Alprox

  • Skład

    1 tabl. zawiera 0,25 mg, 0,5 mg lub 1 mg alprazolamu (oraz odpowiednio 85,7 mg, 85,5 mg i 171,0 mg laktozy).

  • Działanie

    Pochodna triazolowa benzodiazepiny. Ułatwia hamujące przekaźnictwo nerwowe działanie kwasu gamma-aminomasłowego, który pośredniczy w hamowaniu zarówno pre- jak i postsynaptycznym w ośrodkowym układzie nerwowym. Działa przeciwlękowo, uspokajająco, nasennie oraz miorelaksacyjnie i przeciwdrgawkowo. Lek, po podaniu doustnym, jest szybko wchłaniany (biodostępność > 80%) z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie we krwi po 1 do 2 godzin. W 70% wiąże się z białkami osocza. Lek jest metabolizowany głównie w wątrobie przez enzym CYP3A4. Głównymi metabolitami alprazolamu w osoczu są α-hydroksy-alprazolam i 4-hydroksyalprazolam. Alprazolam i jego metabolity są wydalane głównie z moczem. T0,5 wynosi 12-15 h (wydłuża się u mężczyzn w podeszłym wieku i u pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby).

  • Wskazania

    Zaburzenia lękowe z napadami lęku (lęk paniczny). Leczenie objawowe lęku. Lek jest wskazany tylko w sytuacjach, w których objawy są nasilone, zaburzają prawidłowe funkcjonowanie lub są bardzo uciążliwe dla pacjenta.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na substancję czynną, inne benzodiazepiny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Miastenia. Ciężka niewydolność oddechowa. Ciężki bezdech periodyczny we śnie. Ciężka niewydolność wątroby.

  • Środki ostrożności

    Benzodiazepiny mogą powodować uzależnienie fizyczne i psychiczne. Ryzyko uzależnienia wzrasta ze zwiększeniem dawki oraz wydłużeniem czasu leczenia (zwłaszcza u pacjentów nadużywających leków lub alkoholu). Ponieważ ryzyko wystąpienia objawów odstawiennych jest większe w przypadku nagłego przerwania leczenia, dawka powinna być zmniejszana i leczenie odstawiane stopniowo. Należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek, a także podczas leczenia pacjentów z okresowym bezdechem śródsennym oraz u pacjentów z jaskrą z wąskim kątem przesączania lub skłonnością do niej. Ze względu na ryzyko wystąpienia depresji oddechowej, u pacjentów z przewlekłą niewydolnością oddechową zalecane są mniejsze dawki leku. U pacjentów w podeszłym wieku należy stosować również mniejsze dawki leku ze względu na ryzyko upadków (zwiotczające działanie leku). Benzodiazepiny nie powinny być stosowane jako jedyne w leczeniu depresji lub lęku związanego z depresją. Należy zachować ostrożność u pacjentów z wywiadem w kierunku nadużywania leków, alkoholu lub narkotyków. Działanie nasenne leku może zmniejszyć się po wielokrotnym stosowaniu leku przez okres kilku tygodni. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby benzodiazepiny mogą wywołać encefalopatię. Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności alprazolamu u pacjentów w wieku poniżej 18 lat; z tego względu nie należy stosować leku w tej grupie wiekowej. Ze względu na zawartość laktozy, preparatu nie należy stosować u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

  • Ciąża i laktacja

    Można rozważyć stosowanie alprazolamu w czasie ciąży pod warunkiem ścisłego przestrzegania wskazań terapeutycznych i dawkowania. Dane pochodzących z badań kohortowych wskazują, że ekspozycja na benzodiazepiny w I trymestrze ciąży nie wiąże się ze zwiększeniem ryzyka ciężkich wad rozwojowych. Jednak, niektóre wczesne epidemiologiczne badania wykazały zwiększone ryzyko rozszczepu w obrębie jamy ustnej. Leczenie dużymi dawkami benzodiazepin w czasie II i (lub) III trymestru ciąży ujawniło spadek aktywności ruchowej płodu i wahania rytmu serca płodu. Jeśli zachodzi konieczność leczenia alprazolamem pod koniec ciąży, nawet w niewielkich dawkach, może wystąpić zespół wiotkiego dziecka, obejmujący hipotonię osiową, trudności ze ssaniem prowadzące do słabego przyrostu wagi. Objawy te są odwracalne, ale mogą trwać 1-3 tyg., w zależności od T0,5 alprazolamu. Przy większych dawkach u noworodków może rozwinąć się depresja układu oddechowego lub bezdech i hipotermia. Kilka dni po urodzeniu, u noworodków mogą wystąpić objawy odstawienia obejmujące nadpobudliwość, pobudzenie, drżenie, nawet jeśli nie wystąpi zespół wiotkiego dziecka. Jeśli leczenie alprazolamem pod koniec ciąży jest konieczne, należy unikać stosowania dużych dawek i monitorować noworodka w celu wykrycia objawów odstawienia i (lub) zespołu wiotkiego dziecka. Przepisując alprazolam kobietom w wieku rozrodczym, należy je pouczyć, aby skontaktowały się z lekarzem w sprawie przerwania stosowania leku, jeśli planują ciążę lub podejrzewają, że są w ciąży. Alprazolam w niewielkim stopniu przenika do mleka matek karmiących - nie stosować w okresie karmienia piersią.

  • Efekty uboczne

    Bardzo często: uspokojenie, senność. Często: zmniejszenie apetytu, depresja, splątanie, akatyzja, ataksja, zaburzenia koordynacji, zaburzenia pamięci, zaburzenia mowy, trudności w koncentracji, ból i zawroty głowy, nieostre widzenie, częstoskurcz, kołatanie serca, niedrożność nosa, zaburzenia żołądkowo-jelitowe (zaparcie, biegunka, nudności, suchość błony śluzowej jamy ustnej, ślinotok, trudności z połykaniem), alergiczne zapalenie skóry, zmęczenie, osłabienie, drażliwość. Niezbyt często: hiperprolaktynemia, jadłowstręt, zaburzenia psychiczne i paradoksalne, bezsenność, nieprawidłowe myślenie, nerwowość, pobudzenie, zmiany popędu płciowego, niepamięć, dystonia, drżenie, zaburzenia widzenia, podwójne widzenie, zwiększenie ciśnienia śródgałkowego, wymioty, żółtaczka, zaburzenia czynności wątroby, świąd, osłabienie mięśniowo-szkieletowe, nietrzymanie lub zatrzymanie moczu, zaburzenia miesiączkowania, zaburzenia czynności płciowych, zmiany masy ciała. Rzadko: zwiększenie apetytu, uzależnienie, uczucie drętwienia, zmniejszenie czujności, niedociśnienie, zaburzenia skórne. Częstość nieznana: objawy wegetatywne, zapalenie wątroby, obrzęk naczynioruchowy, obrzęki obwodowe. Postępująca niepamięć może wystąpić nawet podczas stosowania dawek terapeutycznych, a ryzyko jej wystąpienia zwiększa się w przypadku podawania większych dawek. Niepamięci mogą towarzyszyć zaburzenia zachowania. Występowanie reakcji paradoksalnych jest bardziej prawdopodobne u dzieci i u pacjentów w podeszłym wieku. W przypadku wystąpienia reakcji paradoksalnych leczenie należy przerwać. Stosowanie tej substancji (nawet w dawkach terapeutycznych) może prowadzić do rozwoju uzależnienia fizycznego. Może również wystąpić uzależnienie psychiczne. Przerwanie leczenia może spowodować objawy odstawienne oraz objawy z odbicia. Objawy odstawienne: bóle głowy, bóle mięśni, wzmożony lęk, napięcie, zaburzenia snu, niepokój ruchowy, splątanie i zdenerwowanie, w ciężkich przypadkach może wystąpić: depersonalizacja, utrata poczucia rzeczywistości, zwiększona ostrość słuchu, odrętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło, hałas i kontakt fizyczny, a także omamy i drgawki. Opisywano przypadki nadużywania benzodiazepin.

  • Działanie z innymi lekami

    Alkohol wzmaga uspokajające działanie alprazolamu. Jednoczesne podawanie benzodiazepin z innymi preparatami o działaniu przeciwpsychotycznym, nasennym, uspokajającym, przeciwdepresyjnym, przeciwpadaczkowym, a także lekami przeciwhistaminowymi o działaniu uspokajającym, narkotycznymi lekami przeciwbólowymi i środkami znieczulającymi nasila hamujące działanie na o.u.n. Podczas jednoczesnego stosowania z narkotycznymi lekami przeciwbólowymi może wystąpić euforia, co może zwiększać uzależnienie psychiczne. Produkty lecznicze hamujące enzymy cytochromu P450 (CYP3A4), np. przeciwgrzybicze azole, dekstropropoksyfen, diltiazem, doustne środki antykoncepcyjne, sertralina, fluoksetyna, inhibitory proteaz HIV, makrolidy (np. erytromycyna, troleandomycyna), nefezodon, fluwoksamina i cymetydyna zmniejszają klirens alprazolamu i mogą wzmagać jego działanie. Zalecane jest zmniejszenie dawki alprazolamu podczas jednoczesnego stosowania z tymi lekami. Leki indukujące CYP3A4, np. fenytoina, karbamazepina i ryfampicyna, a także preparaty zawierające dziurawiec zwyczajny mogą zmniejszać stężenie alprazolamu w osoczu i w ten sposób osłabić jego działanie. Lek obniża klirens imipraminy, dezypraminy i digoksyny, co może zwiększać ich stężenie w osoczu. W przypadku stosowania z klozapiną istnieje zwiększone ryzyko zatrzymania oddechu i akcji serca. Nie stwierdzono wpływu alprazolamu na stężenie warfaryny w osoczu. Nie wykazano interakcji z propranololem i disulfiramem.

  • Dawkowanie

    Doustnie. Leczenie objawowe lęku: dawka początkowa wynosi 0,25 do 0,5 mg 3 razy na dobę; dawka powinna być indywidualnie dostosowana do pacjenta. Dawka podtrzymująca wynosi 0,5 do 3 mg na dobę w dawkach podzielonych. Zaburzenia lękowe z napadami lęku (lęk paniczny): dawka początkowa wynosi 0,5 do 1 mg na dobę, przyjmowane przed zaśnięciem. Dawkowanie powinno być dostosowane indywidualnie do pacjenta i może być zwiększane maksymalnie o 1 mg w 3-4-dniowych odstępach. Dawka podtrzymująca wynosi od 3 mg na dobę do maksymalnie 6 mg na dobę podawana w 3-4 dawkach podzielonych. W niektórych rzadkich przypadkach dawkowanie może być zwiększone do 10 mg na dobę w dawkach podzielonych. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów z niewydolnością wątroby i nerek i wrażliwych na leczenie dawka początkowa i podtrzymująca wynosi 0,25 mg 2-3 razy na dobę; w razie potrzeby dawka może być zwiększana stopniowo; w zaburzeniach lękowych z napadami lęku (lęk paniczny) maksymalna dawka wynosi 4,5 mg na dobę w dawkach podzielonych. Leku nie należy stosować u pacjentów

  • Uwagi

    Alprazolam w znacznym stopniu wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, dlatego w czasie leczenia pacjenci nie powinni się prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn. Nie stwierdzono wpływu alprazolamu na czas protrombinowy.

  • Danych o lekach dostarcza: