3 mies., należy próbować zmniejszyć dawkę leku do najmniejszej dawki skutecznej, a nawet odstawić lek. Profilaktyka zaburzeń afektywnych dwubiegunowych u pacjentów, którzy nie reagują na leczenie produktami litu: dawka początkowa wynosi 400 mg na dobę, w dawkach podzielonych; dawkę należy zwiększać stopniowo aż do uzyskania zadowalającego działania leczniczego lub osiągnięcia dawki dobowej 1600 mg (przyjmowanej w dawkach podzielonych). Zazwyczaj stosuje się dawkę 400-600 mg na dobę, w dawkach podzielonych. Szczególne grupy pacjentów. Zawsze gdy jest to możliwe, przed podjęciem decyzji o rozpoczęciu leczenia, pacjentów pochodzenia chińskiego lub tajskiego należy zbadać na obecność allelu HLA-B*1502, który silnie prognozuje ryzyko wystąpienia ciężkiego zespołu Stevensa-Johnsona. Sposób podania. Lek należy przyjmować z niewielką ilością wody przed, podczas lub między posiłkami. Tabletki można podzielić na połowy.
Z uwagi na występowanie zawrotów głowy, senności lub zaburzeń widzenia, lek może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, zwłaszcza w początkowym okresie leczenia. Przed rozpoczęciem oraz podczas leczenia należy kontrolować obraz krwi (podczas pierwszych 3 miesięcy terapii co tydzień, następnie okresowo - co miesiąc w czasie 2-3 lat leczenia). Wskazana jest także kontrola parametrów czynnościowych nerek i wątroby; zaleca się także kontrolę wzroku. Podczas przyjmowania leku nie należy pić alkoholu. Karbamazepina wpływa na wyniki testów określających czynność tarczycy oraz testów ciążowych.

Moje kontozwiń

Aby korzystać z Mojego Konta lub zarejestruj!

Newsletter

Zawsze najświeższe informacje! Nowe opinie na interesujące Ciebie tematy. Zapisz się na newsletter.