Amaryl

  • Skład

    1 tabl. zawiera 1 mg, 2 mg, 3 mg lub 4 mg glimepirydu.

  • Działanie

    Doustny lek hipoglikemizujący, pochodna sulfonylomocznika. Działanie polega na stymulowaniu wydzielania insuliny z komórek beta trzustki. Zwiększa również reakcję komórek beta trzustki na fizjologiczny bodziec jakim jest glukoza. Poza tym glimepiryd zwiększa wrażliwość tkanek obwodowych na insulinę oraz zmniejsza jej wychwyt przez wątrobę. Po podaniu doustnym dostępność biologiczna jest całkowita. Stężenie maksymalne w surowicy występuje po 2,5 h. Wiązanie z białkami wynosi ponad 99%. Średni T0,5 wynosi 5-8 h, po zastosowaniu dużych dawek ulega niewielkiemu wydłużeniu. Lek ulega biotransformacji w wątrobie głównie przy udziale CYP2C9 do dwóch metabolitów: pochodnej hydroksylowej i karboksylowej. T0,5 metabolitów wynosi odpowiednio 3-6 h i 5-6 h. Metabolity wydalane są z moczem (58%) i z kałem (35%).

  • Wskazania

    Leczenie cukrzycy typu 2, gdy same ograniczenia dietetyczne, ćwiczenia fizyczne i redukcja masy ciała nie są wystarczająco skuteczne. Preparat może być również stosowany w leczeniu skojarzonym z metforminą lub insuliną.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na glimepiryd, inne pochodne sulfonylomocznika, sulfonamidy, lub jakikolwiek inny składnik preparatu. Cukrzyca insulinozależna (typu 1). Śpiączka cukrzycowa. Kwasica ketonowa. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby lub nerek.

  • Środki ostrożności

    U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby wskazana jest zmiana leczenia na insulinę. Brak danych dotyczących stosowania glimepirydu u pacjentów poniżej 8 lat. U pacjentów w wieku 8-17 lat dostępne są jedynie ograniczone dane dotyczące stosowania leku w monoterapii - nie zaleca się stosowania glimepirydu w tej grupie wiekowej. Ze względu na ryzyko wystąpienia niedokrwistości hemolitycznej należy zachować ostrożność stosując lek u pacjentów z niedoborem G-6-PD i rozważyć leczenie alternatywne lekami nie należącymi do pochodnych sulfonylomocznika. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

  • Ciąża i laktacja

    Nie zaleca się stosowania leku w ciąży. W czasie ciąży należy stosować insulinę. Nie zaleca się karmienia piersią podczas stosowania glimepirydu.

  • Efekty uboczne

    Rzadko: hipoglikemia, trombocytopenia, leukopenia, granulocytopenia, agranulocytoza, erytropenia, niedokrwistość hemolityczna, pancytopenia, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych; bardzo rzadko: nudności, wymioty, biegunka, wzdęcia, uczucie dyskomfortu w jamie brzusznej, ból brzucha, upośledzenie czynności wątroby (np. z cholestazą i żółtaczką), zapalenie wątroby, niewydolność wątroby, zmniejszenie stężenia sodu w surowicy, leukoklastyczne zapalenie naczyń, łagodne reakcje nadwrażliwości, które mogą przybrać postać ciężką, z dusznością, obniżeniem ciśnienia tętniczego krwi i czasem wstrząsem. Możliwe jest wystąpienie nadwrażliwości krzyżowej na pochodne sulfonylomocznika, sulfonamidy lub substancje pokrewne. Poza tym mogą wystąpić reakcje nadwrażliwości ze strony skóry (świąd, wysypka, pokrzywka, nadwrażliwość na światło). W początkowym okresie leczenia mogą wystąpić zaburzenia widzenia wynikające ze zmiany stężenia glukozy we krwi.

  • Działanie z innymi lekami

    Glimepiryd jest metabolizowany przez CYP2C9, na proces ten może mieć wpływ jednoczesne stosowanie induktorów CYP2C9 (np. ryfampicyna) lub inhibitorów CYP2C9 (np. flukonazol). Nasilenie działania zmniejszającego stężenie glukozy we krwi, prowadzące w niektórych przypadkach do hipoglikemii, może wystąpić w przypadku jednoczesnego przyjmowania glimepirydu z następującymi lekami: fenylbutazon, azapropazon, oksyfenbutazon, insulina oraz doustne leki przeciwcukrzycowe (takie jak metformina), salicylany i kwas p-aminosalicylowy, steroidy anaboliczne i męskie hormony płciowe, chloramfenikol, niektóre sulfonamidy długo działające, tetracykliny, antybiotyki chinolonowe, klarytromycyna, leki przeciwzakrzepowe z grupy kumaryny, fenfluramina, fibraty, inhibitory ACE, fluoksetyna, inhibitory MAO, allopurinol, probenecyd, sulfinpyrazon, sympatykolityki, cyklofosfamidy, trofosfamidy, ifosfamidy, mikonazol, flukonazol, pentoksyfilina (duże dawki parenteralne), trytokwalina. Osłabienie działania zmniejszającego stężenie glukozy we krwi, prowadzące w niektórych przypadkach do zwiększenia stężenia glukozy we krwi, może wystąpić w przypadku jednoczesnego przyjmowania glimepirydu z następującymi lekami: estrogeny i progestageny, saluretyki, diuretyki tiazydowe, leki stymulujące tarczycę, glikokortykosteroidy, pochodne fenotiazyny, chlorpromazyna, adrenalina i sympatykomimetyki, kwas nikotynowy (w dużych dawkach) oraz pochodne kwasu nikotynowego, leki przeczyszczające (długotrwale stosowane), fenytoina, diazoksyd, glukagon, barbiturany, ryfampicyna, acetazolamid. Antagoniści receptora H2, leki blokujące receptory β-adrenergiczne, klonidyna oraz rezerpina mogą powodować zarówno nasilenie jak i osłabienie działania hipoglikemizującego. Alkohol może nasilać lub osłabiać hipoglikemizujące działanie glimepirydu w sposób nieprzewidywalny. Glimepiryd może zarówno nasilać, jak i osłabiać działanie pochodnych kumaryny.

  • Dawkowanie

    Doustnie, zależnie od wyników badań stężenia glukozy we krwi i moczu. Początkowo glimepiryd podaje się w dawce 1 mg na dobę. Jeśli taka dawka zapewnia dobrą kontrolę glikemii, należy ją przyjąć jako dawkę podtrzymującą. W przypadku braku zadowalającej kontroli, dawkę należy stopniowo zwiększać, na podstawie wyników kontroli glikemii, w odstępach 1-2 tygodniowych, do osiągnięcia dawki dobowej 2 mg, 3 mg lub 4 mg glimepirydu. Tylko w wyjątkowych przypadkach dawka leku większa niż 4 mg na dobę daje lepsze wyniki terapeutyczne. Maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 6 mg.U pacjentów, u których po podawaniu maksymalnej dawki dobowej metforminy nie uzyskano zadowalającej skuteczności, można zastosować leczenie skojarzone z glimepirydem. Podczas leczenia podtrzymującego określoną dawką metforminy, należy rozpocząć podawanie glimepirydu od małych dawek, które w zależności od pożądanej kontroli stężenia glukozy zwiększa się, do maksymalnej dawki dobowej. Leczenie skojarzone należy rozpoczynać pod ścisłą kontrolą lekarza.Zazwyczaj pojedyncza dawka dobowa glimepirydu jest wystarczająca. Zaleca się przyjmowanie leku bezpośrednio przed lub w trakcie śniadania lub innego głównego posiłku. Tabletki należy połykać w całości, popijając płynem.W przypadku zmiany sposobu leczenia przez zastąpienie innych doustnych leków przeciwcukrzycowych glimepirydem, należy wziąć pod uwagę dawkę oraz okres półtrwania poprzednio stosowanego leku. Zalecana dawka początkowa glimepirydu wynosi 1 mg na dobę. W zależności od reakcji na leczenie, dawka ta może być stopniowo zwiększana zgodnie z powyższymi zaleceniami.W czasie leczenia, gdy na skutek kontroli cukrzycy zwiększa się wrażliwość na insulinę, zapotrzebowanie na glimepiryd może się zmniejszyć. Z tego względu w celu uniknięcia hipoglikemii należy rozważyć okresowe zmniejszenie dawki lub odstawienie leku. Zmianę dawkowania może być także konieczna w przypadku wystąpienia zmiany masy ciała lub trybu życia pacjenta oraz wystąpienia innych czynników zwiększających ryzyko hipo- lub hiperglikemii.

  • Uwagi

    W czasie leczenia należy stosować właściwą dietę oraz regularne ćwiczenia fizyczne. Leczenie glimepirydem wymaga regularnego kontrolowania stężenia glukozy we krwi i w moczu. Ponadto zaleca się oznaczanie wskaźnika glikozylowanej hemoglobiny. W czasie leczenia preparatem wymagane jest regularne kontrolowanie czynności wątroby oraz obrazu krwi (szczególnie liczby leukocytów i trombocytów). W sytuacjach stresowych może być wskazana czasowa zmiana leku na insulinę. Zdolność koncentracji i szybkość reakcji chorych na cukrzycę może ulec osłabieniu na skutek hipoglikemii lub hiperglikemii lub np. z powodu zaburzeń widzenia, co może stwarzać zagrożenie w przypadku prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.

  • Danych o lekach dostarcza: