Aldactone

  • Skład

    1 ampułka 10 ml zawiera 200 mg kanrenoinianu potasu. Preparat zawiera 1,6 mmol (37,1 mg) sodu.

  • Działanie

    Antagonista aldosteronu o działaniu diuretycznym. Lek blokuje wiązanie się aldosteronu z jego receptorem, dzięki temu zmniejsza wytwarzanie białek stymulowane przez aldosteron, co przeciwdziała wchłanianiu zwrotnemu sodu i wydalaniu jonów potasu. Kanrenoinian potasu  wykazuje swoje właściwości tylko w obecności endogennego lub egzogennego aldosteronu i jego działanie może być zahamowane przez rosnące stężenie aldosteronu. W dawkach terapeutycznych nie zmniejsza ani wytwarzania ani wydzielania aldosteronu,  hamuje biosyntezę aldosteronu dopiero w bardzo dużych dawkach. Lek nasila wydalanie sodu i chlorków, w niewielkim stopniu zwiększa wydalanie wapnia, hamuje zaś wydalanie jonów amonowych, magnezowych i potasowych oraz powoduje alkalizację moczu. Ma tylko nieznaczne działanie moczopędne, które można zwiększyć przez jednoczesne podawanie diuretyków pętlowych lub tiazydowych. W zależności od nasilenia hiperaldosteronizmu, działanie moczopędne ujawnia się w ciągu 3 do 6 h po podaniu parenteralnym i może utrzymywać się do 72 h. Po podaniu pozajelitowym jest szybko metabolizowany do kanrenonu. Maksymalne stężenie kanrenoinianu w osoczu osiągane jest w ciągu 1 h i zmniejsza się dwufazowo, ze średnim T0,5 odpowiednio 5 - 14 h. Lek wiąże się z białkami osocza w ponad 98%. Kanrenoinian i kwas kanrenonowy są wydalane przez wątrobę i nerki (w niewielkich ilościach). Lek pojawia się w moczu głównie w postaci glukuronianu. Po upływie 5 dni od podania pojedynczej znakowanej radioaktywnie dawki kanrenoinianu stwierdzono obecność 48% tejże dawki w moczu i 14% w kale. W niewydolności nerek wydalanie leku i jego metabolitów może ulec spowolnieniu.

  • Wskazania

    Pierwotny hiperaldosteronizm. Wtórny hiperaldosteronizm w przebiegu ciężkich, przewlekłych chorób wątroby, przebiegających z obrzękami i wodobrzuszem. Wtórny hiperaldosteronizm w przewlekłej niewydolności serca z obrzękami. Lek do stosowania w przypadkach, gdy doustne podawanie antagonistów aldosteronu nie jest możliwe i gdy działanie innych leków moczopędnych jest niewystarczające.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na substancję czynną, spironolakton lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Zaburzenia czynności nerek ze stężeniem kreatyniny w osoczu > 1,8 mg/dl i klirensem kreatyniny < 30 ml/min, ostra niewydolność nerek, anuria, hiponatremia, hiperkaliemia, ciąża, okres karmienia piersią.

  • Środki ostrożności

    Należy zachować ścisły nadzór medyczny w przypadku: zaburzeń czynności nerek (stężenie kreatyniny w surowicy pomiędzy 1,2 - 1,8 mg/dl lub klirens kreatyniny pomiędzy 30 - 60 ml/min), pacjentów podatnych na kwasicę i (lub) hiperkaliemię z powodu ich choroby podstawowej (np. cukrzycy), niedociśnienia tętniczego, hipowolemii. Stosować ostrożnie, szczególnie u osób w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności nerek i wątroby należy regularnie monitorować równowagę wodno-elektrolitową. W przypadku wystąpienia hiperkaliemii należy przerwać leczenie i podjąć działania w celu zmniejszenia stężenia potasu do wartości prawidłowej. Ostrożnie stosować u osób ze zdekompensowaną marskością wątroby, nawet jeśli czynność nerek jest prawidłowa – odnotowano przypadki hiperchloremicznej kwasicy metabolicznej. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek występowało odwracalne zwiększenie stężenia mocznika we krwi. Należy zachować ostrożność u pacjentów, którzy zagrożeni są kwasicą, oraz u których występuje ryzyko hiperkaliemii (np. w cukrzycy). Należy ścisłe monitorować stężenia potasu w surowicy jest w przypadku zaburzeń czynności nerek ze stężeniem kreatyniny w surowicy krwi między 1,2 - 1,8 mg/dl lub klirensem kreatyniny > 60 ml/min, a także w przypadku stosowania leku w połączeniu z innymi preparatami, które mogą powodować wzrost stężenia potasu. Może wystąpić hiponatremia, zwłaszcza przy podawaniu leku w skojarzeniu z innymi lekami moczopędnymi. Lek zawiera 1,6 mmol (37,1 mg) sodu na dawkę, co należy wziąć pod uwagę u pacjentów z upośledzoną czynnością nerek i u kontrolujących zawartość sodu w diecie. Lek zawiera < niż 1 mmol (39 mg) potasu/dawkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od potasu”. Preparat należy stosować tak krótko jak to możliwe - w badaniach na zwierzętach stwierdzono działanie rakotwórcze przy długotrwałym podawaniu.

  • Ciąża i laktacja

    Stosowanie leku jest przeciwwskazane w okresie ciąży i karmienia piersią.

  • Efekty uboczne

    Często: ból głowy, nadmierna senność (letarg), ataksja. Niezbyt często: u kobiet - napięcie gruczołów sutkowych, zaburzenia miesiączkowania (zatrzymanie miesiączki lub krwawienia śródmiesiączkowe), krwawienie pomenopauzalne; u mężczyzn - nadwrażliwość czuciowa brodawek sutkowych i ginekomastia, mogą rozwinąć się zaburzenia potencji i obniżenie libido, hiperkaliemia. Rzadko: hiperchloremiczna kwasica metaboliczna, hiponatremia, wzrost stężenia kwasu moczowego we krwi, spadki ciśnienia, demineralizacja kości, osteomalacja, hirsutyzm, zaburzenia głosu (chrypka) lub obniżenie tembru głosu (w niektórych przypadkach, zarówno u mężczyzn jak i u kobiet, zaburzenia głosu mogą nie ustępować pomimo zaprzestania leczenia, dlatego u osób, dla których głos ma szczególne znaczenie np. aktorów lub nauczycieli, należy dokładnie rozważyć korzyści terapeutyczne w stosunku do ryzyka leczenia), nudności, wymioty, biegunka, kurczowe bóle brzucha, owrzodzenia żołądka lub jelit, z możliwością krwawienia, trombocytopenia, eozynofilia u chorych z marskością wątroby, zawroty głowy, nadmierna senność, przemijający zespół splątania (który zanika po zmniejszeniu dawki lub czasowym przerwaniu leczenia), ból w miejscu podania. Częstość nieznana: zapalenie naczyń, zaczerwienienie, pokrzywka, łuszczenie, rumień krążkowy, zmiany pseudo-toczniowe i przypominające liszaj płaski, łysienie, łysienie plackowate, agranulocytoza, uszkodzenie wątroby, zapalenie wątroby. Ponadto zaburzenia elektrolitowe mogą powodować: zaburzenia rytmu serca, uczucie zmęczenia, osłabienie siły mięśniowej, skurcze mięśni, zawroty głowy.

  • Działanie z innymi lekami

    Preparat może nasilać działanie innych leków moczopędnych, a osłabiać działanie karbenoksolonu. Stosowany z NLPZ może zwiększać ryzyko hiperkaliemii, z innymi lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas (triamteren, amilorid), suplementami potasu lub inhibitorami ACE może prowadzić do groźnego dla życia zwiększenia stężenia potasu w osoczu. Jednoczesne stosowanie z inhibitorami ACE może powodować zwiększenie stężenia kreatyniny w osoczu; z furosemidem i inhibitorami ACE może powodować wystąpienie ostrej niewydolności nerek. Kwas acetylosalicylowy, indometacyna i inne związki hamujące syntezę prostaglandyn mogą osłabiać działanie kanrenoninianu potasu. Lek może prowadzić do zwiększenia stężenia digoksyny w osoczu, oraz osłabienia działania epinefryny lub norepinefryny na układ sercowo-naczyniowy.

  • Dawkowanie

    Dożylnie. Dawkowanie powinno być dostosowane indywidualnie, odpowiednio do zapotrzebowania chorego i nasilenia hiperaldosteronizmu. Dorośli: zwykle 200-400 mg (1-2 ampułki) na dobę. W wyjątkowych przypadkach dawkę można zwiększyć do 800 mg na dobę. Dzieci i młodzież. Noworodkom, niemowlętom i dzieciom dawkę dobową należy podawać w ilości roztworu odpowiedniej do ich wieku i stanu, podzieloną na trzy odrębne dawki podawane w powolnym, krótkim wlewie dożylnym, w odstępach godzinowych. Dzieci o mc. do 50 kg - dawka początkowa maksymalnie 4 do 5 mg/kg/dobę, a następnie maksymalnie 2 do 3 mg/kg/dobę; niemowlęta - maksymalna dawka początkowa 2 do 3 mg/kg/dobę, następnie maksymalnie 1,5 do 2 mg/kg dobę. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek ze stężeniem kreatyniny w surowicy pomiędzy 1,2 - 1,8 mg/dl oraz klirensem kreatyniny < 60 ml/min, leczenie  może być prowadzone pod warunkiem częstego monitorowania stężenia potasu w surowicy. Sposób podania. Lek podawać z szybkością nie większą niż 1 ampułka (10 ml) w ciągu 2-3 min. Nie należy wstrzykiwać kanrenonu w cienkie żyły. U chorych otrzymujących duże dawki produktu, lub gdy konieczne jest poprawienie tolerancji leku przez chorego, lek można podawać w dawkach podzielonych lub we wlewie dożylnym, trwającym ok. 30 min.

  • Uwagi

    Lek może zmieniać czas reakcji pacjenta w stopniu upośledzającym zdolność do prowadzenia pojazdów oraz obsługi maszyn - zwłaszcza w  początkowym okresie leczenia, w sytuacji gdy stosowane dotychczas  leki zastąpiono innymi, gdy rozpoczęto podawanie dodatkowo innych preparatów, a także w przypadku jednoczesnego spożycia alkoholu. Może fałszywie zawyżać wyniki testów radioimmunologicznych stosowanych do oznaczania stężenia digoksyny we krwi, oraz wyniki oznaczania kortyzolu metodą Mattingly. Może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów oraz obsługiwania urządzeń mechanicznych. Lek może prowadzić do pozytywnych wyników w testach antydopingowych. Stosowanie preparatu jako środka dopingującego może zagrażać zdrowiu.

  • Danych o lekach dostarcza: