Aggrastat™

  • Skład

    1 ml koncentratu zawiera 250 µg tirofibanu w postaci jednowodnego chlorowodorku.

  • Działanie

    Niepeptydowy antagonista receptorów GP IIb/IIIa - ważnych powierzchniowych receptorów płytkowych, biorących udział w procesie agregacji. Zapobiega wiązaniu się fibrynogenu z receptorami GP IIb/IIIa, blokując agregację płytek i wydłużając czas krwawienia. Czynność płytek powraca do normy w ciągu 8 h po zaprzestaniu podawania leku. Stopień hamowania czynności płytek koreluje z osoczowym stężeniem leku. Tirofiban nie wiąże się silnie z białkami osocza, a wiązanie to nie zależy od stężenia leku w zakresie 0,01-25 µg/ml. Frakcja niezwiązana w osoczu wynosi 35%. Jest w niewielkim stopniu metabolizowany i wydalany głównie z moczem i kałem. T0,5 wynosi około 1,5 h.

  • Wskazania

    Leczenie zapobiegające wystąpieniu zawału mięśnia sercowego u pacjentów z niestabilną chorobą wieńcową lub zawałem bez załamka Q, z epizodem bólu w klatce piersiowej w ciągu ostatnich 12 h, u których występują nieprawidłowości w zapisie EKG i/lub zwiększona aktywność enzymów wskaźnikowych zawału. Preparat jest wskazany u pacjentów szczególnie narażonych na wystąpienie zawału mięśnia sercowego w ciągu 3-4 dni od pojawienia się objawów ostrej choroby wieńcowej, w tym u chorych, którzy zostaną prawdopodobnie poddani wczesnej PTCA.

  • Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość na którykolwiek ze składników preparatu. Trombocytopenia po wcześniejszym stosowaniu antagonistów receptora GP IIb/IIIa. Nie stosować u pacjentów z: udarem w ciągu ostatnich 30 dni lub udarem krwotocznym w wywiadzie; wywiadem wewnątrzczaszkowego procesu patologicznego (np. rozrost nowotworowy, anomalie naczyniowe, tętniak); czynnym lub niedawnym (do 30 dni) klinicznie istotnym krwawieniem; złośliwym nadciśnieniem tętniczym; znacznym urazem lub dużym zabiegiem chirurgicznym w ciągu ostatnich 6 tyg.; trombocytopenią (liczba płytek krwi < 100 000/mm3), zaburzeniami czynności płytek; zaburzeniami krzepnięcia; ciężką niewydolnością wątroby. Nie zaleca się stosowania preparatu bez jednoczesnego podawania niefrakcjonowanej heparyny (nie badano bezpieczeństwa i skuteczności stosowania w połączeniu z drobnocząsteczkowymi heparynami). Stosowanie preparatu nie jest zalecane w następujących przypadkach: traumatyzująca lub przedłużająca się resuscytacja krążeniowo-oddechowa, biopsja narządów lub litotrypsja w ciągu ostatnich 2 tyg.; duży zabieg chirurgiczny lub ciężki uraz w okresie powyżej 6 tyg., ale poniżej 3 mies.; czynny wrzód trawienny w ciągu ostatnich 3 mies.; niekontrolowane nadciśnienie tętnicze (>180/110 mmHg); ostre zapalenie osierdzia; zapalenie naczyń (czynne lub w wywiadzie); podejrzenie rozwarstwienia aorty; retinopatia krwotoczna; obecność krwi utajonej w stolcu lub krwiomocz; leczenie trombolityczne (aktualne lub rozpoczęte przed upływem 48 h do podania leku); równoczesne stosowanie leków istotnie zwiększających ryzyko krwawienia (np. pochodne kumaryny, inne inhibitory GP IIb/IIIa stosowane pozajelitowo, roztwory dekstranu). Szczególnie ostrożnie stosować w: niedawnym, istotnym klinicznie krwawieniu (w ciągu ostatniego roku); ciężkiej, ostrej lub przewlekłej niewydolności serca; wstrząsie kardiogennym; łagodnym lub umiarkowanym upośledzeniu czynności wątroby; w przypadku nakłucia nie dającego się ucisnąć naczynia w ciągu 24 h przed podaniem preparatu; przypadku liczby płytek krwi

  • Efekty uboczne

    Najczęściej występuje krwawienie, zwykle określane jako łagodne. Ponadto występują: nudności (1,7%), gorączka (1,5%), ból głowy (1,1%). Zmiany w wynikach badań laboratoryjnych dotyczą krwawień: zmniejszenie stężenia hemoglobiny, zmniejszenie hematokrytu, zwiększona częstość występowania krwi w moczu i stolcu. Sporadycznie występują: nagłe zmniejszenie liczby płytek krwi (odwracalne po zaprzestaniu stosowania preparatu) lub trombocytopenia.

  • Działanie z innymi lekami

    Równoczesne podawanie preparatu i kwasu acetylosalicylowego nasila hamowanie agregacji płytek krwi, indukowanej ex vivo przez ADP w większym stopniu niż hamowanie agregacji przez sam kwas acetylosalicylowy. Równoczesne podawanie preparatu i niefrakcjonowanej heparyny wydłuża czas krwawienia w większym stopniu niż sama niefrakcjonowana heparyna. Równoczesne podawanie preparatu (w dawce równej około połowie dawki zalecanej) i tiklopidyny w istotny sposób nasila hamowanie agregacji płytek krwi indukowanej zarówno przez ADP, jak i kolagen. Równoczesne stosowanie warfaryny i preparatu z heparyną wiąże się ze zwiększonym ryzykiem krwawienia. Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu preparatu z acenokumarolem.

  • Dawkowanie

    Dożylnie we wlewie nasycającym z początkową szybkością 0,4 µg/kg mc./min przez 30 min. Wlew należy kontynuować w dawce podtrzymującej 0,1 µg/kg mc./min po zakończeniu wlewu nasycającego. Preparat należy podawać z niefrakcjonowaną heparyną (zazwyczaj w postaci dożylnego bolusa 5 000 j.m., podawaną równocześnie z rozpoczęciem leczenia preparatem, a następnie w dawce około 1000 j.m./h w oparciu o APTT- który powinien ulec około dwukrotnemu wydłużeniu) oraz z kwasem acetylosalicylowym, o ile nie ma przeciwwskazań do jego stosowania. Nie jest wymagana modyfikacja dawek u osób w podeszłym wieku. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny poniżej 30 ml/min) dawkowanie należy zmniejszyć o około 50%. Podawanie preparatu najlepiej rozpocząć w ciągu 12 h od ostatniego bólu dławicowego, zalecany czas trwania leczenia wynosi co najmniej 48 h. Wlew dożylny preparatu i niefrakcjonowanej heparyny można kontynuować podczas wykonywania angiografii tętnic wieńcowych i powinien on być utrzymywany przez co najmniej 12 do maksymalnie 24 h po wykonaniu angioplastyki lub aterektomii. Całkowity czas leczenia preparatem nie powinien przekroczyć 108 h. Koncentrat preparatu należy przed użyciem rozcieńczyć 0,9% roztworem NaCl lub 5% roztworem glukozy.

  • Uwagi

    Preparat jest przeznaczony do stosowania wyłącznie w warunkach szpitalnych przez specjalistę, mającego doświadczenie w leczeniu ostrej niewydolności wieńcowej. Przed rozpoczęciem leczenia, w ciągu 2-6 h po rozpoczęciu, a następnie co najmniej raz na dobę w trakcie podawania należy oznaczać liczbę płytek krwi, stężenie hemoglobiny i hematokryt. Podczas stosowania należy dokładnie kontrolować stan pacjenta pod kątem występowania ewentualnego krwawienia (w przypadku większego lub niekontrolowanego krwawienia należy przerwać podawanie preparatu).

  • Danych o lekach dostarcza: